Воспользуйтесь поиском по сайту:
Дуопресс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Duopress
Код ATX: C09DA03
Действующее вещество: Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide), Валсартан (Valsartan)
Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Дуопресс – антигипертензивный препарат.
Лекарственная форма Дуопресса – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
На изломе таблетки видно 2 слоя – белое ядро и пленочная оболочка.
Фасовка таблеток:
Состав 1 таблетки Дуопресс:
Дуопресс – комбинированное антигипертензивное средство, которое в качестве активных веществ содержит антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II небелковой природы – это валсартан. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, вследствие чего повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который стимулирует незаблокированные рецепторы подтипа AT2, таким образом уравновешивая эффекты, связанные со стимуляцией AT1-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью по отношению к AT1-рецепторам. Его сродство с рецепторами подтипа AT1 больше, чем с рецепторами подтипа АТ2, примерно в 20 000 раз. Вещество не ингибирует АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который разрушает брадикинин и преобразует ангиотензин I в ангиотензин II, в связи с чем эффекты брадикинина и субстанции P не потенцируются, а потому вероятность развития сухого кашля при приеме валсартана низкая. Препарат не вступает во взаимодействие и не блокирует ионные каналы и рецепторы других гормонов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистых функций.
При гипертонической болезни валсартан способствует снижению артериального давления (АД), но не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
После приема разовой дозы препарата гипотензивный эффект развивается в течение 2 часов, через 4–6 часов достигает максимального действия и сохраняется в течение 24 часов. При повторных назначениях максимальное снижение АД (независимо от назначенной дозы) достигается спустя 2–4 недели и сохраняется на этом уровне на протяжении всей терапии.
В случае резкой отмены валсартана синдром отмены (внезапный подъем АД или возникновение других нежелательных клинических последствий) не развивается.
Тиазидный диуретик – это гидрохлоротиазид. Его действие связано с нарушением реабсорбции ионов натрия, магния, калия, хлора и воды в дистальном отделе нефрона. Вещество задерживает выведение из организма мочевой кислоты и ионов кальция. Обладает антигипертензивным эффектом, обусловленным расширением артериол, при этом практически не оказывает влияния на нормальные значения АД. Диуретическое действие развивается через 1–2 часа после перорального приема препарата, через 4 часа достигает максимума и сохраняется в течение 6–12 часов. Гипотензивный эффект в большинстве случаев наступает через 3–4 дня, однако для достижения оптимального терапевтического действия требуется до 3–4 недель лечения.
Комбинация валсартана с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого снижения АД.
Валсартан после приема внутрь абсорбируется быстро, но степень его всасывания варьируется в широких пределах. Показатель абсолютной биодоступности составляет около 23%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. При однократном приеме в сутки накопление вещества незначительно. Плазменные концентрации препарата одинаковы у всех пациентов вне зависимости от пола.
Связь с белками сыворотки крови (преимущественно сывороточным альбумином) – порядка 94–97%. Равновесный объем распределения – около 17 л. При сравнении с печеночным кровотоком (около 30 л/час) плазменный клиренс относительно низкий (порядка 2 л/час).
Метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. Не подвергается существенной биотрансформации, в виде метаболитов выводится порядка 20%. Метаболит валерил-4-гидрокси валсартан фармакологически неактивен, в плазме крови обнаруживается в низких концентрациях – менее 10% от площади под фармакологической кривой «концентрация-время» (AUC).
Выводится валсартан в основном в неизмененном виде: примерно 83% – через кишечник, около 13% – почками. Период полувыведения из организма – 9 часов. При приеме препарата с пищей на 48% уменьшается AUC, но через 8 часов плазменная концентрация валсартана не отличается от таковой у пациентов, принявших препарат натощак. Поскольку уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением эффекта валсартана, лекарственное средство можно принимать, не ориентируясь на приемы пищи.
Абсорбция гидрохлоротиазида после перорального приема составляет 60–80%. Его максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа. Связь с белками плазмы крови составляет от 40 до 70%. Также вещество накапливается в эритроцитах, при этом концентрация примерно в 3 раза превышает плазменную. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, более 95% быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 6–15 часов.
При применении комбинации веществ валсартан + гидрохлоротиазид фармакокинетика первого существенно не меняется, биодоступность последнего снижается примерно на 30%. При этом сочетание двух лекарственных средств не влияет на эффективность каждого их них. Согласно данным клинических исследований, антигипертензивное действие данной комбинации превышает аналогичные эффекты каждого из компонентов в отдельности.
Почечный клиренс препарата составляет не более 30% от величины общего клиренса, поэтому пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Однако данные о применении Дуопресса у пациентов с тяжелыми нарушениями [клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин] и находящихся на гемодиализе больных отсутствуют.
Учитывая высокую степень связывания валсартана с белками, его выведение при гемодиализе маловероятно. Но гемодиализ эффективно выводит из организма гидрохлоротиазид. У пациентов с нарушениями функции почек средние пики концентрации в плазме крови и AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость выведения уменьшается. При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести период полувыведения увеличивается почти в 2 раза.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (5–6 и 7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью соответственно) AUC валсартана вдвое больше, чем у здоровых людей. Данных о применении Дуопресса у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями печени (более 9 баллов) нет. При нарушениях функции печени значимое изменение фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается, поэтому коррекция дозы препарата не требуется. При тяжелых нарушениях лекарственное средство противопоказано. Осторожность требуется при обструкции желчевыводящих путей.
У людей пожилого возраста возможно увеличение AUC валсартана, однако клинического значения это изменение не имеет. У пациентов пожилого возраста (с артериальной гипертензией и без нее) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.
Дуопресс предназначен для лечения артериальной гипертензии, если пациентам рекомендована комбинированная терапия.
Абсолютные:
Относительные:
До назначения Дуопресса необходимо скорректировать имеющиеся водно-электролитные нарушения и/или восполнить объем циркулирующей жидкости.
Препарат показан для приема внутрь. Принимать таблетки нужно 1 раз в сутки, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приемов пищи.
Конкретную дозировку Дуопресса врач определяет индивидуально после оценки клинической ситуации. Эффективность терапии оценивается через 2–4 недели – столько необходимо для развития максимального антигипертензивного эффекта.
Все описанные ниже нежелательные реакции Дуопресса разделены на группы по следующей градации частоты их развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения, неустановленная частота – данных для оценки частоты развития реакций недостаточно.
Согласно данным клинических исследований, в большинстве случаев побочные эффекты носили преходящий, слабо выраженный характер.
Возможные нежелательные явления:
Побочные эффекты, связь которых с применением Дуопресса достоверно не установлена: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, боль в гортани и глотке, синусит, заложенность носа, носовые кровотечения, назофарингит, средний отит, одышка, бронхит (в том числе острый), инфекции верхних дыхательных путей, боль в груди, учащенное сердцебиение, периферические отеки, постуральное головокружение, тревожность, головная боль, бессонница, сонливость, астения, вертиго, артрит, боль в спине, мышечный гипертонус, мышечные спазмы, растяжение связок, боль в конечностях, инфекция мочевыводящих путей, боль в шее, повышенное потоотделение, гипертермия, гриппоподобное состояние, нарушение зрения, пирексия, гипестезия, поллакиурия, вирусные инфекции, эректильная дисфункция.
Ниже приведены побочные действия, связанные с применением каждого действующего вещества Дуопресса в отдельности.
Побочные эффекты, связь которых с применением валсартана достоверно не установлена: ринит, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине, астения, артралгия, бессонница, головная боль, головокружение, отеки, тошнота, диарея, вирусные инфекции, снижение либидо.
В случае передозировки валсартана значительно снижается артериальное давление, что может привести к головокружению, коллапсу и/или шоку, в том числе с летальным исходом. Гемодиализ неэффективен. В качестве лечебных мер рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение – симптоматическое. При значительном снижении АД пациенту необходимо принять горизонтальное положение и приподнять ноги. Также требуется проведение корректирующей терапии нарушений водно-электролитного баланса и восполнение объема циркулирующей жидкости.
Признаками передозировки гидрохлоротиазида являются гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия и дегидратация; их симптомы – аритмия, сонливость, тошнота, спазмы мышц. В случае одновременного приема сердечных гликозидов вследствие развития гипокалиемии возможно усугубление течения аритмии. Лечебные мероприятия направлены на устранение развившихся симптомов.
Согласно инструкции, Дуопресс может применяться в качестве препарата начальной терапии для достижения целевых значений артериального давления у пациентов, которым необходим прием нескольких гипотензивных средств. Однако перед его назначением врач должен оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциальных рисков.
Во время лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, содержание электролитов в плазме крови, концентрацию креатинина, билирубина и мочевой кислоты.
В случае развития острых реакций гиперчувствительности (например, отека Квинке) Дуопресс следует немедленно отменить. Возобновлять терапию запрещено.
В отдельных случаях гидрохлоротиазид может вызывать транзиторную миопию и острое развитие закрытоугольной глаукомы. К факторам риска глаукомы могут относиться аллергические реакции на пенициллин или сульфаниламид в анамнезе. Первые признаки (боль в глазу или резкое снижение остроты) обычно возникают в период от нескольких часов до недели после начала приема препарата. Таким пациентам необходимо прекратить терапию Дуопрессом. Если после отмены препарата внутриглазное давление не снижается, может потребоваться медикаментозное или хирургическое лечение.
Дуопресс может вызывать головокружение и слабость, поэтому следует соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автомобиля и работы со сложными механизмами.
Препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), в том числе Дуопресс, не назначают женщинам во время беременности и при ее планировании.
Врачу следует предупреждать пациенток детородного возраста о потенциальной опасности применения данного препарата во время беременности: при применении средства в I триместре повышается риск самопроизвольного аборта, маловодия, развития у плода или новорожденного желтухи, тромбоцитопении и других нежелательных явлений, рождения детей с нарушениями функции почек и врожденными дефектами; применение препарата во II и III триместрах может привести к повреждению и гибели плода.
Если беременность диагностируется во время терапии Дуопрессом, препарат следует незамедлительно отменить.
Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Проникает ли валсартан в грудное молоко, неизвестно, но в экспериментальных исследованиях на животных было установлено, что с грудным молоком выделяется. В связи с этим Дуопресс противопоказан в период грудного вскармливания.
Дуопресс не назначают детям и подросткам до 18 лет, поскольку отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения валсартана у пациентов этой возрастной категории.
При нарушениях функции почек (КК больше 30 мл/минуту) применение особой схемы дозирования не требуется, но использовать препарат следует с осторожностью.
При анурии и тяжелых нарушениях (КК меньше 30 мл/мин) Дуопресс противопоказан.
При легких и умеренных нарушениях функции печени, при условии отсутствия сопутствующих явлений холестаза, препарат назначают в дозе 80 мг + 12,5 мг.
При тяжелых нарушениях (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) применение Дуопресса не рекомендовано.
Дуопресс не рекомендуется применять совместно с препаратами лития, поскольку отмечается повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. Если назначение такой комбинации клинически обосновано, необходимо контролировать концентрацию вещества в сыворотке крови.
При одновременном применении Дуопресса со следующими лекарственными средствами следует соблюдать осторожность в связи с риском развития осложнений:
Нерекомендуемые комбинации:
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении биологически активных добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или других лекарственных средств, которые повышают содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина).
Клинически значимые лекарственные взаимодействия отмечены не были при применении валсартана в комбинации со следующими средствами: гидрохлоротиазид, варфарин, глибенкламид, индометацин, дигоксин, циметидин, амлодипин, атенолол, фуросемид.
Аналогами Дуопресса являются: Валз Н, Вальсакор H80, Вальсакор H160, Ко-Диован.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывов о Дуопрессе мало, что связано с небольшой популярностью препарата. Пациенты, принимавшие данное средство для лечения гипертонической болезни, отмечают его высокую эффективность.
Многие лица самостоятельно заменяли выписанные им врачами препараты на Дуопресс, мотивируя это тем, что механизм действия у них одинаковый, однако цена Дуопресса значительно ниже (для сравнения – стоимость аналога Ко-Диована в зависимости от дозировки составляет 1400–1700 руб.). Однако во избежание побочных эффектов перед приемом следует проконсультироваться с лечащим врачом и строго придерживаться рекомендуемого режима дозирования.
Средние аптечные цены на Дуопресс в зависимости от дозировки:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.