Флупиртин

Флупиртин – ненаркотическое анальгезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые, желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое – смесь гранул и порошка либо уплотненная масса, которая при нажатии распадается, от почти белого до бело-желтоватого или бело-зеленоватого цвета (по 10 или 15 шт. в блистерах, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках; в картонной пачке инструкция по применению Флупиртина и 1 банка, или 1, 3, 5, 6 блистеров по 10 капсул, или 2, 4 блистера по 15 капсул).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин – селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, который не вызывает зависимости и привыкания.

Препарат активирует нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком. Вследствие выхода ионов калия стабилизируется потенциал покоя, снижается возбудимость мембран нейронов, наступает непрямое подавление N-метил-D-аспартатных (NMDA) рецепторов. Блокада этих рецепторов противодействует ощущению усиления боли. Если боль имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала облегчает стирание болевой памяти и, как следствие, снижает чувствительность к боли.

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными М- и Н-холинорецепторами, альфа₁- и альфа₂-рецепторами, 5HT1-(5-гидрокситрипгофан)- и 5HT2-серотониновыми рецепторами.

В результате центрального действия препарат оказывает три основных эффекта: анальгетический, миорелаксирующий и эффект на процессы хронизации.

Антиспастическое влияние на мышцы обусловлено блокированием передачи возбуждения на промежуточные нейроны и мотонейроны, что вызывает снятие мышечного напряжения. Такая активность проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными спазмами мышц, например, фибромиалгии, головной боли напряжении, скелетно-мышечной боли в спине и шее, артропатии и т. д.

Флупиртин обладает нейропротекторным свойством, благодаря чему защищает нервные структуры от токсического воздействия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры флупиртина:

• абсорбция: вещество быстро и почти в полном объеме (90%) всасывается в пищеварительном тракте. C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови составляет примерно 1,7 мкг/мл и отмечается спустя 1,6–2,6 ч. Относительная биодоступность – 84 ± 7%;
• распределение: флупиртин связывается с белками плазмы на 84%. Его плазменная концентрация пропорциональна принятой дозе;
• метаболизм: около 75% дозы флупиртина метаболизируется в печени, вследствие чего образуется два метаболита. Один является фармакологически активным, он обеспечивает около 25% обезболивающего эффекта средства. Второй не обладает биологической активностью;
• выведение: T_1/2 (период полувыведения) флупиртина составляет примерно 7,9 ± 1,8 ч. Выводится преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде активного метаболита – 28%, в виде неактивного метаболита – 12%. Примерно третья часть дозы экскретируется из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшое количество вещества выводится с калом и желчью.

У пожилых людей (от 65 лет) повышаются C_max и T_1/2. При дисфункции печени увеличивается T_1/2.

Показания к применению

Флупиртин предназначен для лечения острой боли. Его назначают при наличии противопоказаний к другим обезболивающим препаратам (например, к нестероидным противовоспалительным или легким опиоидным средствам).

Противопоказания

• заболевания печени, алкоголизм;
• риск развития печеночной энцефалопатии;
• холестаз;
• тяжелая миастения (myasthenia gravis);
• звон в ушах, в том числе недавно вылеченный;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• одновременное применение препаратов с потенциальным гепатотоксическим действием;
• гиперчувствительность к любому компоненту Флупиртина.

Флупиртин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Флупиртин принимают внутрь с достаточным количеством воды, по возможности – находясь в вертикальном положении. В особых случаях разрешается вскрыть капсулу и принять содержимое внутрь или ввести через зонд. Горький вкус при пероральном применении можно нейтрализовать приемом какой-то пищи, например, банана.

Взрослым пациентам назначают по 1 капсуле (100 мг) до 4 раз в сутки, желательно с равными интервалами. При сильных болях возможно увеличение дозы до 2 капсул 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома и переносимости лекарственного средства. Рекомендуется проводить лечение минимальной эффективной дозой в течение максимально короткого периода времени. Курс терапии не должен превышать 2 недели.

Пациентам старше 65 лет в начале курса следует принимать по 1 капсуле дважды в сутки – утром и вечером. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3 капсул (300 мг).

При тяжелой почечной недостаточности и гипоальбуминемии нельзя превышать дозу 300 мг в сутки.

Побочные действия

При применении Флупиртина отмечены следующие негативные реакции со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: очень часто – отсутствие аппетита, повышение активности печеночных ферментов; часто – сухость слизистой оболочки полости рта, боль в области желудка, метеоризм, запор, диарея, тошнота, диспепсия, боль в животе, рвота; частота не установлена – печеночная недостаточность, гепатит;
• иммунная система: нечасто – аллергические реакции, иногда сопровождающиеся кожным зудом, сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, а также гиперчувствительность к препарату;
• нервная система: часто – чувство беспокойства, нервозность, нарушения сна, головная боль, тремор, головокружение, депрессия; нечасто – спутанность сознания;
• орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
• прочие: очень часто – слабость, чувство усталости, особенно в начале лечения, повышенная потливость.

Побочные эффекты зависят преимущественно от дозы Флупиртина. Нередко они проходят сами (кроме реакций гиперчувствительности) при продолжении лечения или после его окончания.

Передозировка

Известны отдельные случаи намеренной передозировки Флупиртина с целью суицида. Прием дозы 5000 мг вызывал спутанность сознания, плаксивость, состояние прострации, оглушенность сознания, тахикардию, сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошноту. После индукции рвоты и приема активированного угля, или проведения форсированного диуреза и введения электролитов самочувствие пациентов нормализовалось через 6–12 ч. Сообщения о развитии опасных для жизни состояний не поступали.

При появлении признаков интоксикации следует учитывать вероятность возникновения гепатотоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Специфический антидот флупиртина не установлен. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Во время лечения один раз в неделю необходимо проверять функцию печени, поскольку Флупиртин может повышать активность печеночных ферментов, вызывать гепатит и печеночную недостаточность. При развитии клинических симптомов, указывающих на поражение печени, или выявлении отклонений от нормы по результатам лабораторных исследований терапию отменяют.

При назначении Флупиртина следует информировать пациентов о необходимости следить за самочувствием и выявлять симптомы, которые могут свидетельствовать о поражении печени, такие как боль в животе, кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, отсутствие аппетита, желтушность кожных покровов. При появлении подобных нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.

На фоне терапии возможно получение ложноположительных тестов с диагностическими полосками на белок в моче, билирубин и уробилиноген. Такая же реакция может отмечаться при количественном определении билирубина в крови.

При длительном лечении вероятно окрашивание мочи в зеленый цвет, этот признак не свидетельствует о развитии какой-либо патологии.

Одновременно с приемом Флупиртина нельзя употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может негативно влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Пациентам, у которых возникают нарушения зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Флупиртин противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Флупиртин противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной дисфункции почек коррекция дозы капсул Флупиртин не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и гипоальбуминемией максимально допустимая суточная доза составляет 300 мг. Лечение следует проводить под контролем уровня креатинина в плазме крови.

При нарушениях функции печени

Флупиртин противопоказан при заболеваниях печени, риске развития печеночной энцефалопатии, алкоголизме.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте препарат должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается их действие;
• варфарин, диазепам: вытеснение из связи с белками плазмы крови флупиртином не исключает усиления эффекта данных препаратов;
• непрямые антикоагулянты, являющиеся производными кумарина: может меняться их фармакологическая активность, поэтому во время лечения необходимо контролировать протромбиновый индекс, и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов;
• парацетамол, карбамазепин, другие препараты с повышенным риском гепатотоксического действия: рекомендуется избегать их одновременного применения с флупиртином.

Аналоги

Аналогами Флупиртина являются Анальгин, Баралгин М, Парацетамол Авексима, Эффералган, Нолодатак, Парацетамол МС, Флупиртин-СЗ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Флупиртине

О Флупиртине отзывов на специализированных сайтах нет. О других препаратах, содержащих аналогичное действующее вещество, отзывы как об анальгетиках преимущественно хорошие. Пациенты пишут, что флупиртин хорошо помогает при сильном болевом синдроме, когда другие обезболивающие оказались неэффективными. Однако многие жалуются на развитие побочных эффектов, из-за которых пришлось отказаться от его приема. В их числе заторможенность, сонливость, снижение реакций, ощущение опьянения, дезориентация.

В 2018 году Росздравнадзор объявил о массовой отмене регистрации всех препаратов, содержащих в качестве активного вещества флупиртин, в пероральных лекарственных формах. Ведомство пришло к выводу, что риск развития тяжелых поражений печени существенно выше пользы применения данных анальгетиков для купирования острой боли. По имеющимся данным, на июнь 2018 года было зарегистрировано 38 сообщений о развитии побочных эффектов на фоне применения флупиртина.

Цена на Флупиртин в аптеках

Цена на Флупиртин неизвестна. На данный момент препарат не продается в аптеках, поскольку его государственная регистрация отменена.