Воспользуйтесь поиском по сайту:
Гранисетрон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Granisetrone
Код ATX: A04AA02
Действующее вещество: гранисетрон (Granisetronum)
Производитель: Озон, ООО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 3000 руб.
Гранисетрон – противорвотный препарат центрального действия.
Лекарственные формы:
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гранисетрона.
Состав 1 мл концентрата:
Состав 1 таблетки:
Гранисетрон является селективным антагонистом серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, которые расположены в триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга и в окончаниях блуждающего нерва (практически не оказывает влияние на прочие рецепторы серотонина). Обладает выраженными противорвотными свойствами. Согласно проведенным исследованиям, у гранисетрона к другим видам рецепторов низкая аффинность, включая иные типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы.
Гранисетрон способствует устранению рвоты, которая возникает при возбуждении парасимпатической нервной системы из-за того, что происходит высвобождение серотонина энтерохромаффинными клетками. Также вещество эффективно при тошноте и рвоте, вызванной лучевой терапией, цитотоксической химиотерапией, и при послеоперационной тошноте и рвоте.
На плазменную концентрацию альдостерона и пролактина влияния не оказывает.
Благодаря действию на реполяризацию миокарда происходит блокирование hERG – гена специфических калиевых каналов сердца. На показателях ЭКГ (электрокардиограммы) это проявляется в виде изменения PR, QRS и в особенности в удлинении QT интервала.
Мутагенного воздействия гранисетрон ее оказывает. При пожизненном введении в высоких дозах у животных отмечается возрастание вероятности развития гепатоцеллюлярных опухолей.
После перорального применения таблеток гранисетрон всасывается быстро и полностью, однако из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная биологическая доступность уменьшается до 60%. Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает.
Вещество распределяется по тканям и органам (включая эритроциты и плазму), средний Vd (объем распределения) – 3 л/кг. Связывается с белками плазмы – на уровне приблизительно 65%.
Среднее значение клиренса вещества – примерно 27 л/ч. При внутривенном введении Cmax (максимальная концентрация) вещества в сыворотке крови – 63,8 нг/мл. Плазменная концентрация гранисетрона с выраженностью противорвотного эффекта четкой корреляции не имеет. Развитие клинического эффекта может наблюдаться даже в случаях, если гранисетрон в плазме крови не обнаруживается.
Биологическая трансформация происходит преимущественно в печени N-деметилированием и окислением ароматического кольца, а затем конъюгацией. Основными метаболитами являются 7-ОН-гранисетрона сульфат, 7-ОН-гранисетрон и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например, индазолин N-десметил гранисетрона и 7-ОН-гранисетрон, обладают противорвотным свойством, при этом вероятность значительного проявления их эффекта на человеческий организм мала. Согласно проведенным исследованиям, кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, благодаря чему можно предположить участие изоферментов подсемейства CYP3A. Основываясь на других исследованиях, гранисетрон на активность изофермента CYP3A4 не влияет.
В неизмененном виде почками в среднем выводится 12% дозы, в виде метаболитов – 47%. Оставшиеся 41% вещества выводятся в виде метаболитов кишечником.
Т1/2 (период полувыведения) имеет широкую индивидуальную вариативность и при пероральном и внутривенном введении составляет 9 часов.
При пероральном приеме линейный характер фармакокинетики гранисетрона сохраняется в диапазоне доз, которые выше рекомендованных до 2,5 раз.
У пациентов с печеночной недостаточностью, связанной с неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно 1/2 в сравнении с этим показателем у больных без нарушений функции печени. Несмотря на указанные изменения, коррекция дозы не требуется.
При введении гранисетрона в дозе 0,02 мг/кг у детей клинически значимые отличия фармакокинетических параметров от показателей у взрослых не отмечены.
Абсолютные:
Относительные (Гранисетрон назначается под врачебным контролем):
Таблетки Гранисетрон следует принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.
Рекомендованный режим дозирования:
Раствор, приготовленный из концентрата Гранисетрон, предназначен для внутривенного введения.
Для получения раствора можно использовать следующие инфузионные растворы: раствор Хартмана; 0,9% раствор хлорида натрия; 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор декстрозы; раствор маннитола или раствор лактата натрия. Применять другие растворы нельзя.
Концентрат для приготовления инфузионного раствора нужно употреблять сразу после вскрытия флакона, дальнейшее применение оставшегося во флаконе препарата запрещается.
Раствор после приготовления нужно применять сразу. Готовый раствор стабилен на протяжении 24 часов при нормальном комнатном освещении при температуре 15–25 °С.
Внутривенное введение препарата допускается без разведения.
Рекомендованный взрослый режим дозирования при цитостатической химиотерапии (профилактика):
Согласно клиническим данным, для контроля рвоты и тошноты большинству пациентов в течение 24 часов требовалась только 1 доза Гранисетрона.
Режим дозирования при лучевой терапии (применение с профилактической целью) такой же, как и при профилактике рвоты и тошноты при проведении цитостатической химиотерапии.
У небольшого числа пациентов при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии в процессе лечения Гранисетроном может возникать выраженная тошнота и неукротимая рвота. При необходимости могут быть проведены 2 дополнительные инфузии (длительностью по 5 минут), каждая в дозе до 3 мг, с интервалом не меньше 10 минут на протяжении 24 часов. Максимальная суточная доза – 9 мг.
При послеоперационной тошноте и рвоте для терапии однократно вводится 1 мг Гранисетрона медленно (не менее 30 секунд). Есть опыт применения препарата в дозе до 3 мг у больных, которые перенесли элективное оперативное вмешательство под анестезией.
После устранения тошноты и рвоты с профилактической целью могут быть назначены таблетки.
Рекомендованный режим дозирования для педиатрических пациентов при цитостатической химиотерапии:
Сведения о применении препарата для терапии послеоперационной рвоты и тошноты у детей нет.
Нежелательные явления на фоне применения Гранисетрона чаще всего не носят тяжелый характер и не требуют отмены препарата.
Есть данные о редких и иногда тяжелых случаях проявления повышенной чувствительности (например, в виде анафилаксии).
Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:
Побочные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового применения Гранисетрона (с неустановленной частотой):
Частота и выраженность побочных реакций может варьировать в зависимости от формы выпуска Гранисетрона.
Однократное внутривенное введение 38 мг Гранисетрона развитием серьезных побочных реакций, за исключением легкой головной боли, не сопровождалось.
Терапия: симптоматическая. Специфический антидот неизвестен.
За состоянием пациентов с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Гранисетрона должен быть установлен врачебный контроль, поскольку препарат может понижать моторику желудочно-кишечного тракта.
Гранисетрон безопасен для применения у пожилых больных и пациентов с печеночной/почечной недостаточностью.
У больных с уже существующими аритмиями или болезнями, которые сопровождаются нарушением сердечной проводимости, возникающие на фоне применение Гранисетрона изменения параметров ЭКГ могут приводить к клинически значимым последствиям. Поэтому при назначении препарата больным с сердечными болезнями, имеющим сопутствующие электролитные нарушения и/или получающим кардиотоксическую химиотерапию, должна проявляться осторожность.
Есть сведения о случаях возникновения перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
При клинической необходимости сочетанного применения Гранисетрона с иными серотонинергическими препаратами за состоянием пациента нужно установить наблюдение.
На фоне терапии Гранисетроном при управлении автотранспортными средствами нужно принимать во внимание вероятность развития сонливости, головокружения и астении.
Противопоказание (из-за недостаточности сведений, которые позволяют установить оптимальный режим дозирования у этой возрастной группы пациентов):
Гранисетрон на активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, ответственный за процесс метаболизма некоторых наркотических анальгетиков, не влияет. Эффективность препарата при внутривенном введении дексаметазона (в дозе 8–20 мг) до начала химиотерапии может быть усилена.
Согласно данным проведенных исследований, кетоконазол ингибирует метаболизм Гранисетрона, посредством воздействия на изофермент 3А системы цитохрома Р450.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом отмечается увеличение клиренса Гранисетрона приблизительно на 25%.
Специальные исследования влияния Гранисетрона на пациентов, которые находятся под наркозом, не проводились, но препарат хорошо переносится при сочетанном применении с подобными лекарственными средствами и наркотическими анальгетиками.
Взаимодействие при одновременном применении с транквилизаторами, нейролептиками, бензодиазепинами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидином) и вызывающими рвоту цитостатическими лекарственными средствами не выявлено.
У больных, которые получают сопутствующую терапию средствами с известной способностью удлинять интервал QT и/или аритмогенной активностью, при лечении Гранисетроном наблюдаемые изменения на ЭКГ могут стать причиной клинически значимых последствий.
При использовании Гранисетрона в сочетании с прочими серотонинергическими препаратами, как и при терапии другими антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов, отмечались случаи возникновения серотонинового синдрома, в т. ч. изменение психического состояния, нарушения со стороны мышечной и нервной систем и вегетативная дисфункция.
Аналогами Гранисетрона являются Гранисетрон Каби, Авомит, Нотирол, Китрил, Гранисетрон-ТЛ.
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки – 3 года; концентрат – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Гранисетроне немногочисленные. Чаще всего пациенты указывают на то, что препарат оказывает заявленное терапевтическое действие.
Примерная цена на Гранисетрон (10 таблеток) составляет 2 870–5 050 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.