Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Янувия 

Латинское название: Januvia

Код ATX: A10BH01

Действующее вещество: ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды), Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия), Акрихин, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Янувия

Янувия – лекарственное средство гипогликемического действия; ингибитор дипептидилпептидазы-4.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Янувии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; в дозировке 25 мг – светло-розовые с легким бежевым оттенком и гравировкой «221»; в дозировке 50 мг – светло-бежевые, с гравировкой «112»; в дозировке 100 мг – бежевые, с гравировкой «277» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: ситаглиптина фосфа­та гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что эквивалентно содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
  • пленочная оболочка: в дозировке 25 мг – Опадрай II Розовый 85 F 97191; в дозировке 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; в дозировке 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F 17438 (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Янувии – ситаглиптин – высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), предназначенный для терапии сахарного диабета 2-го типа. По химической структуре, а также по фармакологическому действию ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1), производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы, аналогов амилина. Ситаглиптин, ингибируя ДПП-4, тем самым повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух известных гормонов, входящих в семейство инкретинов, которые секретируются в кишечнике в течение 24 ч, и уровень которых возрастает в ответ на прием пищи. Инкретины – это часть внутренней физиологической биосистемы регуляции гомеостаза глюкозы, они способствуют синтезу инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальном или увеличенном содержании глюкозы в крови.

ГПП-1 угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона на фоне роста концентрации инсулина способствует ингибированию выработки глюкозы печенью, что в результате приводит к снижению гликемии.

В случае низкого содержания глюкозы в крови влияние инкретинов на синтез инсулина и секрецию глюкагона не наблюдается, они не действуют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В естественных условиях фермент ДПП-4 ограничивает активность инкретинов, быстро подвергая их гидролизу и разлагая на неактивные компоненты.

Ситаглиптин, ингибируя эффективность ДПП-4, предотвращает таким образом гидролиз инкретинов, повышая рост плазменных концентраций активных форм ГПП-1 и ГИП, что увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона приводит к снижению концентрации НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению уровня глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа приводит к угнетению фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, вследствие чего в 2–3 раза возрастает уровень циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, увеличивается плазменная концентрация инсулина и С-пептида, снижается плазменная концентрация глюкагона, уменьшаются показатели гликемии натощак и после пищевой нагрузки или нагрузки глюкозой.

Фармакокинетика

Кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с ситаглиптином в организме здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, всесторонне изучены. Характеристики для здоровых добровольцев после приема внутрь 100 мг ситаглиптина: абсорбция – быстрая, значение TCmax (времени достижения максимальной концентрации) – 1–4 часа с момента приема; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – 8,52 мкмоль/час, данный показатель пропорционален принятой дозе; Cmax – 950 нмоль/л; T1/2 (средний период полувыведения) – 12,4 ч. AUC ситаглиптина после следующего приема 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы возрастала на ~ 14%. Внутри- и межсубъектная вариативность AUC вещества незначительна.

Фармакокинетические характеристики Янувии:

  • абсорбция: показатель абсолютной биодоступности ситаглиптина составляет ~ 87%; совместный прием препарата с жирной пищей на его фармакокинетику не влияет;
  • распределение: после однократного приема препарата в дозе 100 мг средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составлял ~ 198 л. Связывающаяся с белками плазмы фракция относительно низкая (~ 38%);
  • метаболизм: до 79% ситаглиптина элиминируется почками в неизмененном виде, метаболизируется лишь незначительная часть вещества, поступившего в организм; после введения внутрь 14С-меченного ситаглиптина ~ 16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, скорее всего не обладающие ДПП-4-ингибирующим эффектом;
  • выведение: после введения внутрь здоровым испытуемым 14С-меченного ситаглиптина до 100% препарата выводилось в течение одной недели с момента приема следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг ~ 12,4 ч, почечный клиренс ~ 350 мл/мин.

Показания к применению

  • монотерапия: пациентам, соблюдающим специальную диету и получающим физические нагрузки, назначают в качестве препарата, улучшающего контроль над гликемией при сахарном диабете 2-го типа;
  • комбинированная терапия: в сочетании с метформином либо агонистами PPARγ рецепторов (тиазолидиндионами) назначают пациентам с сахарным диабетом 2-го типа с целью улучшения контроля над гликемией, в случае неэффективности диеты и физической нагрузки в комбинации с монотерапией.

Противопоказания

Абсолютные:

  • сахарный диабет 1-го типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • период беременности и кормления грудью (лактации);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Относительные противопоказания: Янувию следует принимать с осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности и почечной патологией в терминальной стадии, требующей гемодиализа, необходима коррекция дозы ситаглиптина.

Инструкция по применению Янувии: способ и дозировка

Таблетки Янувия принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемое дозирование при монотерапии, а также в сочетании с метформином или агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) – по 100 мг 1 раз в сутки.

Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.

Побочные действия

Янувия в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами в целом переносится хорошо. Общая частота встречаемости негативных побочных реакций, как и частота отмены ситаглиптина из-за нежелательных эффектов, по данным клинических исследований, были схожи с регистрируемыми вследствие приема плацебо.

Побочные явления без выявленной связи с приемом ситаглиптина в суточной дозе 100 и 200 мг, но встречающиеся чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (≥ 3% случаев): инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.

Другие побочные реакции Янувии:

  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
  • данные лабораторных исследований (не считаются клинически значимыми): небольшое увеличение мочевой кислоты (случаи развития подагры не регистрировались); незначительное снижение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с малым уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; слабый рост содержания лейкоцитов, обусловленный увеличением количества нейтрофилов (явление отмечалось в большинстве исследований, но не во всех случаях);
  • сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не отмечалось.

Передозировка

Клинические исследования, проводившиеся с участием здоровых добровольцев, показали, что ситаглиптин в разовой дозе 800 мг переносится в целом хорошо. В единичном случае отмечалось минимальное клинически незначимое изменение интервала QTc. Прием суточных доз свыше 800 мг у людей не изучался.

При передозировке рекомендуется проведение стандартных поддерживающих мероприятий: извлечение неабсорбированных остатков препарата из ЖКТ, постоянный контроль показателей жизнедеятельности, в т. ч. ЭКГ, а также назначение симптоматического лечения при необходимости.

Диализируется препарат слабо (за 3–4 часовой сеанс гемодиализа, по данным клинических наблюдений, из организма выводится только 13,5% дозы). При доказанной клинической необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Данных об эффективности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе на сегодня нет.

Особые указания

По данным клинических исследований, вследствие приема Янувии в качестве препарата монотерапии или в составе комплексного лечения с метформином/пиоглитазоном гипогликемия развивалась у пациентов с частотой, сходной с таковой при использовании плацебо.

Совместное использование лекарственного средства в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, например, с инсулином или производными сульфонилмочевины, не изучалось.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по изучению влияния Янувии на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания не проводились, тем не менее отрицательного влияния препарата на данные показатели не ожидается.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.

Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Янувии, для чего рекомендуется до начала курса провести оценку функции почек и далее периодически повторять ее в процессе терапии.

Коррекция дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):

  • легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): коррекция дозы не требуется;
  • умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза – 50 мг за 1 прием;
  • тяжелая степень почечной недостаточности, КК < 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – более 3 мг/дл; у женщин – более 2,5 мг/дл); терминальная стадия хронической почечной недостаточности с необходимостью проведения гемодиализа или перитонеального диализа: суточная доза – 25 мг за 1 прием; таблетки можно принимать независимо от расписания процедуры диализа.

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени коррекция дозы Янувии не требуется. При тяжелой степени печеночной недостаточности действие препарата не изучалось.

Применение в пожилом возрасте

Клинически значимого действия на фармакокинетику ситаглиптина возраст пациентов не оказывает, концентрация вещества у пожилых людей в возрасте 65–80 лет выше на ~ 19%, чем у молодых пациентов. Такие изменения не требуют коррекции режима дозирования Янувии.

Лекарственное взаимодействие

  • метформин, росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимого эффекта на их фармакокинетику ситаглиптин не оказывает;
  • дигоксин: ситаглиптин увеличивает его AUC на 11%, а средний показатель Cmax – на 18%; такое увеличение не считается клинически значимым, изменения доз дигоксина и Янувии не требует;
  • циклоспорин – мощный ингибитор P-гликопротеина (при приеме внутрь в дозе 600 мг одновременно с пероральным приемом Янувии в разовой дозе 100 мг): отмечалось увеличение AUC и Cmax Янувии соответственно на 29% и 68%; такое увеличение не считается клинически значимым, изменения доз Янувии и циклоспорина, как и других ингибиторов P-гликопротеина (например, кетоконазола), не требует.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа с участием больных и здоровых добровольцев по использованию широкого спектра сопутствующих препаратов, приблизительно половина из которых элиминируется почками, не было выявлено каких-либо клинически значимых реакций этих средств на фармакокинетику ситаглиптина.

Аналоги

Аналогами Янувии являются: Галвус, Несина, Комбоглиза XR, Онглиза, Тражента и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Янувии

Применяемая, как правило, при недавно диагностированном сахарном диабете Янувия, по отзывам, эффективна для лечения пациентов с инсулиннезависимым диабетом как в режиме монотерапии, так и при комплексном приеме.

В отзывах о Янувии среди ее недостатков указывается в основном высокая стоимость препарата.

Цена на Янувию в аптеках

Ориентировочная цена на Янувию (таблетки в дозировке 100 мг, в упаковке 28 шт.) составляет 1450 руб.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7631578947368 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (19 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также