Экурохол

Экурохол – гепатопротекторное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой светло-серого цвета; содержимое – смесь гранул и порошка почти белого или белого цвета, которая может уплотняться в комки, легко разрушаемые при надавливании (в контурных ячейковых упаковках по 5, 6 и 10 шт., в банках из полиэтилентерефталата с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных упаковок, или 1 банка и инструкция по применению Экурохола; картонные упаковки могут комплектоваться по 2 или 3 шт. в групповую упаковку из картона для потребительской тары).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный;
• капсульная оболочка: корпус – желатин и титана диоксид; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Экурохол – гепатопротекторный препарат с желчегонным действием.

Активное вещество – УДХК – уменьшает синтез холестерина в печени, снижает всасывание холестерина в кишечнике и его концентрацию в желчи. Вследствие уменьшения насыщенности желчи холестерином происходит его мобилизация из желчных камней. Препарат стимулирует образование и выведение желчи, уменьшает ее литогенность и увеличивает содержание в ней желчных кислот. Усиливает активность липазы, вызывает усиление панкреатической и желудочной секреции. При приеме внутрь способствует частичному или полному растворению холестериновых камней.

Экурохол производит гипогликемическое и иммуномодулирующее действие. Оказывает благоприятное влияние на иммунологические реакции в печени, вследствие чего уменьшается количество эозинофилов и экспрессия некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, отмечается влияние на количество Т-лимфоцитов и образование интерлейкина-2.

Фармакокинетика

УДХК после приема внутрь быстро всасывается: за счет активного транспорта – в дистальной части подвздошной кишки, за счет пассивной диффузии – в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки. Степень абсорбции составляет примерно 60–80%.

После абсорбции желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином, экскретируется с желчью. До 60% метаболизируется при первом прохождении через печень.

В печени может накапливаться разное количество УДХК, что зависит от суточной дозы препарата, вида имеющегося заболевания или состояния печени. При этом отмечается относительное уменьшение количества других более липофильных желчных кислот.

УДХК частично разрушается под действием кишечных бактерий с образованием литохолевой и 7-кето-литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, в исследованиях на животных у некоторых видов она вызывала повреждение паренхимы печени. У человека эта кислота всасывается в малом количестве и затем сульфатируется в печени, за счет чего перед экскрецией в желчь и выведением с калом детоксицируется.

Период полувыведения (Т_½) УДХК может составлять от 3,5 до 5,8 суток.

Показания к применению

• рефлюкс-эзофагит;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• токсические (включая лекарственные) поражения печени;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• неалкогольный стеатогепатит;
• мелкие и средние холестериновые камни у пациентов с функционирующим желчным пузырем (для их растворения);
• профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• муковисцидоз печени;
• острый гепатит;
• хронические гепатиты различного генеза;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
• первичный склерозирующий холангит;
• алкогольная болезнь печени.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения функции печени, почек или поджелудочной железы;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• частые желчные колики;
• полная обструкция желчных путей;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• желче-кишечно-желудочный свищ;
• болезнь Крона;
• острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря или желчных протоков;
• рентгеноположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция);
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам капсул Экурохол.

Лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам с массой тела менее 34 кг (таким больным урсодезоксихолевую кислоту целесообразно использовать в виде суспензии).

Экурохол следует с осторожностью применять у детей от 3 лет, а также беременных женщин.

Экурохол, инструкция по применению: способ и дозировка

Экурохол показан для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней у взрослых препарат назначают в суточной дозе 10 мг/кг, что в зависимости от массы тела соответствует:

• до 60 кг – 2 капсулы;
• 61–80 кг – 3 капсулы;
• 81–100 кг – 4 капсулы;
• > 100 кг – 5 капсул.

Принимать капсулы Экурохол нужно перед сном. Продолжительность лечения – от 6 до 12 месяцев. С целью профилактики повторного холелитиаза рекомендуется после растворения камней продолжить прием препарата еще в течение нескольких месяцев.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза в зависимости от массы тела рекомендован следующий режим дозирования:

• 47–62 кг – по 1 капсуле утром, днем и вечером (суточная доза – 3 шт.);
• 63–78 кг – по 1 капсуле утром и днем, 2 капсулы вечером (суточная доза – 4 шт.);
• 79–93 кг – по 1 капсуле утром, по 2 капсулы днем и вечером (суточная доза – 5 шт.);
• 94–109 кг – по 2 капсулы утром, днем и вечером (суточная доза – 6 шт.);
• > 109 кг – по 2 капсулы утром и днем, 3 капсулы вечером (суточная доза – 7 шт.).

После улучшения печеночных показателей можно принимать суточную дозу препарата за один раз – вечером. Продолжительность лечения неограниченна. Редко в начале терапии клинические симптомы могут ухудшиться, например, возможно учащение зуда. Таким пациентам следует продолжить лечение с приемом Экурохола по 1 капсуле в сутки и постепенно повышать дозировку (еженедельно на 1 капсулу) до оптимальной, соответствующей весу.

Рекомендуемые режимы дозирования Экурохола для взрослых пациентов по другим показаниям:

• билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле перед сном курсом от 10 дней до 6 месяцев, при необходимости лечение можно продолжать в течение периода до 2 лет;
• муковисцидоз: в суточной дозе до 20–30 мг/кг, продолжительность терапии – до 6–24 месяцев и более;
• первичный склерозирующий холангит: в суточной дозе до 12–15 мг/кг (в отдельных случаях – до 20 мг/кг) курсом до 6–24 месяцев и даже нескольких лет;
• дискинезия желчевыводящих путей: средняя суточная доза – 10 мг/кг в 2 приема в течение 2–8 недель;
• неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: по 12–15 мг/кг в 2–3 приема, продолжительность терапии – 6–12 месяцев и более.

Дозу Экурохола для детей от 3 лет врач определяет индивидуально, обычная суточная доза составляет 20 мг/кг.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – неоформленный стул или диарея; очень редко (< 1/10 000) при лечении первичного билиарного цирроза – острые боли в правой верхней части живота;
• печень: очень редко при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза – декомпенсация цирроза печени (исчезает после отмены Экурохола);
• желчевыводящие пути: очень редко – кальцинирование желчных камней;
• кожа и подкожные ткани: очень редко – крапивница.

Передозировка

Передозировка Экурохола обычно проявляется диареей. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Лечение препаратом должно сопровождаться медицинским контролем.

Во время терапии необходимо мониторировать функциональные показатели печени (щелочную фосфатазу, трансаминазы и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови): в течение первых 3 месяцев – каждые 4 недели, далее – раз в 3 месяца. Отслеживание этих параметров позволяет на ранних стадиях выявить нарушение функции печени. Также это касается больных с поздними стадиями первичного билиарного цирроза, у них известны случаи декомпенсации цирроза (после отмены Экурохола возможно частичное обратное развитие проявлений декомпенсации). При первичном билиарном циррозе эти исследования помогут определить ответ пациента на проводимое лечение.

В случае развития диареи на фоне терапии следует уменьшить дозу Экурохола, при персистирующей диарее – отменить препарат.

Чтобы оценить прогресс при применении препарата для растворения холестериновых желчных камней и своевременно выявить признаки кальциноза камней в зависимости от их размера, следует визуализировать желчный пузырь (проводить пероральную холецистографию) и осматривать затемнения в положении лежа на спине и стоя (проводить ультразвуковое исследование) спустя 6–10 месяцев после начала приема Экурохола. Препарат нужно отменить, если желчный пузырь невозможно визуализировать, при выявлении слабой сократимости желчного пузыря или кальциноза камней, а также в случае частых приступов колик.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не зарегистрированы случаи негативного влияния Экурохола на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Экурохол применяют в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможные риски.

Не установлено, проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Женщинам рекомендуется прекратить вскармливание, если курс лечения требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

У урсодезоксихолевой кислоты нет возрастных ограничений к применению, однако Экурохол не рекомендован детям до 3 лет из-за твердой лекарственной формы. У детей от 3 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного затруднения при проглатывании капсул.

При нарушениях функции почек

При выраженных нарушениях функции почек Экурохол противопоказан.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени Экурохол противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении неомицина, прогестинов, эстрогенов, гиполипидемических средств (особенно клофибрата) увеличивается насыщение желчи холестерином, что чревато снижением эффективности Экурохола в отношении растворения холестериновых желчных конкрементов.

Антациды с содержанием алюминия гидроксида или смектита (алюминия оксида), колестирамин и колестипол ограничивают всасывание урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике, чем уменьшают ее поглощение и снижают эффективность Экурохола. Если совместное применение любого из указанных средств необходимо, следует принимать их как минимум за 2 ч до Экурохола.

В отдельных случаях Экурохол способен уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота может усиливать всасывание из кишечника циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию последнего в крови и при необходимости корректировать дозу.

Аналоги

Аналогами Экурохола являются: Антралив, Бициклол, Гепаретта, Гепафор, Гепатосан, Гептор, Глутаргин, Гринтерол, Карсил, Ливенциале, Ливодекса, НеоГеп, Самеликс, Урсодез, Урдокса, Урсофальк, Холудексан, Эксхол, Эссенциглив, Эссливер и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Экурохоле

Большинство отзывов об Экурохоле положительные: препарат растворяет холестериновые конкременты, устраняет симптомы гепатобилиарных расстройств, купирует воспалительные процессы в печени и желчном пузыре. Однако встречаются и отрицательные сообщения, в которых пациенты пишут об отсутствии терапевтического действия. Жалобы о побочных реакциях встречаются редко.

Цена на Экурохол в аптеках

В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Экурохол за упаковку из 100 капсул может составлять примерно 1078–1202 руб.