Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Элзепам

Латинское название: Elzepam

Код ATX: N05BX

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)

Производитель: ЭЛЛАРА, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 103 руб.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Элзепам

Элзепам – анксиолитическое лекарственное средство, способствующее снижению выраженности или подавляющее страх, тревогу, беспокойство, эмоциональное напряжение.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Элзепама:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, белые, с фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок);
  • раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачная жидкость, слегка желтоватая или бесцветная (по 1 или 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в пачке картонной 2 контурных упаковки со скарификатором; в картонной коробке по 10 ампул со скарификатором).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 или 1 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: молочный сахар (лактозы моногидрат), желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав на 1 мл раствора для в/в и в/м введения:

  • действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон, натрия дисульфит, глицерол, полисорбат-80, децимолярный раствор гидроксида натрия (pH раствора – 6,0–7,5), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Элзепама – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (торговое название – феназепам), является анксиолитическим средством (транквилизатором) бензодиазепинового ряда. Обладает седативной, снотворной, анксиолитической, противосудорожной и центральной миорелаксирующей эффективностью. Потенцирует угнетающее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на синаптическую передачу, стимулирует участки связывания с расположенными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов ГАМК бензодиазепинами, снижает возбудимость подкорковых структур мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакодинамическая эффективность феназепама:

  • анксиолитическая: вследствие влияния на миндалевидные тела лимбической системы снижается эмоциональное напряжение, ослабляется тревога, беспокойство, страх;
  • седативная: обусловлена действием вещества на ретикулярную формацию мозгового ствола и неспецифические (релейные) ядра таламуса, выражается угнетением симптоматики невротического происхождения (страх, тревога);
  • снотворная: сопряжена с угнетением клеток ретикулярной формации мозгового ствола, снижает действие вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, расстраивающих механизм засыпания;
  • противосудорожная: осуществляется усилением пресинаптического торможения, уменьшает распространение судорожного импульса, но не способствует снятию возбужденного состояния очага;
  • центральная миорелаксирующая: обусловлена торможением полисинаптических (в меньшей мере моносинаптических) спинальных афферентных путей с возможным прямым торможением двигательных нервов и сократимостью мышц.

Фармакокинетика

При пероральном применении Элзепам хорошо всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), Cmax (время достижения максимальной концентрации) бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме – 1–2 часа.

При парентеральном введении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин широко распределяется в организме.

Метаболизируется Элзепам преимущественно в печени. Период полувыведения (T1/2) всех форм препарата – от 6 до 10–18 ч. Элиминация происходит в основном через почки с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

  • невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, эмоциональной лабильностью/напряженностью, повышенной раздражительностью, вегетативной дисфункцией;
  • синдром ипохондрическо-сенестопатический (syndromum hypochondriacum senesthopathicum), в т. ч. при резистентности к действию иных транквилизаторов;
  • нарушение сна (трудности засыпания, недостаточность, прерывистость и др.);
  • височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантной терапии как противосудорожное средство);
  • повышенный мышечный тонус, гиперкинез и ригидность вследствие поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Таблетки Элзепам рекомендуется включать в состав комплексного лечения абстинентного алкогольного синдрома.

Раствор также применяют с целью профилактики состояний эмоционального напряжения, страха и для терапии реактивных психозов.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Элзепама:

  • миастения, закрытоугольная глаукома (предрасположенность/острый приступ), шок, кома;
  • ОДН (острая дыхательная недостаточность);
  • ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) в тяжелом течении с возможным усилением дыхательной недостаточности;
  • период беременности (для раствора – особенно I триместр) и грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам, феназепаму и вспомогательным компонентам препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток Элзепам:

  • тяжелая (глубокая) депрессия (из-за возможности проявления суицидальных наклонностей);
  • острое алкогольное отравление вплоть до ослабления жизненно важных функций, передозировка снотворных средств и наркотических анальгетиков;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Согласно инструкции, Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, церебральными и спинальными атаксиями, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонностью к злоупотреблению психоактивными веществами, органическими заболеваниями головного мозга, гиперкинезами, психозами (из-за возможных парадоксальных реакций), гипопротеинемией и больным пожилого возраста. Дополнительно: для таблеток – ночное апноэ (установленное/предполагаемое); для раствора – гиперкинезы, депрессии.

Инструкция по применению Элзепама: способ и дозировка

Продолжительность курсового лечения Элзепамом, как и другими бензодиазепинами, во избежание формирования лекарственной зависимости составляет две недели. В отдельных случаях по назначению лечащего врача ее допускается увеличивать: при парентеральном введении – до 3–4 недель, при пероральном приеме – до 8–9 недель.

Разовая доза бромдигидрохлорфенилбензодиазепина составляет обычно 0,5–1 мг.

Отмену препарата производят путем постепенного уменьшения дозы.

Таблетки

Таблетки Элзепам предназначены для перорального приема.

Рекомендованное дозирование по показаниям:

  • нарушения сна: по 0,5 мг за 20–30 мин до предполагаемого времени засыпания;
  • невротические, неврозоподобные расстройства, синдром ипохондрическо-сенестопатический: по 0,5–1 мг 2 или 3 раза в сутки; спустя 2–4 дня дозу допускается увеличить до 4–6 мг в сутки с учетом переносимости и эффективности препарата; утренний и дневной прием – 0,5–1 мг, доза на ночь – 2,5 мг;
  • выраженная тревога: начальная доза – 3 мг в сутки, далее дозу быстро увеличивают до получения требуемого терапевтического эффекта;
  • алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии): по 2,5–6 мг в сутки;
  • височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантного средства): по 2–10 мг в сутки;
  • повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и ригидность при поражении ЦНС: по 2–3 мг 1 или 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 10 мг.

Раствор

Раствор Элзепам вводят в/м или в/в (струйно/капельно).

Рекомендованное дозирование по показаниям:

  • нарушения сна: по 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном;
  • купирование тревоги, страха, психомоторного возбуждения, вегетативные пароксизмы и психотические состояния: начальная доза 0,5–1 мг, средняя суточная – 3–5 мг, в тяжелых случаях – до 7–9 мг; раствор вводят в/м или в/в;
  • эпилептический статус и серийные эпилептические припадки: начальная доза – 0,5 мг; раствор вводят в/м или в/в;
  • алкогольная абстиненция: по 2,5–5 мг в сутки; раствор вводят в/м или в/в;
  • повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и ригидность при поражении ЦНС: по 0,5 мг 1–2 раза в сутки; раствор вводят в/м;
  • предоперационная подготовка: по 3–4 мг; раствор вводят в/в медленно.

Средняя суточная доза раствора Элзепам – 1,5–5 мг, максимальная суточная – 10 мг.

По достижении устойчивого терапевтического действия целесообразно перейти на пероральные лекарственные формы препарата.

Побочные действия

Частота и характер побочных эффектов Элзепама зависят от его дозы, продолжительности терапии и индивидуальной чувствительности пациента. После уменьшения доз или прекращения приема препарата побочные эффекты проходят самостоятельно.

Возможные побочные эффекты:

  • ЦНС: в начале терапии (чаще наблюдаются у пожилых пациентов) – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, замедление психических/двигательных реакций; редко – депрессия, головная боль, эйфория, тремор, нарушения координации движений (применение высоких доз), снижение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), снижение настроения, миастения, астения, дизартрия; дополнительно для таблеток – судороги у пациентов с эпилепсией; очень редко – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, мышечный спазм, страх, суицидальная наклонность, тревога, галлюцинации, нарушение сна);
  • органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная утомляемость/слабость), тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: сухость во рту, слюнотечение, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, запор/диарея, нарушения печеночной функции, повышение активности печеночных ферментов, желтуха;
  • сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия;
  • мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи, нарушение почечной функции, дисменорея, снижение/повышение либидо;
  • реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд;
  • влияние на плод: тератогенность (в особенности в I триместре), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, чьи матери получали Элзепам;
  • прочие реакции: привыкание, синдром лекарственной зависимости; редко – диплопия, уменьшение массы тела; в случае резкого снижения дозы или прекращения терапии – синдром отмены, выражающийся нарушением сна, дисфорией, спазмом гладких мышц (скелетной мускулатуры и внутренних органов), деперсонализацией, усилением потоотделения, депрессией, тошнотой, рвотой, тремором, расстройством восприятия, в т. ч. гиперакузией, парестезиями, светобоязнью, тахикардией, судорогами, в редких случаях – психотическими реакциями);
  • местные реакции (для раствора): венозный тромбоз или флебит (припухлость, краснота или боль в месте инъекции).

Передозировка

Симптомами умеренной передозировки являются усиление терапевтической эффективности и дозозависимых побочных эффектов. В результате значительной передозировки возможно выраженное угнетение сердечной, дыхательной деятельности и сознания.

При передозировке таблеток в первую очередь принимаются меры по выведению неабсорбировавшегося препарата из организма – промывание желудка и прием активированного угля. Параллельно необходимо осуществление контроля жизненно важных функций организма, поддержание сердечно-сосудистой, дыхательной деятельности и проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ для выведения феназепама малоэффективен. Как специфический антагонист можно использовать в/в флумазенил в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе NaCl в начальной дозе 0,2 мг, максимально – до 1 мг.

При передозировке раствора в качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется использовать парентерально стрихнина нитрат 0,1% раствор по 1 мл 2–3 раза в сутки или раствор коразола 10% по 1 мл 1–2 раза в сутки.

Особые указания

Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, а также при продолжительной терапии Элзепамом требуется контролировать картину периферической крови и уровень печеночных ферментов.

Как и другие бензодиазепины, феназепам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме (более двух недель) в высоких дозах (более 4 мг в сутки).

Внезапное прекращение лечения, в особенности после продолжительного приема (> 8–12 недель), может вызвать такие симптомы синдрома отмены, как депрессия, бессонница, повышенное потоотделение, раздражительность и др.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин усиливает эффект алкоголя, поэтому употребление спиртосодержащих напитков в период лечения противопоказано.

Назначение Элзепама при тяжелых депрессиях требует соблюдения особой осторожности, поскольку пациенты могут его использовать для реализации суицидальных намерений.

Препарат с осторожностью применяется у ослабленных больных и пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие Элзепам, на время лечения должны отказаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Элзепам не назначают беременным и кормящим женщинам.

Раствор противопоказано применять в I триместре беременности и во время грудного вскармливания. Парентеральное применение феназепама во II и III триместрах допускается только по жизненно важным показаниям.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает на плод токсическое действие, увеличивая риск развития врожденных пороков, особенно в I триместре. Прием терапевтических доз вещества на более поздних сроках беременности способен вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. При регулярном применении Элзепама женщиной во время беременности у плода может развиться физическая зависимость, а у новорожденного – синдром отмены.

Дети, особенно младшего возраста, отличаются повышенной чувствительностью к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. Использование Элзепама перед родами или непосредственно в родоразрешении способно вызвать синдром вялого ребенка, проявляющийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией, слабым актом сосания у новорожденного.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности терапии Элзепамом противопоказано его применение у детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Элзепам с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Элзепам в форме раствора с осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

  • снотворные, нейролептические, противосудорожные и другие препараты, вызывающие угнетение функции ЦНС: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин совместим с ними, но необходимо учитывать взаимное потенцирование их эффектов;
  • ингибиторы микросомальных ферментов печени: увеличивают риск развития токсичности и снижают эффективность;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность Элзепама;
  • имипрамин: увеличивается его сывороточная концентрация;
  • гипотензивные препараты: возможно усиление выраженности понижения артериального давления;
  • клозапин: вероятность усиления угнетения дыхания;
  • леводопа: Элзепам снижает ее эффективность при паркинсонизме;
  • зидовудин: может повышаться его токсичность.

Аналоги

Аналогами Элзепама являются: Транквезипам, Феназепам, Фезанеф, Фензитат, Фенорелаксан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор – до 20 °С.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Элзепаме

Преимущественно отзывы об Элзепаме носят позитивный характер. Пациенты сообщают о хорошей эффективности обеих форм лекарственного средства при лечении нарушений засыпания, тревожных расстройствах, панических атаках и других состояниях, ухудшающих качество жизни.

Но не следует забывать, что курс терапии должен быть непродолжительным, поскольку вероятно развитие привыкания к Элзепаму, которое по завершении курса может вызвать синдром отмены.

Цена на Элзепам в аптеках

Ориентировочная цена Элзепама: раствор для в/в и в/м введения 0,1% по 1 мл в ампуле, за 10 ампул – 95–130 руб.; таблетки 0,5 мг, за 50 шт. в упаковке – 60 руб., таблетки 1 мг, за 50 шт. в упаковке – 70 руб.

Элзепам: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ЭЛЗЕПАМ 1мг/мл 1мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

103 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Элзепам 1 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл 10 шт.

117 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Элзепам р-р в/в и в/м 0,1% 1мл n10

127 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.5694444444444 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (36 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Субъединичные адъювантные вакцины для профилактики гриппа Субъединичные адъювантные вакцины для профилактики гриппа

На сегодняшний день единственным надежным способом профилактики гриппа является вакцинация1. Она особенно необходима пожилым людям, детям, лицам, страдающим от ...

Читайте также