Фенорелаксан

Фенорелаксан – анксиолитический препарат (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фенорелаксана:

• таблетки: плоскоцилиндрические, белые, с фаской (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 5 контурных ячейковых упаковок);
• раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость (по 1 мл раствора в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 2 контурные ячейковые упаковки; или по 10 ампул в картонной коробке).

Состав 1 таблетки 0,5/1 мг:

• активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (в пересчете на 100% безводное вещество) – 0,5/1 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, желатин, стеарат кальция, стеариновая кислота.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, глицерин, натрия дисульфит, твин-80, гидроксид натрия 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенорелаксан является анксиолитическим средством бензодиазепинового ряда. Помимо анксиолитического обладает противосудорожным, седативным, снотворным, а также центральным миорелаксирующим эффектами. Усиливает действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Благодаря Фенорелаксану снижается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Также он оказывает тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитический эффект объясняется влиянием вещества на миндалевидный комплекс лимбической системы. Проявляется он ослаблением тревоги, снижением эмоционального напряжения, беспокойства и страха.

Седативный эффект Фенорелаксана обусловлен воздействием на ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также на неспецифические ядра таламуса. Благодаря ему уменьшается симптоматика невротического происхождения, например, тревога и страх.

Препарат практически не оказывает влияния на продуктивную симптоматику психотического генеза.

Снотворный эффект оказывается вследствие угнетения клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат снижает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, препятствующих нормальному засыпанию.

Противосудорожный эффект сопряжен с усилением пресинаптического торможения. Фенорелаксан подавляет распространение судорожного импульса, однако не снимает возбуждение очага.

Центральный миорелаксирующий эффект реализуется путем угнетения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей, а также моносинаптических (в меньшей мере). Кроме того, Фенорелаксан может оказывать прямое тормозящее действие на двигательные нервы и функции мышц.

Фармакокинетика

Фенорелаксан при приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется в организме. Время достижения максимальной концентрации препарата – 1–2 часа. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6–18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фенорелаксан рекомендуется применять для лечения неврозоподобных, невротических, психопатических и психопатоподобных, а также иных состояний (тревожности, раздражительности, нервного напряжения, эмоциональной лабильности); вегетативных дисфункций; реактивных психозов; сенесто-ипохондрических расстройств, в т. ч. резистентных к воздействию иных анксиолитических препаратов; расстройств сна.

Фенорелаксан также используют: для профилактики состояний эмоционального напряжения и страха; как противосудорожное средство при височной и миоклонической эпилепсии; в неврологической практике при гиперкинезах, тиках, ригидности мышц и вегетативной лабильности.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• закрытоугольная глаукома (в т. ч. предрасположенность);
• кома;
• шок;
• тяжелая депрессия;
• острые отравления наркотическими анальгетиками, алкоголем или снотворными препаратами (при ослаблении жизненно важных функций);
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелая обструктивная болезнь легких;
• беременность (особенно I триместр), период лактации;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности);
• повышенная сенситивность к любому компоненту Фенорелаксана, а также к другим бензодиазепинам.

Относительные противопоказания:

• органические заболевания головного мозга;
• склонность к злоупотреблению психоактивными препаратами;
• лекарственная зависимость в анамнезе;
• гиперкинезы;
• ночное апноэ (в т. ч. предполагаемое);
• церебральные и спинальные атаксии;
• психоз (риск парадоксальных реакций);
• почечная и печеночная недостаточность;
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Фенорелаксана: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Фенорелаксан принимают внутрь. Средняя суточная доза составляет 1,5–5 мг/сут, разделенная на 2–3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь.

Рекомендованное дозирование:

• нарушения сна: 0,25–0,5 мг за 20–30 минут до сна;
• невротические, психопатические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния: начальная доза – 0,5–1 мг 2–3 раза в день, через 2–4 дня дозу увеличивают до 4–6 мг/сут;
• выраженная ажитация, тревога, страх: начальная доза – 3 мг/сут, далее она быстро наращивается до получения желаемого эффекта;
• эпилепсия: по 2–10 мг/сут;
• алкогольная абстиненция: по 2–5 мг/сут;
• неврологические заболевания сопровождаемые мышечным гипертонусом: по 2–3 мг 1–2 раза в сутки.

Максимальная доза Фенорелаксана – 10 мг/сут. Рекомендованная продолжительность лечения – 2 недели, при необходимости может быть увеличена до 8–9 недель.

При прекращении терапии дозу препарата снижают постепенно.

Раствор для в/м и в/в введения

Раствор Фенорелаксан вводят в/м или в/в струйно или капельно. Средняя суточная доза – 1,5–5 мг. Максимальная доза – 10 мг/сут.

Рекомендованное дозирование:

• страх, тревога, психомоторное возбуждение, вегетативные пароксизмы, психотические состояния: начальная доза – 0,5–1 мг, далее возможно ее увеличение до 3–5 мг/сут, в тяжелых состояниях – 7–9 мг/сут;
• эпилепсия: начальная доза – 0,5 мг;
• алкогольная абстиненция: по 2,5–5 мг/сут;
• неврологические заболевания сопровождаемые мышечным гипертонусом: по 0,5 мг 1–2 раза в сутки;
• предоперационная подготовка: 3–4 мл в/в медленно.

После того, как будет достигнут стойкий терапевтический эффект рекомендовано перейти на таблетированную форму Фенорелаксана. Продолжительность лечения обычно составляет до 2 недель, но при необходимости может быть увеличена до 3–4 недель.

При прекращении терапии дозу препарата снижают постепенно.

Побочные действия

Таблетки

Возможно нарушение памяти, координации движений, концентрации внимания, сонливость, атаксия, мышечная слабость, парадоксальные реакции (вспышки агрессии, страх, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, склонность к суициду, галлюцинации, нарушение сна, тревога), головная боль, головокружение, сухость во рту, нарушение менструального цикла, тошнота, диарея, снижение либидо, дизурия, кожная сыпь. При длительном применении в высоких дозах существует риск развития привыкания и лекарственной зависимости.

Раствор для в/м и в/в введения

• нервная система: сонливость (в начале терапии, особенно у пожилых пациентов), усталость, головокружение, нарушение концентрации внимания, дезориентация, атаксия, замедление двигательных и психических реакций, спутанность сознания, головная боль, депрессия, эйфория, тремор, снижение памяти, ухудшение настроения, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции, миастения, астения, дизартрия, парадоксальные реакции;
• органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• пищеварительная система: слюнотечение, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита;
• печень: нарушение функций печени, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• мочеполовая система: задержка или недержание мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• прочее: привыкание, лекарственная зависимость, понижение артериального давления (АД), нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия, синдром отмены (при резком прекращении терапии);
• местные реакции: флебит, венозный тромбоз.

Передозировка

Симптомы передозировки Фенорелаксана: длительная спутанность сознания, выраженная сонливость, снижение рефлексов, длительная дизартрия, тремор, нистагм, одышка, затрудненное дыхание, брадикардия, снижение АД, кома.

Рекомендованное лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание АД и дыхания, введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонистом миорелаксантного действия Фенорелаксана является нитрат стрихнина (по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день).

Особые указания

На время терапии следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациенты, никогда не принимавшие антидепрессанты, анксиолитики и не страдающие алкоголизмом, обычно нуждаются в более низкой дозе препарата.

Следует прекратить применение Фенорелаксана в случае возникновения агрессии, острого состояния возбуждения, страха, мыслей о самоубийстве, галлюцинаций, усиления мышечных судорог, трудностей с засыпанием, поверхностного сна.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Фенорелаксана следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Фенорелаксан оказывает токсическое воздействие на плод, увеличивая риск врожденных пороков, особенно при приеме в I триместре. В период беременности может применяться только по жизненным показаниям.

При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Фенорелаксана в педиатрической практике, в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности и эффективности для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При длительном применении Фенорелаксана у пациентов с почечной недостаточностью необходим контроль картины периферической крови.

При нарушении функции печени

При длительном применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью необходим контроль печеночных ферментов.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Фенорелаксан назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• леводопа (при паркинсонизме): снижается ее эффективность;
• нейролептики, противоэпилептические и снотворные препараты, центральные миорелаксанты, наркотические анальгетики, этанол: наблюдается взаимное усиление эффекта;
• зидовудин: возрастает его токсичность;
• ингибиторы микросомального окисления: возрастает риск токсических эффектов;
• индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность Фенорелаксана;
• имипрамин: увеличивается его концентрация в сыворотке крови;
• гипотензивные препараты: риск снижения АД;
• клозапин: повышает вероятность усиления угнетения дыхания.

Аналоги

Аналогами Фенорелаксана являются Транквезипам, Феназепам, Фензитат, Элзепам и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре от 2 до 25 °C (для таблеток) и от 15 до 25 °C (для раствора). Беречь от детей.

Срок хранения: таблетки – 3 года; раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фенорелаксане

Отзывы о Фенорелаксане в сети немногочисленные, в основном свидетельствуют о меньшей эффективности препарата в сравнении с другими аналогами.

Цена на Фенорелаксан в аптеках

Ориентировочная цена на Фенорелаксан, таблетки 1 мг, 50 шт. – 72 р.; ампулы 1мг/мл, 10 шт. – 80 р.