Эмесет

Эмесет – противорвотный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Эмесета:

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 и 4 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, в пачке из картона 1 поддон);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне выдавлена цифра «4» (по 6 шт. в стрипах, в пачке из картона 1 стрип);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне выдавлена цифра «8», на другой – имеется линия разлома (по 6 шт. в стрипах, в пачке из картона 1 стрип).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Эмесета.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: тринатрия цитрат дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) – 4 или 8 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал, гипромеллоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Эмесета является ондансетрон – селективный антагонист рецепторов 5НТ₃ (серотонина).

Механизм действия препарата определяется его способностью блокировать рецепторы 5-НТ₃ на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. Это тормозит появление рвотного рефлекса, обусловленного повышением вследствие применения лекарственных средств для радиотерапии и цитостатической химиотерапии уровня серотонина, поскольку он активирует вагусные афферентные волокна, содержащие рецепторы 5-НТ₃.

Предполагается, что именно этот механизм действия ондансетрона предупреждает и купирует послеоперационную и вызванную цитостатической химиотерапией/радиотерапией тошноту и рвоту (эметогенный эффект).

Фармакокинетика

После в/м введения Эмесета максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 10 мин, после перорального приема – 1,5 ч.

При в/м и в/в введении распределение ондансетрона одинаково.

С белками плазмы связывается примерно 70–76% дозы. Абсолютная биодоступность ондансетрона – порядка 60%. Метаболизируется препарат в печени. В неизмененном виде почками выводится менее 5% ондансетрона.

Период полувыведения (Т_1/2) вне зависимости от способа применения Эмесета составляет приблизительно 3 ч. Этот период может увеличиваться до 5 ч у пожилых людей, до 15–20 ч – у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. Т_1/2 на 4–5 ч увеличивается у больных с поражениями почек (почечный клиренс < 15 мл/мин), однако клинического значения это явление не имеет.

Показания к применению

Эмесет применяют для предупреждения и устранения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, а также вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

Противопоказания

• детский возраст до 2 лет;
• период беременности и лактации;
• известная гиперчувствительность к любому компоненту Эмесета.

Эмесет, инструкция по применению: способ и дозировка

Тошнота/рвота при химиотерапии/радиотерапии

Режим дозирования Эмесета зависит от выраженности эметогенного эффекта проводимой противоопухолевой терапии.

Применяемые у взрослых схемы при умеренной эметогенной химиотерапии/радиотерапии:

• 8 мг в/м или медленно струйно в/в непосредственно перед началом терапии;
• 8 мг внутрь за 1–2 ч до начала терапии и 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

Применяемые у взрослых схемы лечения при высокоэметогенной химиотерапии:

• 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии;
• 8 мг медленно струйно в/в непосредственно перед началом терапии, затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг с интервалами 2–4 ч;
• 24 мг в виде непрерывной 24-часовой инфузии со скоростью 1 мг/ч.

Для разведения Эмесета можно применять следующие растворы: натрия хлорида 0,9%, декстрозы 5%, раствор калия хлорида 0,3% с раствором натрия хлорида 0,9%, раствор калия хлорида 0,3% с раствором декстрозы 5%, раствор Рингера.

При в/в введении усилить эффект ондансетрона можно с помощью разового в/в введения глюкокортикостероида (например, дексаметазона в дозе 20 мг) до начала химиотерапии.

При пероральном приеме для усиления эффекта допускается увеличение разовой дозы до 24 ч и одновременное назначение дексаметазона в дозе 12 мг за 1–2 ч до химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной тошноты/рвоты (возникающей через 24 ч после начала радиотерапии/химиотерапии) рекомендован прием внутрь таблеток Эмесет по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Детям от 2 лет назначают препарат в/в, непосредственно перед началом химиотерапии по 5 мг/м² поверхности тела, через 12 ч – внутрь 4 мг. После окончания химиотерапии лечение рекомендуется продолжить в течение 5 дней, принимая Эмесет внутрь 2 раза в сутки по 4 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота

Рекомендуемое дозирование Эмесета для взрослых:

• профилактика: 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза либо 4 мг в/м или в/в медленно струйно в начале наркоза;
• лечение: 4 мг в/м или медленно в/в.

При в/м применении Эмесета в один участок тела можно вводить дозу не более 4 мг.

Рекомендуемое дозирование для детей от 2 лет:

• профилактика: 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно в/в до или после анестезии;
• лечение: 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно в/в.

Коррекция дозы

Пожилым людям и пациентам с функциональным нарушением почек нет необходимости корректировать схему применения Эмесета.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, икота, запор или диарея, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, снижение артериального давления, боль в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST);
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спонтанные двигательные расстройства, судороги;
• аллергические реакции: ларингоспазм, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
• прочие: чувство жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, временное нарушение остроты зрения;
• местные реакции при в/м и в/в введении: покраснение, боль и жжение в месте введения Эмесета.

Передозировка

На данный момент сообщений о случаях передозировки нет.

Специфический антидот ондансетрона неизвестен. Рекомендовано проведение симптоматической терапии.

При приеме чрезмерной дозы Эмесета в форме таблеток не следует применять ипекакуану, поскольку она, вероятнее всего, не будет эффективна в период антиэметического действия ондансетрона.

Особые указания

Ондансетрон замедляет моторику кишечника, что может быть опасно при кишечной непроходимости. Пациентам с признаками данного нарушения требуется тщательное наблюдение.

У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на развитие реакций повышенной чувствительности при применении других селективных антагонистов 5HT₃-рецепторов, есть риск развития аналогичных реакций на фоне терапии ондансетроном.

Во время проведения инфузии Эмесета защищать раствор от света не требуется. При естественном и нормальном освещении он сохраняет свою стабильность минимум в течение 24 ч.

Разводить раствор рекомендуется непосредственно перед введением, однако при необходимости его можно хранить при температуре 2–8 °С до 24 ч.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Степень ограничения определяется индивидуально. От выполнения потенциально опасных видов деятельности рекомендуется воздержаться пациентам, у которых развиваются нежелательные эффекты, способные влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания, например, головокружение.

Применение при беременности и лактации

Эмесет во время беременности и лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

Эмесет не назначают детям до 2 лет, поскольку у них не установлена эффективность и степень безопасности ондансетрона.

При нарушениях функции почек

Почечная функция практически не оказывает влияния на фармакокинетику Эмесета. Коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Поскольку ондансетрон метаболизируется в печени, при нарушении ее функции существенно уменьшается клиренс и увеличивается Т_1/2 вещества из плазмы. В связи с этим при функциональном нарушении печени не следует превышать суточную дозу Эмесета 8 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых лиц не выявлены изменения в фармакокинетике препарата, поэтому не требуется коррекция режима дозирования Эмесета.

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀, вследствие этого важно соблюдать осторожность при одновременном применении таких лекарственных средств, как:

• ферментативные индукторы Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A): фенитоин (возможно, и другие гидантоины), фенилбутазон, глутетимид, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин, папаверин, каризопродол, толбутамид, закись азота, барбитураты;
• ингибиторы ферментов Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A): пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены; антидепрессанты, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); макролидные антибиотики, фторхинолоны, дисульфирам, метронидазол, дилтиазем, вальпроевая кислота, хлорамфеникол, омепразол, изониазид, циметидин, флуконазол, хинин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, аллопуринол, верапамил, ловастатин, вальпроат натрия, пропранолол.

Аналоги

Аналогами Эмесета являются Веро-ондансетрон, Домеган, Зофран, Лазаран ВМ, Ондавелл, Ондансетрон, Ондантор, Оницит, Осетрон, Эметрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Температура хранения: покрытые оболочкой таблетки – до 25 °С, раствор для в/м и в/в введения – до 30 °С.

Срок годности препарата во всех лекарственных формах – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эмесете

Отзывы об Эмесете немногочисленные, но преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что на фоне применения препарата цитостатическая химиотерапия переносится гораздо легче. Сообщения о применении ондансетрона в послеоперационном периоде, в том числе после аппендицита у детей, также носят благоприятный характер.

Из побочных эффектов упоминаются жажда, сухость во рту и икота.

Цена на Эмесет в аптеках

Цена на Эмесет зависит от лекарственной формы препарата и дозировки. Примерная стоимость покрытых оболочкой таблеток в дозировке 4 мг (6 шт. в упаковке) – 910 руб., в дозировке 8 мг (6 шт. в упаковке) – 1290 руб. Раствор для в/в и в/м введения 2 мг/мл (5 ампул по 4 мл в упаковке) можно купить приблизительно за 1800 руб.