Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Эмесет

Латинское название: Emeset

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: ондансетрон (Ondansetron)

Производитель: Ципла Лтд. (Cipla, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Эмесет

Эмесет – противорвотный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Эмесета:

  • раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 и 4 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, в пачке из картона 1 поддон);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне выдавлена цифра «4» (по 6 шт. в стрипах, в пачке из картона 1 стрип);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне выдавлена цифра «8», на другой – имеется линия разлома (по 6 шт. в стрипах, в пачке из картона 1 стрип).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Эмесета.

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: тринатрия цитрат дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

  • активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) – 4 или 8 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал, гипромеллоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Эмесета является ондансетрон – селективный антагонист рецепторов 5НТ3 (серотонина).

Механизм действия препарата определяется его способностью блокировать рецепторы 5-НТ3 на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. Это тормозит появление рвотного рефлекса, обусловленного повышением вследствие применения лекарственных средств для радиотерапии и цитостатической химиотерапии уровня серотонина, поскольку он активирует вагусные афферентные волокна, содержащие рецепторы 5-НТ3.

Предполагается, что именно этот механизм действия ондансетрона предупреждает и купирует послеоперационную и вызванную цитостатической химиотерапией/радиотерапией тошноту и рвоту (эметогенный эффект).

Фармакокинетика

После в/м введения Эмесета максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 10 мин, после перорального приема – 1,5 ч.

При в/м и в/в введении распределение ондансетрона одинаково.

С белками плазмы связывается примерно 70–76% дозы. Абсолютная биодоступность ондансетрона – порядка 60%. Метаболизируется препарат в печени. В неизмененном виде почками выводится менее 5% ондансетрона.

Период полувыведения (Т1/2) вне зависимости от способа применения Эмесета составляет приблизительно 3 ч. Этот период может увеличиваться до 5 ч у пожилых людей, до 15–20 ч – у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. Т1/2 на 4–5 ч увеличивается у больных с поражениями почек (почечный клиренс < 15 мл/мин), однако клинического значения это явление не имеет.

Показания к применению

Эмесет применяют для предупреждения и устранения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде, а также вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

Противопоказания

  • детский возраст до 2 лет;
  • период беременности и лактации;
  • известная гиперчувствительность к любому компоненту Эмесета.

Эмесет, инструкция по применению: способ и дозировка

Тошнота/рвота при химиотерапии/радиотерапии

Режим дозирования Эмесета зависит от выраженности эметогенного эффекта проводимой противоопухолевой терапии.

Применяемые у взрослых схемы при умеренной эметогенной химиотерапии/радиотерапии:

  • 8 мг в/м или медленно струйно в/в непосредственно перед началом терапии;
  • 8 мг внутрь за 1–2 ч до начала терапии и 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

Применяемые у взрослых схемы лечения при высокоэметогенной химиотерапии:

  • 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии;
  • 8 мг медленно струйно в/в непосредственно перед началом терапии, затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг с интервалами 2–4 ч;
  • 24 мг в виде непрерывной 24-часовой инфузии со скоростью 1 мг/ч.

Для разведения Эмесета можно применять следующие растворы: натрия хлорида 0,9%, декстрозы 5%, раствор калия хлорида 0,3% с раствором натрия хлорида 0,9%, раствор калия хлорида 0,3% с раствором декстрозы 5%, раствор Рингера.

При в/в введении усилить эффект ондансетрона можно с помощью разового в/в введения глюкокортикостероида (например, дексаметазона в дозе 20 мг) до начала химиотерапии.

При пероральном приеме для усиления эффекта допускается увеличение разовой дозы до 24 ч и одновременное назначение дексаметазона в дозе 12 мг за 1–2 ч до химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной тошноты/рвоты (возникающей через 24 ч после начала радиотерапии/химиотерапии) рекомендован прием внутрь таблеток Эмесет по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Детям от 2 лет назначают препарат в/в, непосредственно перед началом химиотерапии по 5 мг/м2 поверхности тела, через 12 ч – внутрь 4 мг. После окончания химиотерапии лечение рекомендуется продолжить в течение 5 дней, принимая Эмесет внутрь 2 раза в сутки по 4 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота

Рекомендуемое дозирование Эмесета для взрослых:

  • профилактика: 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза либо 4 мг в/м или в/в медленно струйно в начале наркоза;
  • лечение: 4 мг в/м или медленно в/в.

При в/м применении Эмесета в один участок тела можно вводить дозу не более 4 мг.

Рекомендуемое дозирование для детей от 2 лет:

  • профилактика: 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно в/в до или после анестезии;
  • лечение: 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно в/в.

Коррекция дозы

Пожилым людям и пациентам с функциональным нарушением почек нет необходимости корректировать схему применения Эмесета.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, икота, запор или диарея, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, снижение артериального давления, боль в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST);
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спонтанные двигательные расстройства, судороги;
  • аллергические реакции: ларингоспазм, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
  • прочие: чувство жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, временное нарушение остроты зрения;
  • местные реакции при в/м и в/в введении: покраснение, боль и жжение в месте введения Эмесета.

Передозировка

На данный момент сообщений о случаях передозировки нет.

Специфический антидот ондансетрона неизвестен. Рекомендовано проведение симптоматической терапии.

При приеме чрезмерной дозы Эмесета в форме таблеток не следует применять ипекакуану, поскольку она, вероятнее всего, не будет эффективна в период антиэметического действия ондансетрона.

Особые указания

Ондансетрон замедляет моторику кишечника, что может быть опасно при кишечной непроходимости. Пациентам с признаками данного нарушения требуется тщательное наблюдение.

У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на развитие реакций повышенной чувствительности при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, есть риск развития аналогичных реакций на фоне терапии ондансетроном.

Во время проведения инфузии Эмесета защищать раствор от света не требуется. При естественном и нормальном освещении он сохраняет свою стабильность минимум в течение 24 ч.

Разводить раствор рекомендуется непосредственно перед введением, однако при необходимости его можно хранить при температуре 2–8 °С до 24 ч.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Степень ограничения определяется индивидуально. От выполнения потенциально опасных видов деятельности рекомендуется воздержаться пациентам, у которых развиваются нежелательные эффекты, способные влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания, например, головокружение.

Применение при беременности и лактации

Эмесет во время беременности и лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

Эмесет не назначают детям до 2 лет, поскольку у них не установлена эффективность и степень безопасности ондансетрона.

При нарушениях функции почек

Почечная функция практически не оказывает влияния на фармакокинетику Эмесета. Коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Поскольку ондансетрон метаболизируется в печени, при нарушении ее функции существенно уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 вещества из плазмы. В связи с этим при функциональном нарушении печени не следует превышать суточную дозу Эмесета 8 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых лиц не выявлены изменения в фармакокинетике препарата, поэтому не требуется коррекция режима дозирования Эмесета.

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, вследствие этого важно соблюдать осторожность при одновременном применении таких лекарственных средств, как:

  • ферментативные индукторы Р450 (CYP2D6 и CYP3A): фенитоин (возможно, и другие гидантоины), фенилбутазон, глутетимид, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин, папаверин, каризопродол, толбутамид, закись азота, барбитураты;
  • ингибиторы ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A): пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены; антидепрессанты, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); макролидные антибиотики, фторхинолоны, дисульфирам, метронидазол, дилтиазем, вальпроевая кислота, хлорамфеникол, омепразол, изониазид, циметидин, флуконазол, хинин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, аллопуринол, верапамил, ловастатин, вальпроат натрия, пропранолол.

Аналоги

Аналогами Эмесета являются Веро-ондансетрон, Домеган, Зофран, Лазаран ВМ, Ондавелл, Ондансетрон, Ондантор, Оницит, Осетрон, Эметрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Температура хранения: покрытые оболочкой таблетки – до 25 °С, раствор для в/м и в/в введения – до 30 °С.

Срок годности препарата во всех лекарственных формах – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эмесете

Отзывы об Эмесете немногочисленные, но преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что на фоне применения препарата цитостатическая химиотерапия переносится гораздо легче. Сообщения о применении ондансетрона в послеоперационном периоде, в том числе после аппендицита у детей, также носят благоприятный характер.

Из побочных эффектов упоминаются жажда, сухость во рту и икота.

Цена на Эмесет в аптеках

Цена на Эмесет зависит от лекарственной формы препарата и дозировки. Примерная стоимость покрытых оболочкой таблеток в дозировке 4 мг (6 шт. в упаковке) – 910 руб., в дозировке 8 мг (6 шт. в упаковке) – 1290 руб. Раствор для в/в и в/м введения 2 мг/мл (5 ампул по 4 мл в упаковке) можно купить приблизительно за 1800 руб.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (5 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов? Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов?

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ...

Читайте также