Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Осетрон

Латинское название: Osetron

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: Ондансетрон (Ondansetron)

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 390 руб.

Раствор для инъекций Осетрон

Осетрон – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Осетрона:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне тиснение «Rx», с другой стороны гладкая поверхность (по 4 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
  • раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 или 4 мл, по 2 или 5 ампул в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 10 блистеров).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки Осетрон:

  • действующее вещество: ондансетрон – 4 или 8 мг (дигидрат гидрохлорида ондансетрона – 5 или 9,976 мг);
  • дополнительные компоненты (4/8 мг): кукурузный крахмал – 20/40 мг; микрокристаллическая целлюлоза (Ultra-102) – 85/170,024 мг; лактоза – 13/26 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2 мг; стеарат магния – 1/2 мг;
  • оболочка (4/8 мг): тальк – 0,25/0,5 мг; гипромеллоза (15 cps) – 2/4 мг; диоксид титана – 0,5/1 мг; пропиленгликоль – 0,25/0,5 мг.

Состав 1 мл раствора Осетрон:

  • действующее вещество: ондансетрон – 2 мг (дигидрат гидрохлорида ондансетрона – 2,494 мг);
  • дополнительные компоненты: моногидрат лимонной кислоты – 0,5 мг; хлорид натрия – 9 мг; цитрат натрия – 0,25 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осетрон относится к числу противорвотных препаратов центрального действия. Обладает анксиолитической активностью. Плазменную концентрацию пролактина не изменяет.

Препараты, применяемые при проведении цитостатической химиотерапии и радиотерапии, могут приводить к повышению уровня серотонина, который вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон, являясь селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов, селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов нервной системы, окончания блуждающего нерва в центрах центральной нервной системы и кишечнике, которые регулируют осуществление рвотных рефлексов.

Применение Осетрона к нарушению координации движений, снижению работоспособности и развитию седативного эффекта не приводит.

Фармакокинетика

Время достижения Cmax (максимальная концентрация вещества) – 10/90 минут (после в/м введения или приема внутрь соответственно).

Связывание с белками плазмы крови – от 70 до 76%.

Метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов (CYP2D6). На фармакокинетику ондансетрона отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) влияния не оказывает.

T1/2 (период полувыведения) при пероральном/парентеральном применении составляет 3 часа. С мочой в неизмененном виде выводится меньше 5% введенного вещества.

При многократном введении ондансетрона его фармакокинетические параметры не изменяются.

У пожилых пациентов при пероральном/парентеральном применении T1/2 может возрастать до 5 часов.

При умеренной почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 15–60 мл/мин) наблюдается понижение системного клиренса и Vd (объема распределения), а также увеличение T1/2 (клинического значения не имеет). При тяжелых нарушениях почечной функции у находящихся на хроническом гемодиализе пациентов фармакокинетика вещества практически не меняется.

У больных с выраженными нарушениями печеночной функции резко понижается системный клиренс ондансетрона, в связи с чем T1/2 увеличивается до 15–20 часов (от способа введения этот показатель не зависит).

Показания к применению

Осетрон назначают для предупреждения/устранения рвоты и тошноты в следующих случаях:

  • проведение цитотоксической радио- или химиотерапии;
  • послеоперационный период.

Противопоказания

  • беременность и период лактации;
  • возраст до 2 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Инструкция по применению Осетрона: способ и дозировка

Тошнота и рвота, связанные с проведением цитостатической терапии

Схема применения Осетрона определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослая суточная доза в среднем находится в диапазоне от 8 до 32 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

  • умеренно эметогенная химио- или радиотерапия: внутрь – 8 мг за 1–2 часа до начала проведения основной терапии с повторным приемом такой же дозы через 12 часов; в/м либо в/в струйно медленно – 8 мг непосредственно перед началом проведения терапии;
  • высокоэметогенная химиотерапия: внутрь – 24 мг в сочетании с 12 мг дексаметазона за 1–2 часа до начала процедуры; с целью профилактики длительной/поздней рвоты, развивающейся через 24 часа, показан прием Осетрона 2 раза в день по 8 мг на протяжении 5 дней.

Для парентерального введения рекомендованы следующие режимы:

  • в/в струйно медленно: 8 мг непосредственно перед началом процедуры, затем с перерывом 2–4 часа вводят еще 2 инъекции по 8 мг;
  • непрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч: 24 мг;
  • 15-минутная инфузия: 16–32 мг (доза разводится в соответствующем инфузионном растворе объемом 50–100 мл) непосредственно перед началом процедуры.

Увеличение эффективности ондансетрона можно достичь разовым в/в введением до начала химиотерапии глюкокортикостероидов (в частности, дексаметазон в дозе 20 мг).

Детям от 2 лет Осетрон назначается в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии, через 12 часов показан прием 4 мг внутрь; терапию рекомендовано продолжить приемом препарата внутрь 2 раза в день по 4 мг на протяжении 5 дней.

Тошнота и рвота в послеоперационный период

Взрослым с целью предупреждения послеоперационной рвоты и тошноты Осетрон вводится в начале наркоза в/м или в/в струйно (медленно) в разовой дозе 4 мг, либо 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии. Детям препарат может быть назначен только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до/после анестезии.

Для купирования возникшей рвоты и тошноты взрослым рекомендовано в/м или медленное в/в введение препарата в дозе 4 мг. Детям назначается медленное в/в введение в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально – 4 мг).

В одну и ту же область тела вводить в/м больше 4 мг ондансетрона нельзя.

При умеренных/тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза Осетрона составляет 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора возможно применение следующих растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия и 0,3% раствор хлорида калия, 5% раствор декстрозы и 0,3% раствор хлорида калия.

Побочные действия

  • пищеварительная система: икота, ксеростомия, диарея/запоры; иногда – преходящее бессимптомное увеличение сывороточной активности аминотрансфераз в крови;
  • нервная система: головокружение, головная боль, судороги и спонтанные двигательные расстройства;
  • сердечно-сосудистая система: боли в грудной клетке, протекающие в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмии, снижение артериального давления;
  • местные реакции (в месте введения раствора): боль, гиперемия, жжение;
  • аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, ангионевротический отек;
  • другие: гипокалиемия, гиперкреатинемия, чувство жара, прилив крови к коже лица, непродолжительное нарушение остроты зрения.

Передозировка

При предполагаемой передозировке Осетрона показано проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Применение ипекакуаны не рекомендовано (эффективность маловероятна).

Особые указания

В случаях наличия отягощенного анамнеза по аллергическим реакциям на прочие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов во время применения Осетрона существует повышенный риск их появления.

Во время терапии возможно замедление моторики толстого кишечника, поэтому при наличии признаков непроходимости кишечника пациенты нуждаются в регулярном наблюдении.

Разведенный инфузионный раствор сохраняет свою стабильность в течение как минимум 24 часов при нормальном освещении или естественном свете (защита от света на время инфузии не требуется). Готовить его следует непосредственно перед введением. В случаях необходимости готовый раствор для инфузий можно хранить 24 часа при соблюдении температурного режима от 2 до 8 °С.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Осетрон беременным и кормящим женщинам не назначается (безопасность терапии у этой группы больных не установлена).

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 2 лет Осетрон не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Сочетания, требующие осторожности:

  • барбитураты, папаверин, карбамазепин, фенилбутазон, карисопродол, гризеофульвин, глютетимид, динитроген оксид, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид и другие индукторы изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A и CYP2D6);
  • макролидные антибиотики, аллопуринол, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы с содержанием эстрогена, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, фторхинолоны, флуконазол, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, хинидин, омепразол, пропранолол, хинин, верапамил и другие ингибиторы изоферментов Р450 (CYP3A и CYP2D6).

Ондансетрон в концентрации 0,016–0,16 мг/мл фармацевтически совместим и может вводиться в/в капельно через Y-образный инжектор одновременно со следующими препаратами:

  • цисплатин: введение в течение 1–8 часов (концентрация до 0,48 мг/мл);
  • карбоплатин: введение в течение 10–60 минут (концентрация 0,18–9,9 мг/мл);
  • 5-фторурацил: введение со скоростью 20 мл/ч (концентрация – до 0,8 мг/мл, поскольку в более высоких концентрациях возможна преципитация ондансетрона);
  • этопозид: введение в течение 30–60 минут (концентрация 0,14–0,25 мг/мл);
  • цефтазидим: в/в болюсная инъекции длительностью 5 минут (доза 250–2000 мг);
  • доксорубицин: в/в болюсная инъекция длительностью 5 минут (доза 10–100 мг);
  • циклофосфамид: в/в болюсная инъекция длительностью 5 минут (доза 100–1000 мг);
  • дексаметазон: в/в медленное введение в течение 2–5 минут (доза 20 мг; препараты могут вводиться через одну капельницу, при этом концентрация дексаметазона в растворе может составлять 0,032–2,5 мг/мл, ондансетрона – 0,008–0,1 мг/мл).

Аналоги

Аналогами Осетрона являются: Ондансетрон, Латран, Зофран, Домеган, Веро-Ондансетрон, Эметрон, Эмесет и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осетроне

Согласно отзывам, Осетрон – препарат, оказывающий быстрое противорвотное действие. В большинстве случаев отмечается его высокая эффективность. В качестве недостатков указывают его высокую стоимость, в некоторых случаях – боль в месте введения раствора.

Цена на Осетрон в аптеках

Примерная цена на Осетрон составляет:

  • раствор для в/в и в/м введения (10 ампул по 4 мл): 400 руб.;
  • таблетки (10 таблеток по 8 мг): 432 руб.

Осетрон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Осетрон раствор для в/в и в/м введ. 0,2% 4мл 10 шт.

390 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Осетрон 2 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл 10 шт.

390 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7857142857143 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также