Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ондансетрон

Латинское название: Ondansetron

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: ондансетрон (ondansetron)

Производитель: ОАО «Новосибхимфарм» (Россия), ЗАО ФармФирма СОТЕКС (Россия), ОАО «Биохимик» (Россия), ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» (Россия), МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО (Россия) и др.

Актуализация описания и фото: 07.01.2019

Цены в аптеках: от 122 руб.

Раствор для инъекций Ондансетрон

Ондансетрон – лекарственный препарат противорвотного действия, антагонист серотониновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный (по 2 или 4 мл в ампулах нейтрального стекла; в коробке картонной по 3, 5, 10 ампул или в пачке картонной с перегородками 1 ампула; в контурных ячейковых упаковках по 1, 3, 5, 10 ампул, в пачке картонной 1 или 2 контурные ячейковые упаковки. В комплект с ампулами без кольца излома или точки надлома входит ампульный нож или скарификатор для их вскрытия);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; оболочка – розового цвета, ядро – белое (для дозировки 8 мг); оболочка – желтого цвета, ядро – белое (для дозировки 4 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав на 1 мл раствора:

  • действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0–4,0.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 4 или 8 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза (сахар молочный), стеарат магния;
  • пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80, для дозировки 8 мг – краситель азорубин (кармуазин), для дозировки 4 мг – краситель хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ондансетрона – селективный антагонист рецепторов серотонина (5-НТз), предупреждающий и лечащий тошноту/рвоту в постоперационном периоде, а также вызванную цитостатической химио- и радиотерапией.

Использование цитостатических препаратов может повышать уровень серотонина, который, активируя вагусные афферентные волокна, содержащие 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон угнетает рефлексивные позывы к рвоте, блокируя рецепторы 5-НТз на уровне нейропередачи как в центральной, так и в периферической нервной системе. Лекарственное средство не вызывает нарушения координации движений, не оказывает седативного действия, не снижает работоспособность, не изменяет в плазме концентрацию пролактина и обладает анксиолитической активностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики ондансетрона при внутримышечном введении:

  • всасывание: после инъекции показатель пиковой концентрации в плазме (TCmax) достигается в течение 10 минут;
  • распределение: ондансетрон связывается с белками плазмы на 70–76%, объем его распределения (Vd) после парентерального введения у взрослых пациентов составляет ~ 140 л;
  • метаболизм: препарат метаболизируется в печени;
  • выведение: в неизмененном виде с мочой выделяется ≤ 5% препарата; период полувыведения (T1/2) ~ 3 ч, у пациентов пожилого возраста это показатель увеличивается до 5 ч, а при выраженной недостаточности функции печени – до 15–20 ч. Выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 15 мл/мин может служить причиной увеличения периода полувыведения на 4–5 ч, но клинического значения это увеличение не имеет.

Фармакокинетические характеристики ондансетрона при приеме внутрь:

  • всасывание: вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте полностью; показатель TCmax составляет ~ 1,5 ч; несколько увеличивает биодоступность ондансетрона одновременный прием пищи, но антациды на этот показатель не влияют;
  • распределение: ондансетрон связывается с белками плазмы на 70–76%, Vd ~ 140 л;
  • метаболизм: препарат подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень);
  • выведение: T1/2 составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15–20 ч. Из системного кровотока выводится преимущественно вследствие печеночного метаболизма, протекающего при участии микросомальных ферментов CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. С мочой в неизмененном виде экскретируется < 5% от введенной дозы.

При повторном приеме ондансетрона его фармакокинетические показатели не изменяются.

Особые категории пациентов:

  • умеренная почечная недостаточность (КК = 15–60 мл/мин): понижены системный клиренс и Vd, в результате чего до 5,4 ч увеличивается показатель T1/2, но на эффективности препарата это не сказывается;
  • тяжелые нарушения функции почек (пациенты на хроническом гемодиализе): фармакокинетические характеристики ондансетрона практически не меняются;
  • тяжелые нарушения функции печени: значительно снижается системный клиренс, в результате чего удлиняется период полувыведения ондансетрона до 15–32 ч, биодоступность при приеме внутрь достигает 100% из-за уменьшения пресистемного метаболизма;
  • пожилой возраст: биодоступность может увеличиваться до 65%, период полувыведения – до 5 ч;
  • детский возраст: значения клиренса и Vd зависят от возрастной категории детей; требуется коррекция дозы с учетом массы тела ребенка (0,1 мг/кг, но не более 4 мг за введение), что компенсирует такие изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона;
  • женский пол: отмечается более высокая абсорбция при пероральном приеме препарата, а также снижение системного клиренса и Vd.

Показания к применению

Ондансетрон рекомендуется применять для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией, а также возникающих в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 2 лет (для раствора), до 3 лет (для таблеток в дозировке 4 мг), до 12 лет (для таблеток в дозировке 8 мг);
  • индивидуальная гиперчувствительность к ондансетрону либо другим компонентам лекарственного средства.

Таблетки в дозировке 4 мг с осторожностью назначают при наследственной непереносимости лактозы, врожденной недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Инструкция по применению Ондансетрона: способ и дозировка

Стандартная суточная доза ондансетрона для взрослых пациентов составляет от 8 до 24 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор Ондансетрон предназначен для парентерального введения (внутривенно либо внутримышечно).

Рекомендуемые режимы дозирования при цитостатической противоопухолевой терапии:

  • взрослые пациенты (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): непосредственно перед процедурой по 8 мг в/в струйно медленно либо в/м;
  • взрослые пациенты (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): непосредственно перед процедурой по 8 мг в/в струйно медленно, после процедуры еще две в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых проводится с интервалом 2–4 ч, или непрерывная инфузия в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч на протяжении 24 ч, или непосредственно перед процедурой 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии;
  • дети старше 2 лет: непосредственно перед процедурой в/в вводится по 5 мг/м2 поверхности тела.

Для увеличения эффективности ондансетрона до начала химиотерапии рекомендуется разовое внутривенное введение глюкокортикоида (дексаметазон в дозе 20 мг).

Рекомендуемые режимы дозирования для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

  • взрослые пациенты: в начале введения наркоза, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 4 мг разово в/м или в/в струйно медленно;
  • дети старше 2 лет: до или после введения наркоза для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно.

Не допускается введение в/м более 4 мг ондансетрона в один и тот же участок тела.

Достаточного опыта предотвращения и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет не имеется.

Для разведения раствора Ондансетрон допускается использовать 0,9% раствор NaCl; раствор Рингера; 5% раствор декстрозы; 0,3% раствор KCl + 0,9% раствор NaCl; 0,3% раствор KCl + 5% раствор декстрозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Ондансетрон принимают внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования при цитостатической противоопухолевой терапии:

  • взрослые пациенты и дети старше 12 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 8 мг с последующим приемом внутрь еще 8 мг спустя 12 ч; данные по использованию препарата у детей до 12 лет при радиотерапии отсутствуют;
  • дети 4–11 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1/2 ч до начала процедуры по 4 мг с последующим приемом внутрь еще 4 мг спустя 8 ч;
  • взрослые пациенты (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 24 мг ондансетрона одновременно с 12 мг дексаметазона внутрь; данные по использованию препарата у детей отсутствуют.

С целью профилактики поздней/длительной рвоты необходимо продолжить прием таблеток на протяжении 5 дней после окончания основной терапии 2 раза в сутки: взрослым пациентам – по 8 мг, детям – по 4 мг.

Для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты взрослым пациентам назначают по 16 мг ондансетрона внутрь за 1 ч до проведения общей анестезии. Детям с этой целью препарат назначается только в форме раствора для парентерального введения.

Побочные действия

  • нервная система: головокружение, головная боль, спонтанные двигательные нарушения и судороги;
  • пищеварительная система: сухость во рту, икота, диарея/запор; иногда – преходящее бессимптомное повышение сывороточного уровня трансаминаз;
  • сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия, боли в грудной клетке (сопровождающиеся в ряде случаев депрессией сегмента ST), снижение АД (артериального давления);
  • орган зрения: временное снижение остроты зрения;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: гипокалиемия, для таблеток – гиперкреатининемия;
  • реакции гиперчувствительности: бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия;
  • прочие реакции: чувство жара, прилив крови к лицу;
  • местные реакции при парентеральном введении: покраснение, жжение и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомами передозировки ондансетрона являются запор, нарушение зрения, снижение АД и вазовагальный эпизод с AV (атриовентрикулярной блокадой) II степени. Все эти эффекты преходящие и полностью обратимы.

Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии, сведений о специфическом антидоте нет, применение ипекакуаны неэффективно вследствие противорвотного влияния ондансетрона.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к другим селективным антагонистам 5НТз-рецепторов при применении ондансетрона возможно развитие аналогичных эффектов.

После применения препарата необходим постоянный контроль пациентов с признаками непроходимости кишечника, поскольку ондансетрон способен вызывать запор.

Готовить раствор для инфузии следует непосредственно перед применением. При необходимости допускается хранить готовый инфузионный раствор при температуре от 2 до 8 °С не более 24 ч.

При нормальном освещении или естественном свете разведенный инъекционный раствор стабилен как минимум 24 ч, поэтому в процессе инфузии не требуется защищать препарат от света.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

По данным психомоторных тестов ондансетрон на способность управлять сложными механизмами не влияет и седативного действия на организм не оказывает. Но необходимо учитывать профиль побочных действий со стороны нервной системы при решении вопроса о занятии видами деятельности, требующими усиленной концентрации внимания и повышенного напряжения психомоторных функций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ондансетрон запрещено применять беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности терапии противопоказано применение препарата в форме раствора – для лечения детей до 2 лет; таблеток в дозировке 4 мг – для лечения детей до 3 лет; таблеток в дозировке 8 мг – для лечения детей до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования или пути введения препарата.

При нарушениях функции печени

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени значительно снижается клиренс ондансетрона, и увеличивается период полувыведения его из сыворотки крови, поэтому максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозировки препарата пожилым пациентам не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • индукторы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) – карбамазепин, карисопродол, барбитураты, гризеофульвин, глютетимид, динитрогена оксид, папаверин, фенитоин (возможно и другие гидантоины), фенилбутазон, рифампицин, толбутамид; ингибиторы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) – макролидные антибиотики, аллопуринол, антидепрессанты – ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циметидин, хлорамфеникол, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат натрия, вальпроевая кислота, флуконазол, изониазид, фторхинолоны, ловастатин, кетоконазол, омепразол, метронидазол, пропранолол, хинин, хинидин, верапамил: требуется соблюдать осторожность при совместном применении с ондансетроном;
  • этанол, темазепам, фуросемид и пропофол: не взаимодействуют с ондансетроном;
  • трамадол: возможно снижение его обезболивающего эффекта.

Аналоги

Аналогами Ондансетрона являются: Ондантор, Домеган, Зофран, Латран, Ондавелл, Ондансетрон-Тева, Ондансетрон-РОНЦ, Ондансетрон-Ферейн и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном детям месте. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор 15–25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ондансетроне

Большинство отзывов об Ондансетроне как пациентов, так и медицинских работников свидетельствуют о высокой эффективности препарата независимо от лекарственной формы. Врачи отмечают предотвращение рвоты у 70–80% пациентов вследствие его применения.

Цена на Ондансетрон в аптеках

Ориентировочная цена на Ондансетрон в зависимости от производителя составляет: таблетки 8 мг (по 10 шт. в упаковке) – 330 руб., ампулы 4 мл (по 5 шт. в упаковке) – 299–352 руб.

Ондансетрон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Ондансетрон 2 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл 5 шт.

122 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Ондансетрон 2 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл 5 шт.

137 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Ондансетрон р-р для в/в и в/м введ. 2мг/мл 2мл №5

144 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ондансетрон р-р в/в и в/м 2мг/мл 2мл n5

154 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ондансетрон раствор для ин. 0,2% 2мл 5 шт.

173 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ондансетрон 2 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл 5 шт.

173 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Ондансетрон 2 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл 5 шт.

190 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7857142857143 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (7 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также