Кавинтон комфорте

Кавинтон комфорте – лекарственное средство, улучшающее кровообращение и метаболизм головного мозга.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Кавинтона комфорте – таблетки диспергируемые: белые или почти белые, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «N83» (в картонной пачке 2, 6 или 9 блистеров по 15 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: винпоцетин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол – 75,6 мг; стеариновая кислота – 1,26 мг; прежелатинизированный кукурузный крахмал – 38 мг; кросповидон – 8 мг; стеарилфумарат натрия – 2,8 мг; сополимер бутилметакрилата – 9 мг; стеарат магния – 2,85 мг; низкозамещенная гипролоза – 8 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,6 мг; аспартам – 1,28 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9 мг; апельсиновый ароматизатор – 0,32 мг; диметикон – 0,39 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина состоит из нескольких составляющих: он улучшает обмен веществ и мозговой кровоток, а также оказывает благоприятный эффект на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие винпоцетина реализуется благодаря снижению неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Селективно ингибирует CaМК (Са²⁺-кальмодулинзависимую) цГМФ-фосфодиэстеразу. Винпоцетин осуществляет блокирование Na⁺- и Са⁺-каналов и NMDA- и АМРА-рецепторов.

Основные свойства вещества:

• стимулирование процессов метаболизма в головном мозге, что проявляется в увеличении захвата и потребления кислорода и глюкозы;
• повышение обмена норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирующее норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывающее антиоксидантное действие;
• увеличение толерантности к гипоксии: возрастает транспорт глюкозы (единственный источник энергии для ткани головного мозга) через гематоэнцефалический барьер; смещается метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути;
• улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет снижения патологически повышенной вязкости крови, ингибирования агрегации тромбоцитов, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина;
• избирательное увеличение мозгового кровотока за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления, при этом существенное влияние на системные показатели кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление сосудов) препарат не оказывает;
• положительное влияние на переход кислорода в клетки, что обеспечивается уменьшением сродства к нему эритроцитов.

Эффект обкрадывания винпоцетин не вызывает.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кавинтона комфорте винпоцетин быстро абсорбируется и достигает Cmax (максимальной концентрации) через 60 минут. Всасывание происходит преимущественно в проксимальных отделах кишечника. Метаболизму при прохождении через стенку кишечника вещество не подвергается.

Наивысшие концентрации винпоцетина обнаруживаются в печени и желудочно-кишечном тракте. Время достижения Cmax в тканях – 2–4 часа. Концентрация вещества в головном мозге не превышает таковой в крови.

Связывание с белками в организме человека составляет 66%. Vd (объем распределения) – 246,7 ± 88,5 л. Это свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биологическая доступность при приеме внутрь – примерно 7%.

Кинетика при многократном приеме внутрь Кавинтона комфорте в дозах 5 и 10 мг имеет линейный характер; при этом Css (стационарная концентрация) в плазме крови составляет 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно.

Клиренс достигает 66,7%, что превышает общий плазменный объем печени (50 л/ч) и является свидетельством внепеченочного метаболизма. T_1/2 (период полувыведения) – 4,83 ± 1,29 часа.

Основной метаболит винпоцетина – АВК (аповинкаминовая кислота), ее доля у человека – от 25 до 30%. После приема винпоцетина внутрь AUC (площадь под кривой «концентрация – время») АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения. Это является свидетельством того, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина.

Другие известные метаболиты – гидрокси-АВК, гидроксивинпоцетин, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с сульфатами/глюкуронидами. Винпоцетин в неизмененном виде выделяется в небольшом количестве.

Основные пути элиминации – через кишечник и почками в соотношении 2 к 3. Выведение АВК происходит почками простой клубочковой фильтрацией, T_1/2 зависит от дозы и пути введения вещества.

При заболеваниях печени/почек доза не требует коррекции, что связано с отсутствием кумуляции. Кавинтон комфорте может назначаться длительно.

Показания к применению

• последствия посттравматической/гипертонической энцефалопатии, сосудистой деменции, ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга (неврология) – для симптоматического лечения;
• хронические сосудистые болезни сетчатки и сосудистой оболочки глаза (офтальмология);
• болезнь Меньера, снижение слуха перцептивного типа, шум в ушах (отология).

Противопоказания

• геморрагический инсульт в острой фазе;
• ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме;
• тяжелые аритмии;
• фенилкетонурия;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость входящих в состав Кавинтона комфорте компонентов.

Инструкция по применению Кавинтона комфорте: способ и дозировка

Кавинтон комфорте принимают внутрь, желательно – после еды. Таблетки можно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, или рассасывать, поместив на язык.

Схема применения определяется врачом. Средняя суточная доза – 30 мг (3 раза в день по 1 таблетке). Развитие терапевтического эффекта можно ожидать примерно через 7 дней с момента начала терапии.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения, – очень редко):

• кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агглютинация эритроцитов, анемия;
• иммунная система: очень редко – гиперчувствительность;
• обмен веществ и питание: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – анорексия, снижение аппетита, сахарный диабет;
• психика: редко – нарушения сна, бессонница, неусидчивость, возбуждение; очень редко – депрессия, эйфория;
• нервная система: нечасто – головная боль; редко – амнезия, нарушения вкуса, головокружение, гемипарез, ступор, сонливость; очень редко – спазмы, тремор;
• органы чувств: нечасто – вертиго; редко – отек диска зрительного нерва, гипер- и гипоакузия, звон в ушах; очень редко – гиперемия конъюнктивы;
• сердце: редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия, ишемия/инфаркт миокарда, брадикардия, экстрасистолы; очень редко – фибрилляция предсердий, аритмия;
• сосуды: нечасто – артериальная гипотензия; редко – артериальная гипертензия, тромбофлебит, приливы; очень редко – колебания артериального давления;
• система пищеварения: нечасто – ксеростомия, дискомфорт в животе, тошнота; редко – рвота, запор, боль в животе, диарея, диспепсия; очень редко – стоматит, дисфагия;
• кожа и подкожные ткани: редко – сыпь, крапивница, повышенная потливость, эритема, зуд; очень редко – дерматит;
• лабораторные/инструментальные исследования: нечасто – снижение артериального давления; редко – повышение артериального давления, повышение сывороточной концентрации триглицеридов в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение/повышение количества эозинофилов, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме (ЭКГ); очень редко – увеличение массы тела, снижение числа эритроцитов, увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, сокращение тромбинового времени;
• общие расстройства: редко – утомляемость, астения, чувство жара; очень редко – гипотермия, дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сведения о передозировке Кавинтона комфорте ограничены.

Терапия: симптоматическая; прием активированного угля, промывание желудка.

Особые указания

Пациентам с синдромом удлиненного интервала QT либо принимающим препараты, вызывающие удлинение интервала QT, требуется периодический контроль ЭКГ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случаях появления в период терапии нарушений со стороны нервной системы больные, управляя автотранспортными средствами, должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Кавинтон комфорте в период беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Назначение Кавинтона комфорте пациентам до 18 лет противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанная терапия с метилдопой иногда вызывала незначительное усиление гипотензивного эффекта (пациентам нужно регулярно контролировать артериальное давление).

При комбинированном применении Кавинтона комфорте с препаратами центрального, антикоагулянтного и противоаритмического действия нужно соблюдать осторожность.

Аналоги

Аналогами Кавинтона комфорте являются: Кавинтон, Корсавин, Бравинтон, Винпоцетин, Кавинтон форте.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кавинтоне комфорте

Согласно отзывам, Кавинтон комфорте является эффективным препаратом. Купирует головные боли и другие симптомы, связанные с нарушениями мозгового кровообращения различного происхождения. Из недостатков указывают на горький вкус.

Цена на Кавинтон комфорте в аптеках

Примерная цена на Кавинтон комфорте (30 или 90 таблеток) составляет 287–306 или 595–648 рублей.