Кетонал Актив

Кетонал Актив – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде гранул для приготовления раствора для приема внутрь: желтоватого или белого цвета однородный гранулят, с характерным запахом мяты; восстановленный раствор – слегка опалесцирующий, бесцветный, с характерным запахом мяты (по 1 г гранул в пакетике из комбинированного материала, в картонной пачке 12, 15, 18 или 30 пакетиков и инструкция по применению Кетонала Актив).

В 1 г гранул содержатся:

• активное вещество: кетопрофена лизиновая соль – 40 мг (эквивалентно содержанию кетопрофена – 25 мг);
• дополнительные компоненты: натрия сахаринат, маннитол, натрия хлорид, повидон (К30), кремния диоксид коллоидный, ароматизатор мятный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен – НПВС, анальгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего действия. Лекарственное средство, блокируя фермент ЦОГ (циклооксигеназу) 1 и 2-го типов, подавляет продукцию простагландинов. Демонстрирует антибрадикининовую активность, обеспечивает стабилизацию лизосомальных мембран и тормозит высвобождение из них ферментов, содействующих разрушению тканей на фоне хронического воспаления. Кетонал Актив понижает выделение цитокинов, угнетает активность нейтрофилов. Способствует уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, а также повышению объема движений.

В отличие от кетопрофена, лизиновая соль данного вещества представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральным pH и почти не приводит к раздражению желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика

При пероральном приеме кетопрофен быстро и в достаточно большом объеме абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность примерно составляет 80%. После приема в плазме крови максимальная концентрация лекарственного средства наблюдается спустя 0,5–2 ч и линейно повышается с возрастанием введенной дозы. Равновесная концентрация активного вещества отмечается через 24 ч после начала регулярного использования Кетонала Актив.

С белками плазмы, главным образом с альбумином, вещество связывается почти на 99%, объем распределения составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен достаточно легко распределяется в органах и тканях, преодолевает гистогематические барьеры. Хорошо проходит в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Несмотря на то, что в последней уровень немного ниже, чем в плазме крови, он является более стабильным (фиксируется до 30 ч).

В основном процесс метаболической трансформации кетопрофена протекает в печени, где он подвергается глюкуронизации, в результате которой образуются сложные эфиры с глюкуроновой кислотой. Элиминируются метаболиты почками.

Кетопрофен не кумулирует в организме.

Показания к применению

Кетонал Актив применяют при следующих состояниях/заболеваниях:

• воспалительные и дегенеративные поражения скелетно-мышечной системы: серонегативные артриты – псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), реактивный артрит (болезнь Рейтера); ревматоидный артрит, остеоартроз, подагра, псевдоподагра, радикулит, миалгия, тендинит, бурсит, невралгия;
• болевой синдром слабой, умеренной и тяжелой степени: зубная боль, головная боль, послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, болевой синдром при онкологических поражениях.

Детям старше 6 лет прием Кетонала Актив рекомендован для кратковременной симптоматической терапии процессов воспалительного характера, протекающих с болевым синдромом и жаром или без последнего, при поражениях опорно-двигательного аппарата, отите.

Кетонал Актив предназначен для симптоматического лечения, ослабления воспаления и боли на момент использования, и не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

Абсолютные:

• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• стадия обострения эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки;
• кровотечение в активной фазе, включая желудочно-кишечное и цереброваскулярное;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• полная или частичная комбинация рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС (включая указания в анамнезе);
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свертываемости крови (включая гемофилию);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• прогрессирующие поражение почек, почечная недостаточность тяжелой степени, при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
• активное заболевание печени или тяжелые нарушения функции печени;
• III триместр беременности, период кормления грудью;
• возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему Кетонала Актив, а также к иным НПВС.

Относительные (использование препарата требует осторожности):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия (при наличии в анамнезе задержки жидкости и отеков, обусловленных приемом НПВС, требуется тщательный контроль и консультация специалиста);
• выраженное уменьшение объема циркулирующей крови, в т. ч. после оперативного вмешательства;
• цереброваскулярные поражения;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• бронхиальная астма (усугубляется угроза возникновения приступа бронхиальной астмы);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит (в т. ч. указания в анамнезе);
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• печеночная порфирия, поражения печени (в анамнезе);
• патологии периферических артерий;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• выраженный остеопороз;
• пожилой возраст (включая низкую массу тела, ослабленный организма и сопутствующий прием диуретиков);
• тяжелые соматические заболевания;
• туберкулез;
• длительная терапия НПВС;
• сочетанное использование с такими лекарственными средствами, как антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), глюкокортикостероиды (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
• I и II триместры беременности;
• алкоголизм и курение.

Кетонал Актив, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из гранул Кетонал Актив, принимают перорально, во время еды.

Требуемую разовую дозу перед приемом следует растворить в 100 мл (½ стакана) питьевой воды; кратность использования – до 3 раз в сутки.

Рекомендуемые разовые дозы:

• дети и подростки от 6 до 14 лет: 40 мг (содержимое 1 пакетика);
• подростки старше 14 лет и взрослые пациенты: 80 мг (содержимое 2 пакетиков).

Для уменьшения вероятности появления неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ, нужно использовать Кетонал Актив наиболее коротким курсом в минимально эффективной дозе.

Побочные действия

• иммунная система: с неизвестной частотой – анафилактические реакции в т. ч. анафилактический шок;
• кровь и лимфатическая система: редко – геморрагическая анемия; с неизвестной частотой – воспаление лимфатических сосудов, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга, агранулоцитоз, лейкоцитопения, лейкоцитоз, васкулит;
• нервная система и органы чувств: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – шум в ушах, нечеткость зрения, парестезии; с неизвестной частотой – раздражительность, лабильность настроения, бессонница, дисгевзия, судороги;
• печень и желчевыводящие пути: редко – возрастание активности печеночных трансаминаз и сывороточной концентрации билирубина в крови, связанные с нарушениями деятельности печени; гепатит;
• ЖКТ: часто – диспепсия, боль в области живота, тошнота, рвота; нечасто – вздутие живота, запор/диарея, гастрит; редко – стоматит, язва 12-перстной кишки, язва желудка; с неизвестной частотой – изжога, обострение болезни Крона и язвенного колита, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение;
• почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – аномальные показатели функции почек, нефритический синдром и тубулоинтерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
• дыхательная система: редко – бронхиальная астма; с неизвестной частотой – ринит, одышка, бронхоспазм (преимущественно у лиц с выявленной гиперчувствительностью к другим НПВС, в т. ч. ацетилсалициловой кислоте), спазм и отек гортани;
• сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – учащенное сердцебиение, гипотензия, вазодилатация, тахикардия, гипертензия, сердечная недостаточность;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, зуд; с неизвестной частотой – дерматит, крапивница, эритема и экзантема, алопеция, реакции фотосенсибилизации, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции со стороны кожи, в т. ч. токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек;
• другие: нечасто – усталость, отеки; с неизвестной частотой – периорбитальная отечность, отек слизистой ротовой полости, анафилактоидные и аллергические реакции.

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки кетопрофеном при использовании в дозе до 2,5 г. Основными симптомами преимущественно являлись сонливость, вялость, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота.

В подобных случаях с целью нормализации дыхания, стабилизации кровообращения и устранение ацидоза назначаются процедуры и препараты, понижающие резорбцию и усиливающие элиминацию кетопрофена, такие как прием внутрь медицинского активированного угля и проведение форсированный диуреза.

Особые указания

В начале курса терапии Кетоналом Актив требуется контролировать картину периферической крови, почечную и печеночную функции.

После 14-дневного курса лечения следует определить уровень печеночных трансаминаз.

Хотя Кетонал Актив способен изменять свойства тромбоцитов, на фоне сердечно-сосудистых заболеваний он не может заменить профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты.

При определении содержания 17-кетостероидов следует отменить прием препарата за 48 ч до исследования.

Терапия Кетоналом Актив может маскировать признаки инфекционных поражений.

Больным с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, лицам пожилого возраста, пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие средства, усугубляющие риск появления реакций со стороны ЖКТ, рекомендуется в сочетании с кетоналом применять гастропротекторные средства – ингибиторы протонной помпы или мизопростол.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, диагностированной ИБС, поражениях периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваниях, лизиновую соль кетопрофена следует применять только после проведения тщательного медицинского осмотра. До начала длительного курса лечения в обследовании также нуждаются пациенты с сахарным диабетом, гиперлипидемией, артериальной гипертензией и другими факторами риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (включая курение).

Согласно эпидемиологическим данным и результатам клинических исследований, прием некоторых НПВС, преимущественно используемых длительным курсом в высоких дозах, может ассоциироваться с небольшим повышением угрозы возникновения артериальных тромботических явлений (в т. ч. инсульта, инфаркта миокарда). Для лизиновой соли кетопрофена исключить такую угрозу также нельзя из-за недостаточности данных.

Поскольку гранулы Кетонал Актив не содержат глютен и аспартам, они могут использоваться у пациентов с целиакией или фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне лечения препаратом может наблюдаться развитие сонливости и головокружения. В случае, когда после приема кетопрофена возникают неблагоприятные явления со стороны нервной системы, следует отказаться от вождения автомобиля и управления другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности использование кетопрофена противопоказано, в I–II триместрах терапию Кетоналом Актив проводят только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превосходит возможную угрозу для плода.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Лечение Кетоналом Актив может негативно повлиять на женскую фертильность, вследствие этого не рекомендуется пациенткам, планирующим беременность. При наличии у женщин проблем с репродуктивной функцией или в случае необходимости проведения у них исследования данной способности, прием препарата требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Детям младше 6 лет Кетонал Актив не назначают.

При нарушениях функции почек

При наличии прогрессирующих заболеваний почек или тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) применение Кетонала Актив противопоказано.

Больным с хронической почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин) следует принимать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии активных заболеваний печени или тяжелых нарушений печеночной функции лечение Кетоналом Актив противопоказано.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе или печеночной порфирией при использовании средства следует соблюдать осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста врач устанавливает дозу Кетонала Актив индивидуально. Для пациентов данной возрастной категории желательно снижать дозу, рекомендуемую для взрослых, в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные вещества/препараты, использования которых в сочетании с кетопрофеном необходимо избегать:

• антикоагулянты – парентерально гепарин, варфарин; антиагреганты – тиклопидин, клопидогрел; СИОЗС – флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин: усиливается угроза кровотечения, обусловленного подавлением функции тромбоцитов и изъязвлением слизистой ЖКТ; при необходимости данной комбинации пациент нуждается в медицинском наблюдении;
• варфарин: возможно усиление эффектов этого вещества;
• кортикостероиды, другие НПВС включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): возрастает опасность возникновения язвенных дефектов слизистой оболочки ЖКТ и развития кровотечений;
• сульфамиды и гидантоин: повышается риск усиления токсичных эффектов данных веществ;
• метотрексат: усугубляется его гематотоксичность при использовании в дозах выше 15 мг в неделю, т. к. уменьшается экскреция почками; при использовании метотрексата в дозах ниже 15 мг в неделю требуется еженедельно в течение первых нескольких недель комбинированного лечения проводить общий анализ крови; у пожилых пациентов, а также при ухудшении почечной функции необходим более частый контроль состояния;
• литий: снижается элиминация данного вещества почками, из-за чего повышается его плазменный уровень и может усилиться токсичность; необходимо контролировать содержание лития в плазме в начале совместного лечения, при изменении дозы и после завершения приема кетопрофена.

Лекарственные средства, с которыми кетопрофен следует комбинировать с особой осторожностью:

• пентоксифиллин: увеличивается угроза развития кровотечений; необходимо контролировать время свертывания крови и клиническое состояние пациента;
• диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: может уменьшаться эффективность этих средств; у лиц пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием усугубляется риск нарушения почечной функции, включая возможное возникновение острой почечной недостаточности, как правило обратимой; до начала комбинированной терапии больные должны быть адекватно гидратированы, после начала сочетанного приема необходимо осуществлять мониторинг функции почек;
• зидовудин: усиливается риск токсичности в отношении эритроцитов, вследствие влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии спустя 7 дней после начала терапии НПВС; после начала приема кетопрофена требуется 1–2 раза в неделю контролировать число ретикулоцитов и проводить оценку клинического анализа крови;
• такролимус и циклоспорин: повышается риск усугубления нефротоксичности в результате эффектов, вызванных простагландинами почек, требуется мониторирование почечной функции;
• β-адреноблокаторы: возможно ослабление гипотензивного действия данных препаратов вследствие блокирования продукции простагландинов;
• пробенецид: снижается клиренс и возрастает плазменный уровень кетопрофена в крови, может потребоваться корректировка дозы последнего;
• тромболитики: усугубляется риск кровотечений.

Аналоги

Аналогами Кетонала Актив являются Кетопровел, Кетонал УНО, Артрозилен, ОКИ, Артрум, Быструмкапс, Кетонал, Фламакс, Флексен, Кетопрофен и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетонале Актив

В настоящее время на специализированных сайтах нет оставленных пациентами отзывов о Кетонале Актив, вследствие этого объективно оценить недостатки и эффективность препарата не представляется возможным.

Цена на Кетонал Актив в аптеках

Примерная цена на Кетонал Актив, в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь (40 мг), составляет 160–190 руб. за 12 пакетиков по 1 г.