Кортинефф

Кортинефф – препарат, оказывающий глюкокортикоидное и минералокортикоидное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Кортинеффа – таблетки: круглые, с плоскими поверхностями, с фаской, белого с кремоватым оттенком цвета, на одной стороне выдавлена буква «F», на другой – насечка для разлома (по 20 шт. во флаконах из оранжевого стекла, каждый флакон помещен в картонную пачку).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: флудрокортизона ацетат – 100 мкг;
• дополнительные компоненты: желатин, крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флудрокортизона ацетат – активное вещество Кортинеффа – синтетический гормон коры надпочечников, фторированный производным гидрокортизона, который обладает высокой минералокортикоидной активностью. По сравнению с гидрокортизоном, минералокортикоидное действие флудрокортизона в 100 раз больше, противовоспалительное – в 10–15 раз.

Препарат увеличивает выведение ионов водорода и калия, усиливает обратное всасывание воды и натрия в почечных канальцах. Вследствие увеличения объема внутриклеточной жидкости и задержки натрия повышается артериальное давление.

При применении Кортинеффа в дозах, превышающих рекомендуемые терапевтические, возможно торможение активности коры надпочечников и вилочковой железы, а также секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ) гипофизом. Препарат может способствовать отложению гликогена в печени, а в случае недостаточного поступления в организм белка вместе с пищей – приводить к отрицательному балансу азота.

Показания к применению

• адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
• первичная недостаточность коры надпочечников (состояние после полной адреналэктомии, болезнь Аддисона);
• вторичная недостаточность коры надпочечников;
• артериальная гипотензия и гиповолемия различного генеза.

Противопоказания

• системные грибковые инфекции;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Кортинефф должен с осторожностью применяться при наличии следующих заболеваний/состояний:

• паразитарные и инфекционные заболевания бактериальной природы (в том числе недавно перенесенные, включая контакт с больным): корь, ветряная оспа, опоясывающий герпес (виремическая фаза), простой герпес, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), амебиаз;
• тяжелые инфекционные заболевания (препарат может применяться только на фоне проведения специфической терапии);
• активный и латентный туберкулез;
• сердечно-сосудистые заболевания, в том числе артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда (при остром и подостром инфаркте миокарда имеется риск распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и, как следствие, разрыва сердечной мышцы);
• тиреотоксикоз, гипотиреоз;
• ожирение III–IV степени;
• болезнь Иценко – Кушинга;
• сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам);
• гиперлипидемия;
• гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
• полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита);
• психические расстройства, острый психоз;
• миастения;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, остеопороз, гастрит, неспецифический язвенный колит, эзофагит, острая или латентная пептическая язва, дивертикулез кишечника, недавно возникший анастомоз кишечника, операция на желудочно-кишечном тракте в анамнезе;
• почечная недостаточность, нарушение функции печени;
• ВИЧ-инфекция, СПИД (решение о применении Кортинеффа следует принимать после тщательного соотношения пользы и рисков для пациента);
• лимфаденит после прививки БЦЖ;
• поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации).

Инструкция по применению Кортинеффа: способ и дозировка

Кортинефф следует принимать внутрь, после еды, проглатывая таблетки целиком, запивая большим количеством жидкости. При назначении небольших доз рекомендуется принимать всю дозу утром, при назначении высоких доз – 2/3 утром и 1/3 днем.

Дозы врач устанавливает индивидуально в зависимости от показания, состояния пациента и эффективности терапии. Может появиться потребность в коррекции дозы в процессе лечения: при изменении клинической картины или в стрессовых ситуациях (например, при инфекции, травме, хирургическом вмешательстве).

У взрослых пациентов при проведении заместительной терапии оптимальная доза может варьировать от 100 мкг трижды в неделю до 200 мкг в сутки.

Начальная суточная доза Кортинеффа для детей при адреногенитальном синдроме – 300 мкг. Далее в течение нескольких месяцев ее уменьшают до 50–100 мкг в сутки. Поддерживающая суточная доза для грудных детей – 100–200 мкг, для детей от 1 года – 50–100 мкг.

В случае пропуска очередного приема принять таблетки следует как можно быстрее. Если уже приближается время следующего приема, тогда пропущенную дозу принимать не следует. Нельзя принимать двойную дозу за один раз.

При любых показаниях Кортинефф следует применять в минимальных эффективных дозах. Как только появляется возможность, дозу постепенно уменьшают.

Побочные действия

Основными побочными эффектами препарата являются: гипокальциемия, гипернатриемия, периферические отеки, недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, гипертрофия левого желудочка сердца.

При длительном лечении и/или приеме Кортинеффа одновременно с другими кортикостероидами могут возникать следующие нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: облитерирующий эндартериит, тромбозы, аритмии, гиперкоагуляция, характерные для гипокалиемии изменения со стороны электрокардиограммы, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза и замедление формирования рубцовой ткани, вследствие чего возможен разрыв сердечной мышцы;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: потеря мышечной массы, мышечная слабость, разрыв сухожилий мышц, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, компрессионный перелом позвоночника, остеопороз, патологические переломы длинных трубчатых костей, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; начинается обычно с мышц таза бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы рук, в редких случаях затрагивает дыхательные мышцы);
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, судороги, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга; чаще возникает у детей, обычно после слишком быстрого снижения дозы; проявляется головной болью, снижением остроты зрения или двоением в глазах);
• со стороны психики: мания, делириозный синдром, симптомы, имитирующие шизофрению (чаще всего у женщин в течение первых 2 недель лечения);
• со стороны пищеварительной системы: нарушения пищеварения, икота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, тошнота, панкреатит, рвота, язвенный эзофагит, стероидная язва с возможным прободением и кровотечением; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• со стороны обмена веществ: гипокальциемия, глюкозурия, гипергликемия, повышенное выведение Са²⁺, отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белка), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, необычная слабость, утомляемость, спазм мышц, миалгия, аритмия) и гипернатриемия, обусловленные минералокортикоидной активностью;
• со стороны органов чувств: экзофтальм, склонность к развитию вторичных грибковых, бактериальных или вирусных инфекций глаз, глаукома (обычно при терапии не менее года), трофические изменения роговицы, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (обычно проходит после отмены препарата, но может потребоваться хирургическое лечение);
• эндокринный статус: снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах, вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно при сопутствующих стрессовых ситуациях, таких как болезнь, хирургическая операция или травма), нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, гирсутизм, подавление роста у детей;
• со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: повышенная потливость, истончение кожи, замедленное заживление ран, атрофические полосы, экхимозы, крапивница, эритема, угри, аллергический дерматит, гипер- или гипопигментация, гематомы, петехии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, ангионевротический отек;
• прочие: маскировка симптомов инфекционных заболеваний, увеличение массы тела, синдром отмены, обмороки, лейкоцитурия, анафилактические реакции; при одновременном применении иммунодепрессантов или проведении вакцинации – развитие или обострение инфекций.

Передозировка

Передозировка Кортинеффа может проявляться гипокалиемией, периферическими отеками, артериальной гипертензией, гипертрофией сердечной мышцы, значительным увеличением массы тела.

В случае появления симптомов передозировки следует отменить препарат, обычно состояние нормализуется в течение нескольких дней. При мышечной недостаточности, вызванной потерей калия, необходимо восполнить недостаток калия. Далее лечение Кортинеффом возобновляют, но в меньшей дозе.

Для предупреждения передозировки рекомендуют регулярно проверять артериальное давление и концентрацию электролитов в сыворотке крови.

Особые указания

Лечение должно проводиться в точности с предписаниями лечащего врача.

При стрессовых ситуациях рекомендуется парентеральное введение кортикостероидов.

Дети во время терапии должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, особенно тщательно должны контролироваться показатели развития и роста.

Действие флудрокортизона усиливается у пациентов с циррозом печени и гипотиреозом.

Кортинефф может способствовать развитию расстройств со стороны психики, таких как резкие изменения настроения, бессонница, тяжелая депрессия, изменения личности, эйфория, симптомы психоза. Если до начала приема препарата у пациента имелись психотические тенденции или эмоциональная неустойчивость, во время лечения они могут усилиться.

Пациентам с сопутствующей гипопротромбинемией, получающим ацетилсалициловую кислоту, следует соблюдать осторожность в период применения Кортинеффа.

Нельзя резко прекращать терапию, поскольку высок риск развития острой недостаточности коры надпочечников. Также возможно развитие синдрома отмены: анорексия, повышение температуры тела, общая слабость, суставные и мышечные боли. Симптомы синдрома отмены могут возникать даже в тех случаях, когда недостаточность коры надпочечников отсутствует. Учитывая это, дозу препарата следует снижать постепенно.

Кортинефф может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, а также снижать устойчивость организма к инфекции и способность к ее локализации.

При длительном лечении возрастает вероятность развития вторичных грибковых/вирусных инфекций.

Пациентам, получающим Кортинефф, противопоказана вакцинация живыми вирусными вакцинами. При введении инактивированной бактериальной или вирусной вакцины может не отмечаться ожидаемого увеличения количества антител. Кроме того, имеется повышенный риск возникновения неврологических осложнений во время вакцинации у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация отсутствует.

Применение при беременности и лактации

Беременным и женщинам детородного возраста кортикостероиды можно назначать только в том случае, если ожидаемая польза от их применения превышает потенциальные риски. Пациенткам с недостаточностью коры надпочечников во время беременности следует продолжать прием Кортинеффа, при этом может потребоваться увеличение его дозы.

Если проведение терапии требуется во время лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

При длительном лечении препаратом детей следует тщательно следить за их ростом и развитием.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Кортинефф должен применяться с осторожностью пациентами, у которых имеется почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Действие флудрокортизона усиливается при сопутствующем циррозе печени.

Кортинефф с осторожностью следует применять при лечении пациентов с нарушениями функции печени и гиперлипидемией.

Лекарственное взаимодействие

Антигистаминные препараты, противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин), барбитураты, глютетимид, рифампицин ослабляют действие флудрокортизона.

Антикоагулянты (индандион, производные кумарина, гепарин), урокиназа и стрептокиназа могут снижать, а в некоторых случаях и повышать эффективность флудрокортизона, поэтому дозу определяют индивидуально на основании показателя протромбинового времени. Также при применении подобных комбинаций возрастает риск образования язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Эфедрин может ускорить метаболизм флудрокортизона, из-за чего потребуется коррекция дозы Кортинеффа.

Трициклические антидепрессанты противопоказаны при лечении психических нарушений, вызванных приемом Кортинеффа, поскольку могут усиливать их выраженность.

Пероральные контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, увеличивают концентрацию глобулинов, которые связывают кортикостероиды в сыворотке крови, а также замедляют метаболизм, увеличивают период полувыведения флудрокортизона и, как следствие, усиливают его действие.

При одновременном применении препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (например, деполяризующих миорелаксантов), высок риск развития гипокальциемии, вызванной Кортинеффом. Флудрокортизон, в свою очередь, может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады.

Возможные воздействия флудрокортизона на одновременно применяемые препараты:

• сердечные гликозиды: повышает риск нарушений сердечного ритма и развития симптомов токсичности из-за гипокалиемии;
• андрогены, анаболические стероиды: увеличивает вероятность развития угрей и периферических отеков (особая осторожность требуется пациентам с заболеваниями печени или сердца);
• пероральные гипогликемические препараты, инсулин: ослабляет их действие, увеличивает концентрацию глюкозы в крови (необходима коррекция дозы);
• слабительные средства, калийсберегающие диуретики: ослабляет их действие, повышает вероятность гипокалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства, в т. ч. ацетилсалициловая кислота: ослабляет их действие, повышает риск развития язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• иммунодепрессивные препараты: повышает риск развития инфекции, лимфомы или других лимфопролиферативных заболеваний;
• ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В: может вызвать гипокалиемию, недостаточность кровообращения, гипертрофию желудочка сердца;
• препараты и пища, содержащие натрий: увеличивает вероятность образования периферических отеков и развития артериальной гипертензии (может потребоваться ограничение приема натрия с пищей и препаратов с высоким содержанием натрия, однако в некоторых случаях применение кортикостероидов требует дополнительного введения натрия);
• вакцины, содержащие живые вирусы: флудрокортизон в иммунодепрессивных дозах может способствовать репликации вирусов (вследствие чего развиваются вирусные заболевания) и снижать выработку антител (противопоказанная комбинация);
• другие вакцины: повышает риск развития неврологических осложнений и снижает выработку антител.

Аналоги

Аналогом Кортинеффа является препарат Флоринеф.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Хранить при температуре не больше 25 °C в защищенном от света и сухом месте. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кортинеффе

Отзывы о Кортинеффе положительные. Пациенты подтверждают, что препарат эффективен, однако, учитывая серьезность заболеваний, при которых он назначается, подчеркивают, что принимать таблетки следует строго по назначению врача.

К недостаткам Кортинеффа относят большой перечень возможных побочных эффектов, а также состояний, при которых препарат должен применяться с особой осторожностью. Кроме того, данное средство продается не во всех аптеках, однако стоит при этом недорого.

Цена на Кортинефф в аптеках

Примерная цена на Кортинефф составляет 100–135 руб. за флакон, содержащий 20 таблеток.