Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Козаар

Латинское название: Cozaar

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: Лозартан (Losartan)

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 70 руб.

Козаар в таблетках 50 мг

Козаар – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Козаара – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, таблетки овальной формы имеют разделительную риску на одной стороне и гравировку «952» – на другой, формы в виде капли – гравировку «960» на одной из сторон и гладкую поверхность другой (по 50 мг по 14 шт.; по 100 мг по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Действующее вещество – лозартан калия, в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза (с 0,3% кремния диоксида), воск карнаубы, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Козаар характеризуется гипотензивным действием.

Фармакодинамика

Лозартан относится к селективным антагонистам АТ1-рецепторов ангиотензина II, обладающим высокой эффективностью при пероральном приеме. Данное соединение и его карбоксилированный метаболит (Е-3174), также характеризующийся фармакологической активностью, как in vivo, так и in vitro блокируют любые физиологические эффекты, связанные с ангиотензином II, независимо от источника его происхождения или способа синтеза. По сравнению с некоторыми другими пептидными антагонистами ангиотензина II активный компонент Козаара не обладает характеристиками агониста.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, причем связывание и блокировка рецепторов других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функционирования сердечно-сосудистой системы, отсутствуют. Также соединение не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), способствующей разрушению брадикинина. Поэтому действие лозартана не включает эффекты, непосредственно не имеющие отношения к блокаде АТ1-рецепторов: развитие отечности либо усиление брадикинин-опосредованных эффектов (при приеме лозартана они увеличиваются не более чем на 1,7%, в случае плацебо – на 1,9%).

Лозартан препятствует повышению диастолического и систолического артериального давления во время инфузии ангиотензина II. При достижении максимальной концентрации данного соединения в плазме крови после приема Козаара в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II уменьшается примерно на 85%, а через 1 сутки как при однократном, так и при многократном приеме – на 26–39%.

Во время лечения лозартаном устраняется отрицательная обратная связь, выражающаяся в подавлении ангиотензином II синтеза ренина, что усиливает активность ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП обуславливает повышение содержания ангиотензина II в плазме крови.

При шестинедельном лечении больных с артериальной гипертензией Козааром в суточной дозе 100 мг отмечается повышение уровня ангиотензина II в плазме крови в 2-3 раза в момент достижения максимально возможного уровня лозартана. У отдельных пациентов наблюдался еще больший рост содержания ангиотензина II в крови, особенно при небольшой продолжительности терапии (до 2 недель). Однако в процессе лечения снижение концентрации альдостерона в плазме крови и антигипертензивный эффект наблюдаются спустя 2 и 6 недель терапии, что говорит об эффективности блокады рецепторов ангиотензина II. После отмены Козаара АРП и концентрация ангиотензина II на протяжении 3 суток снижаются до значений, зарегистрированных до начала лечения лозартаном.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана, усиливаются с увеличением дозы Козаара. Поскольку лозартан и его активный метаболит относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II, они оба вносят практически одинаковый вклад в развитие антигипертензивного эффекта.

Здоровые добровольцы мужского пола принимали участие в исследовании действия Козаара на организм при пероральном приеме при соблюдении высоко- и низкосолевой диеты. Эксперимент доказал, что однократный прием лозартана в дозе 100 мг не отражается на скорости клубочковой фильтрации, эффективности почечного плазмотока и фильтрационной фракции. Лозартан характеризовался натрийуретическим эффектом, более выраженным при низкосолевой диете и, вероятно, не связанным с подавлением ранней реабсорбции натрия, протекающей в проксимальных почечных канальцах. Активный компонент Козаара также обусловил временное увеличение экскреции мочевой кислоты через почки.

У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (не меньше 2 г/24 часа), у которых отсутствует сахарный диабет и которые принимают Козаар на протяжении 8 недель в дозе 50 мг с ее постепенным возрастанием до 100 мг, отмечалось достоверно зафиксированное снижение протеинурии на 42%, а также уменьшение фракционной экскреции иммуноглобулинов и альбумина. У данной категории пациентов лозартан нормализовал скорость клубочковой фильтрации и снижал фильтрационную фракцию.

У женщин с артериальной гипертензией, находящихся в постменопаузальном периоде и принимавших Козаар в дозе 50 мг на протяжении 4 недель, не было зафиксировано влияния лечения на системную и почечную концентрацию простагландинов.

Лозартан не воздействует на вегетативные рефлексы и не характеризуется пролонгированным эффектом по отношению к уровню норадреналина в плазме крови.

Прием лозартана в суточных дозах до 150 мг не вызывал у пациентов с артериальной гипертензией серьезных изменений концентраций глюкозы в крови и триглицеридов натощак, а также содержания холестерина липопротеинов высокой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан всасывается и метаболизируется достаточно хорошо. Для него характерен эффект «первого прохождения» через печень с образованием карбоксилированного метаболита, обладающего фармакологической активностью, и неактивных метаболитов. Системная биодоступность вещества в таблетированной форме составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита в среднем регистрируются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно. При употреблении Козаара в процессе стандартного приема пищи профиль концентрации активного компонента в плазме крови остается неизменным.

Степень связывания лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбумином) достигает 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Эксперименты на крысах доказали, что для вещества практически недоступен гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14% дозы Козаара при пероральном приеме или внутривенном введении переходит в его активный метаболит. Кроме него, выявлены и фармакологически неактивные метаболиты, среди которых доминируют 2 основных метаболита, формирующихся вследствие гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один метаболит второстепенного значения – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс действующего вещества Козаара и его активного метаболита равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс данных соединений равен приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и примерно 6% дозы экскретируется таким же путем в форме активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейность фармакокинетических показателей при пероральном приеме Козаара в дозах до 200 мг.

После перорального приема содержание лозартана и его активного метаболита в плазме уменьшается полиэкспоненциально, причем конечный период полувыведения составляет примерно 2 и 6-9 часов соответственно. При приеме Козаара в дозировке 100 мг 1 раз в день кумуляции лозартана либо его активного метаболита в организме не наблюдается. Экскреция лозартана и его активных метаболитов осуществляется через почки, а также через кишечник с желчью. После перорального приема лозартана, меченого атомами 14С, у пациентов мужского пола приблизительно 35% радиоактивного изотопа обнаруживается в моче, а 58% – в фекалиях. При внутривенном введении 14С лозартана около 43% радиоактивности определяется в моче и 50% – в фекалиях.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов преклонного возраста мужского пола с артериальной гипертензией практически аналогично соответствующим показателям у молодых мужчин с тем же заболеванием.

Уровень лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией оказался в 2 раза выше, чем у мужчин с тем же состоянием. Концентрации активного метаболита у пациентов обоих полов почти не отличались. Однако это явление практически не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести при пероральном приеме Козаара содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалось соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин, добровольно участвовавших в эксперименте.

Концентрации действующего вещества Козаара в плазме крови у больных с КК выше 10 мл/мин аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. AUC (площадь под кривой «концентрация–время») у больных, проходящих процедуру гемодиализа, оказывается приблизительно в 2 раза больше по сравнению с данным параметром у больных с ненарушенной функцией почек. Содержание активного метаболита в плазме крови остается неизменным у пациентов с дисфункциями почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Вывести из организма лозартан и его активный метаболит посредством процедуры гемодиализа невозможно.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • Протеинурия на фоне сахарного диабета типа 2 (для защиты почек у больных, замедления прогрессирования почечной недостаточности со снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, при необходимости проведения трансплантации почек или гемодиализа, для снижения протеинурии и показателей смертности);
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения частоты риска инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности).

Противопоказания

  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Козаар больным с заболеваниями почек и/или печени, указанными в анамнезе, пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе на фоне терапии диуретиками в высоких дозах.

Инструкция по применению Козаара: способ и дозировка

Таблетки Козаар принимают внутрь 1 раз в сутки, в любое удобное время независимо от приема пищи.

Дозу препарата назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование Козаара:

  • Артериальная гипертензия: по 50 мг в качестве начальной и поддерживающей дозы, при необходимости достижения большего действия можно принимать по 100 мг. Устойчивый гипотензивный эффект наступает после 3-6 недель терапии. Пациентам со сниженным ОЦК начальная доза препарата назначается в размере 25 мг. При указании в анамнезе на патологии печени дозу препарата следует снизить. Больным пожилого возраста и с почечной недостаточностью, в том числе пациентам на диализе коррекция начального дозирования не требуется;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, титрование рекомендуется проводить 1 раз в неделю, доводя до индивидуальной поддерживающей дозы (12,5 мг, 25 мг или 50 мг);
  • Сахарный диабет типа 2 с протеинурией: начальная доза – 50 мг, с учетом понижения артериального давления (АД) дозу следует постепенно поднять до 100 мг. Показано совместное применение препарата с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами центрального действия, другими гипогликемическими средствами (глитазоны, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы) и инсулином;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка: начальная доза для понижения вероятности развития ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний и смертности составляет 50 мг. Учитывая степень снижения АД, дальнейшая терапия предполагает повышение дозы препарата до 100 мг или назначения низких доз гидрохлоротиазида.

Побочные действия

В ходе контролируемых клинических исследований применения Козаара были отмечены следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение сердцебиения;
  • Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея;
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение;
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, боль в спине;
  • Со стороны организма в целом: утомляемость и слабость, боль в груди и/или в области желудка, отек;
  • Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (повышенный уровень аланинаминотрансферазы после отмены препарата обычно возвращался к норме).

Нежелательные реакции на фоне приема Козаара, отмеченные в широкой клинической практике:

  • Пищеварительная система: нарушение функции печени; редко – гепатит;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
  • Костно-мышечная система: артралгия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
  • Нервная система: мигрень; редко – дисгевзия;
  • Дыхательная система: кашель;
  • Дерматологические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи;
  • Аллергические реакции: редко – васкулит, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек, включая отек голосовой щели, гортани, с обструкцией дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки (некоторые из пациентов перенесли реакции гиперчувствительности при предыдущем приеме ингибиторов АПФ).

В целом Козаар хорошо переносится, побочные действия имеют преходящий характер и проявляются в легкой форме, не требующей отмены препарата.

Передозировка

Данные о передозировке Козааром ограничены. Ее наиболее вероятными симптомами считаются тахикардия, выраженное снижение артериального давления и брадикардия, которую может спровоцировать парасимпатическая стимуляция. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Коррекцию сниженного ОЦК необходимо проводить до начала лечения Козааром или назначать более низкие его начальные дозы.

Возможно развитие ангионевротического отека у больных с гиперчувствительностью к препарату.

Без консультации врача противопоказано одновременное применение препаратов калия и заменителей поваренной соли, содержащих калий.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, для которых нарушение водно-электролитного баланса является характерным состоянием, следует соблюдать особую осторожность, как при наличии сахарного диабета, так и без него.

При указании в анамнезе на заболевание печени Козаар следует назначать в более низкой дозе.

Воздействие препарата на ренин-ангиотензиновую систему может вызывать нарушение функции почек, а при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки повышать уровень сывороточного креатинина и мочевины крови. После прекращения лечения возможно восстановление функциональных изменений.

У больных с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности применение препарата может вызвать развитие нарастающей азотемии, олигурии и острой почечной недостаточности с летальным исходом.

Нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов пожилого возраста при назначении Козаара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования для оценки влияния Козаара на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами почти не проводились. Однако при прохождении курса гипотензивной терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Это связано с риском развития головокружения и сонливости при приеме препарата, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Козаар запрещено назначать во время беременности. Прием во II и III триместрах беременности лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензивную систему, может привести к серьезным дефектам или даже гибели развивающегося плода, поэтому сразу же после установления факта беременности препарат отменяют. Почечная перфузия, связанная        с развитием системы ренин–ангиотензин, проявляется у плода во II триместре. Риск для плода повышается, если Козаар начинают принимать во II или III триместре беременности.

Не рекомендуется лечение Козааром в период лактации. Опыт применения лозартана у данной категории пациенток недостаточен, причем неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко. Поэтому необходимо соотнести потенциальную пользу лечения для матери и возможные риски для ребенка и принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене Козаара.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимое взаимодействие Козаара с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, циметидином, кетоконазолом, фенобарбиталом, эритромицином.

Не изучено влияние снижения уровня активного метаболита на фоне приема флуконазола и рифампицина на клиническое действие препарата.

Одновременное назначение калиевых добавок, триамтерена, спиронолактона, амилорида и других препаратов, препятствующих образованию ангиотензина II, солей, содержащих калий, может способствовать росту уровня содержания калия в крови.

Лозартан при сочетании с препаратами лития снижает экскрецию и повышает его сывороточную концентрацию.

Гипотензивное действие препарата снижают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), селективные ингибиторы циклооксигеназы ЦОГ-2.

У больных с нарушением функции почек одновременный прием препарата и НПВС, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может способствовать дальнейшему ухудшению функции почек. Эффект данного взаимодействия носит обратимый характер.

Снижение плазменных концентраций активного метаболита на фоне применения флуконазола при сочетании с Козааром повышает концентрацию лозартана в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Козаара являются: Блоктран, Лозап, Лозартан, Лориста, Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Клосарт, Лозартин, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм, Адвантан, Вотум, Апровель, Вазар, Вальсакор, Ванатекс, Диован, Диокор, Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Козааре

Согласно отзывам, Козаар переносится пациентами хорошо и действует эффективно. При систематическом лечении лекарственное средство нормализует давление и редко провоцирует возникновение побочных реакций (к примеру, слабость). Пациенты также отмечают удобство способа применения Козаара: его прием не связан с приемом пищи. Результаты лечения становятся заметны примерно через 1-3 недели после его начала.

Цена на Козаар в аптеках

Среднестатистическая цена на Козаар дозировкой 50 мг в аптечных сетях составляет 265–281 рубль (за упаковку 14 таблеток). Препарат дозировкой 100 мг можно приобрести за 610–689 рублей (за упаковку 28 таблеток).

Козаар: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

КОЗААР 50мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

70 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Козаар 50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

91 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Козаар таб. п.п.о. 50мг n14

112 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Козаар тбл п/пл/о 50мг №14*

117 руб.

Козаар 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

155 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

КОЗААР 100мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

173 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Козаар таб. п.п.о. 100мг n28

189 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (1 голос)
 
Знаете ли вы, что:

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Лечение заболеваний офисных работников с помощью аппарата Кандадзя Лечение заболеваний офисных работников с помощью аппарата Кандадзя

Количество сотрудников, занятых офисной работой, заметно увеличилось. Особенно такая тенденция свойственна крупным городам. Работа в офисе привлекает мужчин и ж...

Читайте также