Теветен

Теветен – препарат с вазодилатирующим, антигипертензивным и опосредованно диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг: цвет – светло-розовый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5044», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг: цвет – белый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5046», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой и покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: эпросартан – 400 или 600 мг (мезилат эпросартана – 490,55 или 735,8 мг);
• вспомогательные компоненты (400/600 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 179,05/43,3 мг; моногидрат лактозы – 28,75/43,3 мг; желатинизированный кукурузный крахмал – 28,75/43,3 мг; кросповидон – 32/38,5 мг; стеарат магния – 6/7,2 мг, очищенная вода – 34,9/50,9 мг;
• оболочка (400/600 мг соответственно): Opadry розовый (YS-1-14643-А)/Opadry белый (OY-S-9603) – 32/38,5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теветен является антигипертензивным средством, относящимся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина 2 типа.

Для эпросартана характерно селективное действие на рецепторы АТ1-типа, находящиеся в надпочечниках, почках, сосудах, сердце, и формирование прочной связи с ними с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин 2 типа связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях, что обуславливает гипертрофию мышечной ткани сердца и сосудов, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, а также сужение просвета сосудов.

Эпросартан ингибирует либо предотвращает развитие эффектов ангиотензина 2 типа, угнетая функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это вещество обладает вазодилатирующим и гипотензивным действием. Его пероральный прием приводит к ослаблению артериальной вазоконстрикции, уменьшению периферического сопротивления сосудов и давления в легочном круге кровообращения, снижению обратного всасывания жидкости и ионов натрия в почечных канальцах. Продолжительная терапия Теветеном способствует уменьшению пролиферативных свойств ангиотензина 2 типа, отражающихся на состоянии клеток гладких мышц сосудов и миокарда.

После приема стандартной дозы препарата гипотензивное действие длится на протяжении суток, а заметный терапевтический эффект при регулярном применении регистрируется спустя 15-20 дней, причем колебания частоты пульса отсутствуют.

Прием первой дозы Теветена не приводит к развитию ортостатической гипотензии.

При использовании препарата у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменение концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина либо Хс-ЛПНП, которые определяют в плазме крови натощак. Эпросартан обеспечивает усиление почечного кровотока и ускорение клубочковой фильтрации, ингибируя выведение альбуминов. Вещество не влияет на пуриновый обмен или экскрецию почками мочевой кислоты.

У больных, которые проходят терапию Теветеном, частота возникновения сухого кашля составляет 1,5%. При прекращении лечения синдром отмены отсутствует. Эпросартан не угнетает ферменты 2A6, 3A, CYP1A, 2C9/8, 2C19, 2D6 и 2Е цитохрома Р₄₅₀.

При пероральном одноразовом приеме Теветена в дозе 300 мг биодоступность активного вещества лекарственного средства составляет 13%. Максимальное содержание эпросартана в плазме достигается через 1-2 часа. При приеме препарата одновременно с пищей отмечаются незначительные снижения максимальной концентрации и абсорбции, не являющиеся клинически значимыми.

Связывание с протеинами плазмы составляет 98%. Период полувыведения эпросартана приблизительно равен 7-9 часам. Вещество выводится преимущественно с калом (примерно 90%) и мочой (около 7%). Менее 2% принятой дозы выводится из организма через почки в виде глюкуронидов.

Степень взаимодействия с белками крови не зависит от наличия компенсированной почечной недостаточности, дисфункций печени, половой принадлежности и возраста, однако может снижаться в случае тяжелых форм почечной недостаточности.

Показания к применению

Теветен назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки или гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
• сочетанное применение с алискиреном и содержащими алискирен лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом либо умеренным/тяжелым нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации меньше 60 мл/мин/1,73 м²);
• дефицит лактазы лопарей (саамов), непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит моногидрат лактозы);
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• беременность и период лактации;
• установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (назначение Теветена требует осторожности в случае наличия следующих болезней/состояний):

• хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении (IV функциональный класс по классификации NYHA);
• уменьшение объема циркулирующей крови и/или избыточное выведение натрия из организма (включая нарушения, связанные с рвотой, диареей, приемом диуретиков в высоких дозах);
• стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз митрального и аортального клапанов;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• ишемическая болезнь сердца (из-за ограниченности опыта применения);
• печеночная недостаточность, включая находящихся на гемодиализе пациентов и больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин (из-за ограниченности опыта применения);
• негроидная раса.

Сведения о безопасности применения Теветена у больных с недавно выполненной трансплантацией почки отсутствуют.

Женщинам при планировании беременности следует перейти на прием альтернативных препаратов с гипотензивным действием, которые разрешены к применению при беременности, кроме случаев, когда продолжение приема Теветена необходимо. После подтверждения беременности препарат немедленно отменяют.

Инструкция по применению Теветена: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Возможно применение препарата в качестве монотерапии либо в сочетании с иными препаратами с гипотензивным действием.

Рекомендуемая суточная доза – 1 раз в день по 1 таблетке.

Максимальная доза – 600 мг в день.

В большинстве случаев наибольший терапевтический эффект наблюдается через 2–3 недели терапии.

Суточная доза при умеренной/тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин) и печеночной недостаточности – не больше 600 мг.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции: головная боль и неспецифичные жалобы на состояние системы пищеварения.

Возможные нарушения, наблюдающиеся во время терапии (очень часто – > 1/10; часто – > 1/100, < 1/10; нечасто – > 1/1000, < 1/100; редко – > 1/10 000, < 1/1000; очень редко – < 1/10 000):

• сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение артериального давления;
• дыхательная система: часто – ринит;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности;
• система пищеварения: часто – неспецифические жалобы на состояние системы пищеварения (в виде тошноты, диареи, рвоты);
• центральная нервная система: очень часто – головная боль; часто – астения, головокружение;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: часто – кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда); нечасто – ангионевротический отек (в т. ч. губ, глотки, лица, языка).

При пострегистрационном применении Теветена было отмечено развитие нарушений со стороны мочеполовой системы (с неизвестной частотой): нарушения почечной функции, включая почечную недостаточность у больных группы риска (например, при стенозе почечной артерии).

Передозировка

Симптомами передозировки являются дегидратация и электролитный дисбаланс, проявляющиеся в виде тошноты и сонливости, а также резкое снижение артериального давления.

В зависимости от времени, которое прошло после приема Теветена, лечение передозировки включает в себя прием энтеросорбентов и промывание желудка. При ярко выраженной артериальной гипотензии желательно придать пациенту горизонтальное положение и приподнять его ноги, а в случае необходимости провести инфузию плазмозамещающих жидкостей. Рекомендуется назначение поддерживающей и симптоматической терапии. Использование гемодиализа признано малоэффективным.

Особые указания

До начала применения Теветена, а также периодически во время курса больным с почечной недостаточностью нужно проводить контроль функционального состояния почек. При ухудшении необходимо еще раз оценить целесообразность приема препарата.

При сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками/заменителями пищевой соли с содержанием калия и другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать сывороточное содержание калия в крови (например, с гепарином), может наблюдаться увеличение содержания калия в сыворотке крови (такие комбинации требуют осторожности). Мониторинг этого показателя рекомендуется проводить у больных, которые относятся к группе риска.

Согласно инструкции, Теветен не должен применяться вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы путем сочетанного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, Теветена или алискирена не рекомендуется, поскольку это может привести к развитию артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность). В случаях, когда двойная блокада крайне необходима, ее нужно проводить строго под наблюдением врача, постоянно контролируя функцию почек, артериальное давление и содержание электролитов.

При первичном альдостеронизме применение Теветена не рекомендовано.

В период проведения терапевтического курса при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ рекомендуется соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития слабости и головокружения.

При нарушениях функции почек

У больных, функция почек которых связана с активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, при стенозе почечной артерии единственной почки, двустороннем стенозе почечных артерий или сердечной недостаточности тяжелой степени), в период терапии ингибиторами АПФ может развиться прогрессирующая азотемия и/или олигурия, а изредка – острая почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении эпросартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• калийсберегающие диуретики, пищевые добавки/заменители пищевой соли с содержанием калия, иные лекарственные средства, которые могут увеличивать содержание калия в крови (например, гепарин): увеличение сывороточного содержания калия в крови;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, алискирен (двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы): повышение частоты развития таких побочных реакций, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т. ч. острая почечная недостаточность);
• иные средства с гипотензивным действием: потенцирование эффекта Теветена;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: обратимое увеличение сывороточного содержания лития в крови, развитие токсических реакций (требуется осуществлять контроль лития в плазме крови);
• нестероидные противовоспалительные препараты: увеличение риска ухудшения почечной функции, включая вероятность возникновения острой почечной недостаточности, и повышения сывороточного содержания калия в крови, в особенности на фоне уже имеющихся нарушений функции почек (комбинация требует осторожности, особенно у пациентов пожилого возраста; рекомендовано проведение объем-заместительной терапии и контроль функции почек после начала сочетанного применения этих препаратов и периодически во время проведения курса).

Аналоги

Аналогами Теветена являются: Эпросартан, Навитен, Эдарби, Адвант, Сентор, Апровель, Пульсар, Вазар, Прайтор, Валеза, Нортиван, Вальсакор, Микардис, Кандекор, Лориста, Кандесар, Лозап, Кантаб, Кардосал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг – 2 года;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теветене

Согласно отзывам, Теветен хорошо переносится пациентами, обладает выраженным лечебным действием и не приводит к возникновению серьезных побочных эффектов. Однако применение препарата ограничено из-за сравнительно высокой стоимости и недостаточной распространенности в сети аптек.

Цена на Теветен в аптеках

Цена на Теветен 600 мг в аптечных учреждениях варьируется в диапазоне 1200–1400 рублей (в упаковку входит 14 таблеток). Таблетки препарата 400 мг на данный момент отсутствуют в продаже.