Воспользуйтесь поиском по сайту:
Диован: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Diovan
Код ATX: С09СА03
Действующее вещество: валсартан (valsartan)
Производитель: Novartis Farmaceutica, S. A. (Испания)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Цены в аптеках: от 2105 руб.
Диован – активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II для перорального применения.
Диован выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой:
В состав 1 таблетки входит:
Диован обладает гипотензивными свойствами.
Валсартан селективно блокирует рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. В результате такой блокады повышается концентрация ангиотензина II в плазме, что может привести к стимуляции незаблокированных AT2-рецепторов. Для действующего вещества Диована нехарактерна агонистическая активность в отношении АТ1-рецепторов любой выраженности.
Сродство валсартана к рецепторам, относящимся к подтипу АТ1, приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Он не взаимодействует и не блокирует ионные каналы либо рецепторы других гормонов, играющих важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Риск появления приступов кашля при применении Диована крайне невысок, что обусловлено отсутствием воздействия на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина. Сравнительное исследование, касающееся свойств валсартана и ингибитора АПФ, показывает, что частота развития приступов сухого кашля достоверно (р менее 0,05) ниже у больных, принимающих Диован, по сравнению с больными, получающими ингибитор АПФ (2,6% и 7,9% соответственно). В группе больных, ранее принимавших ингибитор АПФ и страдавших от сухого кашля, терапия валсартаном приводит к возникновению подобного нежелательного симптома в 19,5% случаев, а терапия тиазидным диуретиком – в 19% случаев, в то время как в группе больных, проходивших курс лечения ингибитором АПФ, кашель отмечался в 68,5% случаев (р менее 0,05).
У пациентов с артериальной гипертензией лечение валсартаном приводит к снижению артериального давления, которое не сопровождается изменением частоты сердечных сокращений. После однократного перорального приема дозы Диована у большинства больных антигипертензивный эффект отмечается в течение 2 часов, а пиковое снижение артериального давления достигается в течение 4–6 часов и сохраняется более 24 часов. При повторном приеме Диована максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, в большинстве случаев достигается в течение 2–4 недель и остается на достигнутом уровне в ходе длительного курса лечения.
При сочетании лекарственного средства с гидрохлоротиазидом наблюдается достоверное дополнительное снижение артериального давления.
Резкая отмена валсартана не приводит к значительному повышению артериального давления или другим нежелательным явлениям.
У больных с нефропатией, сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией, получающих валсартан в дозе 160‒320 мг, зарегистрировано значительное снижение протеинурии (36–44%).
При применении Диована на протяжении 2 лет у больных, которые начали принимать лекарственное средство в период от 12 часов до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (сопровождавшегося систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью), уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и общей смертности, а также увеличивается временной промежуток до первой госпитализации, связанной с внезапной остановкой сердца, повторным инфарктом миокарда, обострением течения хронической сердечной недостаточности (ХСН) и инсультом (в отсутствие летального исхода). У больных с острым инфарктом миокарда профиль безопасности Диована напоминает таковой при других состояниях.
Применение валсартана (средняя суточная доза составляет 254 мг) на протяжении 2 лет у больных, страдающих ХСН II (62% контрольной группы), III (36%) и IV (2%) функциональных классов в соответствии с классификацией NYHA с внутренним диастолическим диаметром левого желудочка, превышающим 2,9 см/м2, и фракцией выброса левого желудочка менее 40%, которые проходят стандартный курс терапии, включающий прием бета-адреноблокаторов (36%), дигоксина (67%), диуретиков (86%) и ингибиторов АПФ (93%), приводит к достоверному снижению (на 27,5%) риска попадания в стационар по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности.
У больных, не проходивших терапию ингибиторами АПФ, наблюдается существенное снижение заболеваемости, обусловленной ХСН (период до наступления первого неблагоприятного сердечно-сосудистого события), и показателей сердечно-сосудистой и общей (на 33%) смертности. Данные состояния оцениваются по следующим параметрам: внутривенное введение сосудорасширяющих либо инотропных препаратов на протяжении 4 или более часов без помещения в стационар (встречается реже на 44%), госпитализация, вызванная обострением течения ХСН, смерть, внезапная смерть с проведением реанимационных мероприятий. В группе больных, принимающих ингибиторы АПФ (в отсутствие бета-адреноблокаторов), на фоне приема Диована отсутствует снижение показателя общей смертности, однако отмечается уменьшение заболеваемости, обусловленной ХСН, и показателей сердечно-сосудистой смертности на 18,3%.
Применение Диована сопровождается уменьшением количества госпитализаций, связанных с ХСН, увеличением фракции выброса левого желудочка, торможением прогрессирования ХСН, улучшением функционального класса ХСН в соответствии с классификацией NYHA, а также ослабеванием выраженности симптомов и признаков сердечной недостаточности и улучшением качества жизни по сравнению с больными, получавшими плацебо.
Прием валсартана пациентами старше 18 лет, у которых артериальная гипертензия сочетается с нарушением толерантности к глюкозе, приводит к статистически достоверному снижению риска возникновения сахарного диабета в данной категории больных. У пациентов из этой группы, отличающихся по расовой принадлежности, полу и возрасту, валсартан не влиял на частоту летальных исходов, связанных с сердечно-сосудистыми событиями, ишемических атак в отсутствие летального исхода и развитие инфаркта миокарда, а также на госпитализации, обусловленные артериальной реваскуляризацией, нестабильной стенокардией или сердечной недостаточностью.
У пациентов, принимавших валсартан, риск возникновения микроальбуминурии достоверно снижается по сравнению с пациентами, не проходившими курс лечения Диованом. Рекомендуемая начальная дозировка лекарственного средства у больных с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией составляет 80 мг 1 раз в день. При необходимости дозу увеличивают до 160 мг.
У детей и подростков возрастом 6‒18 лет применение валсартана позволяет плавно снижать артериальное давление, причем это снижение является дозозависимым. В этом случае максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель и остается на достигнутом уровне при условии длительной терапии.
После перорального приема валсартана его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 часов. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. При совместном приеме Диована с пищей площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) уменьшается на 48%, несмотря на то, что, начиная приблизительно с 8-го часа после приема Диована, содержание действующего вещества в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае приема во время еды, является одинаковым. Однако уменьшение AUC не приводит к клинически значимому ослаблению терапевтического эффекта, поэтому валсартан допустимо принимать независимо от времени приема пищи.
Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 л, что доказывает отсутствие выраженного распределения активного компонента Диована в тканях. Степень связывания валсартана с белками сыворотки крови, в основном альбуминами, достаточно высока (94–97%).
Способность валсартана к биотрансформации выражена слабо: только 20% от принятой перорально дозы экскретируется в виде метаболитов. В плазме крови в небольших концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) обнаруживается гидроксильный метаболит, не имеющий фармакологической активности.
Для валсартана характерно двухфазное выведение: α-фаза (период полувыведения менее 1 часа) и β-фаза (период полувыведения около 9 часов). Действующее вещество Диована выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (приблизительно 13%) и фекалиями (приблизительно 83%). При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.
У пациентов с ХСН период полувыведения и время достижения максимальной концентрации валсартана практически аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Увеличение максимальной концентрации и AUC прямо пропорционально повышению дозы Диована (с 40 мг до 160 мг при приеме 2 раза в день). В среднем фактор кумуляции равен 1,7. При пероральном приеме клиренс валсартана составлял примерно 4,5 л/ч, причем возраст больных не оказывал клинически значимого влияния на данный параметр.
У некоторых больных, возраст которых превышал 65 лет, системная биодоступность препарата оказывалась выше таковой у больных молодого возраста, однако этот факт не имеет клинического значения.
Корреляция между системной биодоступностью валсартана и функцией почек не обнаружена. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин и дисфункциями почек необходимость в коррекции дозы отсутствует. На данный момент сведения о применении Диована у больных, находящихся на гемодиализе, отсутствуют. Валсартан отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение из организма посредством гемодиализа маловероятно.
У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями печени биодоступность (AUC) валсартана повышается в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако корреляция значений AUC действующего вещества со степенью нарушения функции печени отсутствует. Применение Диована у пациентов с тяжелыми дисфункциями печени не исследовалось.
Фармакокинетические характеристики валсартана у детей и подростков возрастом 6‒18 лет не отличаются от таковых у взрослых пациентов.
Согласно инструкции, Диован следует принимать с осторожностью в следующих случаях:
Конкретные рекомендации по применению Диована в детском возрасте сформулировать невозможно, поскольку не проводились контролируемые исследования безопасности и эффективности терапии валсартаном у детей и подростков до 18 лет.
Таблетки Диован следует принимать перорально, не разжевывая.
Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от заболевания/состояния:
Если при приеме Диована развивается гипотензия, которая сопровождается клиническими проявлениями или нарушениями работы почек, рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы.
Коррекции режима дозирования не требуется пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения без явлений холестаза и пациентам с нарушением функции почек.
Побочные эффекты от приема валсартана, наблюдавшиеся с частотой ≥1%, вне зависимости от продолжительности терапии, дозы Диована, возраста, пола или расовой принадлежности больных, включая данные постмаркетинговых исследований в группе пациентов с артериальной гипертензией:
Критерии оценки частоты нежелательных явлений: очень редко – <1/10 000; редко – <1/1000 – >1/10 000; иногда – <1/100 – >1/1000; часто – <1/10 – >1/100; очень часто – >1/10.
Сноски
1 – у пациентов, получавших Диован после перенесенного инфаркта миокарда.
2 – у пациентов, получавших препарат при терапии ХСН.
3 – с частотой «иногда» (<1/100 – >1/1000) у пациентов, получавших Диован после перенесенного инфаркта миокарда.
4 – более часто у больных ХСН, получавших Диован (часто – головокружение, гипотензия, нарушение функции почек; иногда – тошнота, головная боль).
Все пациенты с ХСН принимали традиционную лекарственную терапию, включая препараты наперстянки, диуретики, ингибиторы АПФ или β-адреноблокаторы. В случае продолжительного приема валсартана у больных ХСН дополнительных побочных действий не отмечалось.
Данные изменений лабораторных показателей:
Основным признаком передозировки Диована является выраженное снижение артериального давления, которое может спровоцировать помутнение сознания, шок и/или коллапс. В этом случае назначается симптоматическая терапия, особенности которой зависят от степени тяжести симптомов и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства.
При случайной передозировке необходимо спровоцировать рвоту (если валсартан был принят относительно недавно) или провести промывание желудка. При диагностировании выраженного снижения артериального давления рекомендуются такие меры, как внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида и укладывание пациента (ноги находятся в приподнятом состоянии) на необходимый для лечения период времени. Также следует проводить активные мероприятия по поддержанию нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, в частности, регулярный мониторинг количества выделяемой мочи, объема циркулирующей крови и деятельности сердечной и дыхательной систем.
При терапии Диованом регулярный контроль лабораторных показателей у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией не нужен.
В случае выраженного дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например, при получении высоких доз диуретиков, изредка, в начале терапии Диованом, может возникать артериальная гипотония с типичными клиническими проявлениями. Поэтому до начала лечения рекомендуется провести коррекцию содержания натрия и ОЦК, например, уменьшая дозы диуретика. При развитии гипотонии больного необходимо уложить горизонтально, его ноги приподнять, далее, если это необходимо, сделать внутривенную инфузию 0,9% раствором натрия хлорида. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.
В результате приема Диована непродолжительным курсом группой из 12-ти пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично, как следствие одностороннего стеноза почечной артерии, сколько-нибудь существенных изменений почечной гемодинамики, концентрации азота мочевины крови (АМК) или креатинина в сыворотке крови не отмечалось. Однако, учитывая, что прием других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), может стать причиной повышения концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, рекомендуется контролировать эти показатели из предосторожности.
После перенесенного инфаркта миокарда или у больных с ХСН в начале терапии Диованом часто наблюдается некоторое понижение АД, в этот период рекомендуется контролировать его показатели. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены Диована из-за гипотензии. У чувствительных пациентов в результате ингибирования РААС существует вероятность изменения работы почек. При тяжелой форме ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией, в единичных случаях – острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом (по этой причине следует провести оценку функции почек у больных, перенесших острый инфаркт миокарда, и у пациентов с сердечной недостаточностью). Допускается прием Диована при терапии состояния после перенесенного инфаркта миокарда в комплексе с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и β-адреноблокаторами.
Принимая Диован, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими сложными механизмами.
Поскольку Диован оказывает влияние на РААС, его не следует назначать пациенткам, планирующим беременность. Специалист должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о потенциальном риске применения препарата в период беременности.
С учетом механизма действия APA II полностью исключить риск для плода во время лечения невозможно. Воздействие ингибиторов АПФ, также влияющих на РААС, на плод во II и III триместрах беременности может приводить к различным порокам развития и внутриутробной гибели. Согласно ретроспективным данным, применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышает риск появления на свет детей с врожденными дефектами. Встречаются сообщения о дисфункциях почек и олигогидрамнионе у новорожденных, а также самопроизвольных абортах у матерей, которые принимали Диован на протяжении беременности.
Если тест на беременность показал положительный результат во время курса лечения валсартаном, необходимо отменить Диован как можно быстрее.
Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко, поэтому его прием в период лактации противопоказан.
Информация о влиянии Диована на фертильность человека отсутствует. Во время экспериментов с участием животных какие-либо признаки воздействия препарата на фертильность не были обнаружены.
Пациентам с нарушениями почечной функции корректировать дозу не требуется. Данной категории больных Диован следует принимать с осторожностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует, если только данное заболевание не вызвано или не сопровождается холестазом. Данной категории больных Диован следует принимать с осторожностью, не превышая суточную дозу 80 мг.
Одновременное применение валсартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солями, содержащими калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови. В случае необходимости такого комбинированного лечения, следует соблюдать особую осторожность.
По результатам исследования применения препарата Диован со следующими лекарственными веществами/средствами: варфарин, фуросемид, циметидин, дигоксин, гидрохлоротиазид, атенолол, индометацин, глибенкламид и амлодипин – клинически значимого взаимодействия отмечено не было.
Так как Диован не подвергается существенному метаболизму, для него также маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами – ингибиторами или индукторами системы цитохрома P450. Несмотря на то, что в значительной степени валсартан связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия (in vitro) на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, фуросемидом, диклофенаком и варфарином.
Аналогами Диована являются: Апровель, Вазотенз, Ибертан, Кардосал, Лозап, Лозартан, Микардис, Теветен, Ирбесартан, Кандесар, Эдарби, Вальсакор, Валсартан, Валсартан Зентива, Нортиван, Валз, Тагер, Тантордио, Валаар.
Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Пациенты с артериальной гипертензией оставляют преимущественно благоприятные отзывы о Диоване. Они сообщают об улучшении состояния как при применении препарата в качестве монотерапии, так и при его назначении в сочетании с другими гипотензивными средствами. Иногда в начале лечения проявляются побочные реакции, чаще всего выражающиеся в тошноте и легком головокружении. Поскольку Диован подходит далеко не всем, лечение артериальной гипертензии должно подбираться индивидуально.
Врачи хорошо отзываются о препарате в качестве эффективного средства для лечения ХСН и рекомендуют его применение в составе реабилитационной терапии после инфаркта миокарда. Если больной придерживается индивидуально подобранной схемы лечения, прием Диована дает хороший результат и не сопровождается нежелательными явлениями.
Средняя цена Диована дозировкой 80 мг составляет 1480‒1700 рублей, а дозировкой 160 мг ‒ 1815‒2126 рублей (в упаковку входит 28 таблеток). В других дозировках на данный момент препарат в продаже отсутствует.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.