Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лозартан: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Losartan
Код ATX: C09CA01
Действующее вещество: лозартан (losartan)
Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. (Израиль)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 52 руб.
Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.
Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
Состав оболочки:
Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.
Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.
В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.
Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.
Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.
При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.
Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.
У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.
При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.
Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.
Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.
Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.
Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов. При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.
Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.
При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.
При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.
У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.
Абсолютные:
Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):
Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.
Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.
Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.
В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.
При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.
Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.
При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.
Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.
Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).
При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).
Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.
При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; <1% – редко):
Также возможно развитие нарушений со стороны лабораторных показателей: >1% и 0,1% и <1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.
При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу.
Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.
При лечении передозировки рекомендовано назначение форсированного диуреза и симптоматической терапии. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.
В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.
У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.
Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.
Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.
При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.
В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, из-за возможного развития головокружения, в особенности у пациентов, принимавших диуретические препараты и перешедших на терапию Лозартаном.
Запрещено применять Лозартан при беременности и в период лактации. Известно, что применение препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II или III триместрах беременности может вызывать дефекты развития либо смерть развивающегося плода. Вследствие этого при диагностировании беременности применение Лозартана необходимо немедленно прекратить.
Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Если прием Лозартана в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прервать.
Согласно инструкции, Лозартан запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
При печеночной недостаточности (до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) препарат следует применять с осторожностью.
При лечении пациентов пожилого возраста необходимость в подборе дозы препарата отсутствует.
При одновременном применении Лозартана с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными препаратами.
Совместное применение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) не рекомендуется.
Аналогами Лозартана являются: Лозартан Канон, Лозартан Тева, Лозартан Рихтер, Лозартан Гидрохлортиазид, Ангизар, Брозаар, Блоктран, Гиперзар, Кардомин, Клосарт, Козаар, Ксартан, Лозап, Лориста, Лосакар, Лотар, Пресартан, Пульсар.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лозартане являются преимущественно положительными, однако некоторые пользователи сообщают о возможном развитии побочных эффектов.
Примерная цена на Лозартан составляет: 30 таблеток по 25 мг – от 109 до 157 руб., 30 таблеток по 100 мг – 315 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.