Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ксеналтен

Латинское название: Xenalten

Код ATX: A08AB01

Действующее вещество: орлистат (orlistat)

Производитель: Оболенское фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 725 руб.

Капсулы Ксеналтен

Ксеналтен – лекарственное средство для лечения ожирения, представляет собой ингибитор липаз пищеварительного тракта.

Форма выпуска и состав

Ксеналтен выпускают в форме капсул: размер №1, голубого цвета корпус и крышечка; содержимое – почти белого или белого цвета гранулы (по 7 или 21 шт. в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 6 или 12 упаковок).

В 1 капсуле (со средней массой наполнителя – 240 мг) содержатся:

  • активное вещество: орлистат – 120 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ) – 59,6 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (крахмала гликолят натрия) – 38 мг; лаурилсульфат натрия – 10 мг; тальк – 2,4 мг; повидон – 10 мг;
  • крышечка и корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель патентованный синий.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ксеналтена – орлистат, является специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Он создает ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз в просвете желудка и тонкого кишечника, в результате чего инактивированные ферменты теряют свою способность к расщеплению пищевых жиров, поступающих в форме триглицеридов. Триглицериды, не подвергшиеся расщеплению, не абсорбируются, следствием чего является снижение поступления в организм калорий, что приводит к потере массы тела. Спустя 24–48 ч после приема орлистат повышает содержание в каловых массах жиров. Он обеспечивает уменьшение жировых отложений, позволяя эффективно контролировать массу тела.

В системной абсорбции орлистата для проявления его активности нет необходимости. Прием рекомендуемой терапевтической дозы (120 мг 3 раза в сутки) обеспечивает ингибирование всасывания липидов, поступающих с пищей, примерно на 30%.

Фармакокинетика

Орлистат обладает чрезвычайно низкой абсорбцией. Спустя 8 ч после приема Ксеналтена внутрь концентрация неизмененного орлистата составляет менее 5 нг/мл, поэтому его определение в плазме не представляется возможным.

Показатели системной экспозиции орлистата также минимальны. После перорального приема 360 мг изотопа 14С-орлистата плазменный пик его радиоактивности достигается спустя 8 ч, а концентрация неизмененного орлистата приближается к границе определения (< 5нг/мл). В процессе терапевтических исследований, включавших оценку образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в ней спорадически, а его уровень был низким (< 10 нг/мл), без признаков депонирования, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

При проведении лабораторных исследований in vitro определено, что с белками плазмы орлистат связывается более чем на 99% (преимущественно с альбумином и липопротеинами). В эритроциты вещество проникает минимально. Его метаболизм происходит главным образом в стенках ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), в результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина) .

В исследовании пациентов с ожирением, принимавших 14С-орлистат перорально, общую радиоактивность плазмы на 42% обеспечивали два его метаболита – M1 и МЗ, имеющие открытое β-лактоновое кольцо и проявляющие в отношении липаз крайне слабую ингибирующую активность (слабее, соответственно, в 1000 и 2500 раз в сравнении с орлистатом). Уровень метаболитов в плазме через 2–4 ч после перорального приема терапевтических доз орлистата составляет, соответственно, около 26 нг/мл и 108 нг/мл. Учитывая низкую активность и низкую плазменную концентрацию данных метаболитов, их принято считать фармакологически незначимыми.

Период полувыведения (T1/2) основного метаболита (М1) составляет около 3 ч, второй метаболит (М3) выводится медленнее, его T1/2 – 13,5 ч. У больных с ожирением Css (равновесная концентрация) M1 (но не МЗ) повышается соответственно увеличению дозы орлистата. В результате однократного приема 360 мг 14С-орлистата внутрь при нормальной массе тела и ожирении неабсорбированный орлистат в основном экскретировал через кишечник с фекалиями – около 97%, из них 83% – в неизмененном виде. Частично орлистат и его метаболиты также выводятся с желчью; через почки выделяется менее 2% вещества. Время полной элиминации орлистата с мочой и каловыми массами – от 3 до 5 дней. У пациентов с нормальным весом и с ожирением оказалось сходное выведение орлистата. По ограниченным данным у абсорбированного орлистата T1/2 колеблется в пределах 1–2 ч.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ксеналтен рекомендуется применять в сочетании с гипокалорийной диетой для терапии ожирения, в т. ч. уменьшения и поддержания массы тела, а также для снижения риска повторного набора веса после его первоначального снижения.

Ксеналтен назначают пациентам при ожирении с ИМТ (индексом массы тела) ≥ 30 кг/м2 или при ИМТ ≥ 28 кг/м2 с наличием сопутствующих факторов риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия).

Расчет ИМТ производится по формуле: ИМТ = М/Р2 (М – масса тела в кг, Р – рост в м).

Противопоказания

Абсолютные:

  • холестаз;
  • синдром мальабсорбции;
  • одновременный прием с циклоспорином;
  • беременность и кормление грудью;
  • возраст младше 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к орлистату или любым другим составляющим Ксеналтена.

С осторожностью применяют лекарственное средство при наличии нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни) и данных в анамнезе о гипероксалурии.

Инструкция по применению Ксеналтена: способ и дозировка

Капсулы Ксеналтен принимают внутрь во время каждого приема пищи либо не позднее чем спустя один час после еды.

Рекомендованное дозирование Ксеналтена для взрослых пациентов: по 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки.

При употреблении пищи, не содержащей жиров, прием капсулы можно пропустить.

Максимальная продолжительность терапии – 2 года.

Побочные действия

Частота побочных эффектов определялась в соответствии со следующей градацией: очень часто – более 0,1%; часто – более 0,01%, но менее 0,1%; иногда – более 0,001%, но менее 0,01%; редко – более 0,0001%, но менее 0,001%; крайне редко – менее 0,0001%, в т. ч. отдельные сообщения.

Побочные реакции со стороны систем и органов:

  • пищеварительный тракт: очень часто – стеаторея, императивные позывы на дефекацию, выделение газов и некоторого количества отделяемого, выделение из прямой кишки маслянистой субстанции, боли/дискомфорт в животе, жидкий стул, учащение дефекации, метеоризм [как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными (возникают на ранних этапах терапии, обычно в первые 3 месяца); при повышении в рационе питания содержания жиров частота таких нежелательных реакций возрастает, в связи с чем пациентов следует проинформировать о возможности их возникновения и объяснить, что их устранение проводится путем лучшего соблюдения диеты, в особенности снижения количества содержащегося в употребляемой пище жира]; часто – боль/дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, вздутие, поражение десен/зубов;
  • дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: очень часто – заражение верхних дыхательных путей; часто – заражение нижних дыхательных путей;
  • иммунная система: редко – крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия;
  • нервная система: очень часто – головная боль;
  • гепатобилиарная система: крайне редко – рост активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит;
  • мочеполовая система: часто – инфекции мочевыводящих путей;
  • прочие реакции: очень часто – грипп; часто – тревога, дисменорея, слабость.

При усугублении любых указанных побочных действий или возникновении других реакций, не указанных в инструкции, следует сообщить врачу.

Передозировка

Случаи передозировки орлистата не описаны.

У пациентов с ожирением и людей с нормальным весом вследствие однократного перорального приема орлистата в дозе 800 мг либо его многократного приема 3 раза в сутки в дозах до 400 мг (на протяжении15 дней) клинически значимых побочных реакций не наблюдалось.

При выявлении значительной передозировки орлистата на протяжении суток требуется наблюдение за состоянием пациента. Данные исследований на животных и человеке выявили быструю обратимость системных эффектов, связанных со способностью орлистата ингибировать липазу.

Особые указания

В ходе терапии требуется соблюдать сбалансированную гипокалорийную диету, содержащую не более 30% жиров, обогащенную овощами и фруктами. Содержание витамина D и β-каротена при ожирении может быть ниже, чем при нормальной массе тела. Если необходимо компенсировать снижение всасывания жирорастворимых витаминов, возможен дополнительный курс поливитаминных препаратов, которые следует принимать с Ксеналтеном, соблюдая 2-х часовой интервал между их приемами, к примеру, перед сном.

До назначения Ксеналтена важно исключить органические и гормональные причины лишнего веса, например, гипотиреоз.

Необходимо распределение суточного приема жиров, белков и углеводов между тремя основными приемами пищи. Но важно учитывать, что при содержании в пище более 30% суточной калорийности в виде жиров возрастает вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ.

Прием Ксеналтена в дозах более 120 мг 3 раза в сутки дополнительного эффекта не обеспечивает.

Когда невозможно избежать одновременного приема орлистата и циклоспорина требуется постоянно отслеживать плазменный уровень последнего.

По результатам наблюдений, пациенты, не получавшие витаминные добавки для профилактики авитаминоза, продемонстрировали пониженный уровень витаминов в плазме [при последовательных визитах к врачу (двух или более) в течение двух лет терапии орлистатом].

В некоторых случаях на фоне применения Ксеналтена может наблюдаться повышение уровня оксалатов в моче.

Как и в случае с другими препаратами для снижения массы тела, у пациентов с нервной анорексией или булимией может возникнуть тяга к злоупотреблению Ксеналтеном.

Орлистат может снижать абсорбцию витамина К, поэтому пациентам, принимающим Ксеналтен на фоне длительного постоянного лечения варфарином, необходим контроль параметров свертывания крови.

В связи с индукцией орлистатом уменьшения массы тела возможно улучшение метаболического контроля сахарного диабета, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических средств (метформина, производных сульфонилмочевины и др.) или инсулина в сторону их снижения.

Вопрос о необходимости продолжения терапии Ксеналтеном, при условии, что после 3 месяцев приема препарата снижение массы тела составляет менее 5%, решается после консультации специалиста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ксеналтен не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять другие виды работ, требующие мобилизации двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: противопоказано применять Ксеналтен в связи с отсутствием достоверных данных, подтверждающих его безопасность для матери и плода;
  • лактация: не рекомендуется в период грудного вскармливания, поскольку достоверно не установлено, проникает ли препарат в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Ксеналтен не применяется.

Лекарственное взаимодействие

  • дигоксин, амитриптилин, фенитоин, флуоксетин, сибутрамин, аторвастатин, правастатин, нифедипин, лозартан, глибенкламид, фуросемид, каптоприл, атенолол и этанол: клинически значимые взаимодействия не отмечались;
  • циклоспорин: понижается его уровень в плазме (одновременный прием не рекомендуется; для снижения вероятности лекарственного взаимодействия следует принимать циклоспорин за 2 ч до или спустя 2 ч после орлистата);
  • варфарин, другие непрямые антикоагулянты: возможно понижение уровня протромбина и изменение показателя MHO (международного нормализованного отношения), что требует регулярного контроля его показателя;
  • β-каротен, содержащийся в пищевых добавках: орлистат уменьшает его всасывание на 30%;
  • витамин Е (в форме α-токоферола ацетата): орлистат ингибирует его всасывание приблизительно на 60%;
  • правастатин: возрастает его биодоступность и гиполипидемическое действие, на 30% повышается его концентрация в плазме;
  • витамины A, D, Е и К: орлистат снижает их всасывание (следует принимать поливитаминные средства за 2 ч до или спустя 2 ч после приема Ксеналтена, например, перед сном);
  • акарбоза: одновременное применение не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о фармакокинетическом взаимодействии с орлистатом;
  • амиодарон: отмечено уменьшение его уровня в плазме после однократного применения, комбинация возможна только по рекомендации специалиста;
  • пероральные контрацептивы: орлистат способен опосредованно снижать их биодоступность, уменьшая противозачаточное действие, следствием чего может быть развитие нежелательной беременности; при развитии острой диареи рекомендуется использовать дополнительные способы предохранения.

Аналоги

Аналогами Ксеналтена являются: Гарциния-Форте, Листата, Орсотен, Орсотен Слим, Ксеникал, Листата Мини, ЛиДа Премиум, Меридиа, Момордика харантская и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ксеналтене

В большинстве положительных отзывов Ксеналтен называют эффективным и безопасным средством для похудения с достаточно быстрым результатом. Отмечают, что одновременно происходит чистка сосудов от токсинов и холестерина, кроме того Ксеналтен является менее дорогим, по сравнению с аналогичными средствами для избавления от лишнего веса.

В качестве недостатков большинство пациентов отмечает жирный маслянистый стул, особенно после переедания жирной пищи. Но необходимо учитывать, что о данном побочном эффекте производитель предупреждает в инструкции и дает рекомендации для снижения вероятности его проявления.

Цена на Ксеналтен в аптеках

Ориентировочная цена Ксеналтена: 21 шт. в упаковке – 720 руб.; 42 шт. – 1135 руб.; 84 шт. – 2070 руб.

Ксеналтен: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Ксеналтен капс. 120мг n21

725 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ксеналтен капс. 120мг n42

876 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ксеналтен капс. 120мг n84

1740 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.5714285714286 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (21 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Как жить с грыжей позвоночника? Как жить с грыжей позвоночника?

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не ...

Читайте также