Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ксеналтен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Xenalten
Код ATX: A08AB01
Действующее вещество: орлистат (orlistat)
Производитель: Оболенское фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Ксеналтен – лекарственное средство для лечения ожирения, представляет собой ингибитор липаз пищеварительного тракта.
Ксеналтен выпускают в форме капсул: размер №1, голубого цвета корпус и крышечка; содержимое – почти белого или белого цвета гранулы (по 7 или 21 шт. в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 6 или 12 упаковок).
В 1 капсуле (со средней массой наполнителя – 240 мг) содержатся:
Активный компонент Ксеналтена – орлистат, является специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Он создает ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз в просвете желудка и тонкого кишечника, в результате чего инактивированные ферменты теряют свою способность к расщеплению пищевых жиров, поступающих в форме триглицеридов. Триглицериды, не подвергшиеся расщеплению, не абсорбируются, следствием чего является снижение поступления в организм калорий, что приводит к потере массы тела. Спустя 24–48 ч после приема орлистат повышает содержание в каловых массах жиров. Он обеспечивает уменьшение жировых отложений, позволяя эффективно контролировать массу тела.
В системной абсорбции орлистата для проявления его активности нет необходимости. Прием рекомендуемой терапевтической дозы (120 мг 3 раза в сутки) обеспечивает ингибирование всасывания липидов, поступающих с пищей, примерно на 30%.
Орлистат обладает чрезвычайно низкой абсорбцией. Спустя 8 ч после приема Ксеналтена внутрь концентрация неизмененного орлистата составляет менее 5 нг/мл, поэтому его определение в плазме не представляется возможным.
Показатели системной экспозиции орлистата также минимальны. После перорального приема 360 мг изотопа 14С-орлистата плазменный пик его радиоактивности достигается спустя 8 ч, а концентрация неизмененного орлистата приближается к границе определения (< 5нг/мл). В процессе терапевтических исследований, включавших оценку образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в ней спорадически, а его уровень был низким (< 10 нг/мл), без признаков депонирования, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
При проведении лабораторных исследований in vitro определено, что с белками плазмы орлистат связывается более чем на 99% (преимущественно с альбумином и липопротеинами). В эритроциты вещество проникает минимально. Его метаболизм происходит главным образом в стенках ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), в результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина) .
В исследовании пациентов с ожирением, принимавших 14С-орлистат перорально, общую радиоактивность плазмы на 42% обеспечивали два его метаболита – M1 и МЗ, имеющие открытое β-лактоновое кольцо и проявляющие в отношении липаз крайне слабую ингибирующую активность (слабее, соответственно, в 1000 и 2500 раз в сравнении с орлистатом). Уровень метаболитов в плазме через 2–4 ч после перорального приема терапевтических доз орлистата составляет, соответственно, около 26 нг/мл и 108 нг/мл. Учитывая низкую активность и низкую плазменную концентрацию данных метаболитов, их принято считать фармакологически незначимыми.
Период полувыведения (T1/2) основного метаболита (М1) составляет около 3 ч, второй метаболит (М3) выводится медленнее, его T1/2 – 13,5 ч. У больных с ожирением Css (равновесная концентрация) M1 (но не МЗ) повышается соответственно увеличению дозы орлистата. В результате однократного приема 360 мг 14С-орлистата внутрь при нормальной массе тела и ожирении неабсорбированный орлистат в основном экскретировал через кишечник с фекалиями – около 97%, из них 83% – в неизмененном виде. Частично орлистат и его метаболиты также выводятся с желчью; через почки выделяется менее 2% вещества. Время полной элиминации орлистата с мочой и каловыми массами – от 3 до 5 дней. У пациентов с нормальным весом и с ожирением оказалось сходное выведение орлистата. По ограниченным данным у абсорбированного орлистата T1/2 колеблется в пределах 1–2 ч.
Согласно инструкции, Ксеналтен рекомендуется применять в сочетании с гипокалорийной диетой для терапии ожирения, в т. ч. уменьшения и поддержания массы тела, а также для снижения риска повторного набора веса после его первоначального снижения.
Ксеналтен назначают пациентам при ожирении с ИМТ (индексом массы тела) ≥ 30 кг/м2 или при ИМТ ≥ 28 кг/м2 с наличием сопутствующих факторов риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия).
Расчет ИМТ производится по формуле: ИМТ = М/Р2 (М – масса тела в кг, Р – рост в м).
Абсолютные:
С осторожностью применяют лекарственное средство при наличии нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни) и данных в анамнезе о гипероксалурии.
Капсулы Ксеналтен принимают внутрь во время каждого приема пищи либо не позднее чем спустя один час после еды.
Рекомендованное дозирование Ксеналтена для взрослых пациентов: по 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки.
При употреблении пищи, не содержащей жиров, прием капсулы можно пропустить.
Максимальная продолжительность терапии – 2 года.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии со следующей градацией: очень часто – более 0,1%; часто – более 0,01%, но менее 0,1%; иногда – более 0,001%, но менее 0,01%; редко – более 0,0001%, но менее 0,001%; крайне редко – менее 0,0001%, в т. ч. отдельные сообщения.
Побочные реакции со стороны систем и органов:
При усугублении любых указанных побочных действий или возникновении других реакций, не указанных в инструкции, следует сообщить врачу.
Случаи передозировки орлистата не описаны.
У пациентов с ожирением и людей с нормальным весом вследствие однократного перорального приема орлистата в дозе 800 мг либо его многократного приема 3 раза в сутки в дозах до 400 мг (на протяжении15 дней) клинически значимых побочных реакций не наблюдалось.
При выявлении значительной передозировки орлистата на протяжении суток требуется наблюдение за состоянием пациента. Данные исследований на животных и человеке выявили быструю обратимость системных эффектов, связанных со способностью орлистата ингибировать липазу.
В ходе терапии требуется соблюдать сбалансированную гипокалорийную диету, содержащую не более 30% жиров, обогащенную овощами и фруктами. Содержание витамина D и β-каротена при ожирении может быть ниже, чем при нормальной массе тела. Если необходимо компенсировать снижение всасывания жирорастворимых витаминов, возможен дополнительный курс поливитаминных препаратов, которые следует принимать с Ксеналтеном, соблюдая 2-х часовой интервал между их приемами, к примеру, перед сном.
До назначения Ксеналтена важно исключить органические и гормональные причины лишнего веса, например, гипотиреоз.
Необходимо распределение суточного приема жиров, белков и углеводов между тремя основными приемами пищи. Но важно учитывать, что при содержании в пище более 30% суточной калорийности в виде жиров возрастает вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ.
Прием Ксеналтена в дозах более 120 мг 3 раза в сутки дополнительного эффекта не обеспечивает.
Когда невозможно избежать одновременного приема орлистата и циклоспорина требуется постоянно отслеживать плазменный уровень последнего.
По результатам наблюдений, пациенты, не получавшие витаминные добавки для профилактики авитаминоза, продемонстрировали пониженный уровень витаминов в плазме [при последовательных визитах к врачу (двух или более) в течение двух лет терапии орлистатом].
В некоторых случаях на фоне применения Ксеналтена может наблюдаться повышение уровня оксалатов в моче.
Как и в случае с другими препаратами для снижения массы тела, у пациентов с нервной анорексией или булимией может возникнуть тяга к злоупотреблению Ксеналтеном.
Орлистат может снижать абсорбцию витамина К, поэтому пациентам, принимающим Ксеналтен на фоне длительного постоянного лечения варфарином, необходим контроль параметров свертывания крови.
В связи с индукцией орлистатом уменьшения массы тела возможно улучшение метаболического контроля сахарного диабета, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических средств (метформина, производных сульфонилмочевины и др.) или инсулина в сторону их снижения.
Вопрос о необходимости продолжения терапии Ксеналтеном, при условии, что после 3 месяцев приема препарата снижение массы тела составляет менее 5%, решается после консультации специалиста.
Ксеналтен не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять другие виды работ, требующие мобилизации двигательных и психических реакций.
В педиатрической практике Ксеналтен не применяется.
Аналогами Ксеналтена являются: Гарциния-Форте, Листата, Орсотен, Орсотен Слим, Ксеникал, Листата Мини, ЛиДа Премиум, Меридиа, Момордика харантская и др.
Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
В большинстве положительных отзывов Ксеналтен называют эффективным и безопасным средством для похудения с достаточно быстрым результатом. Отмечают, что одновременно происходит чистка сосудов от токсинов и холестерина, кроме того Ксеналтен является менее дорогим, по сравнению с аналогичными средствами для избавления от лишнего веса.
В качестве недостатков большинство пациентов отмечает жирный маслянистый стул, особенно после переедания жирной пищи. Но необходимо учитывать, что о данном побочном эффекте производитель предупреждает в инструкции и дает рекомендации для снижения вероятности его проявления.
Ориентировочная цена Ксеналтена: 21 шт. в упаковке – 720 руб.; 42 шт. – 1135 руб.; 84 шт. – 2070 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Медицина не стоит на месте, появляется много возможностей для улучшения зрения. Сегодня для человека, недовольного качеством зрения, существует большой выбор ме...