Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Лефлуномид Канон

Латинское название: Leflunomide Canon

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (Leflunomide)

Производитель: ЗАО Канонфарма продакшн (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 910 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Лефлуномид Канон

Лефлуномид Канон – иммунодепрессивное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, практически белого или белого цвета; на поперечном разрезе почти белого цвета (дозировка 10 и 20 мг: в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок, содержащих 10 таблеток; 3 или 5 ячейковых контурных упаковок, содержащих 20 таблеток; 1, 2, 3 или 4 ячейковых контурных упаковки, содержащие 30 таблеток; дозировка 100 мг: в картонной пачке 1 ячейковая контурная упаковка, содержащая 3 или 10 таблеток. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лефлуномида Канон).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки (10/20/100 мг):

  • активное вещество: лефлуномид – 10, 20 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4,6/6,7/7,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 48,2/72/90 мг; крахмал кукурузный – 22,8/31,7/54,1 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 5/7,5/12,9 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 28,4/40,6/43 мг;
  • пленочная оболочка: Селекоат AQ-02003 – 4/6/10 мг [в том числе титана диоксид – 0,8/1,2/2 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 6000 – 0,8/1,2/2 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2,4/3,6/6 мг].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – лефлуномид – относится к классу базисных противоревматических средств. Оказывает противовоспалительное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и иммуносупрессивное действие.

Лефлуномид метаболизируется с образованием активного метаболита А771726, который ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативным свойством. В условиях in vitro А771726 тормозит пролиферацию, вызванную митогенами, и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов.

Антипролиферативная активность А771726 проявляется, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку при добавлении уридина в клеточную культуру устраняется тормозящее действие метаболита А771726.

Использование радиоизотопных лигандов продемонстрировало, что активный метаболит селективно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой. Этим обусловлена способность Лефлуномида Канон тормозить данный фермент, а также подавлять на стадии G1 пролиферацию лимфоцитов, которая является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.

Кроме того, А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25), антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Лефлуномид продемонстрировал терапевтическое действие на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

При активной форме ревматоидного артрита Лефлуномид Канон замедляет прогрессирование поражения суставов и уменьшает выраженность симптомов заболевания.

Действие иммунодепрессивного средства проявляется, как правило, через 4–6 недель, на протяжении дальнейших 4–6 месяцев может нарастать.

Фармакокинетика

После приема внутрь лефлуномид подвергается первичному метаболизму в кишечной стенке и печени, поэтому быстро преобразуется в А771726 – метаболит, обладающий фармакологической активностью. В неизмененном виде лефлуномид в плазме, кале и моче найден только в следовых количествах. А771726 – единственный определяемый метаболит, обусловливающий основные свойства Лефлуномида Канон in vivo.

Абсорбции подвергается 82–95% полученной дозы препарата. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита определяется в период от 1 до 24 ч после однократного приема. Одновременный прием пищи на всасывание не влияет.

Быстро достигнуть равновесной плазменной концентрации А771726 позволяет применение Лефлуномида Канон в нагрузочной суточной дозе 100 мг в течение 3 дней. Без использования ударной дозы для достижения равновесной концентрации требуется 2 месяца регулярного приема препарата.

В клинических исследованиях с продолжительным применением лефлуномида фармакокинетические параметры А771726 носили дозозависимый характер в диапазоне доз 5–25 мг. Результаты показали тесную связь клинического эффекта с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. У пациентов, получавших препарат в суточной дозе 20 мг, плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии составляли в среднем 35 мкг/мл.

В плазме активный метаболит быстро связывается с альбуминами, количество несвязанной фракции равняется примерно 0,62%. У пациентов с ревматоидным артритом и больных с хронической почечной недостаточностью связывание несколько снижено и более вариабельно.

В результате биотрансформации лефлуномида, кроме А771726, образуется еще несколько второстепенных метаболитов, в т. ч. 4-трифлюорометилаланин. Переход лефлуномида в А771726 и дальнейший метаболизм этого химического вещества происходят в микросомальных и других клеточных фракциях при участии нескольких ферментов (точно не известны). В исследованиях взаимодействия препарата с рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) и циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) установлено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме лефлуномида только в незначительной степени.

А771726 выводится из организма медленно, клиренс – 31 мл/час. Период полувыведения (Т1/2) – около 2 недель. Экскретируется с калом и мочой.

У пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, фармакокинетические характеристики главного метаболита схожи с таковыми у здоровых добровольцев. У пациентов на гемодиализе наблюдается более быстро выведение А771726, что связано с вытеснением его из связи с белком (не с экстракцией препарата в диализат). Клиренс А771726 увеличивается примерно в 2 раза, однако конечный Т1/2 значительно не меняется, поскольку вместе с коэффициентом очищения увеличивается объем распределения.

У лиц с печеночной недостаточностью данные о фармакокинетике препарата отсутствуют.

У детей и подростков до 18 лет фармакокинетические показатели Лефлуномида Канон не изучались.

У пациентов в возрасте от 65 лет фармакокинетика препарата примерно схожа с таковой у средней возрастной группы.

Показания к применению

  • активная форма ревматоидного артрита – с целью задержки развития структурных повреждений суставов и уменьшения симптоматики (в качестве базисного средства);
  • активная форма псориатической артропатии (псориатического артрита).

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелый иммунодефицит [в т. ч. синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД)];
  • почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени [клиренс креатинина (КК) ниже 60 мл/мин];
  • нарушения функции печени;
  • тяжелая гипопротеинемия (к примеру, вследствие нефротического синдрома);
  • тяжелые инфекции, не поддающиеся контролю;
  • серьезные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения или тромбоцитопения вследствие других причин, кроме ревматоидного артрита;
  • возраст до 18 лет;
  • репродуктивный возраст у женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции (препарат противопоказано применять до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита не снизится хотя бы до 0,02 мг/л);
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту таблеток Лефлуномид Канон.

Не рекомендуется применение препарата мужчинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, в связи с возможным фетотоксическим действием Лефлуномида Канон, связанным с его вероятным влиянием на сперматозоиды отца.

Лефлуномид Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблети Лефлуномид Канон назначает только врач, имеющий опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита. Терапия проводится под тщательным наблюдением.

Препарат следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

Начинают лечение с ударной дозы – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем назначают по 10–20 мг 1 раз в сутки при ревматоидном артрите, по 20 мг 1 раз в сутки – при псориатическом артрите.

Эффект Лефлуномида Канон проявляется, как правило, через 4–6 недель, на протяжении дальнейших 4–6 месяцев может нарастать.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (по частоте развития разделены на следующие группы: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100, но менее 1/10; нечасто – более 1/1000, но менее 1/100; редко – более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко – менее 1/10000; неизвестная частота – имеющиеся данные не позволяют точно установить периодичность развития нежелательных реакций):

  • со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – ангионевротический отек, серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – тендовагинит; нечасто – разрыв сухожилий; неизвестная частота – мышечные спазмы, миалгия, артроз, артралгия, бурсит, синовит, некроз кости;
  • со стороны дыхательной системы: часто – кашель, респираторные инфекции верхних дыхательных путей; редко – интерстициальный легочный процесс (в т. ч. интерстициальная пневмония, легочный фиброз) с возможным летальным исходом; неизвестная частота – носовое кровотечение, одышка, астма;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – заболевания слизистой оболочки полости рта (например, изъязвление губ, афтозный стоматит), тошнота, боли в брюшной полости, диарея, рвота; нечасто – нарушение вкусовых ощущений; очень редко – панкреатит; неизвестная частота – кандидоз ротовой полости, гингивит, метеоризм, колит, диспепсия, мелена, запор, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит;
  • со стороны нервной системы: часто – парестезии, головная боль, головокружение; нечасто – беспокойство; очень редко – периферическая нейропатия; неизвестная частота – повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, тревожность, неврит, невралгия, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто – лейкопения (лейкоциты – выше 2000/мкл); нечасто – анемия, тромбоцитопения легкой степени (тромбоциты – выше 100 000/мкл); редко – лейкопения (лейкоциты – ниже 2000/мкл), эозинофилия, панцитопения; очень редко – агранулоцитоз. Предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных агентов может повышать риск развития гематологических эффектов;
  • со стороны почек и мочевыводящей системы: неизвестная частота – инфекции мочевыводящей системы, цистит, гематурия, дизурия, альбуминурия, почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, учащенное мочеиспускание, поражение предстательной железы;
  • со стороны репродуктивной системы: неизвестная частота – незначительное снижение концентрации спермы, уменьшение общего количества сперматозоидов и их подвижности;
  • со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение креатинфосфокиназы; нечасто – гипофосфатемия, гиперлипидемия, гипокалиемия; редко – повышение уровня лактатдегидрогеназы; неизвестная частота – периферические отеки, гипертиреоидизм, гипоурикемия, сахарный диабет;
  • со стороны гепатобилиарной системы: часто – гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы); редко – желтуха, гепатит, холелитиаз, холестаз; очень редко – тяжелые поражения печени (в т. ч. печеночная недостаточность и острый некроз печени), которые могут быть фатальными;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренное повышение артериального давления; редко – выраженное повышение артериального давления; неизвестная частота – ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, вазодилатация, мигрень, васкулит, варикозное расширение вен;
  • со стороны органов чувств: неизвестная частота – нарушения вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, катаракта;
  • со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожная сыпь (в том числе макулопапулезная), сухость кожи, кожный зуд, экзема, алопеция, усиленное выпадение волос; нечасто – крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона; неизвестная частота – нарушение пигментации кожи, грибковый дерматит, контактный дерматит, поражение ногтей, опоясывающий лишай, простой герпес, изъязвление кожи, изменение цвета волос, акне;
  • инфекции и инвазии: редко – повышение риска развития инфекционных заболеваний (в частности ринита, бронхита и пневмонии), тяжелые инфекции (в т. ч. сепсис и оппортунистические инфекции), которые могут быть фатальными;
  • общие: часто – астения, потеря массы тела, анорексия; неизвестная частота – слабость, лихорадка;
  • прочее: при одновременном применении некоторых иммунодепрессивных препаратов – увеличение риска развития злокачественных заболеваний, особенно лимфопролиферативных.

Передозировка

Известны случаи острой передозировки у взрослых и детей, а также хронической передозировки у пациентов, принимавших Лефлуномид Канон в дозах, которые превышали рекомендуемую суточную до 5 раз. О серьезных побочных реакциях не сообщалось. Возникающие нежелательные явления в основном были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее частыми симптомами были боли в животе, диарея, анемия, лейкопения, повышение показателей тестов функционального состояния печени.

В случае передозировки для ускорения очищения организма рекомендуется принять активированный уголь или колестирамин. Активированный уголь, принятый перорально или введенный через желудочный зонд (по 50 г каждые 6 ч в течение суток), уменьшает плазменное содержание А771726 на 37% через 24 ч, на 48% через 48 ч. Колестирамин в дозе по 8 г 3 раза в сутки снижает концентрацию активного метаболита в плазме на 40% через 24 ч, на 49–65% через 48 ч. При необходимости данные процедуры повторяют.

Диализ неэффективен.

Особые указания

Лефлуномид Канон может назначаться пациентам только после их тщательного медицинского обследования.

Перед началом лечения и периодически во время его проведения следует контролировать показатели артериального давления.

При назначении препарата пациентам, которые ранее получали другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, обладающие гепато- и гематотоксическими эффектами, следует учитывать повышенный риск развития побочных реакций.

Активный метаболит медленно выводится из организма, поэтому серьезные нежелательные реакции могут сохраняться либо возникать даже после отмены Лефлуномида Канон. В этом случае необходимо провести процедуру «отмывания»: применение в течение 11 дней колестирамина по 8 г 3 раза в сутки или активированного угля, измельченного в порошок, по 50 г 4 раза в сутки. По клиническим показаниям процедура может быть проведена повторно. При подозрении на развитие тяжелых иммунологических или аллергических реакций, например, синдрома Лайелла или синдрома Стивенса – Джонсона, проведение полной процедуры «отмывания» является обязательным.

Процедуру «отмывания» также следует проводить при переводе пациента с Лефлуномида Канон на другой базисный препарат (например, метотрексат), поскольку без этой процедуры возрастает опасность появления дополнительного риска нежелательных реакций, даже спустя достаточно длительное время после перехода (например, органотоксичности или кинетического взаимодействия). Аналогичным образом предшествующее лечение гемато- или гепатотоксичными препаратами может привести к увеличению числа побочных эффектов. По этой причине до назначения лефлуномида врач должен тщательно сопоставить все положительные и отрицательные аспекты, связанные с его применением.

За счет иммуносупрессивных свойств лефлуномид повышает чувствительность пациентов к различным инфекциям, включая оппортунистические (инфекции, вызываемые грибками и микроорганизмами, которые способные возникнуть только при сниженном иммунитете). Развивающиеся инфекционные заболевания обычно протекают тяжело, требуют раннего и интенсивного лечения. В случае появления тяжелого инфекционного заболевания врач оценивает целесообразность продолжения терапии или ее отмены и проведения процедуры «отмывания».

Тщательный контроль требуется больным с положительной реакцией на туберкулин, поскольку имеется риск реактивации туберкулеза.

Развитие язвенного стоматита является основанием для отмены Лефлуномида Канон.

Известны редкие случаи появления на фоне применения лефлуномида тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении реакций на коже и/или слизистых оболочках необходимо отменить Лефлуномид Канон и немедленно начать проведение процедуры «отмывания». Следует добиться полной экскреции препарата из организма. Повторное назначение лефлуномида в подобных случаях запрещено.

Имеются данные о редких случаях тяжелого поражения печени (вплоть до летального исхода) у пациентов, получавших лефлуномид. В основном эти нарушения выявлялись в течение первых 6 месяцев лечения. Причинно-следственная связь их развития с проводимой терапией достоверно не установлена. Кроме того, у большинства пациентов имелись сопутствующие подозрительные факторы. Тем не менее тщательный контроль во время лечения является обязательным.

Уровень печеночной трансаминазы аланинаминотрансферазы (АЛТ) необходимо определять до назначения Лефлуномида Канон, далее – каждые 2 недели в течение первых 6 месяцев его приема, в дальнейшем – каждые 6–8 недель. Требуется коррекция режима дозирования или отмена препарата в зависимости от стойкости и выраженности повышения уровня этого фермента. При подтвержденном 2–3-кратном превышении верхней границы нормы АЛТ рекомендуется уменьшение суточной дозы лефлуномида до 10 мг и тщательный контроль данного показателя в дальнейшем. Если 2–3-кратное превышение верхней границы нормы сохраняется, или уровень АЛТ повысился более чем в 3 раза, лефлуномид отменяют и проводят процедуру «отмывания».

Учитывая потенциальный риск развития дополнительных гепатотоксических эффектов, в период терапии настоятельно рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

До назначения Лефлуномида Канон, далее – каждые 2 недели в течение первых 6 месяцев его приема, в дальнейшем – каждые 6–8 недель также требуется полный клинический анализ крови, включая определение количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы. У пациентов с нарушениями функции костного мозга или с риском их развития, а также у больных с ранее имевшейся анемией, тромбоцитопенией и/или лейкопенией повышен риск развития гематологических нарушений. В случае возникновения подобных реакций Лефлуномид Канон отменяют, для снижения плазменного уровня А771726 проводят процедуру «отмывания». Аналогичные мероприятия и отмена всех сопутствующих лекарственных средств, подавляющих костномозговое кроветворение, требуются при развитии серьезных гематологических реакций, в т. ч. панцитопении.

В редких случаях терапия препаратом способствует интерстициальному легочному процессу. Появление таких симптомов как кашель и диспноэ может стать основанием для отмены лефлуномида.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном применении лекарственных средств, которые метаболизируются при участии CYP2C9 (толбутамида, фенитоина, варфарина), исключение составляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Лефлуномид Канон может оказывать токсическое влияние на сперматозоиды. Однако нет данных, подтверждающих возникновение фетотоксичности вследствие воздействия на сперму отца. Для максимального снижения потенциального риска мужчинам в период терапии рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. При планировании появления ребенка следует отменить препарат и провести процедуру «отмывания».

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с вероятностью появления головной боли и головокружения во время терапии рекомендуется соблюдение мер предосторожности при вождении автомобиля и работах со сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Лефлуномид противопоказан беременным, а также женщинам фертильного возраста, которые не пользуются надежными контрацептивными средствами. Начинать прием Лефлуномида Канон разрешается только после исключения беременности.

Всех пациенток следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случаях, когда есть основание подозревать наступление беременности (задержка менструации или иная причина). Если тест на беременность положительный, необходимо тщательно оценить возможные риски. Возможно, при первой задержке быстрое снижение содержания активного метаболита в крови с помощью процедуры «отмывания» поможет снизить риск.

Всем женщинам репродуктивного возраста, которым назначается Лефлуномид Канон, следует сообщать, что после отмены лечения должно пройти 2 года, прежде чем им стоит пытаться забеременеть. Если этот период они считают неоправданным, можно посоветовать проведение процедуры «отмывания» в целях профилактики.

Женщинам, которые принимают Лефлуномид Канон и уже планируют беременность, до оплодотворения рекомендуется убедиться, что плод не будет подвержен токсическому воздействию А771726. В этом случае показан один из двух вариантов:

  1. Период ожидания: считается, что плазменная концентрация А771726 может стать ниже контрольной концентрации (0,02 мг/л) через 2 года после прекращения приема препарата. Первый раз уровень метаболита измеряют через 2 года ожидания, второй раз – еще через как минимум 14 дней. Если в обоих измерениях величина А771726 была ниже 0,02 мг/л, тератогенный риск не ожидается.
  2. Процедура «отмывания»: в течение 11 дней вводят колестирамин по 8 г 3 раза в сутки или активированный уголь, измельченный в порошок, по 50 г 4 раза в сутки. Первый раз уровень А771726 измеряют не ранее, чем через 14 дней, второй раз – спустя 1,5 месяца с момента, когда в предыдущей проверке плазменная концентрация препарата составляла менее 0,02 мг/л.

И колестирамин, и активированный уголь могут снижать абсорбцию прогестагенов и эстрогенов, поэтому использование пероральных контрацептивных средств в период «отмывания» не дает полной гарантии защиты от наступления беременности. Рекомендуется использовать альтернативные методы.

В исследованиях на животных установлено, что препарат проникает в грудное молоко, поэтому Лефлуномид Канон противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан Лефлуномид Канон детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Не назначают Лефлуномид Канон пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 60 мл/мин), поскольку опыт клинического наблюдения ограничен.

Специальные рекомендации относительно режима дозирования препарата для пациентов с легкой степенью почечной недостаточности отсутствуют.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени и тяжелой гипопротеинемии применение Лефлуномида Канон противопоказано.

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с предшествующими острыми/хроническими заболеваниями печени, а также больным, у которых до начала лечения уровень АЛТ в 2 раза превышает верхнюю границу нормы.

Применение в пожилом возрасте

Не требуется корректировка дозы для пациентов старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Предшествующее и одновременное с лефлуномидом применение гепатотоксичных (включая этанол) или гематотоксичных средств, а также прием этих препаратов после отмены лефлуномида без процедуры «отмывания» могут способствовать усилению побочных эффектов.

Не выявлено лекарственное взаимодействие лефлуномида (в суточной дозе 10–20 мг) и метотрексата (в недельной дозе 10–25 мг) у пациентов с ревматоидным артритом.

Если нет необходимости проведения процедуры «отмывания», не следует принимать активированный уголь и колестирамин, поскольку они снижают концентрацию активного метаболита в крови.

Применение иммунодепрессантов повышает опасность развития инфекционных и злокачественных заболеваний, особенно лимфопролиферативных.

Проводилось исследование взаимодействия лефлуномида с трехфазными пероральными контрацептивными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола. Снижение противозачаточного эффекта не обнаружено. Фармакокинетика А771726 также соответствовала необходимому диапазону.

Пациентам, которые принимают кортикостероиды и/или НПВП, можно продолжать их прием после начала лечения лефлуномидом.

До настоящего времени точно не установлены ферменты, которые участвуют в метаболизме самого лефлуномида и его метаболитов. В исследованиях in vivo взаимодействия препарата с циметидином, который является неспецифическим ингибитором цитохрома Р450, существенные изменения не выявлены. После введения однократной дозы лефлуномида добровольцам, которые длительно получали рифампицин (неспецифический индуктор цитохрома Р450), было отмечено повышение пиковых концентраций А771726 примерно на 40%, однако площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) существенно не поменялась. Механизм этого эффекта неизвестен. Исследования in vitro показали, что главный метаболит препарата угнетает активность цитохрома Р4502С9 (CYP2C9). В ходе клинических исследований не были зарегистрированы какие-либо нарушения у пациентов, получающих одновременно лефлуномид и НПВП, метаболизирующиеся CYP2C9. Особую осторожность рекомендуется соблюдать при сочетанном использовании других препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2C9, но не являются НПВП, таких как толбутамид, варфарин, фенитоин. Имеются данные о повышении протромбинового времени при совместном применении варфарина с лефлуномидом.

Данные наблюдений относительно комбинированного применения лефлуномида и противомалярийных препаратов, используемых в ревматологии (например, хлорохина, гидроксихлорохина), D-пеницилламина, препаратов золота, азатиоприна и других иммунодепрессивных средств до настоящего времени отсутствуют. Риски комбинированной терапии, особенно длительной, неизвестны. Предполагается, что совместное применение указанных препаратов может стать причиной развития дополнительной и даже синергидной токсичности (например, гематотоксичности или гепатотоксичности), поэтому нежелательно назначение Лефлуномида Канон в сочетании с другими базисными препаратами, например, с метотрексатом.

Предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных агентов может повышать риск развития гематологических эффектов.

Отсутствуют клинические данные относительно эффективности и безопасности вакцинации пациентов, получающих Лефлуномид Канон. Не рекомендуется проведение иммунизации живыми вакцинами. При планировании прививки с помощью живой вакцины необходимо учитывать длительный период выведения препарата из организма после его отмены.

Аналоги

Аналогами Лефлуномида Канон являются Арава, Лефлайд, Лефлуномид, Лефомид, Оренсия, Ралеф, Элафра и др.

Сроки и условия хранения

Условия хранения: сухое, защищенное от света и недоступное для детей место, температура – не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лефлуномиде Канон

Согласно отзывам, Лефлуномид Канон является действенным иммунодепрессивным средством, которое задерживает развитие структурных повреждений суставов и значительно уменьшает симптомы заболевания, такие как боль в суставах, ощущение скованности по утрам, повышенная усталость, мышечные боли. Лечение хоть и длительное, но эффективное.

Из побочных эффектов описывают снижение аппетита и уменьшение массы тела, развитие анемии, однако по мере продолжения терапии они постепенно исчезали.

К недостатку Лефлуномида Канон, как правило, относят его достаточно высокую стоимость, поскольку курс терапии продолжительный.

Цена на Лефлуномид Канон в аптеках

Примерные цены на Лефлуномид Канон за 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой: дозировка 10 мг – 1059–1427 руб., дозировка 20 мг – 1157–1880 руб.

Лефлуномид Канон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Лефлуномид Канон 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

910 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ЛЕФЛУНОМИД КАНОН 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

1152 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Лефлуномид Канон 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

1277 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Лефлуномид канон таб. п.п.о. 20мг n30

1562 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Аллергия наступает с новой силой? Инновационный метод защиты Аллергия наступает с новой силой? Инновационный метод защиты

Первая волна цветения подходит к концу, но на смену распустившимся деревьям уже с начала июня придут злаковые травы, которые будут тревожить страдающих аллергие...

Читайте также