Летизен

Летизен – противоаллергический препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• раствор для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с запахом банана [по 120 мл в стеклянных флаконах темного цвета (оснащены предохранительным вкладышем, регулирующим поток раствора), в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем];
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Летизена.

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерол, сорбитол, натрия цикламат, лимонная кислота моногидрат, натрия бензоат, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор банановый, вода очищенная.

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: Опадрай 33G28707 [лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 3000, триацетин, титана диоксид (Е171)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Летизен – противоаллергический препарат, действующее вещество которого – цетиризин, является метаболитом гидроксизина и конкурентным антагонистом гистамина. Механизм действия цетиризина обусловлен его свойством избирательного блокирования периферических H₁-гистаминовых рецепторов. В результате влияния препарата на ранней гистаминозависимой стадии аллергических реакций, ограничивается высвобождение медиаторов воспаления поздней стадии аллергической реакции, снижается миграция эозинофилов, базофилов и нейтрофилов, стабилизируются мембраны тучных клеток.

Применение Летизена способствует устранению кожной реакции на введение гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице – на охлаждение. У пациентов с легким течением бронхиальной астмы снижается гистамин-индуцированная бронхоконстрикция.

Наряду с противоаллергическим препарат оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, обладает слабым антихолинергическим и антисеротониновым эффектом. Понижает проницаемость капилляров, предотвращает развитие отека тканей.

На фоне приема терапевтических доз седативный эффект обычно не возникает.

После приема внутрь препарат начинает действовать через 1/3 ч, и достигает максимального эффекта через один час. Действие продолжается более 24 ч. Толерантность к антигистаминному действию цетиризина на фоне курса лечения не развивается, эффект сохраняется до 72 ч после приема последней дозы Летизена.

Фармакокинетика

После приема Летизена внутрь цетиризин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро, его биодоступность в форме таблеток или раствора составляет 70%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 ч, равновесная концентрация – через 72 ч терапии. Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, но на степень всасывания не влияет.

Для цетиризина в диапазоне доз от 5 до 60 мг характерна линейная фармакокинетика, в организме при длительном применении он не накапливается.

Связывание с белками плазмы крови (альбумин) – около 93% принятой дозы. Объем распределения – примерно 0,5 л/кг.

С грудным молоком цетиризин секретируется в небольшом количестве.

В печени метаболизму подвергается менее 14% дозы, в результате чего путем О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит.

Период полувыведения (T_1/2) вещества составляет приблизительно 10 ч. Выводится через почки в неизмененном виде – 2/3, через кишечник в виде метаболита – до 10%.

В пожилом возрасте T_1/2 составляет примерно 15 ч, клиренс снижается на 40% преимущественно в результате нарушения функции почек.

У детей концентрация цетиризина в плазме крови достигает более высокого уровня, общий клиренс выше, чем у взрослых, на 33%, что обуславливает более быстрое выведение препарата из организма. T_1/2 у детей в возрасте 6–12 лет составляет 6 ч.

При легком нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) более 40 мл/мин фармакокинетика цетиризина не меняется. При умеренном нарушении функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), клиренс снижается на 70%, а T_1/2 увеличивается в 3 раза. Поэтому больным с умеренными или выраженными нарушениями функции почек требуется коррекция дозы Летизена. При гемодиализе из организма выводится 9,4% принятой дозы.

При циррозе печени на фоне однократного приема цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг T_1/2 увеличивается на 50%, наблюдается снижение клиренса на 40% по сравнению с пациентами со здоровой печенью. При заболеваниях печени дозу необходимо изменять только больным с сопутствующими нарушениями функции почек.

Показания к применению

• сезонный или круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит;
• аллергический дерматоз, сопровождающийся зудом;
• поллиноз или сенная лихорадка;
• отек Квинке;
• крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказания

Абсолютные:

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), требующая проведения гемодиализа;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возрастные противопоказания: раствор – до 1 года; таблетки – до 6 лет;
• гиперчувствительность к гидроксизину, цетиризину или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Летизен пациентам с хронической почечной недостаточностью (кроме терминальной стадии), хроническими заболеваниями печени, в пожилом возрасте.

Летизен, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для приема внутрь

Раствор Летизен принимают внутрь до или после еды, запивая достаточным количеством жидкости, желательно вечером.

Для точного дозирования препарата необходимо использовать прилагаемый дозирующий шприц, объем которого соответствует 5 мл.

Флакон следует хранить, плотно закрыв крышкой.

Рекомендованное дозирование Летизена (с учетом возраста пациента):

• взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мл 1 раз в день;
• дети 6–12 лет: по 5 мл 2 раза в день;
• дети 2–6 лет: 5 мл 1 раз в день или по 2,5 мл (1/2 дозирующего шприца) 2 раза в день;
• дети в возрасте от 1 до 2 лет: по 2,5 мл (1/2 дозирующего шприца) 2 раза в день.

Продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально.

При нарушении функции почек у взрослых пациентов требуется следующее уменьшение дозы Летизена в зависимости от показателя КК:

• 50–79 мл/мин: 10 мг 1 раз в день;
• 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в день;
• 10–30 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 дня.

При нарушении функции почек у детей дозу Летизена должен назначать врач, учитывая возраст ребенка, вес его тела и КК.

Пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени коррекция дозы Летизена не требуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Летизен принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, регулярно, в удобное для пациента время суток, желательно вечером.

Рекомендованное дозирование (с учетом возраста пациента):

• взрослые и подростки старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день;
• дети от 6 до 12 лет: 1/2 таблетки (5 мг) 2 раза в день.

Длительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

Пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени коррекция дозы Летизена не требуется.

При нарушении функции почек у взрослых дозу устанавливают в соответствии с показателями КК:

• 50–79 мл/мин: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день;
• 30–49 мл/мин: 1/2 таблетки (5 мг) 1 раз в день;
• менее 30 мл/мин (без потребности в гемодиализе): 5 мг 1 раз в 2 дня.

При нарушении функции почек у детей в возрасте старше 6 лет рекомендуется использовать Летизен в форме раствора для приема внутрь, корректируя дозу с учетом КК, возраста и веса тела ребенка.

Побочные действия

• со стороны верхних и нижних дыхательных путей: часто – фарингит, ринит;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость, мигрень; крайне редко – изменение или потеря вкусовых ощущений, бессонница, агрессивность, галлюцинации, растерянность, парестезия, дискинезия, судороги, обморок, возбуждение, спутанность сознания, дистония, тремор, тик, депрессия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко – тахикардия;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость слизистой оболочки рта; редко – боль в животе; крайне редко – диарея, функциональные нарушения печени (повышение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, содержания билирубина);
• со стороны мочевыделительной системы: крайне редко – дизурия, энурез;
• со стороны органов чувств: крайне редко – нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм;
• дерматологические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
• аллергические реакции: крайне редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: тромбоцитопения;
• прочие: часто – слабость; крайне редко – общее недомогание, астения, увеличение веса тела, отеки нижних конечностей.

Передозировка

• симптомы: диарея, общее недомогание, сонливость, головокружение, зуд, спутанность сознания, головная боль, мидриаз, беспокойство, растерянность, заторможенность, задержка мочи, тахикардия, тремор, ступор;
• лечение: специфический антидот отсутствует. Требуется немедленное промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля. Обеспечение тщательного контроля функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Назначение симптоматической или поддерживающей терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Случайно пропущенную дозу Летизена можно принять позже установленного времени, если это не будет означать прием удвоенной дозы.

Рекомендации по поводу предпочтительного приема цетиризина в вечернее время обусловлены тем, что в некоторых случаях он может вызывать сонливость.

В период лечения необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Высокие дозы раствора Летизен могут способствовать развитию головной боли и желудочно-кишечных расстройств, обусловленных наличием в составе глицерола.

Содержание сорбитола в 1 мл раствора составляет 450 мг, а лактозы моногидрата в 1 таблетке – 75 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Летизена не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами работ, выполнение которых требует повышенного внимания или быстроты психомоторных реакций в связи с тем, что препарат может вызвать сонливость.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Летизена в период беременности и при кормлении грудью.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания по применению Летизена для лечения детей: в форме раствора – до 1 года, в форме таблеток – до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Летизена при терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), требующей проведения сеансов гемодиализа.

С осторожностью, только после консультации врача, следует применять Летизен больным с хронической почечной недостаточностью.

Дозу препарата следует устанавливать с учетом КК пациента.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует принимать Летизен пациентам с хроническими заболеваниями печени. Коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при применении Летизена в пожилом возрасте. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с миелотоксичными средствами усиливается проявление гематотоксичности Летизена.

Наблюдается уменьшение на 16% общего клиренса цетиризина при сопутствующей терапии теофиллином в суточной дозе 400 мг, фармакокинетические показатели теофиллина не меняются.

Прием терапевтических доз цетиризина в сочетании с макролидами или кетоконазолом не вызывает каких-либо изменений на электрокардиограмме.

Клинически значимого взаимодействия препарата с этанолом, циметидином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, азитромицином, эритромицином, диазепамом или глипизидом не установлено.

Аналоги

Аналогами Летизена являются: Цетиризин, Цетиризин Сандоз, Цетиризин-Акрихин, Цетиризин-Тева, Цетрин, Цетиринакс, Алерза, Зиртек, Зинцет, Зодак, Парлазин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Летизене

Отзывы о Летизене носят неоднозначный характер. По оценке врачей, эффективность и безопасность препарата гораздо выше средней. Мнения пациентов разделились. Среди тех, кто отмечает хорошее противоаллергическое действие препарата, преимущественно на фоне его применения отсутствовали нежелательные явления, но некоторые больные указывали на развитие сильной сонливости и других побочных эффектов.

В отдельных отзывах сообщалось о том, что прием таблеток Летизен не оказал какого-либо терапевтического действия.

Цена на Летизен в аптеках

В связи с отсутствием препарата в аптечной сети цена на Летизен неизвестна.