Левоцетиризин

Левоцетиризин – противоаллергический препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• состав оболочки: опадрай II белый – гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – противоаллергический препарат, оказывает противозудное, противоэкссудативное действие. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H₁- гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект. Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 270 нг/мл через 0,9 часа. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня.

Биодоступность левоцетиризина – 100%. С белками плазмы крови связывается 90% от принятой дозы. Vd (объем распределения) – 0,4 л/кг.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

В печени метаболизируется меньше 14% препарата путем N- и O-деалкилирования, образуя фармакологически неактивный метаболит. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

T_1/2 (период полувыведения) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей этот показатель снижен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг.

Через почки выводится примерно 85,4%, через кишечник – примерно 12,9% принятой дозы.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин T_1/2 удлиняется. Показатель общего клиренса понижается при гемодиализе – на 80%, в ходе стандартной процедуры гемодиализа удаляется до 10% левоцетиризина.

У детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела 20–40 кг) при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови) превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза. У детей в возрасте от полугода до пяти лет при приеме препарата в дозе 1,25 мг концентрация в плазме достигает уровня, соответствующего таковому у взрослых при приеме левоцетиризина в суточной дозе 5 мг.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата рекомендуется корректировать с учетом функции почек.

Показания к применению

• поллиноз (сенная лихорадка);
• сезонные (интермиттирующие) и круглогодичные (персистирующие) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся кожным зудом, заложенностью носа, чиханием, ринореей, гиперемией конъюнктивы, слезотечением;
• крапивница;
• кожный зуд и высыпания при аллергических дерматозах.

Противопоказания

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин);
• возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину и любому из производных пиперазина;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов (включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга), одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Левоцетиризина: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, до еды или во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу принимают за 1 раз.

Рекомендованная суточная доза, она же максимальная, для пациентов старше 6 лет составляет 5 мг.

При почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от величины КК.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Продолжительность курса:

• интермиттирующий (сезонный) ринит с наличием симптомов до 4 дней в неделю, с общей продолжительностью, не превышающей 4 недели: зависит от длительности симптоматики, лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при первой необходимости;
• персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит с наличием симптомов 4 дня в неделю и более, с общей продолжительностью, превышающей 4 недели: следует продолжать в течение всего периода воздействия аллергенов, длительность терапии у взрослых может составлять до 180 дней.

Нельзя допускать приема двойной дозы с целью компенсации случайно пропущенной.

Если применение препарата не дает терапевтического эффекта или в ходе лечения появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

При проведении клинических исследований зарегистрированы следующие нежелательные эффекты:

• часто: взрослые (12 лет и старше) – сухость во рту, утомляемость; у всех возрастных категорий – сонливость, головная боль;
• нечасто: астения, боль в животе.

В результате пострегистрационных исследований были установлены следующие побочные действия Левоцетиризина:

• со стороны иммунной системы: анафилаксии, другие реакции гиперчувствительности;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены;
• со стороны психики: бессонница, тревога, агрессия, галлюцинации, возбуждение, депрессия, суицидальные мысли;
• со стороны нервной системы: головокружение, судороги, парестезия, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, тремор, обморок, дисгевзия;
• со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, проявления воспалительных процессов;
• со стороны органа слуха: вертиго;
• со стороны дыхательной системы: усиление симптомов ринита, одышка;
• со стороны обмена веществ: увеличение аппетита;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение показателей функциональных проб печени;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия;
• дерматологические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, трещины на коже, стойкая лекарственная эритема, гипотрихоз;
• со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, артралгия;
• общие расстройства: повышение веса тела, периферические отеки;
• прочее: перекрестная реактивность.

Передозировка

Симптомы: сонливость; у детей – беспокойство, возбуждение, переходящие в сонливость.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка или искусственная рвота. Назначение поддерживающей и симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Возможность применения препарата необходимо согласовать с врачом.

При принятии решения о применении левоцетиризина, следует учесть его способность к увеличению риска задержки мочи.

Во время терапии противопоказано употребление алкоголя. Одновременный прием левоцетиризина с алкоголем может вызывать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку препарат вызывает сонливость, в течение всего периода лечения пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, (включая управление автотранспортом) выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания и при грудном вскармливании применять Левоцетиризин следует с соблюдением осторожности и только по назначению врача.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Левоцетиризин в форме таблеток нельзя применять для лечения детей в возрасте до 6 лет из-за ограниченности сведений об их эффективности и безопасности.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется использовать жидкую лекарственную форму.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин).

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от величины КК. Для мужчин его значение рассчитывается исходя из концентрации сывороточного креатинина следующим образом: от 140 отнять возраст пациента и умножить на его вес, полученный результат разделить на показатель сывороточного креатинина (мг/дл), умноженный на 72. Для женщин – полученный результат следует умножить на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется использовать следующий режим дозирования, который зависит от КК:

• 50–79 мл/мин и выше: 5 мг в день;
• 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 дня;
• меньше 30 мл/мин: 5 мг 1 раз в 3 дня.
• меньше 10 мл/мин, пациенты на диализе: прием противопоказан.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует принимать Левоцетиризин в пожилом возрасте. При назначении следует учитывать состоянии функции почек, поскольку действующее вещество выводится из организма почками. Коррекцию режима дозирования производят с учетом величины КК пациента.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые нежелательные эффекты от взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами не установлены.

Аналоги

Аналогами Левоцетиризина являются: Левоцетиризин-Тева, Левоцетиризин Сандоз, Аллертек, Аллерцетин, Амертил, Алерза, Алерон, Аллерсет-Л, Гленцет, Зестра, Зиртек, Зодак, Зенаро, Зетринал, Зинцет, Летизен, Парлазин, Ролиноз, L-Цет, Ксизал, Зодак Экспресс, Супрастинекс, Цезера, Цетиризин, Цетрин, Цетрилев.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Левоцетиризине

Немногочисленные отзывы о Левоцетиризине носят положительный характер. Пациенты, указывая на его эффективность, отмечают быстрое действие, хорошую переносимость препарата и относительно низкую стоимость.

Цена на Левоцетиризин в аптеках

Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт. в упаковке ~ 113 р.; за 30 шт. в упаковке 178–225 р.