Лидамитол

Лидамитол – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветный или окрашенный, прозрачный, со специфическим запахом (в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка или форма из картона с ячейками для укладки ампул с 5 или 10 ампулами полиэтиленовыми/окрашенного стекла, содержащими по 1 мл раствора в комплекте со скарификатором ампульным или без него, а также инструкция по применению Лидамитола).

Активные вещества в составе 1 мл раствора для в/в и в/м введения:

• толперизона гидрохлорид – 100 мг;
• лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) – 2,5 мг.

Вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл; 1 М раствор хлористоводородной кислоты – до pH 3–4,5; пропиленгликоль – 0,3 мл; метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Один из двух активных компонентов Лидамитола – толперизона гидрохлорид, центральный миорелаксант, точный механизм действия которого не установлен. Вследствие мембраностабилизирующей эффективности вещество предотвращает проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокирует моносинаптические и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Предположительно вторичный механизм его действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера посредством блокады поступления в синапсы ионов кальция.

Также к фармакологическим эффектам толперизона гидрохлорида относятся:

• понижение рефлекторной готовности в ретикулоспинальных путях ствола мозга;
• усиление периферического кровообращения (не связано с его влиянием на центральную нервную систему; может быть обусловлено слабым антиадренергическим и спазмолитическим действием).

Второй активный компонент Лидамитола – лидокаина гидрохлорид, оказывает местноанестезирующее влияние.

При использовании Лидамитола согласно рекомендуемому режиму дозирования системного действия не отмечается.

Фармакокинетика

Интенсивный метаболизм толперизона гидрохлорида происходит в почках и печени. Его выведение практически исключительно в виде метаболитов (более чем на 99%) осуществляется почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена. Период полувыведения препарата при в/в введении составляет приблизительно 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью, от дозы и места введения зависит скорость всасывания. При в/м введении время достижения максимальной концентрации варьирует в пределах от 30 до 45 мин. Его связь с белками плазмы составляет от 50 до 80%.

Лидокаина гидрохлорид в органах и тканях распределяется быстро, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком (от концентрации в плазме матери – 40%). Его метаболизм на 90–95% осуществляется в печени при участии микросомальных ферментов посредством разрыва амидной связи и дезалкилирования аминогруппы с образованием активных метаболитов. Выведение вещества происходит с желчью (введенная доза частично подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте), до 10% выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению

• спастичность у взрослых, обусловленная инсультом (для симптоматической терапии);
• болезненный мышечный спазм, связанный с патологиями скелетно-мышечной системы: люмбальный и цервикальный синдром, спондилоартроз, спондилез.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая миастения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов раствора.

Относительные (Лидамитол назначается под врачебным контролем): почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Лидамитол, инструкция по применению: способ и дозировка

Уколы Лидамитола вводят внутривенно по 1 мл 1 раз в день либо внутримышечно по 1 мл 2 раза в день.

Для использования препарата в полимерных ампулах, сперва следует встряхнуть ее, удерживая за горлышко. Затем вращающими движениями повернуть и отделить от нее клапан. Ампулу посредством образовавшегося отверстия необходимо немедленно соединить с луером шприца. Далее набрать раствор в шприц и надеть на него иглу.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Лидамитола [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок;
• обмен веществ и питание: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
• нарушения психики: нечасто – расстройства сна, бессонница; редко – депрессия, потеря активности;
• нервная система: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – вялость, расстройства/потеря чувствительности, судороги, тремор, синдром дефицита внимания;
• орган зрения: редко – нарушения зрительного восприятия;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, звон в ушах;
• сердце: редко – учащенное сердцебиение, тахикардия, стенокардия; очень редко – брадикардия;
• сосуды: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – учащенное дыхание, носовое кровотечение, одышка;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота, диспепсия, сухость во рту, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт; редко – рвота, метеоризм, запор, боль в эпигастральной области;
• печень и желчевыводящие пути: редко – нарушения функции печени;
• кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, потливость, аллергический дерматит;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, миалгия, мышечная слабость; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения;
• почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – усталость, недомогание, слабость (астения); редко – жажда, раздражительность, ощущение жара, чувство опьянения; очень редко – ощущение дискомфорта в груди;
• инструментальные и лабораторные данные: редко – увеличение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, нарушение функциональных проб печени, повышение концентрации билирубина, снижение артериального давления; очень редко – повышение уровня креатинина.

Передозировка

• основные симптомы: клонические/тонические судороги, атаксия, диспноэ и остановка дыхания;
• терапия: поддерживающее или симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Перед началом применения Лидамитола рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период использования лекарственного средства пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Уколы Лидамитола во время беременности/лактации не назначаются, поскольку данные о безопасности и эффективности применения препарата в этих случаях отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Лидамитол не назначается.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Лидамитол назначают пациентам с почечной недостаточности. Режим дозирования в таких случаях не корректируют.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности лекарственное средство должно применяться под врачебным контролем. Коррекции режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии с препаратами, которые ограничивают использование Лидамитола, отсутствуют.

Несмотря на то, что толперизон оказывает влияние на центральную нервную систему, он не оказывает седативного действия. Благодаря этому он может сочетано применяться со средствами, содержащими этанол, снотворными и седативными препаратами. Вещество не усиливает воздействие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными средствами может потребоваться понижение их дозы.

Аналоги

Аналогами Лидамитола являются: Мидокалм-Рихтер, Калмирекс, Толизор инъект, Толмио.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 15 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лидамитоле

Имеются немногочисленные отзывы о Лидамитоле, свидетельствующие об эффективности препарата.

Цена на Лидамитол в аптеках

Примерная цена на Лидамитол (в упаковке 5 ампул по 1 мл раствора для в/в и в/м введения) составляет 337 руб.