Месипол

Месипол – препарат с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, применяемый для симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Месипола:

• раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтый или зеленовато-желтый, имеет характерный запах (в картонной пачке 3 или 5 ампул по 1,5 мл);
• таблетки: с плоской поверхностью, круглые, желтые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).

Состав 10 мл раствора Месипол:

• действующее вещество: мелоксикам – 100 мг;
• дополнительные компоненты: гликофурол – 1000 мг; глицин – 50 мг; меглюмин – 62,5 мг; полоксамер 188 – 500 мг; гидроксид натрия – 1,52 мг; хлорид натрия – 30 мг; вода для инъекций – до 10 мл.

Состав 1 таблетки Месипол:

• действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, цитрат натрия, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месипол относится к числу НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов).

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие препарата связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2 (циклооксигеназы), которая в области воспаления принимает участие в биосинтезе простагландинов. Воздействие на ЦОГ-1 осуществляется в меньшей степени.

Фармакокинетика

Инъекционный раствор

После внутримышечного введения Месипола мелоксикам полностью абсорбируется. Обладает высокой биологической доступностью (почти 100%). C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама составляет 0,001 62 мг/мл, время ее достижения – примерно 60 минут.

В значительной степени (около 99%) связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, проходит через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости – приблизительно 50% от плазменной концентрации препарата. V_d (объем распределения) –11 л.

Мелоксикам метаболизируется в печени почти полностью с образованием четырех метаболитов (фармакологически неактивны). Важную роль в метаболическом превращении играет изофермент CYP2С9, менее значимо участие изофермента CYP3А4 и пероксидазы.

Характерная для мелоксикама значительная кишечно-печеночная циркуляция на элиминацию препарата влияния не оказывает. Выводится вещество главным образом в виде метаболитов в равной степени кишечником и почками. Кишечником в неизмененном виде выводится до 5% мелоксикама, в моче определяются лишь следовые количества неизмененного Месипола.

Средний T_1/2 (период полувыведения) мелоксикама – 20 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин.

Таблетки

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его абсолютная биологическая доступность составляет 89%. Прием препарата одновременно с пищей на всасывание влияния не оказывает.

Концентрация Месипола пропорциональна полученной дозе. Время достижения равновесных концентраций – 3–5 дней. При продолжительном применении (дольше 12 месяцев) концентрации мелоксикама сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров.

Связывание с белками плазмы – от 99%. Диапазон различий между наибольшими и базальными концентрациями Месипола после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет 0,000 4–0,001 или 0,000 8–0,002 мг/мл (при использовании дозы 7,5 или 15 мг соответственно). Вещество проникает через гистогематические барьеры.

Выводится главным образом в виде метаболитов в равной степени с мочой и калом. В неизменном виде с калом выводится меньше 5% от величины суточной дозы, в моче обнаруживается препарат в неизменном виде только в следовых количествах. Т_1/2 – 15–20 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин. Клиренс препарата у лиц пожилого возраста уменьшается.

Печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести значимо на фармакокинетические процессы мелоксикама не влияет.

Показания к применению

Согласно инструкции, Месипол назначают для симптоматической терапии следующих болезней:

• ревматоидный артрит;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
• остеоартроз;
• прочие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, протекающие с болевым синдромом.

Противопоказания

Инъекционный раствор

Абсолютные:

• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВП (включая отягощенный анамнез);
• активные желудочно-кишечные кровотечения;
• болезни почек, имеющие прогрессирующий характер, включая подтвержденную гиперкалиемию;
• выраженная почечная недостаточность у пациентов, которые не подвергались диализу (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
• заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, гранулематозный энтерит);
• выраженная печеночная недостаточность или активные болезни печени;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• период после проведения коронарного шунтирования;
• цереброваскулярное или иные кровотечения;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Месипол назначается под врачебным контролем):

• наличие инфекции Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
• продолжительное применение НПВП;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные болезни;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперлипопротеинемия;
• сахарный диабет;
• нарушения функции почек при клиренсе креатинина меньше 60 мл/мин;
• болезни периферических артерий;
• указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• частое употребление содержащих алкоголь напитков;
• курение;
• соматические заболевания в тяжелом течении;
• комбинированное применение с пероральными глюкокортикостероидами (преднизолоном), антикоагулянтами (варфарином), антиагрегантами (ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), антидепрессантами третьего поколения (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
• пожилой возраст.

Таблетки

Абсолютные:

• аспириновая бронхиальная астма;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• почечная/печеночная недостаточность в тяжелом течении;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 15 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Месипол назначается под врачебным контролем):

• отягощенный анамнез по эрозивно-язвенным поражениям желудочно-кишечного тракта;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Месипола: способ и дозировка

При сочетанном применении разных лекарственных форм Месипола суммарная доза не должна быть больше 15 мг в день.

В случаях наличия повышенного риска развития побочных реакций, а также при выраженной почечной недостаточности у находящихся на гемодиализе пациентов максимальная суточная доза составляет 7,5 мг.

Инъекционный раствор

Месипол применяется внутримышечно (глубокая внутримышечная инъекция). Внутривенно раствор вводить нельзя.

Инъекционное введение показано только на протяжении первых двух-трех дней терапии, затем пациентов переводят на прием препарата внутрь.

Рекомендуемая суточная доза Месипола – 7,5 или 15 мг однократно (доза определяется интенсивностью болей и тяжестью воспалительного процесса).

Смешивать в одном шприце с прочими лекарственными средствами/веществами Месипол не следует.

Таблетки

Месипол принимают внутрь один раз в день, предпочтительнее – во время еды.

Рекомендуемая суточная доза:

• остеоартроз: 7,5 мг, возможно увеличение в два раза;
• ревматоидный артрит: 15 мг, возможно снижение в два раза;
• болезнь Бехтерева: 15 мг.

Побочные действия

Терапия Месиполом может приводить к развитию следующих нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• кожа: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – буллезные высыпания, повышение чувствительности к действию ультрафиолетового/видимого излучения, многоформная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• аллергические реакции: редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, отек Квинке;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, включая тошноту, рвоту, боли в животе, метеоризм, запор, диарею; нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз преходящего характера, скрытое/явное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, гипербилирубинемия, эзофагит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, стоматит; редко – гастрит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, гепатит, колит;
• сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
• система кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая лейкопению, тромбоцитопению;
• центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – тиннитус, вертиго, сонливость; редко – эмоциональная лабильность, дезориентация, спутанность сознания;
• мочевыделительная система: нечасто – гиперкреатининемия/повышение мочевины в сыворотке крови; редко – почечная недостаточность в остром течении; с приемом мелоксикама связь не подтверждена – протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
• органы чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (включая нечеткость зрения);
• дыхательная система: редко – бронхоспазм;
• местные реакции (внутримышечное введение раствора): жжение/боль в месте инъекции.

Выраженность и частота развития нарушений могут варьировать в зависимости от лекарственной формы Месипола.

Передозировка

Основные симптомы проявляются в виде асистолии, остановки дыхания, нарушения сознания, желудочно-кишечных кровотечений, тошноты, болей в эпигастрии, рвоты, печеночной недостаточности, острой почечной недостаточности.

Специфический антидот отсутствует. Показана симптоматическая терапия, промывание желудка. Согласно данным клинических исследований, выведение мелоксикама ускоряет колестирамин. Из-за высокой степени связывания с белками крови гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В связи с повышенной вероятностью развития эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта осторожность во время терапии должны соблюдать пациенты с отягощенным анамнезом по язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при комбинированном применении Месипола с антикоагулянтами.

Также требуется осторожность и контроль функции почек во время применения препарата у пожилых пациентов, при хронической сердечной недостаточности с явлениями недостаточности кровообращения, циррозе печени, гиповолемии, связанной с хирургическими вмешательствами.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности коррекция режима дозирования Месипола не требуется.

На фоне комбинированного применения с мочегонными средствами больные должны употреблять жидкость в достаточном количестве.

При появлении во время лечения аллергических реакций (в виде зуда, крапивницы, кожной сыпи, фотосенсибилизации) терапию отменяют.

Как и другие НПВП, Месипол может маскировать симптомы инфекционных болезней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития побочных реакций (головокружения, головной боли, сонливости).

Применение при беременности и лактации

Месипол женщинам во время беременности/грудного кормления не назначают.

Применение в детском возрасте

Терапия Месиполом противопоказана:

• инъекционный раствор: до 18 лет;
• таблетки: до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Терапия Месиполом противопоказана:

• инъекционный раствор: выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); болезни почек, имеющие прогрессирующий характер, включая подтвержденную гиперкалиемию;
• таблетки: почечная недостаточность в тяжелом течении.

При нарушениях функции печени

Терапия Месиполом противопоказана:

• инъекционный раствор: выраженная печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
• таблетки: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Месипол во всех лекарственных формах пациентам пожилого возраста должен назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

• препараты с гипотензивным действием: уменьшается эффективность их действия;
• прочие НПВП: возрастает вероятность развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
• диуретики: возрастает вероятность нарушений почечной функции;
• внутриматочные контрацептивные средства: уменьшается их эффективность;
• колестирамин: усиливается его выведение;
• препараты лития: развивается кумуляция лития, что приводит к увеличению его токсического действия (рекомендован контроль концентрации лития в крови);
• метотрексат: усиливаются его побочные действия на кроветворную систему (возрастает опасность появления лейкопении и анемии; показано проведение периодического контроля общего анализа крови);
• циклоспорин: усиливается токсическое воздействие Месипола, проявляющееся поражением почек;
• антикоагулянты (тиклопидин, гепарин, варфарин), тромболитические препараты (фибринолизин, стрептокиназа): увеличивается вероятность появления кровотечений (требуется проведение периодического контроля показателей свертываемости крови);
• препараты с миелотоксическим действием: усиливаются проявления гематотоксичности мелоксикама;
• антидепрессанты III поколения: возрастает вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений.

Аналоги

Аналогами Месипола являются: Мовикс, Медсикам, Мовалис, Би-ксикам, МЕЛБЕК, М-Кам, Артрозан, Мелбек форте, Флексибон, Мовасин, Оксикамокс, Мелоксикам, Мирлокс, Мелофлам, Либерум, Амелотекс, Матарен, Мелокс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• инъекционный раствор – 2 года;
• таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Месиполе

Согласно отзывам, Месипол является быстродействующим и эффективным препаратом, применяемым для купирования болевого синдрома и воспалительного процесса при заболеваниях суставов. Из недостатков указывают на вероятность развития побочных реакций.

Цена на Месипол в аптеках

Примерная цена на Месипол (3 или 5 ампул в упаковке) составляет 285–404 или 365–475 рублей.