Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Месипол

Латинское название:

Код ATX:

Действующее вещество:

Производитель:

Актуализация описания и фото: 01.11.2021

Раствор для внутримышечного введения Месипол

Месипол – препарат с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, применяемый для симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Месипола:

  • раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтый или зеленовато-желтый, имеет характерный запах (в картонной пачке 3 или 5 ампул по 1,5 мл);
  • таблетки: с плоской поверхностью, круглые, желтые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).

Состав 10 мл раствора Месипол:

  • действующее вещество: мелоксикам – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: гликофурол – 1000 мг; глицин – 50 мг; меглюмин – 62,5 мг; полоксамер 188 – 500 мг; гидроксид натрия – 1,52 мг; хлорид натрия – 30 мг; вода для инъекций – до 10 мл.

Состав 1 таблетки Месипол:

  • действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
  • дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, цитрат натрия, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месипол относится к числу НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов).

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие препарата связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2 (циклооксигеназы), которая в области воспаления принимает участие в биосинтезе простагландинов. Воздействие на ЦОГ-1 осуществляется в меньшей степени.

Фармакокинетика

Инъекционный раствор

После внутримышечного введения Месипола мелоксикам полностью абсорбируется. Обладает высокой биологической доступностью (почти 100%). Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама составляет 0,001 62 мг/мл, время ее достижения – примерно 60 минут.

В значительной степени (около 99%) связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, проходит через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости – приблизительно 50% от плазменной концентрации препарата. Vd (объем распределения) –11 л.

Мелоксикам метаболизируется в печени почти полностью с образованием четырех метаболитов (фармакологически неактивны). Важную роль в метаболическом превращении играет изофермент CYP2С9, менее значимо участие изофермента CYP3А4 и пероксидазы.

Характерная для мелоксикама значительная кишечно-печеночная циркуляция на элиминацию препарата влияния не оказывает. Выводится вещество главным образом в виде метаболитов в равной степени кишечником и почками. Кишечником в неизмененном виде выводится до 5% мелоксикама, в моче определяются лишь следовые количества неизмененного Месипола.

Средний T1/2 (период полувыведения) мелоксикама – 20 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин.

Таблетки

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его абсолютная биологическая доступность составляет 89%. Прием препарата одновременно с пищей на всасывание влияния не оказывает.

Концентрация Месипола пропорциональна полученной дозе. Время достижения равновесных концентраций – 3–5 дней. При продолжительном применении (дольше 12 месяцев) концентрации мелоксикама сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров.

Связывание с белками плазмы – от 99%. Диапазон различий между наибольшими и базальными концентрациями Месипола после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет 0,000 4–0,001 или 0,000 8–0,002 мг/мл (при использовании дозы 7,5 или 15 мг соответственно). Вещество проникает через гистогематические барьеры.

Выводится главным образом в виде метаболитов в равной степени с мочой и калом. В неизменном виде с калом выводится меньше 5% от величины суточной дозы, в моче обнаруживается препарат в неизменном виде только в следовых количествах. Т1/2 – 15–20 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин. Клиренс препарата у лиц пожилого возраста уменьшается.

Печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести значимо на фармакокинетические процессы мелоксикама не влияет.

Показания к применению

Согласно инструкции, Месипол назначают для симптоматической терапии следующих болезней:

  • ревматоидный артрит;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
  • остеоартроз;
  • прочие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, протекающие с болевым синдромом.

Противопоказания

Инъекционный раствор

Абсолютные:

  • полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВП (включая отягощенный анамнез);
  • активные желудочно-кишечные кровотечения;
  • болезни почек, имеющие прогрессирующий характер, включая подтвержденную гиперкалиемию;
  • выраженная почечная недостаточность у пациентов, которые не подвергались диализу (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, гранулематозный энтерит);
  • выраженная печеночная недостаточность или активные болезни печени;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • период после проведения коронарного шунтирования;
  • цереброваскулярное или иные кровотечения;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Месипол назначается под врачебным контролем):

  • наличие инфекции Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
  • продолжительное применение НПВП;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные болезни;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гиперлипопротеинемия;
  • сахарный диабет;
  • нарушения функции почек при клиренсе креатинина меньше 60 мл/мин;
  • болезни периферических артерий;
  • указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • частое употребление содержащих алкоголь напитков;
  • курение;
  • соматические заболевания в тяжелом течении;
  • комбинированное применение с пероральными глюкокортикостероидами (преднизолоном), антикоагулянтами (варфарином), антиагрегантами (ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), антидепрессантами третьего поколения (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
  • пожилой возраст.

Таблетки

Абсолютные:

  • аспириновая бронхиальная астма;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • почечная/печеночная недостаточность в тяжелом течении;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 15 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Месипол назначается под врачебным контролем):

  • отягощенный анамнез по эрозивно-язвенным поражениям желудочно-кишечного тракта;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Месипола: способ и дозировка

При сочетанном применении разных лекарственных форм Месипола суммарная доза не должна быть больше 15 мг в день.

В случаях наличия повышенного риска развития побочных реакций, а также при выраженной почечной недостаточности у находящихся на гемодиализе пациентов максимальная суточная доза составляет 7,5 мг.

Инъекционный раствор

Месипол применяется внутримышечно (глубокая внутримышечная инъекция). Внутривенно раствор вводить нельзя.

Инъекционное введение показано только на протяжении первых двух-трех дней терапии, затем пациентов переводят на прием препарата внутрь.

Рекомендуемая суточная доза Месипола – 7,5 или 15 мг однократно (доза определяется интенсивностью болей и тяжестью воспалительного процесса).

Смешивать в одном шприце с прочими лекарственными средствами/веществами Месипол не следует.

Таблетки

Месипол принимают внутрь один раз в день, предпочтительнее – во время еды.

Рекомендуемая суточная доза:

  • остеоартроз: 7,5 мг, возможно увеличение в два раза;
  • ревматоидный артрит: 15 мг, возможно снижение в два раза;
  • болезнь Бехтерева: 15 мг.

Побочные действия

Терапия Месиполом может приводить к развитию следующих нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • кожа: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – буллезные высыпания, повышение чувствительности к действию ультрафиолетового/видимого излучения, многоформная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • аллергические реакции: редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, отек Квинке;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия, включая тошноту, рвоту, боли в животе, метеоризм, запор, диарею; нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз преходящего характера, скрытое/явное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, гипербилирубинемия, эзофагит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, стоматит; редко – гастрит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, гепатит, колит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
  • система кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая лейкопению, тромбоцитопению;
  • центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – тиннитус, вертиго, сонливость; редко – эмоциональная лабильность, дезориентация, спутанность сознания;
  • мочевыделительная система: нечасто – гиперкреатининемия/повышение мочевины в сыворотке крови; редко – почечная недостаточность в остром течении; с приемом мелоксикама связь не подтверждена – протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
  • органы чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (включая нечеткость зрения);
  • дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • местные реакции (внутримышечное введение раствора): жжение/боль в месте инъекции.

Выраженность и частота развития нарушений могут варьировать в зависимости от лекарственной формы Месипола.

Передозировка

Основные симптомы проявляются в виде асистолии, остановки дыхания, нарушения сознания, желудочно-кишечных кровотечений, тошноты, болей в эпигастрии, рвоты, печеночной недостаточности, острой почечной недостаточности.

Специфический антидот отсутствует. Показана симптоматическая терапия, промывание желудка. Согласно данным клинических исследований, выведение мелоксикама ускоряет колестирамин. Из-за высокой степени связывания с белками крови гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В связи с повышенной вероятностью развития эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта осторожность во время терапии должны соблюдать пациенты с отягощенным анамнезом по язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при комбинированном применении Месипола с антикоагулянтами.

Также требуется осторожность и контроль функции почек во время применения препарата у пожилых пациентов, при хронической сердечной недостаточности с явлениями недостаточности кровообращения, циррозе печени, гиповолемии, связанной с хирургическими вмешательствами.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности коррекция режима дозирования Месипола не требуется.

На фоне комбинированного применения с мочегонными средствами больные должны употреблять жидкость в достаточном количестве.

При появлении во время лечения аллергических реакций (в виде зуда, крапивницы, кожной сыпи, фотосенсибилизации) терапию отменяют.

Как и другие НПВП, Месипол может маскировать симптомы инфекционных болезней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития побочных реакций (головокружения, головной боли, сонливости).

Применение при беременности и лактации

Месипол женщинам во время беременности/грудного кормления не назначают.

Применение в детском возрасте

Терапия Месиполом противопоказана:

  • инъекционный раствор: до 18 лет;
  • таблетки: до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Терапия Месиполом противопоказана:

  • инъекционный раствор: выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); болезни почек, имеющие прогрессирующий характер, включая подтвержденную гиперкалиемию;
  • таблетки: почечная недостаточность в тяжелом течении.

При нарушениях функции печени

Терапия Месиполом противопоказана:

  • инъекционный раствор: выраженная печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
  • таблетки: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Месипол во всех лекарственных формах пациентам пожилого возраста должен назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

  • препараты с гипотензивным действием: уменьшается эффективность их действия;
  • прочие НПВП: возрастает вероятность развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
  • диуретики: возрастает вероятность нарушений почечной функции;
  • внутриматочные контрацептивные средства: уменьшается их эффективность;
  • колестирамин: усиливается его выведение;
  • препараты лития: развивается кумуляция лития, что приводит к увеличению его токсического действия (рекомендован контроль концентрации лития в крови);
  • метотрексат: усиливаются его побочные действия на кроветворную систему (возрастает опасность появления лейкопении и анемии; показано проведение периодического контроля общего анализа крови);
  • циклоспорин: усиливается токсическое воздействие Месипола, проявляющееся поражением почек;
  • антикоагулянты (тиклопидин, гепарин, варфарин), тромболитические препараты (фибринолизин, стрептокиназа): увеличивается вероятность появления кровотечений (требуется проведение периодического контроля показателей свертываемости крови);
  • препараты с миелотоксическим действием: усиливаются проявления гематотоксичности мелоксикама;
  • антидепрессанты III поколения: возрастает вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений.

Аналоги

Аналогами Месипола являются: Мовикс, Медсикам, Мовалис, Би-ксикам, МЕЛБЕК, М-Кам, Артрозан, Мелбек форте, Флексибон, Мовасин, Оксикамокс, Мелоксикам, Мирлокс, Мелофлам, Либерум, Амелотекс, Матарен, Мелокс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

  • инъекционный раствор – 2 года;
  • таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Месиполе

Согласно отзывам, Месипол является быстродействующим и эффективным препаратом, применяемым для купирования болевого синдрома и воспалительного процесса при заболеваниях суставов. Из недостатков указывают на вероятность развития побочных реакций.

Цена на Месипол в аптеках

Примерная цена на Месипол (3 или 5 ампул в упаковке) составляет 285–404 или 365–475 рублей.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович
Ильин Валентин Валентинович Провизор Об авторе
Образование:

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Подробнее об авторе

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7857142857143 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Методы лазерной коррекции. Как выбрать? Методы лазерной коррекции. Как выбрать?

Решение сделать лазерную коррекцию обычно дается очень непросто. Все же это операция, пусть и косметическая. И вот, решение принято, и оказывается, что метод ла...

Читайте также