Миакальцик

Миакальцик – лекарственное средство, влияющее на фосфорно-кальциевый обмен и применяемое при лечении остеопороза.

Форма выпуска и состав

Миакальцик выпускают в двух лекарственных формах:

• Раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, по 5 ампул в картонной пачке);
• Спрей назальный: бесцветный, прозрачный, без запаха (во флаконах (флакончиках) по 2 мл (14 доз), по 1 или 2 флакона в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Миакальцика.

В состав 1 мл раствора для инъекций входит:

• Действующее вещество: синтетический кальцитонин лосося – 100 ME* (международных единиц);
• Вспомогательные компоненты: уксусная кислота, тригидрат ацетат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 мл спрея назального входит:

• Действующее вещество: синтетический кальцитонин лосося – 200 ME*;
• Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

*1 ME соответствует примерно 0,2 мкг действующего вещества.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кальцитонин – активное вещество Миакальцика, является гормоном, вырабатываемым С-клетками щитовидной железы, антагонистом паратиреоидного гормона, одновременно с ним принимает участие в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представляет собой цепь из 32 аминокислот и кольцо из семи аминокислотных остатков на N-конце, у разных видов их последовательность неодинакова. Кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (в сравнении с кальцитонинами млекопитающих), поэтому его действие имеет наибольшую выраженность по продолжительности и силе.

Из-за воздействия на специфические рецепторы происходит подавление активности остеокластов, благодаря этому кальцитонин лосося существенно уменьшает скорость обмена костной ткани до нормального уровня на фоне состояний с повышенной скоростью резорбции, в частности при остеопорозе.

Установлено, что Миакальцик при болях костного происхождения обладает анальгетической активностью, которая, по всей вероятности, связана с непосредственным воздействием на центральную нервную систему.

Уже после однократного применения Миакальцика наблюдается клинически значимая биологическая ответная реакция, что проявляется в виде повышения экскреции фосфора, натрия и кальция с мочой (благодаря уменьшению их канальцевой реабсорбции) и снижения экскреции гидроксипролина.

В случае продолжительного (на протяжении 5 лет) применения Миакальцика достигается значимое и стойкое уменьшение уровня биохимических маркеров костного обмена – костных изоферментов щелочной фосфатазы и сывороточных С-телопептидов (sCTX).

В результате терапии происходит статистически значимое повышение (на 1–2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, что определяется уже в течение первого года лечения и сохраняется до 5 лет. Благодаря применению Миакальцика обеспечивается поддержание минеральной плотности в бедренной кости.

При терапии в суточной дозе 200 МЕ наблюдается статистически и клинически значимое снижение (на 36%) вероятности возникновения новых переломов позвонков в группе больных, которые получали Миакальцик (в сочетании с препаратами кальция и витамином D), в сравнении с группой пациентов, получавших плацебо (в сочетании с теми же препаратами). Также при проведении комбинированного лечения отмечается снижение частоты множественных переломов позвонков на 35%.

Кальцитонин способствует уменьшению желудочной и экзокринной панкреатической секреции.

Фармакокинетика

Спрей назальный

Фармакокинетические параметры применяемого интраназально кальцитонина лосося количественной оценке поддаются с трудом.

Вещество всасывается через слизистую оболочку носа быстро, C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается в течение 60 минут. При интраназальном применении биологическая доступность составляет от 3 до 5% по отношению к биодоступности препарата, который вводится парентерально. При применении Миакальцика в дозах, превышавших рекомендованные, концентрации активного вещества в крови более высокие, но относительная биодоступность при этом не увеличивается.

Определение плазменной концентрации кальцитонина лосося малоценно, поскольку предсказать терапевтическую эффективность препарата по величине этого показателя нельзя. Таким образом, оценивать активность спрея Миакальцик нужно по клиническим показателям эффективности.

Через плацентарный барьер кальцитонин лосося не проникает. Нет сведений, подтверждающих/опровергающих проникновение вещества в грудное молоко.

T_1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 16 до 43 минут. При повторных назначениях Миакальцика кумуляция активного вещества не отмечается.

Раствор для инъекций

Биологическая доступность кальцитонина лосося при внутримышечном или подкожном введении – примерно 70%.

Время достижения C_max в плазме – 60 минут. Кажущийся V_d (объем распределения) – 0,15–0,3 л/кг. Связывается с белками плазмы на уровне 30–40%.

С мочой выводится до 95% кальцитонина и его метаболитов, в неизмененном виде – только 2% из них. T_1/2 составляет приблизительно 1 час или 1–1,5 часа при внутримышечном и подкожном введении соответственно.

Показания к применению

• Боли в костях, связанные с остеопенией и/или остеолизом;
• Нейродистрофические болезни (проявляются в виде альгонейродистрофии, атрофии Зудека), обусловленные различными предрасполагающими и этиологическими факторами, включая лекарственные нейротрофические нарушения, посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторную дистрофию, каузалгии, плечелопаточный синдром;
• Деформирующий остеит (болезнь Педжета);
• Постменопаузный остеопороз (ранние и поздние стадии).

Дополнительно инъекционный раствор Миакальцика назначают при лечении следующих заболеваний/состояний:

• Гиперкальциемический криз и гиперкальциемия, обусловленные такими факторами, как: вызванный злокачественными опухолями остеолиз (миеломная болезнь, карцинома легких, молочной железы, почек), иммобилизация, гиперпаратиреоз, интоксикация витамином D (для купирования неотложных состояний и длительной терапии хронической гиперкальциемии – до тех пор, пока не проявится эффект специфического лечения основной болезни);
• Первичный остеопороз: сенильный остеопороз у мужчин и женщин;
• Вторичный остеопороз, связанный с проведением терапии глюкокортикоидами либо иммобилизацией;
• Острый панкреатит (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

Противопоказанием к применению Миакальцика является гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия необходимых данных применять препарат беременным женщинам не следует. В период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание.

Миакальцик в любой лекарственной форме не назначают детям из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности его применения у этой возрастной группы.

Миакальцик, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инъекций

Раствор Миакальцик вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Остеопороз: подкожно либо внутримышечно; суточная доза – 50 или 100 ME, ежедневно либо через день (определяется тяжестью заболевания). Для профилактики прогрессивной потери костной массы совместно с Миакальциком рекомендуется назначение адекватных доз витамина D и кальция;
• Боли в костях, связанные с остеопенией и/или остеолизом: внутривенно, капельно (в физиологическом растворе), подкожно либо внутримышечно; суточная доза – 100-200 ME в несколько введений, ежедневно. Терапию проводят до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Возможно проведение коррекции дозы с учетом реакции пациента на терапию. Чтобы достичь полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении продолжительного лечения обычно снижают начальную суточную дозу и/или увеличивают перерыв между введениями;
• Болезнь Педжета: подкожно либо внутримышечно; суточная доза – 100 ME, ежедневно или через день. Длительность курса – не меньше 3 месяцев, в случаях необходимости возможна более продолжительная терапия. Иногда проводят коррекцию дозы с учетом реакции пациента на лечение;
• Гиперкальциемический криз (неотложное лечение): внутривенно капельно на протяжении минимум 6 часов; суточная доза – 5-10 МЕ/кг в 500 мл физиологического раствора. Также возможно внутривенное струйное медленное введение, в этом случае суточную дозу делят на 2-4 введения;
• Хроническая гиперкальциемия (длительная терапия): подкожно либо внутримышечно; суточная доза – 5-10 МЕ/кг, однократно либо в 2 введения. Схему применения Миакальцика нужно корректировать с учетом динамики биохимических показателей и клинического состояния больного. Если суточная доза больше 2 мл, предпочтительнее внутримышечное применение препарата, раствор необходимо вводить в разные места;
• Нейродистрофические болезни: подкожно либо внутримышечно; суточная доза – 100 ME, продолжительность курса – 2-4 недели. В зависимости от динамики состояния пациента в дальнейшем Миакальцик можно вводить через день в такой же дозе на протяжении не более 1,5 месяцев. Терапию рекомендуется начинать сразу после подтверждения диагноза;
• Острый панкреатит (одновременно с другими препаратами): внутривенно капельно; суточная доза – 300 ME (в физиологическом растворе), ежедневно на протяжении не более 6 дней.

Спрей назальный

Спрей Миакальцик применяют интраназально, предпочтительнее – поочередно в один и другой носовой ход.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Остеопороз: суточная доза – 200 ME. Для профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с проведением терапии рекомендуется применение адекватных доз витамина D и кальция. Как правило, лечение длительное;
• Боли в костях, связанные с остеопенией и/или остеолизом: суточная доза 200-400 ME, в 1 (200 МЕ) или несколько введений (более высокие дозы), ежедневно. Возможно корректирование схемы применения Миакальцика с учетом индивидуальных потребностей пациента. При длительной терапии возможно снижение дозы либо увеличение интервала между введениями препарата;
• Болезнь Педжета; суточная доза – 200 МЕ, иногда возможно увеличение до 400 МЕ (в несколько введений), ежедневно. Длительность терапии – не меньше 3 месяцев (при необходимости она может быть увеличена до нескольких лет). Возможно корректирование схемы применения Миакальцика с учетом индивидуальных потребностей пациента. Во время терапии может отмечаться существенное уменьшение концентрации щелочной фосфатазы в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, в некоторых случаях – до нормальных значений. Иногда значения этих показателей после начального понижения могут снова повыситься. Вопрос об отмене или продолжении терапии решается врачом индивидуально. Если через один или несколько месяцев после окончания терапии нарушения метаболизма костной ткани возникают снова, может потребоваться проведение повторного курса;
• Нейродистрофические болезни: начальная суточная доза – 200 МЕ (в одно введение), ежедневно на протяжении 2-4 недель. При необходимости в дальнейшем Миакальцик применяют через день в такой же дозе не более 6 недель (зависит от динамики состояния больного). Терапию нужно начинать сразу после подтверждения диагноза.

Пожилым пациентам и больным со сниженной функцией почек либо печени корректировать режим дозирования Миакальцика в любой лекарственной форме не следует.

Флакон со спреем назальным никогда не следует встряхивать, поскольку при этом внутри раствора могут образовываться пузырьки воздуха, что может привести к неправильному дозированию.

При первом применении флакон нужно удерживать строго в вертикальном положении. Чтобы выдавить из трубочки воздух, следует надавить 3 раза на поршень. После этого цвет окошечка счетчика доз сменится с красного на зеленый, что означает готовность устройства к работе. После каждого использования цифра в окошке счетчика доз меняется. Во флаконе содержится 14 доз, благодаря предусмотренному остатку раствора, возможно получение еще 2 дополнительных доз.

При применении спрея наконечник флакона должен располагаться на одной линии с носовым ходом. Это позволит обеспечить более равномерное распределение препарата.

Чтобы предупредить вытекание раствора, после вспрыскивания следует сделать несколько энергичных вдохов носом. Прочищать нос сразу после введения Миакальцика не рекомендуется. При назначении 2 доз, их вводят в разные носовые ходы.

Нельзя пытаться увеличивать отверстие распылителя при помощи иглы либо других острых предметов, поскольку это может привести к нарушению работы дозирующего устройства.

Побочные действия

Во время применения всех лекарственных форм Миакальцика были сообщения о развитии таких нежелательных действий, как головокружение, рвота, тошнота, артралгии, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся чувством тепла. Диспепсические расстройства, приливы и головокружение зависят от применяемой дозы, при внутривенном введении препарата они развиваются чаще, чем при подкожном либо внутримышечном. Также во время терапии могут возникать полиурия и озноб, которые, как правило, проходят самостоятельно и только в некоторых случаях требуют временного понижения дозы Миакальцика.

Частоту развития побочных действий, возможно связанных с проведением терапии, оценивают следующим образом (≥1/10 – очень часто; ≥1/100, <1/10 – часто; ≥1/1000, <1/100 – иногда; ≥1/10 000, <1/1000, включая отдельные сообщения – редко):

• Нервная система: часто – головокружение, головная боль;
• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы; иногда – артериальная гипертензия;
• Иммунная система: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактоидные либо анафилактические реакции;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсические расстройства (в виде боли в животе, тошноты, диареи); иногда – рвота;
• Мочевыделительная система: редко – полиурия;
• Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: часто – артралгии; иногда – боль в мышцах и костях;
• Кожа и подкожная клетчатка: редко – генерализованная сыпь;
• Органы чувств: часто – вкусовые нарушения; иногда – зрительные нарушения;
• Организм в целом и местные реакции: часто – повышенная утомляемость; иногда – отеки лица, гриппоподобный синдром, генерализованные и периферические отеки; редко – реакции в месте введения раствора, озноб, зуд.

При применении назального спрея Миакальцик дополнительно могут развиваться нарушения со стороны дыхательных путей: очень часто – неприятный запах, застойные явления, болезненность в носовой полости, отек слизистой носа, ринит, чихание, сухость в полости носа, эритема слизистой носа, аллергический ринит, раздражение, образование экскориаций в носовой полости; часто – синусит, носовые кровотечения, фарингит, язвенный ринит; иногда – кашель.

Передозировка

О каких-либо серьезных побочных эффектах, обусловленных передозировкой Миакальцика, сообщений нет.

Основные симптомы:

• инъекционный раствор: тошнота, рвота, головокружение, приливы, возможно развитие гипокальциемии (проявляется в виде парестезий, подергивания мышц);
• назальный спрей: нарушения, аналогичные возникающим при парентеральном введении. Есть сообщения о случаях, когда Миакальцик был применен однократно в дозе до 1600 МЕ и на протяжении трех дней в суточной дозе 800 МЕ, при этом никакие серьезные нежелательные явления не развивались.

Терапия: симптоматическая, в случае возникновения гипокальциемии рекомендовано введение глюконата кальция.

Особые указания

Ампула с инъекционным раствором не должна быть повреждена, раствор должен быть бесцветным, прозрачным, без посторонних включений. Неиспользованный после однократного применения раствор в ампуле нужно утилизировать. Перед внутримышечным и подкожным введением раствор Миакальцика нужно нагреть до комнатной температуры.

При продолжительной терапии у больных могут образовываться антитела к кальцитонину, что, как правило, на клиническую эффективность не влияет. Чаще всего феномен «ускользания» наблюдается при болезни Педжета, после перерыва в терапии терапевтический эффект обычно восстанавливается.

Кальцитонин лосося относится к пептидам, поэтому существует вероятность развития системных аллергических реакций. При подозрении на повышенную чувствительность больного к активному веществу до начала проведения терапии нужно провести кожные пробы с использованием разведенного стерильного раствора Миакальцика.

В инъекционном растворе практически не содержится натрий (менее 23 мг).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии нужно учитывать возможность развития некоторых побочных действий Миакальцика (зрительных нарушений, головокружения), отрицательно влияющих на способность управлять автомобилем и выполнение потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Миакальцик во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Миакальцик не назначают.

Лекарственное взаимодействие

При применении Миакальцика одновременно с препаратами лития возможно понижение плазменной концентрации лития, что может привести к необходимости коррекции доз данных препаратов.

Аналоги

Аналогами Миакальцика являются: Алостин, Вепрена, Остеовер, Кальцитрин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2-8°C, не замораживать.

Срок годности:

• Спрей назальный – 3 года;
• Инъекционный раствор – 5 лет.

После вскрытия флакона со спреем назальным препарат можно использовать на протяжении 4 недель при условии его хранения при комнатной температуре, избегая резких температурных перепадов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Миакальцике

Отзывы о Миакальцике различные. Во многих случаях пациенты остались довольны эффективностью и переносимостью препарата. Часто его назначают в составе комплексного лечения. Другие пользователи сообщают о развитии побочных эффектов, проявляющихся преимущественно в виде покраснения лица, тошноты. Также при применении инъекционного раствора указывают на выраженные местные реакции в месте введения средства.

Цена на Миакальцик в аптеках

Примерная цена на Миакальцик в виде инъекционного раствора (5 ампул) составляет 1032–1111 руб.