Офлоксин

Офлоксин – антибактериальное средство группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с гравировкой «200» на одной стороне и разделительной риской – на другой; внутренняя структура при разломе – белая или почти белая (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 2 блистера; по 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Раствор для инфузий: прозрачная светлая жидкость с желто-зеленым оттенком (по 100 мл в стеклянных бесцветных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

В картонной пачке также содержится инструкция по применению Офлоксина.

Действующее вещество – офлоксацин:

• 1 таблетка – 0,2 г;
• 1 флакон раствора – 0,2 г.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: повидон 25, лактозы моногидрат, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, полоксамер, тальк;
• Раствор: динатрия эдетат дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно в составе оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Офлоксина – офлоксацин, является антибактериальным веществом широкого спектра действия с бактерицидной эффективностью. Относится к группе фторхинолонов. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать ДНК-гиразу микроорганизмов – фермента, участвующего в процессах транскрипции и репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) бактерий.

Офлоксацин обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Proteus spp., Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp.). Эффективен при инфекциях, вызванных следующими бактериями: Acinetobacter spp., Branhamella catarrhalis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Vibrio spp.

Офлоксин также активен при стафилококках, включая продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы различных бактерий (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Офлоксацин обладает ограниченной эффективностью в отношении инфекций, вызванных стрептококками группы A, B и C.

К Офлоксину устойчивы анаэробы (за исключением Clostridium perfringens) и возбудитель сифилиса.

Фармакокинетика

После перорального приема Офлоксина офлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в крови (Cmax) достигает в течение 60–120 мин.

С белками плазмы связывается 25%. Биологическая доступность составляет 96–100%. Хорошо проникает во все ткани, распределяется во всех жидких средах организма, включая спинномозговую. В высоких концентрациях определяется в желчи и желчном пузыре. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизируется до офлоксацин-N-оксида и офлоксацин-дезметила. Период полувыведения равен 5–8 ч, может значительно увеличиваться при почечной недостаточности – до 15–60 ч. Порядка 80% полученной дозы выводится почками путем канальцевой секреции и фильтрации, из них не более 5% представляют метаболиты, остальное – неизмененный препарат. Еще 4–8% дозы экскретируется через кишечник. Выведение замедляется у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Общий клиренс составляет 214 мл/мин, почечный – 173 мл/мин. В незначительных количествах выводится при гемодиализе. Период полувыведения при гемодиализе – 8–12 ч, при перитонеальном диализе – 22 ч.

После внутривенного введения 200 мг Офлоксина Cmax офлоксацина наблюдается примерно через 1 ч. Равновесные концентрации препарата отмечаются после введения 4 инфузий. Период полувыведения – 6–7 ч.

Показания к применению

Применение Офлоксина показано при лечении инфекционно-воспалительных патологий, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Бронхит, пневмония;
• Менингит;
• Синусит, средний отит, фарингит, ларингит;
• Инфекции суставов и костей;
• Инфекционные заболевания кожи, мягких тканей;
• Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и других органов брюшной полости;
• Эндометрит, оофорит, сальпингит, цервицит, простатит, параметрит;
• Пиелонефрит, цистит, уретрит;
• Гонорея;
• Инфекции половых органов (орхит, кольпит, эпидидимит);
• Хламидиоз.

Пациентам с нейтропенией и другими нарушениями иммунного статуса Офлоксин назначают для профилактики инфекций.

Кроме этого, раствор применяют при лечении септицемии.

Противопоказания

• Эпилепсия (включая анамнез);
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Снижение порога судорожной активности головного мозга, включая состояния после перенесенного инсульта, черепно-мозговой травмы или процессов воспаления в центральной нервной системе (ЦНС);
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Офлоксин больным с атеросклерозом сосудов головного мозга, указанием в анамнезе на нарушения мозгового кровообращения, органическими поражениями ЦНС, хронической почечной недостаточностью.

Кроме этого, таблетки Офлоксин противопоказано назначать пациентам с поражением сухожилий после предыдущей терапии хинолонами, а при удлинении на электрокардиографии интервала QT следует принимать с осторожностью.

Офлоксин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Офлоксин принимают до еды или во время приема пищи, внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Дозу и длительность приема препарата врач назначает на основании клинических показаний, учитывая степень тяжести состояния пациента, вид инфекции и функциональные параметры печени и почек.

Рекомендованная суточная доза Офлоксина может составлять от 0,2 до 0,6 г, поэтому дозу до 0,4 г в сутки принимают за 1 раз, желательно утром, а дозу более 0,4 г делят на две равные части и принимают через равные промежутки времени 2 раза в сутки. Длительность терапии 7-10 дней.

При тяжелых формах инфекционных патологий или при избыточном весе больного суточная доза может быть повышена до 0,8 г.

При лечении неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей назначают по 0,2 г в сутки на протяжении 3-5 дней, при гонорее – 0,4 г однократно.

Первоначальное лечение Офлоксином в форме раствора для инфузий после улучшения состояния больного можно продолжить приемом таблеток в той же дозе.

Противопоказано одновременное применение с антацидами.

Раствор для инфузий

Раствор Офлоксин вводят внутривенно капельно.

Дозу назначают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности микроорганизмов, клинического состояния больного, функции почек и печени.

Лечение начинают с однократного медленного введения 0,2 г препарата в течение 0,5-1 часа. После улучшения состояния больного переводят на прием таблеток в той же суточной дозе.

Рекомендованное дозирование Офлоксина:

• Инфекции мочевыводящих путей: по 0,1 г 1-2 раза в сутки;
• Инфекции половых органов и почек: по 0,1-0,2 г 2 раза в сутки;
• Инфекции дыхательных путей, уха, горла и носа (фарингит, синусит, средний отит, ларингит), мягких тканей и кожи, костей и суставов, брюшной полости, септические инфекции: по 0,2 г 2 раза в сутки, для достижения терапевтического эффекта дозу можно повысить до 0,4 г 2 раза в сутки;
• Профилактика инфекций при выраженном снижении иммунитета: 0,2 г, смешанных с 5% раствором глюкозы, длительность инфузии – 0,5 часа (смешивать растворы необходимо непосредственно перед введением).

Разовая доза Офлоксина для лечения больных с функциональным расстройством почек (клиренс креатинина (КК) 50-20 мл/мин) должна соответствовать 1/2 от средней рекомендованной и применяться 1-2 раза в сутки. При КК меньше 20 мл/мин назначают разовую дозу 0,2 г, далее – через день по 0,1 г в сутки.

При гемодиализе и перитонеальном диализе – по 0,1 г 1 раз в сутки.

Для больных с печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,4 г.

Побочные действия

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея, метеоризм, гастралгия и другие абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления (АД), васкулит, тахикардия, коллапс;
• Нервная система: головная боль, судороги, неуверенность движений, головокружение, тремор, парестезии и онемение конечностей, повышение внутричерепного давления, интенсивные и/или кошмарные сновидения, тревожность, психотические реакции, фобии, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания;
• Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия;
• Органы чувств: нарушения обоняния, вкуса, слуха, равновесия, диплопия, нарушение цветовосприятия;
• Костно-мышечная система: тендосиновит, миалгии, тендинит, артралгии, разрыв сухожилия;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек, повышение уровня концентрации мочевины в крови, острый интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
• Дерматологические реакции: петехии (точечные кровоизлияния), буллезный геморрагический дерматит, фотосенсибилизация, папулезная сыпь;
• Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь, крапивница, аллергический пневмонит, эозинофилия, аллергический нефрит, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, анафилактический шок;
• Прочие: суперинфекция, дисбактериоз, при сахарном диабете – гипогликемия, вагинит.

Кроме этого, Офлоксин может вызвать побочные эффекты характерные для одной из форм препарата:

• Таблетки: со стороны пищеварительной системы – гепатит, костно-мышечной системы – мышечная слабость, рабдомиолиз;
• Раствор для инфузий: реакции в месте введения в виде боли, покраснения, тромбофлебита.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, сонливость, заторможенность, спутанность сознания, дезориентация.

Рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

При пневмококковой пневмонии и остром тонзиллите Офлоксин не показан для применения.

Длительность лечения препаратом не должна превышать 2 месяца.

Больному необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и облучения ультрафиолетовыми лучами.

При появлении симптомов побочного действия со стороны ЦНС, псевдомембранозного колита, развития аллергических реакций терапию следует отменить. Для лечения лабораторно подтвержденного псевдомембранозного колита показано назначение пероральных форм ванкомицина и метронидазола.

Применение Офлоксина в редких случаях вызывает развитие тендинита, который может привести к разрыву сухожилий (ахиллово сухожилие), чаще у пациентов пожилого возраста. Потому при возникновении тендинита требуется проведение иммобилизации ахиллова сухожилия и получение консультации ортопеда.

Женщинам в период лечения не рекомендуется пользоваться вагинальными тампонами в связи с большим риском развития кандидоза.

Действие Офлоксина может ухудшать течение миастении, у больных, склонных к порфирии – способствовать учащению приступов, при бактериологической диагностике туберкулеза – давать ложноотрицательные результаты.

При нарушении функции почек или печени требуется регулярный контроль уровня содержания офлоксацина в плазме крови. Из-за риска развития токсических эффектов пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью требуется коррекция дозы.

Употребление алкоголя в период лечения Офлоксином противопоказано.

Использование раствора для инфузий в педиатрии возможно только при угрозе жизни ребенка, когда применить другие, менее токсичные препараты невозможно, после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциальной угрозы развития побочных действий. При назначении средняя суточная доза рекомендуется в размере 0,0075 г на 1 кг веса ребенка, максимальная доза не должна превышать 0,015 г на 1 кг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Офлоксина больному нельзя заниматься потенциально опасными видами деятельности, в том числе управлением транспортных средств и механизмов.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам Офлоксин противопоказан.

Применение в детском возрасте

Офлоксин не применяют в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Офлоксин может применяться, но с особой осторожностью. Требуется коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Офлоксин может применяться, но с особой осторожностью. Требуется коррекция дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Офлоксина:

• Циметидин, метотрексат, фуросемид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию – способствуют повышению уровня концентрации офлоксацина в плазме крови;
• Нестероидные противовоспалительные препараты, производные метилксантинов и нитроимидазола – повышают риск нейротоксических эффектов;
• Глюкокортикостероиды – способствуют увеличению риска разрыва сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста;
• Ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат, цитраты (препараты, ощелачивающие мочу) – повышают вероятность развития нефротоксических эффектов, кристаллурии.

При сочетании с офлоксацином клиренс теофиллина снижается на 25%, возрастает уровень содержания глибенкламида в плазме крови.

Требуется контроль состояния свертывающей системы крови при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами – антагонистами витамина K.

Продукты и антациды, содержащие кальций, алюминий, соли железа или магний, снижают всасывание офлоксацина, поэтому интервал между их приемом и приемом Офлоксина должен составлять 2 и более часов.

Риск удлинения интервала QT повышается при сочетании таблеток Офлоксин с антиаритмическими препаратами класса IA и III, макролидами, трициклическими антидепрессантами (средства, удлиняющие интервал QT).

Раствор Офлоксин фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы (декстрозы), но его нельзя смешивать с гепарином.

Аналоги

Аналогами Офлоксина являются: Заноцин, Зофлокс, Офлоксацин, Офлоксацин Протекх, Офлоцид, Лофлокс, Веро Офлоксацин, Глауфос, Данцил, Таривид, Унифлокс, Флоксал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 10-25 °C, раствор – беречь от воздействия прямых солнечных лучей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Офлоксине

Согласно большинству отзывов, Офлоксин – сильный антибиотик, эффективный при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

В отдельных сообщениях негативного характера описываются побочные эффекты, в числе которых снижение аппетита, выраженные боли в желудке, сонливость, заторможенность, ночные галлюцинации, развитие кандидоза.

Цена на Офлоксин в аптеках

Примерные цена на Офлоксин: раствор для инфузий 2 мг/мл – 127–163 руб. за 1 флакон 100 мл; покрытые пленочной оболочкой таблетки 200 мг – 172–180 руб. за упаковку из 10 шт.