Офлоксацин

Офлоксацин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия, принадлежащее к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и слой на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, 1 флакон в картонной пачке);
• Мазь глазная 0,3%: однородная субстанция желтого, белого с желтым оттенком или белого цвета (по 5 г в тубах алюминиевых, 1 туба в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: офлоксацин – 0,2 г или 0,4 г;
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, кальция стеарат, повидон, аэросил;
• Оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

Состав 1 мл раствора:

• Действующее вещество: офлоксацин – 0,002 г;
• Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода дистиллированная.

Состав 1 г мази:

• Действующее вещество: офлоксацин – 0,003 г;
• Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вазелин.

Показания к применению

Таблетки и раствор для инфузий
Офлоксацин рекомендуется к применению при инфекционно-воспалительных заболеваниях следующих органов и систем:

• Дыхательные пути (пневмония, бронхит);
• ЛОР-органы (средний отит, синусит, ларингит, фарингит);
• Кожа и мягкие ткани;
• Скелетная система (суставы и кости);
• Брюшная полость (включая инфекции желудочно-кишечного тракта) и желчевыводящие пути;
• Почки (пиелонефрит) и мочевыводящие пути (цистит, уретрит);
• Органы малого таза (сальпингит, оофорит, эндометрит, цервицит, простатит, параметрит) и половые органы (кольпит, эпидидимит, орхит).

Также препарат используют для лечения септицемии (только раствор), гонореи, хламидиоза, менингита, и для профилактики инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (включая больных с нейтропенией).

Мазь

• Бактериальные инфекции век, роговицы и конъюнктивы (бактериальные язвы и кератиты роговицы, блефариты, блефароконъюнктивиты, конъюнктивиты);
• Дакриоцистит, мейбомит (ячмень);
• Хламидиоз глаз;
• Инфекционные осложнения после оперативных вмешательств по поводу травмы глаза или удаления инородного тела (для профилактики).

Противопоказания

Абсолютные для всех форм выпуска:

• Период беременности и грудного вскармливания (лактации);
• Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина и другим производным хинолона.

Дополнительно для таблеток и раствора:

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Снижение порога судорожной активности, включая период после инсульта, черепно-мозговой травмы или воспалительных заболеваний центральной нервной системы (ЦНС);
• Эпилепсия, включая данные в анамнезе;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку рост скелета еще не завершен).

Дополнительно для мази:

• Хронический конъюнктивит небактериальной этиологии;
• Возраст до 15 лет.

С осторожностью требуется принимать таблетки в случае атеросклероза сосудов головного мозга, нарушений мозгового кровообращения (данные в анамнезе), органических поражений ЦНС, хронической почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Дозу и режим приема препарата в форме таблеток и раствора для инфузий подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от тяжести течения инфекции и ее локализации, а также от общего состояния пациента, чувствительности микроорганизмов, и функции печени и почек.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин, разовая доза составляет 50% от рекомендуемой (кратность приема 2 раза в сутки), или полная разовая доза принимается 1 раз в сутки. При КК<20 мл/мин рекомендуемая доза в первый день – 0,2 г, затем – по 0,1 г через день.

Пациентам на гемо- и перитонеальном диализе следует использовать по 0,1 г Офлоксацина 1 раз в сутки.

В случае печеночной недостаточности максимальная суточная доза – 0,4 г.

Длительность курса терапии зависит от чувствительности возбудителя и клинической картины. После исчезновения симптомов болезни и нормализации температуры на протяжении еще 3 дней требуется продолжать применение препарата.

Таблетки
Таблетки принимают внутрь, целиком, до приема пищи или во время еды, запивая водой.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых – по 0,2-0,8 г в сутки, разделенные на 2 приема. Курс лечения – 7-10 дней. Суточную дозу до 0,4 г можно назначать в 1 прием, желательно утром.

В случае острой гонореи таблетки принимают однократно в дозе 0,4 г.

Продолжительность курса терапии: сальмонеллезы – 7-8 дней, неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей – 3-5 дней.

Раствор для инфузий
Препарат вводят внутривенно капельно.

Начинают терапию Офлоксацином с капельного внутривенного введения 0,2 г в течение 30-60 мин. В случае улучшения состояния больного переводят на прием препарата внутрь (таблетки) с сохранением дозировки.

Рекомендуемые дозы Офлоксацина в зависимости от заболевания и локализации инфекции:

• Мочевыводящие пути – по 0,1 г 1-2 раза в сутки;
• Почки и половые органы – по 0,1-0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки;
• Дыхательные пути, ЛОР-органы, кожа и мягкие ткани, кости и суставы, брюшная полость, а также септические инфекции – по 0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки; допускается увеличение суточной дозы в случае необходимости до 0,4 г с сохранением кратности приема;
• Профилактика заражения у пациентов с выраженным снижением иммунитета – по 0,4-0,6 г в сутки.

Мазь
Офлоксацин мазь применяют местно в офтальмологии.

Необходимо осторожно оттянуть книзу нижнее веко пораженного глаза и ввести в конъюнктивальный мешок (слегка сдавив тюбик) полоску мази длиной около 1 см. Далее отпустить веко, закрыть глаз и для равномерного распределения мази подвигать глазным яблоком.

Рекомендуемый режим дозирования: 2-3 раза в сутки за веко закладывают полоску мази длиной 1 см – 0,00012 г Офлоксацина. Для лечения хламидиоза глаз количество применений увеличивают до 5-6 раз в сутки.

Продолжительность курса терапии не должна превышать 2 недели, для лечения хламидийных инфекций курс необходимо продлить до 4-5 недель.

Побочные действия

Таблетки, раствор для инфузий

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, абдоминальные боли (включая гастралгию), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит;
• ЦНС: головокружение, головная боль, неуверенность движений, судороги, тремор, онемение и парестезии конечностей, кошмарные сновидения, интенсивные сновидения, психотические реакции, повышенная возбудимость, тревожность, фобии, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение цветовосприятия, повышение внутричерепного давления, диплопия, нарушения вкуса, слуха, обоняния и равновесия;
• Костно-мышечная система: артралгии, тендинит, тендосиновит, миалгии, разрыв сухожилия;
• Сердечно-сосудистая система: коллапс, васкулит, тахикардия; для раствора – снижение артериального давления (АД) (при резком снижении АД введение прекращают);
• Кожные покровы: петехии (точечные кровоизлияния), дерматит буллезный геморрагический, васкулит, папулезная сыпь;
• Органы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия;
• Мочевыделительная система: гиперкреатининемия, нарушение работы почек, острый интерстициальный нефрит, повышение содержания мочевины;
• Реакции гиперчувствительности: зуд, кожная сыпь, крапивница, аллергический нефрит, аллергический пневмонит, эозинофилия, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко – анафилаксия;
• Другое: вагинит, суперинфекция, дисбактериоз, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);
• Местные реакции (только для раствора): покраснение и боль в месте инъекции, тромбофлебит.

Мазь
Местные реакции: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение, аллергические реакции (в большинстве случаев эти симптомы непродолжительные).

Особые указания

Таблетки и раствор для инфузий
Офлоксацин при пневмонии, вызываемой пневмококками, не является препаратом выбора; также он не рекомендуется для терапии острого тонзиллита.

Не следует использовать препарат курсом продолжительностью более 2 месяцев. В период терапии необходимо избегать воздействия ультрафиолетового излучения, как естественного солнечного света, так и искусственного облучения ртутно-кварцевыми лампами и/или в солярии.

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС, аллергических ответов, псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить. В случае подтвержденного колоноскопическими и/или гистологическими исследованиями псевдомембранозного колита рекомендуется прием ванкомицина и метронидазола перорально.

Из-за повышенного риска развития вагинального кандидоза в ходе терапии Офлоксацином женщинам не следует использовать гигиенические тампоны.

Возникающий в редких случаях тендинит может стать причиной разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова), особенно у пациентов пожилого возраста. При первых признаках тендинита требуется немедленно прекратить терапию, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и обратиться за консультацией к ортопеду.

На фоне применения Офлоксацина возможно осложнение течения миастении, у пациентов с предрасположенностью – учащение приступов порфирии.

Поскольку Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis, в ходе бактериологической диагностики туберкулеза возможны ложноотрицательные результаты.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется контролировать концентрацию Офлоксацина в плазме. В случае тяжелой печеночной и почечной недостаточности увеличивается риск развития токсических реакций, поэтому необходимо снижение дозы.

Рекомендуется избегать приема этанола (алкогольных напитков) в период терапии.

В педиатрии препарат применяют только для лечения угрожающих жизни тяжелых инфекций с условием превышения предполагаемой клинической эффективности над потенциальным риском развития побочных действий, когда невозможно использование менее токсичных препаратов. В таком случае суточную дозу для детей определяют в зависимости от массы тела: средняя – 0,0075 г/кг, максимальная – 0,015 г/кг.

Во время терапии следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе от управления автотранспортом.

Мазь
При применении мази не рекомендуется ношение мягких контактных линз.

Необходимо носить солнцезащитные очки (так как возможно развитие фотофобии) и избегать продолжительного действия яркого света.

Мазь Офлоксацин нельзя вводить в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально.

Сразу после применения мази возможно нарушение четкости зрительного восприятия, это может осложнить процесс вождения автотранспорта и работу со сложными механизмами. Между началом такого рода деятельности и применением глазной мази рекомендуется выдержать интервал в 15 мин.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки и раствор для инфузий

• Антациды (пищевые продукты), содержащие кальций, магний, алюминий, соли железа – уменьшают всасывание Офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (требуется соблюдать интервал не менее 2 часов между их использованием);
• Теофиллин – Офлоксацин снижает его клиренс на 25% (рекомендуется уменьшение дозы теофиллина);
• Циметидин, метотрексат, фуросемид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – увеличивают концентрацию Офлоксацина в плазме;
• Глибенкламид – Офлоксацин увеличивает в плазме его концентрацию;
• Непрямые антикоагулянты-антагонисты витамина K – требуется контроль системы свертывания крови;
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные нитроимидазола и метилксантинов – увеличивается вероятность развития нейротоксических побочных действий;
• Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивается риск разрыва сухожилий, особенно в пожилом возрасте;
• Препараты, ощелачивающие мочу (цитраты, ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат) – повышают риск развития нефротоксических эффектов, кристаллурии.

Раствор для инфузий Офлоксацин совместим с 5% раствором фруктозы, изотоническим раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Мазь
В случае необходимости одновременного применения мази Офлоксацин с другими глазными мазями/ каплями следует соблюдать интервал между их применением не менее 15 мин, последним в конъюнктивальный мешок вводится Офлоксацин.

Аналоги

Аналогами Офлоксацина являются: Заноцин, Зофлокс, Офлоксин, Офло, Офлоксацин Зентива, Офлоксацин-Тева, Офлоксацин Протекх, Таривид, Офлоксабол, Флоксал, Данцил, Унифлокс.

Сроки и условия хранения

Хранить Офлоксацин необходимо в месте, недоступном для детей. Таблетки – без доступа света и влаги при температуре до 25 °C. Раствор – без доступа света, при температуре 15-25 °C, не замораживать. Мазь – при температуре от 15-25 °С.

Срок годности:

• Таблетки, раствор для инфузий – 2 года;
• Мазь – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.