Омитокс

Омитокс – противоязвенный препарат; ингибитор протонной помпы (ИПП).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: непрозрачные, твердые желатиновые, с корпусом и крышечкой светло-кремового цвета; содержимое капсул – почти белого цвета гранулы (7 или 10 капсул в стрипах/блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 10 стрипов/блистеров и инструкция по применению Омитокса).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: омепразол – 10 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: мареон, желатин, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует в париетальных клетках желудка водородно-калиевую аденозинтрифосфатазу (Н⁺/К⁺-АТФ-азу) – фермент класса гидролаз, являющийся протонной помпой. Активное вещество тем самым препятствует протеканию заключительной стадии продукции соляной кислоты, данный эффект обуславливает снижение уровня базальной и стимулированной желудочной секреции, независимо от вида раздражителя. После перорального однократного приема действие омепразола проявляется в течение первого часа и отмечается на протяжении 24 часов, максимальный терапевтический эффект фиксируется спустя 2 часа. После завершения использования Омитокса полное восстановление секреторной активности происходит через 3–5 суток.

Фармакокинетика

Действующее вещество Омитокса быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (С_mах) в плазме наблюдается спустя 0,5–1 час после приема.

Биодоступность омепразола примерно составляет 30–40%. С белками плазмы связывается почти на 90%, биотрансформация практически полностью протекает в печени.

Период полувыведения (Т_½) равен 0,5–1 часу. Экскретируется активное вещество почками, большей частью в форме метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК (клиренса креатинина).

При печеночной недостаточности Т_½ равен 3 часам, биодоступность составляет 100%.

У пациентов пожилого возраста выведение омепразола снижается, а биодоступность возрастает.

Показания к применению

Для взрослых:

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая профилактику рецидивов;
• эрозивно-язвенные дефекты желудка и 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексного лечения);
• рефлюкс-эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая профилактику рецидивов;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие патологические процессы, обусловленные повышенной желудочной секрецией;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, вызванные использованием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Для детей:

• ассоциированная с Helicobacter pylori язвенная болезнь 12-перстной кишки у детей старше 4 лет (в составе комплексного лечения);
• ГЭРБ у детей старше 2 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы (поскольку в состав средства включена лактоза);
• возраст до 2 лет и вес тела менее 10 кг – при терапии рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении отрыжки кислым и изжоги, вызванных ГЭРБ;
• возраст до 4 лет или вес тела менее 15 кг – при терапии язвы 12-перстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori;
• возраст до 18 лет для всех показаний, за исключением ГЭРБ и язвенной болезни 12-перстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• одновременное использование с нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом, а также препаратами, включающими зверобой продырявленный;
• комбинированный прием с кларитромицином у больных с печеночной недостаточностью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует использовать капсулы Омитокс с особой осторожностью):

• недостаточность функции печени и/или почек;
• остеопороз;
• беременность;
• одновременное использование со следующими лекарственными средствами: рифампицин, клопидогрел, кларитромицин, варфарин, итраконазол, диазепам, цилостазол, саквинавир, вориконазол, фенитоин, такролимус.

Омитокс, инструкция по применению: способ и дозировка

Омитокс принимают перорально, запивая небольшим количеством воды. Разжевывать содержимое капсулы нельзя.

Если возникают трудности с проглатыванием целой капсулы, содержащиеся в ней гранулы можно проглотить после рассасывания или вскрытия капсулы. Также при необходимости содержимое капсулы можно смешать с йогуртом, соком или другой слегка подкисленной жидкостью, полученную суспензию следует принять в течение 30 минут. Не следует использовать Омитокс с газированной водой или молоком.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых Омитокса:

• язва желудка: по 20 мг 1 раз в сутки, у преобладающего большинства пациентов рубцевание язвы отмечается в течение 28 дней лечения; в резистентных случаях для достижения заживления назначают повторный курс терапии длительностью 28 дней в дозе омепразола до 40 мг 1 раз в сутки;
• язва двенадцатиперстной кишки: при активной язве принимают по 20 мг 1 раз в сутки, заживление язвы обычно наступает в течение 14 дней лечения; в случае резистентного течения заболевания проводят еще один курс длительностью 14 дней, используя Омитокс в дозе 40 мг 1 раз в сутки;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (противорецидивная терапия): по 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг при той же кратности приема;
• эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ, связанные с приемом НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 28 или 56 дней (с учетом ответа на проводимую терапию);
• рефлюкс-эзофагит: по 20 мг 1 раз в сутки; в большинстве случаев в течение 28 дней приема удается достичь желаемого результата; в резистентных случаях проводят повторный курс такой же продолжительности, как и первый; при тяжелой форме заболевания назначают Омитокс по 40 мг 1 раз в сутки; в стадии ремиссии для профилактики рецидивов принимают по 20 мг 1 раз в сутки, длительно (до 6 месяцев), при необходимости в период поддерживающей терапии дозу повышают до 40 мг;
• симптоматическая ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки, возможен также индивидуальный подбор дозы; если после 28 дней приема Омитокса в суточной дозе 20 мг не удается купировать симптомы заболевания, следует провести дополнительное обследование;
• эрадикация Helicobacter pylori: обычно назначают следующие схемы комбинированной трехкомпонентной терапии (курс – 7 дней): 2 раза в сутки (утром и вечером) – омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг и амоксициллин 1000 мг, или + кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг, или + кларитромицин 500 мг и метронидазол 400 мг; либо 1 раз в сутки омепразол 40 мг + 3 раза в сутки амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг. Также возможно назначение двухкомпонентной терапии (курс – 14 дней): 2 раза в сутки – омепразол 20–40 мг + амоксициллин 750 мг; либо 1 раз в сутки омепразол 40 мг + 3 раза в сутки кларитромицин 500 мг или 2 раза в сутки амоксициллин 750–1500 мг; в случае необходимости (при положительной пробе на Helicobacter pylori после лечения) может быть проведен повторный курс;
• синдром Золлингера – Эллисона: доза определятся индивидуально с учетом исходного уровня желудочной секреции, в зависимости от клинических показаний терапия длится настолько долго, насколько это необходимо; начальная доза – 60 мг в сутки ежедневно, при тяжелой форме заболевания или неэффективности других терапевтических методов суточную дозу повышают до 80–120 мг, разделенных на 2 приема;
• диспепсия, вызванная повышенной продукцией соляной кислоты: в целях облегчения болей и/или купирования ощущений дискомфорта в эпигастрии, с изжогой или без нее, назначают по 20 мг 1 раз в сутки; если симптомы не проходят после 28 дней лечения, рекомендуется дополнительное обследование.

При лечении ГЭРБ у детей старше 2 лет (с весом тела более 10 кг) Омитокс назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, курс – 28–56 дней. В случае необходимости допускается увеличение суточной дозы до 40 мг при той же кратности приема.

При язвенной болезни 12-перстной кишки, возбуждаемой Helicobacter pylori, у детей старше 4 лет Омитокс используют 2 раза в сутки в комбинации с двумя антибиотиками, курс – 7 дней. Разовые дозы препаратов устанавливают в зависимости от веса тела ребенка:

• вес 15–30 кг: омепразол – 10 мг, амоксициллин – 25 мг/кг, кларитромицин – 7,5 мг/кг;
• вес 31–40 кг: омепразол – 20 мг, амоксициллин – 750 мг, кларитромицин – 7,5 мг/кг;
• вес более 40 кг: омепразол – 20 мг, амоксициллин – 1000 мг, кларитромицин – 500 мг.

Побочные действия

• кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, лейкопения, у детей – гипохромная микроцитарная анемия; крайне редко – панцитопения, агранулоцитоз;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, анафилактоидные реакции/анафилактический шок, ангионевротический отек; крайне редко – эозинофилия;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость/бессонница, головокружение, парестезия; редко – нарушение вкусовых ощущений, возбуждение, депрессия, обратимая спутанность сознания; крайне редко – агрессия, галлюцинации; у больных с тяжелым поражением печени – энцефалопатия;
• пищеварительная система: часто – метеоризм, тошнота, боль в животе, рвота, запор/диарея; нечасто – усиление активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко – стоматит, сухость слизистой ротовой полости, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит, гепатит (при наличии желтухи или без нее); крайне редко – печеночная недостаточность (у больных с предшествующим заболеванием печени тяжелой степени);
• обмен веществ и нарушения питания: редко – гипонатриемия; с неизвестной частотой – гипомагниемия;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – перелом позвонков, бедра, костей запястья; редко – артралгия, миалгия; крайне редко – мышечная слабость;
• половые органы и молочная железа: крайне редко – гинекомастия;
• почки и мочевыводящие пути: редко – интерстициальный нефрит;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд, кожная сыпь, дерматит, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема;
• орган зрения: редко – нарушение зрения;
• общие нарушения: нечасто – периферические отеки, недомогание; редко – усиление потоотделения.

Фиксировались случаи формирования желудочных гландулярных кист в период длительного курса лечения ИПП (возникают в результате подавления продукции соляной кислоты и носят доброкачественный характер).

Передозировка

К симптомам передозировки Омитокса могут относиться: сонливость, головная боль, возбуждение, нарушение зрения, тошнота, сухость во рту, усиленное потоотделение, тахикардия. Специфический антидот неизвестен, при подозрении на передозировку проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

До начала приема Омитокса следует исключить наличие возможного злокачественного заболевания в верхних отделах ЖКТ (в особенности при язве желудка), поскольку терапия препаратом, маскируя симптоматику, может задерживать постановку правильного диагноза. Если спустя 5 дней после начала курса не отмечается улучшения состояния или приступы изжоги становятся более сильными, необходимо прекратить прием средства и получить консультацию врача.

Пациентам старше 45 лет с проявлениями симптомов изжоги, или у которых изжога появилась впервые, следует принимать Омитокс только после консультации специалиста.

Омитокс не следует использовать без медицинского контроля при наличии хотя бы одного из следующих симптомов или состояний:

• утомляемость, снижение веса тела без явной причины и/или отсутствие аппетита;
• язвенное поражение желудка и/или 12-перстной кишки в анамнезе;
• длительная боль в брюшной полости;
• частая рвота;
• мелена/кровавая рвота/ректальное кровотечение;
• боль при глотании/расстройство глотания;
• затрудненное дыхание, хронический кашель;
• желтуха;
• изжога, наблюдаемая на протяжении более трех месяцев;
• боль в груди (в особенности отдающая в верхние конечности или шею, или сдавление в груди), отмечаемая на фоне потливости, затрудненного дыхания или головокружения;
• печеночная недостаточность;
• указания в анамнезе ближайших родственников на рак желудка/пищевода.

ИПП преимущественно при использовании на протяжении более 12 месяцев в больших дозах могут умеренно усиливать риск переломов бедра, позвонков и костей запястья, особенно у пациентов пожилого возраста или при имеющихся других факторах риска. На основании результатов обсервационных исследований можно предположить, что ИПП могут усугублять общий риск переломов на 10–40%. Больным с угрозой развития остеопороза следует получать терапию согласно последним клиническим рекомендациям.

На фоне лечения омепразолом в течение не менее 3 месяцев были зафиксированы случаи тяжелой гипомагниемии. Проявлениями данного осложнения могут быть головокружение, утомляемость, судороги, бред, желудочковая аритмия. Гипомагниемия, как правило, купировалась после прекращения приема ИПП при введении препаратов магния. Пациентам, которым предстоит длительный прием омепразола, или если омепразол назначен в комбинации с дигоксином или другими лекарственными средствами, способными вызвать гипомагниемию (включая диуретики), требуется определять уровень магния до начала курса и периодически во время его проведения.

Омепразол, также как и другие средства, подавляющие продукцию соляной кислоты, может снижать абсорбцию витамина B₁₂ (цианокобаламина), т. к. препарат вызывает гипо- или ахлоргидрию. При длительном лечении этот факт необходимо учитывать пациентам со сниженным запасом витамина B₁₂ или с факторами риска снижения его всасывания.

В случае продолжительного приема Омитокса чаще фиксируется формирование железистых кист в желудке, проходящих самостоятельно на фоне продолжающейся терапии. Данное явление обусловлено физиологическими изменениями вследствие ингибирования выработки соляной кислоты.

Длительное снижение кислотности желудочного сока обуславливает усиление роста нормальной микрофлоры кишечника, что также может спровоцировать незначительное возрастание риска развития кишечных инфекций, возбуждаемых бактериями рода Campylobacter spp. и Salmonella spp. и, предположительно, бактерий Clostridium difficile у госпитализированных больных.

В результате снижения выработки соляной кислоты увеличивается плазменный уровень хромогранина A (CgA) в крови, что может стать причиной ложноположительных результатов исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения этого воздействия необходимо временно прекратить прием ИПП не менее чем за 5–14 дней до установления уровня CgA.

Одновременный прием Омитокса с пищей не оказывает влияния на его эффективность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При развитии во время терапии Омитоксом сонливости, головокружения, нарушений зрения следует воздержаться от управления сложными и потенциально опасными механизмами, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Согласно результатам проведенных исследований, омепразол не оказывает негативного действия на здоровье беременных женщин, а также на плод. Вместе с тем данных, подтверждающих его полную безопасность для плода, недостаточно, вследствие этого применять Омитокс во время беременности не рекомендуется.

Омепразол проникает в материнское молоко, однако при его использовании в терапевтических дозах воздействие на грудного ребенка маловероятно. При необходимости курсового приема препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

У детей старше 2 лет и при весе тела более 10 кг использование Омитокса допускается только для лечения ГЭРБ, у детей старше 4 лет или имеющих вес тела более 15 кг – для терапии язвенной болезни 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в составе комплексного лечения). По всем другим показаниям принимать препарат пациентам младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением деятельности почек индивидуальный подбор доз не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени, как правило, препарат назначают в суточной дозе 10–20 мг.

Больным с печеночной недостаточностью противопоказано сочетанное использование Омитокса с кларитромицином.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет коррекцию доз проводить не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• кетоконазол, эрлотиниб, позаконазол, итраконазол, цианокобаламин, препараты железа (средства, биодоступность которых зависит от кислотности желудочного сока): может увеличиваться или снижаться абсорбция этих препаратов;
• нелфинавир, атазанавир: возможно значительное снижение уровня содержания этих веществ в плазме; комбинации не рекомендованы;
• варфарин (R-варфарин) и прочие антагонисты витамина К: может потребоваться снижение их доз по причине повышения плазменной концентрации и Т_½; требуется осуществлять контроль Международного нормализованного отношения (МНО); на фоне длительного лечения варфарином сопутствующий прием омепразола в дозе 20 мг в сутки может привести к изменению времени коагуляции;
• диазепам, фенитоин, а также другие препараты, метаболизирующиеся в печени при участии изофермента CYP2C19: возможно возрастание плазменной концентрации и Т_½ этих средств, из-за чего может потребоваться снижение их доз; однако при комбинации омепразола в дозе 20 мг с фенитоином плазменный уровень последнего у больных, длительно получающих препарат, не подвергается влиянию омепразола;
• дигоксин: отмечается повышение его биодоступности на 10% при сочетании с омепразолом в дозе 20 мг; следует с осторожностью комбинировать данные средства у пожилых пациентов;
• цилостазол: возможно возрастание плазменной концентрации и Т_½ цилостазола, из-за чего может потребоваться снижение его дозы; при его комбинации с омепразолом в суточной дозе 40 мг фиксируется увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC) и С_mах цилостазола на 26 и 18% соответственно, а у одного из его активных метаболитов – на 69 и 29% соответственно;
• метотрексат: на фоне сочетанного приема данного вещества с ИПП возможно возрастание его уровня в плазме; при использовании метотрексата в высоких дозах нужно решить вопрос о временной отмене омепразола;
• такролимус: повышается плазменная концентрация этого вещества, из-за чего может быть необходима коррекция дозы; при проведении комбинированной терапии требуется контролировать плазменный уровень такролимуса и клиренс креатинина;
• клопидогрел: при одновременном использовании с омепразолом в первый день лечения концентрация клопидогрела в плазме снижается на 46%, а на пятый – на 42%; следует избегать одновременного приема этих веществ, их прием в разное время суток также не исключает риска взаимодействия;
• вориконазол, кларитромицин и другие ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4: более чем в 2 раза возрастает плазменная концентрация омепразола, ввиду чего может потребоваться изменение дозы последнего при длительном приеме на фоне тяжелой печеночной недостаточности; в случае непродолжительной комбинированной терапии коррекция дозы средства не требуется;
• метронидазол или амоксициллин: не наблюдается изменения плазменной концентрации омепразола;
• рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) и другие индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4: может отмечаться усиление метаболизма омепразола, приводящее к снижению его концентрации в плазме;
• теофиллин, антацидные препараты, кофеин, пироксикам, S-варфарин, напроксен, диклофенак, лидокаин, метопролол, хинидин, пропранолол, этанол: клинически значимое взаимодействие не фиксируется.

Аналоги

Аналогами Омитокса являются: Омез, Ультоп, Промез, Цисагаст, Оцид, Плеом-20, Гастрозол, Ортанол, Омепразол, Омепразол Штада, Ромесек, Омизак и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, защищенных от проникновения влаги и недоступных для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омитоксе

Отзывы об Омитоксе в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, НПВС-гастропатии, синдрома Золлингера – Эллисона. Противоязвенное средство защищает желудок, снимает болевые ощущения, устраняет изжогу. При гиперацидном гастрите Омитокс, уменьшая содержание соляной кислоты в желудочном соке, снижает риск воспаления слизистой желудка. Также достоинством препарата многие пациенты считают его сравнительно невысокую стоимость.

Жалоб на развитие нежелательных эффектов нет.

Цена на Омитокс в аптеках

Цена на Омитокс примерно составляет 140 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток по 20 мг.