Омизак

Омизак – противоязвенный препарат, понижающий секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №2, твердые, желатиновые, с крышечкой серого и корпусом белого цвета, с надписью OMIZAC и логотипом в виде квадратной монограммы на оболочке; содержимое – пеллеты почти белого или белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров и инструкция по применению Омизака).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: омепразол – 20 мг;
• вспомогательные компоненты в составе пеллет: пропиленгликоль, кальция карбонат, лактоза, натрия дигидрофосфат, сахароза, маннитол, цетиловый спирт, натрия гидроксид, диэтилфталат, крахмал, метакриловая кислота (1-30 D), натрия лаурилсульфат, полисорбат (Твин 80), гипромеллоза (Е-15);
• состав капсульной оболочки: корпус – желатин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид; крышечка – желатин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид, кармозин (азорубин), железа оксид желтый, бриллиантовый голубой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество капсул Омизак – омепразол, является специфическим ингибитором протонного насоса. Он тормозит активность Н+ К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка, за счет чего блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижая кислотопродукцию.

Омепразол – это пролекарство, которое активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Эффект препарата является дозозависимым. Омизак ингибирует базальную и стимулированную секрецию кислоты вне зависимости от природы раздражителя.

После приема дозы 20 мг антисекреторное действие развивается в течение 1–2 ч. Угнетение 50% максимальной секреции продолжается на протяжении 24 ч. При приеме Омизака 1 раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной желудочной секреции, эффект достигает максимума через 4 дня и постепенно снижается в течение 3–4 дней после прекращения приема препарата. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 на протяжении 17 ч.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта омепразол абсорбируется быстро. Максимальной концентрации в плазме достигает в течение 0,5–3,5 ч. Биодоступность – 30–40%.

С белками плазмы (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) связывается около 90–95% полученной дозы. Препарат обладает высокой липофильностью, поэтому легко проникает в париетальные клетки желудка.

Омепразол почти полностью метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2C19, вследствие чего образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов, в числе которых сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол. Ингибирует изофермент CYP2C19.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 0,5–1 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов: 70–80% – почками, 20–30% – с желчью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью выведение снижается пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

У лиц пожилого возраста повышается биодоступность вещества вследствие чего сокращается экскреция.

При печеночной недостаточности биодоступность омепразола достигает почти 100%, Т_1/2 равен 3 ч.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера – Эллисона.

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• период беременности и лактации;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам Омизака.

Омизак, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Омизак принимают внутрь: проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования Омизака:

• эрозивно-язвенный эзофагит, язвенная болезнь желудка в фазе обострения: по 20–40 мг в сутки курсом 4–8 недель;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: по 20 мг в сутки на протяжении 2–4 недель, в отдельных резистентных случаях возможно увеличение суточной дозы до 40 мг;
• противорецидивная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 20 мг в сутки;
• противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита: по 20 мг в сутки (прием по требованию), лечение длительное – до 6 месяцев;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в составе комплексной терапии – в дополнение к антибактериальным средствам);
• синдром Золлингера – Эллисона: дозу подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Начальная доза обычно составляет 60 мг в сутки. Если требуется, ее увеличивают до 80–120 мг и делят на 2 приема.

Побочные действия

Омизак переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях возникают следующие нежелательные реакции (обычно обратимые):

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (> 1/100 и < 1/10) – боль в животе, тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота; редко – стоматит, сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто (> 1/1000 и < 1/100) – повышение активности печеночных ферментов; у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени: редко (> 1/10000 и < 1/1000) – гепатит (может сопровождаться желтухой); очень редко (< 1/10000) – печеночная недостаточность, в т. ч. с развитием энцефалопатии;
• со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия;
• со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
• со стороны нервной системы и психики: часто – головная боль; нечасто – сонливость/бессонница, головокружение, парестезии; редко – нарушение вкуса, спутанность сознания, ажитация, депрессия; очень редко – галлюцинации, агрессия;
• со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – гинекомастия;
• со стороны мочеполовой и системы: редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны органа слуха и зрения: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрительного восприятия;
• со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, зуд, сыпь, дерматит; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема;
• со стороны иммунной системы: редко – лихорадка, крапивница, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм;
• прочие: нечасто – периферические отеки, недомогание; редко – усиление потоотделения, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомами передозировки омепразола являются сухость во рту, тошнота, головная боль, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения, аритмия, тахикардия.

При передозировке Омизака проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

До начала применения Омизака пациента, особенно с язвенной болезнью желудка, требуется обследовать, чтобы исключить наличие злокачественного процесса, поскольку омепразол может маскировать симптомы и, как следствие, отсрочить своевременную постановку правильного диагноза.

В особых случаях пациентам, испытывающим трудности при проглатывании целой капсулы, разрешается рассасывать капсулу либо вскрывать ее и проглатывать содержимое. Допускается смешивать пеллеты со слегка подкисленной жидкостью (йогуртом или соком); после смешивания полученную суспензию можно хранить не более 30 минут.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В терапевтических дозах Омизак не влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако в некоторых случаях возникают побочные эффекты в виде сонливости и головокружения, поэтому пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Применение Омизака противопоказано.

Применение в детском возрасте

Применение Омизака противопоказано.

При нарушениях функции почек

Требуется осторожность.

При нарушениях функции печени

Требуется осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол не оказывает влияния на препараты, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4, такие как эстрадиол, лидокаин, циклоспорин, будесонид, эритромицин, хинидин.

Омепразол снижает кислотность желудочного сока, поэтому может влиять на другие лекарственные средства, всасывание которых зависит от pH желудочного сока, например, повышать абсорбцию дигоксина, ослаблять – кетоконазола и итраконазола.

Омепразол, применяемый в суточной дозе 80 мг, уменьшает плазменную концентрацию активного метаболита клопидогрела, чем способствует снижению антиагрегантного эффекта.

Омизак повышает содержание саквинавира и такролимуса в сыворотке крови.

Лекарственные средства, которые индуцируют изоферменты CYP3A4 и CYP2C19 (например, зверобой продырявленный, рифампицин) могут снижать плазменную концентрацию омепразола.

Лекарственные средства, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2C19 (например, вориконазол и кларитромицин), могут повышать плазменную концентрацию омепразола. Вориконазол способен более чем в 2 раза повышать AUC (площадь под кривой «концентрация – время») омепразола, однако коррекция дозы обычно не требуется.

Омепразол может уменьшать метаболизм препаратов, который происходит при участии изофермента СУР2С19 (например, фенитоина, диазепама, варфарина и других антагонистов витамина К, цилостазола). При одновременном применении фенитоина следует контролировать его концентрацию в крови, в некоторых случаях требуется снижение его дозы. У пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина K, необходимо контролировать МНО (Международное нормализованное отношение), иногда нужно снижать их дозы.

Омепразол, применяемый по 40 мг 1 раз в сутки, увеличивает максимальную концентрацию и AUC цилостазола соответственно на 18 и 26%. У одного из активных метаболитов цилостазола повышение может составлять 29 и 69% соответственно.

Установлено, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клинические значения этих явлений известны не всегда. Возможно изменение всасывания этих средств по причине повышения pH в желудке на фоне терапии омепразолом, а также взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. Известно, что Омизак снижает концентрацию в сыворотке нелфинавира и атазанавира, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Омизака являются Берета, Гастрозол, Желкизол, Зипантола, Контролок, Ланзабел, Ланзотол, Ланцид, Нольпаза, Нофлюкс, Омал, Омез, Омепразол, Омизак, Ортанол, Панум, Промез, Разо, Рабиет, Санпраз, Ромесек, Ультера, Хайрабезол, Хелицид, Эпикур и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омизаке

Согласно отзывам, Омизак – эффективное средство, понижающее секрецию желудочного сока, которое хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. К его дополнительным преимуществам относят более низкую стоимость по сравнению с большинством аналогов. В качестве недостатка чаще всего указывают на отсутствие препарата в свободном доступе.

Цена на Омизак в аптеках

Цена на Омизак в среднем составляет 99 руб. за упаковку из 30 капсул.