Пирацетам Оболенское

Пирацетам Оболенское – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтого цвета, двояковыпуклые; дозировка 200 мг – круглые, дозировка 400 и 800 мг – продолговатые, со скругленными концами и с риской; на поперечном разрезе – ядро почти белого или белого цвета (по 10, 15, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке 1–10 или 12 упаковок и инструкция по применению Пирацетама Оболенское).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: пирацетам – 200, 400 или 800 мг;
• дополнительные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай II 85F – макрогол, поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина, алюминиевый лак на основе хинолинового желтого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам представляет собой циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA) и относится к группе ноотропных средств. Он оказывает непосредственное воздействие на головной мозг, обеспечивая улучшение когнитивных процессов – памяти, внимания, способности к обучению, а также умственной работоспособности. Влияние на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется посредством изменения в головном мозге скорости распространения возбуждения, улучшения метаболических процессов в нервных клетках, усиления микроциркуляции за счет улучшения реологических показателей крови, но при этом не приводит к вазодилатации.

Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов, обеспечивает восстановление эластичности мембран эритроцитов и снижение степени адгезии последних. При использовании препарата в дозе 9,6 г снижается на 30–40% уровень содержания фибриногена и фактора Виллебранда, и удлиняется время кровотечения. Он способствует улучшению связи между полушариями головного мозга и синоптической проводимости в неокортикальных структурах. На фоне нарушения деятельности головного мозга, вызванного гипоксией и интоксикацией, лекарственное средство проявляет протекторный и восстанавливающий эффект. Ослабляет выраженность и уменьшает длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

При пероральном приеме пирацетам интенсивно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его биодоступность достигает 100%. После однократного приема Пирацетама Оболенское в дозе 2 000 мг, максимальная концентрация (C_max) действующего вещества составляет 40–60 мкг/мл и отмечается в крови спустя 30 мин, а в спинномозговой жидкости – спустя 2–8 ч.

Кажущийся объем распределения (V_d) пирацетама равен в среднем 0,6 л/кг, период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови – 4–5 ч, из цереброспинальной жидкости – 8,5 ч.

Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, а также сквозь гемодиализные мембраны. В ходе исследований на животных было установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, главным образом в теменных, лобных и затылочных долях, базальных ганглиях и мозжечке. Он не взаимодействует с белками плазмы и не подвергается биотрансформации в организме. Элиминируется в неизменном виде почти полностью (80–100%) почками посредством почечной фильтрации. У здоровых добровольцев почечный клиренс пирацетама составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

Показаниями к Пирацетаму Оболенское являются:

• психоорганический синдром, в частности у больных пожилого возраста при наличии таких нарушений как головокружение, снижение памяти, ослабление концентрации внимания и общей активности, расстройства поведения, изменения настроения, нарушения походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера, включая сенильную деменцию альцгеймеровского типа (симптоматическое лечение);
• снижение двигательной и психической активности, нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы и другие последствия ишемического инсульта;
• головокружения и вызванные им расстройства равновесия, кроме головокружений психического и вазомоторного происхождения;
• кортикальная миоклония (в режиме монотерапии или в составе комплексного лечения);
• психоорганический синдром у детей (в составе комбинированной терапии низкой обучаемости);
• хронический алкоголизм, с целью лечения абстинентного и психоорганического синдромов;
• серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии);
• период восстановления после интоксикаций и травм головного мозга.

Противопоказания

Абсолютные:

• последняя стадия хронической болезни почек, при клиренсе креатинина (КК) ниже 20 мл/мин;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• грудное вскармливание;
• возраст до 1 года;
• индивидуальная непереносимость пирацетама, вспомогательных составляющих в составе таблеток или производных пирролидона.

Беременность является относительным противопоказанием для применения Пирацетама Оболенское, препарат в виде исключения допускается назначать в особых обстоятельствах, при условии превышения потенциальной пользы для матери над риском отрицательного влияния на развитие плода.

Пирацетам Оболенское, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Пирацетам Оболенское принимают перорально, натощак или во время еды, запивая водой или соком.

Дозы препарата могут варьировать от 0,03 до 0,16 г/кг/сут, разделенные на 2–4 приема.

Рекомендуемые суточные дозы Пирацетама Оболенское в зависимости от показаний:

• психоорганический синдром (симптоматическая терапия): 1,2–2,4 г с учетом степени выраженности симптомов, на протяжении первой недели – 4,8 г;
• головокружения и связанных с ним расстройства равновесия: 2,4–4,8 г;
• последствия инсульта: 4,8 г;
• кортикальная миоклония: начальная доза – 7,2 г, каждые 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г в сутки, до максимальной суточной дозы 24 г; продолжать прием сочетано применяемых средств для лечения миоклонии рекомендуется в той же дозе; терапию проводят на протяжении всего периода заболевания, поскольку при острых эпизодах поражения может возникнуть спонтанное улучшение, каждые 6 месяцев требуется предпринимать попытки снизить дозу или отменить Пирацетам Оболенское, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г каждые 2 дня (для предотвращения приступа); при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение препаратом следует прекратить;
• алкогольный абстинентный синдром: 12 г, поддерживающая доза 2,4 г;
• коррекция пониженной обучаемости у детей: 3,3 г, терапию продолжают на протяжении всего года обучения;
• серповидноклеточная анемия: 0,16 г/кг, разделенные на 4 равные дозы.

Побочные действия

Наиболее часто во время лечения, особенно у пожилых больных, принимающих Пирацетамом Оболенское в суточных дозах свыше 2,4 г, может наблюдаться появление таких неблагоприятных реакций как сонливость, увеличение веса тела, раздражительность, гиперкинезы, астения, депрессия. Как правило, регресса таких симптомов добиваются путем снижения дозы ноотропного средства.

В редких случаях на фоне терапии Пирацетамом Оболенское со стороны систем и органов могут наблюдаться следующие нежелательные явления:

• нервная система: головная боль, бессонница, головокружение, нарушение равновесия, атаксия, усугубление течения эпилепсии;
• психика: возбуждение, замешательство, тревога, галлюцинации, усиление сексуальной активности;
• ЖКТ: тошнота, боли в животе, диарея, рвота;
• кожные покровы: высыпания, дерматит, зуд, отек.

Передозировка

При единичном использовании пирацетама в дозе 75 г было отмечено развитие диспепсических явлений, таких как боли в животе и диарея с кровью.

При значительной интоксикации рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ, эффективность последнего для пирацетама составляет 50–60%. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Ввиду антиагрегантной активности пирацетама, рекомендуется его использовать с особой осторожностью в период больших хирургических вмешательств, у пациентов с нарушением гемостаза или с признаками тяжелого кровотечения, при сопутствующем приеме антиагрегантов и антикоагулянтов.

Пациентам с кортикальной миоклонией необходимо избегать внезапного прекращения приема Пирацетама Оболенское из-за усугубления угрозы возобновления приступов.

Пирацетам способен проникать сквозь фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая риск возникновения нежелательных явлений, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что препарат преодолевает плацентарный барьер и экскретируется в материнское молоко. Уровень плазменного содержания пирацетама в крови новорожденных достигает 70–90% от такового в крови матери. Во время беременности допускается использование Пирацетама Оболенское только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для женщины намного превышает угрозу здоровью плода.

Если клиническое состояние кормящей женщины требует терапии пирацетамом, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не назначают Пирацетам Оболенское по показаниям грудным детям (в возрасте до 12 месяцев).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Т_1/2 пирацетама возрастает прямо пропорционально усугублению дисфункции почек и снижению КК. Ввиду того, что пирацетам элиминируется практически исключительно почками, пациентам с нарушениями их деятельности, либо нуждающимся в контроле почечной функции необходимо соблюдать осторожность.

Коррекцию режима дозирования следует осуществлять в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (величина КК в мл/мин):

• норма (КК > 80): обычная доза;
• легкая (КК 50–79): ²/₃ обычной дозы, разделенные на 2–3 приема;
• средняя (КК 30–49): ¹/₃ обычной дозы, разделенные на 2 приема;
• тяжелая (КК < 30): ¹/₆ обычной дозы, принимаемые за 1 раз.

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности терапия Пирацетамом Оболенское противопоказана.

При нарушениях функции печени

При наличии нарушений печеночной функции фармакокинетические параметры пирацетама не изменяются. Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы Пирацетама Оболенское не требуется.

Применение в пожилом возрасте

На экскрецию креатинина влияет возраст пациентов, вследствие этого пожилым больным при продолжительном курсе лечения требуется регулярный мониторинг функционального состояния почек. При необходимости следует провести коррекцию дозы с учетом результатов исследования КК.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку пирацетам практически на 90% элиминируется в неизменном виде с мочой, риск трансформации его фармакокинетических характеристик под влиянием других лекарственных препаратов достаточно низкий.

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пирацетама с другими лекарственными средствами:

• аценокумарол: при сочетанном использовании с пирацетамом в дозе 9,6 г/сут у пациентов с венозным тромбозом фиксировалось усиление действия аценокумарола, по сравнению с эффектами последнего при монотерапии, наблюдалось более значительное снижение агрегационной способности тромбоцитов, уровня концентрации фибриногена и фактора Виллебранда, уменьшение высвобождения β-тромбоглобулина, а также понижение вязкости плазмы и крови;
• гормоны щитовидной железы [трийодтиронин (Т3), тироксин (Т4)]: отмечались нарушения сна, чрезмерная раздражительность, дезориентация;
• фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, вальпроевая кислота (противосудорожные средства): не наблюдалось взаимодействия пирацетама с этими веществами;
• этанол: влияние на плазменную концентрацию пирацетама в крови не обнаружено.

Аналоги

Аналогами Пирацетама Оболенское являются Пирацетам, Луцетам, Пирацетам-Рихтер, Пирацетам-ВЕРТЕКС, Эскотропил, Пирацетам-ЭСКОМ, Ноотропил, Пирацетам Авексима, Пирацетам-Ферейн, Пирацетам-Виал и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от влаги и света, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пирацетаме Оболенское

Немногочисленные отзывы о Пирацетаме Оболенское в основном положительные. Пациенты считают препарат недорогим и эффективным ноотропным средством, улучшающим память, усиливающим концентрацию и улучшающим внимание, способствующим устранению головной боли, головокружений и расстройств равновесия. По мнению большинства рецензентов, Пирацетам Оболенское улучшает микроциркуляцию в сосудах головного мозга, повышает умственную работоспособность, успешно используется в целях коррекции низкой обучаемости у детей.

Недостатком лекарственного средства все считают возможное развитие побочных явлений.

Цена на Пирацетам Оболенское в аптеках

Цена на Пирацетам Оболенское в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять 80–95 руб. за упаковку, содержащую 30 шт. в дозировке 800 мг.