Пролид

Пролид – нестероидный противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки диспергируемые: круглые, плоские, светло-желтого цвета, с тиснением «N» на одной стороне [по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках (стрипах) или контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 1 или 10 стрипов/блистеров и инструкция по применению Пролида].

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: нимесулид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия сахаринат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, тальк очищенный, лимонная кислота, ароматизатор манго.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Пролида является нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса сульфонанилидов, селективный ингибитор ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2) – фермента, который участвует в синтезе простагландинов – медиаторов воспаления, боли и отека. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Нимесулид обратимо ингибирует образование простагландина Ег в очаге воспаления и восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Пролид снижает концентрацию короткоживущего простагландина Нг, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Анальгетический и противовоспалительный эффекты обусловлены снижением степени активации простаноидных рецепторов типа ЕР вследствие уменьшения концентрации простагландина Е2.

Нимесулид слабо ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) – фермент, ответственный за синтез простагландинов, регулирующих физиологическую активность клеток, поэтому на слизистую желудка и почек влияет незначительно.

Пролид ингибирует синтез тромбоксана А2 и эндопероксидов, за счет чего подавляет агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Путем увеличения концентрации ингибитора-1 тормозит активацию плазминогена.

Нимесулид подавляет высвобождение гистамина. Уменьшает степень бронхоспазма, вызванного действием ацетальдегида и гистамина. Подавляет высвобождение фактора некроза опухолей, который обуславливает образование цитокининов.

Обладает антиоксидантными свойствами. Уменьшая активность миелопероксидазы, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода.

Нимесулид активирует глюкокортикоидные рецепторы, что также усиливает противовоспалительный эффект Пролида.

Препарат обладает не только системным, но и локальным действием (в сустав проникает в концентрации, составляющей 50% от плазменного уровня).

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается. При одновременном приеме пищи снижается скорость абсорбции, но степень всасывания при этом не меняется.

При приеме Пролида в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме (C_max) составляет 3,5–6,5 мг/л и достигается в течение 1,5–2,5 ч. Повышение плазменного уровня носит дозозависимый характер.

В крови лекарственное вещество циркулирует в связанном виде. С белками плазмы связывается 95%, эритроцитами – 2%, кислыми альфа₁-гликопротеидами – 1%, липопротеинами – 1%.

Объем распределения – 0,19–0,35 л/кг. Нимесулид хорошо проникает в синовиальную жидкость (43%) и кислую среду очага воспаления (40%). Легко проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани женских половых органов, где его концентрация после однократного приема равняется примерно 40% от плазменной. В терапевтических концентрациях в плазме сохраняется до 6 ч.

Нимесулид почти полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами с образованием основного фармакологически активного метаболита 4-гидроксинимесулида (25%) и нескольких неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т_½) нимесулида – 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89–4,78 ч. Основной метаболит подвергается энтерогепатической рециркуляции, выводится с мочой (65%) и желчью (35%). В неизмененном виде почками экскретируется 1–3% нимесулида. При продолжительном применении препарат не накапливается в организме.

У детей, пожилых людей и пациентов с умеренными нарушениями почечной функции [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] фармакологический профиль нимесулида меняется незначительно.

Показания к применению

• острый и хронический болевой синдром различного происхождения, в т. ч. зубная боль, мигрень, боль при дорсопатии, альгодисменорея, посттравматические, пред- и послеоперационные боли;
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артралгии, артриты различной этиологии), обострение хронических заболеваний суставов (в т. ч. ревматоидного артрита, остеоартроза и спондилоартрита), миалгии, бурситы, миозиты, тендиниты.

Пролид применяется только в качестве симптоматического средства для уменьшения воспалительного процесса и боли, на прогрессирование заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• активные заболевания печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
• одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
• прогрессирующие заболевания почек;
• выраженные функциональные нарушения почек (КК менее 30 мл/мин);
• подтвержденная гиперкалиемия, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т. ч. в анамнезе);
• лихорадка и/или гриппоподобные симптомы;
• алкоголизм, наркомания;
• возраст до 12 лет (масса тела менее 40 кг);
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Пролида.

Относительные (таблетки Пролид следует применять с осторожностью, после оценки пользы и возможных рисков):

• тяжелые соматические заболевания;
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность (в т. ч. хроническая ишемическая болезнь сердца);
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• нарушения функции печени;
• длительное применение НПВС;
• одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела, ацетилсалициловой кислоты), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. флуоксетина, циталопрама, сертралина, пароксетина);
• курение;
• пожилой возраст.

Пролид, инструкция по применению: способ и дозировка

Пролид следует принимать внутрь в конце приема пищи или сразу после еды. Таблетки можно класть под язык или растворять в воде.

Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 2 таблетки.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (по частоте развития классифицируются следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000):

• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – изжога, метеоризм, запор, гастрит; очень редко – стоматит, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
• со стороны органов дыхания: нечасто – одышка; очень редко – бронхоспазм, бронхиальная астма;
• со стороны центральной нервной системы: нечасто – головокружение; редко – кошмарные сновидения, нервозность, ощущение страха; очень редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, тахикардия, геморрагии;
• со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха, молниеносный гепатит, гепатит, холестаз;
• со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто – отеки; редко – гиперкалиемия, задержка мочи, гематурия, дизурия; очень редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;
• со стороны кожи и слизистых покровов: нечасто – зуд, кожные высыпания, усиление потоотделения; редко – дерматит, эритема; очень редко – крапивница, отечность лица, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения; очень редко – головокружение;
• аллергические реакции: редко – реакции повышенной чувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции;
• прочие: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.

Передозировка

В случае передозировки Пролида возможно усиление выраженности побочных эффектов, развитие апатии, сонливости, тошноты и рвоты. Как правило, возникшие нарушения обратимы при проведении надлежащего лечения. Также могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, угнетение дыхания, острая почечная недостаточность.

Специфического антидота нет. Требуется симптоматическое лечение и поддержание жизненно-важных систем организма. Если после приема чрезмерной дозы Пролида прошло не более 4 ч, следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и осмотическое слабительное. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны, поскольку нимесулид в высокой степени связывается с белками плазмы.

Особые указания

Во избежание развития нежелательных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется применять Пролид в минимальной эффективной дозе в течение минимально короткого периода.

С осторожностью и в более низких дозах Пролид следует назначать пожилым людям, пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта (пептической язвой, язвенным колитом, кровотечениями), нарушениями функции почек и печени, а также в случае одновременного применения антикоагулянтов или диуретиков.

При длительном лечении (более 2 недель) требуется систематически контролировать функцию почек и показатели функции печени. Тщательное наблюдение также необходимо пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт.

Нимесулид способен изменять свойства тромбоцитов, однако не может заменить профилактическую терапию ацетилсалициловой кислотой при сердечно-сосудистых заболеваниях.

В случае развития любого нарушения зрения следует прекратить прием Пролида и обратиться к врачу-окулисту.

Следует избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов. Рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Прием Пролида нужно прекратить при появлении признаков гепатотоксичности, таких как пожелтение кожных покровов, боли в животе, тошнота, рвота, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В некоторых случаях Пролид вызывает сонливость и головокружение. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Пролид противопоказано принимать беременным женщинам и кормящим мамам.

Нимесулид может оказывать негативное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется к приему женщинам в период планирования беременности.

Применение в детском возрасте

Пролид противопоказан детям до 12 лет (с массой тела менее 40 кг).

При нарушениях функции почек

Пролид запрещено принимать пациентам с прогрессирующими заболеваниями почек и с выраженными нарушениями почечной функции (КК < 30 мл/мин).

С осторожностью Пролид должен применяться при лечении больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин). Требуется снижение терапевтической дозы.

При нарушениях функции печени

Пролид не следует принимать пациентам с любым активным заболеванием печени, наличием в анамнезе гепатотоксических реакций при использовании нимесулида.

С осторожностью Пролид следует применять при функциональных нарушениях печени. Требуется снижение терапевтической дозы.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Пролид назначают в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

• фуросемид: возможно снижение его эффекта;
• препараты, конкурирующие за связь с белками плазмы: повышается их концентрация;
• лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови: усиливается их действие;
• препараты лития: повышается уровень лития в плазме;
• циклоспорин: возможно усиление его воздействия на почки;
• метотрексат: повышается риск развития его побочных эффектов;
• гепатотоксичные препараты: увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия.

С особой осторожностью и под тщательным контролем нимесулид можно применять в сочетании со следующими лекарственными средствами: другие НПВС, сульфаниламиды, гидантоин, гипотензивные препараты, фенитоин, теофиллин, дигоксин, противодиабетические препараты.

Аналоги

Аналогами Пролида являются: Амелотекс, Артрозан, Апонил, Би-ксикам, Династат, Мирлокс, Лем, Немулекс, Найз, Нимесил, Нимесан, Нимесулид, Нимесулид Канон, Нимесулид-Тева, Нимика, Нимулид, Флексибон и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пролиде

Согласно отзывам, Пролид – эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство. К его дополнительному преимуществу относят лекарственную форму в виде диспергируемых таблеток, которые можно рассасывать во рту и не нужно запивать водой, что обеспечивает удобный прием препарата в любом месте.

Цена на Пролид в аптеках

На данный момент цена на Пролид неизвестна из-за отсутствия препарата в продаже. Примерная стоимость популярных аналогов:

• Найз: 20 таблеток по 100 мг – 178–282 руб.; 9 пакетиков (по 100 мг) с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь – 231–374 руб.;
• Нимесил: 9 пакетиков (по 100 мг) с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь – 259–349 руб., 30 пакетиков (по 100 мг) с гранулами – 695–880 руб.;
• Нимесулид: 20 таблеток по 100 мг – 65–153 руб., 30 пакетиков (по 100 мг) с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь – 749–915 руб.