Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Немулекс

Латинское название: Nemulex

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (nimesulide)

Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 14.06.2018

Цены в аптеках: от 68 руб.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Немулекс

Немулекс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); селективный ингибитор ЦОГ-2.

Форма выпуска и состав

Немулекс выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: желтоватого цвета; полученная суспензия – бледно-желтого цвета (2 г в ламинированном одинарном или сдвоенном пакетике из трехслойной или четырехслойной фольги, в картонной пачке 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков).

Состав содержимого 1 пакетика:

  • действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), макрогола цетостеарат (кремофор А25), сахароза, лимонная кислота безводная, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Немулекс – НПВС, анальгезирующего, жаропонижающего, противовоспалительного и антиагрегантного действия; входит в класс сульфонамидов. Препарат в противоположность неселективным НПВС главным образом угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует выработку простагландинов (Pg) в зоне воспаления и оказывает слабовыраженное подавляющее влияние на ЦОГ-1 (реже приводит к появлению побочных эффектов, обусловленных угнетением продукции Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Нимесулид (активное вещество Немулекса) при пероральном приеме характеризуется высокой абсорбцией. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на ее степень. Максимальная концентрация (Сmах) вещества в плазме крови составляет 3,5–6,5 мг/л, время ее достижения (ТСmах) – 1,5–2,5 часа.

С белками плазмы связывается 95%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%, с кислым альфа1-гликопротеидом – 1% средства. Степень связывания не является дозозависимой, объем распределения (Vd) – 0,19–0,35 л/кг. Нимесулид хорошо проникает в синовиальную жидкость и кислую среду очага воспаления (43 и 40% соответственно), достаточно легко проходит через любые гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при активном участии тканевых монооксигеназ, в результате чего формируется 4-гидроксинимесулид (25%) – основной метаболит нимесулида. Данный продукт биотрансформации вещества обладает сходной с ним фармакологической активностью, но из-за уменьшения величины молекул может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. Поскольку 4-гидроксинимесулид относится к водорастворимым соединениям, для его элиминирования не нужны глутатион и реакции конъюгации второй фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (Т½) нимесулида равен 1,56–4,95 часа, его основного метаболита – 2,89–4,78 часа, последний экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов не было отмечено изменения фармакокинетического профиля нимесулида при использовании однократных и многократных/повторных доз. Согласно результатам исследований у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности [клиренсе креатинина (КК) 30–80 мл/мин] Сmах 4-гидроксинимесулида и нимесулида не превышали таковые у здоровых добровольцев. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т½ были больше на 50%, но не выходили за пределы значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. При повторном приеме кумуляция нимесулида не была обнаружена.

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • артриты различного генеза;
  • миалгии;       
  • артралгии;
  • тендинит;
  • бурсит;
  • посттравматические и послеоперационные боли;
  • зубная и головная боль;
  • альгодисменорея.

Согласно инструкции, Немулекс рекомендован к применению для симптоматической терапии, ослабления болевого синдрома и уменьшения воспаления на момент его использования. Препарат не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • полное или неполное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (включая указания в анамнезе);
  • гепатотоксические реакции на фоне использования нимесулида в анамнезе;
  • период обострения воспалительных заболеваний кишечника в хронической форме (язвенный колит, болезнь Крона);
  • эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • наркотическая зависимость, алкоголизм;
  • заболевания, протекающие с повышенной кровоточивостью, в т. ч. цереброваскулярные кровотечения в анамнезе;
  • нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
  • любое активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
  • прогрессирующие болезни почек;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
  • комбинация с другими потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (включая другие НПВС);
  • подозрение на острую хирургическую патологию;
  • лихорадочный синдром на фоне простуды и острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ);
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
  • возраст до 12 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих Немулекса.

Относительные (следует использовать нимесулид с особой осторожностью):

  • ишемическая болезнь сердца;
  • компенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • поражения периферических артерий;
  • сахарный диабет;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • геморрагический диатез;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • тяжелые соматические заболевания;
  • инфекция, возбуждаемая Helicobacter pylori (в т. ч. в анамнезе);
  • указания в анамнезе на язвенное поражение ЖКТ;
  • курение;
  • длительное предшествующее использование НПВС;
  • пожилой возраст;
  • сочетанное применение со следующими лекарственными средствами (из-за повышающегося риска изъязвления ЖКТ или кровотечения из него): антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин).

Инструкция по применению Немулекса: способ и дозировка

Немулекс принимают перорально.

Содержимое 1 пакетика растворяют в 100 мл теплой воды, полученную суспензию используют сразу после приготовления.

Подросткам старше 12 лет и взрослым рекомендуют принимать 2 раза в сутки после еды по 1 пакетику (100 мг), максимальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная длительность терапии препаратом – 15 дней.

Для снижения риска развития побочных реакций следует принимать наименьшую эффективную дозу Немулекса максимально коротким курсом. При хронической почечной недостаточности суточную дозу необходимо снизить до 100 мг.

Побочные действия

  • система кроветворения и лимфатическая система: редко – эозинофилия, анемия, геморрагии; крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, пурпура тромбоцитопеническая;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица, лабильность АД;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
  • ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – гастрит, метеоризм, запор, желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки; крайне редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, гепатит, фульминантный (молниеносный) гепатит (с возможным летальным исходом);
  • нарушения психики: редко – нервозность, чувство страха, кошмарные сновидения;
  • нервная система: нечасто – головокружение; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
  • дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
  • водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
  • мочевыделительная система: редко – задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенная потливость, кожная сыпь, зуд; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отечность лица, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
  • органы чувств: редко – нечеткость зрения; крайне редко – вертиго, нарушение зрения;
  • прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

Симптомами передозировки Немулекса могут быть: сонливость, апатия, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Эти нарушения, как правило, обратимы в случае проведения поддерживающего и симптоматического лечения. При значительной передозировке могут также отмечаться: повышение АД, желудочно-кишечное кровотечение, угнетение дыхания, острая почечная недостаточность, анафилактоидные реакции, кома.

При данном состоянии назначают поддерживающую и симптоматическую терапию, специфического антидота нет. Если очень большая доза препарата была принята на протяжении последних 4 часов, рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля (60–100 мг для взрослого) и/или слабительного средства осмотического действия. Требуется регулярный контроль деятельности печени и почек. Гемодиализ, форсированный диурез, гемоперфузия и защелачивание мочи неэффективны ввиду высокой степени связывания нимесулида с белками.

Особые указания

В случае, когда на фоне лечения состояние пациента не улучшается, либо отмечается повышение температуры тела или появление гриппоподобных симптомов, требуется отказаться от использования Немулекса.

Если в период терапии средством наблюдается развитие симптомов, схожих с признаками повреждения печени, таких как тошнота, боль в животе, рвота, анорексия, кожный зуд, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов, усиление активности печеночных трансаминаз, необходимо прекратить прием Немулекса и обратиться за консультацией к врачу. В дальнейшем этим больным также не следует принимать препарат.

Угроза появления желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или 12-перстной кишки усугубляется у больных с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, а также у лиц пожилого возраста. Поэтому пациентам из данной группы риска следует начинать прием Немулекса с наименьшей возможной дозы. Таким больным, а также лицам, получающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, усиливающих опасность возникновения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, следует дополнительно использовать гастропротекторы (блокаторы протонной помпы или мизопростол).

В случае развития кровотечения или язвенного поражения ЖКТ в период терапии Немулексом его прием необходимо незамедлительно прекратить. Также следует отменить препарат при появлении нарушений зрения или ухудшений функции почек.

Если средство используют в течение более 14 дней, необходимо контролировать показатели функции печени.

При наличии цирроза печени или почечной недостаточности с гипо- или гипербилирубинемией снижается связывание нимесулида.

Пациентам пожилого возраста в период применения препарата требуется обеспечить регулярное медицинское наблюдение из-за высокой вероятности возникновения у них неблагоприятных реакций на НПВС, включая желудочно-кишечное кровотечение, перфорацию, тяжелые нарушения функций сердца, почек и печени.

Больным с сахарным диабетом и пациентам, находящимся на низкокалорийной диете, следует учитывать, что в Немулексе содержится сахароза (0,15 хлебных единиц в одном пакетике).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку влияние Немулекса на способность к управлению сложными механизмами и транспортными средствами не было изучено, пациентам, управляющим автомобилем или выполняющим другие сложные и потенциально опасные виды работ, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид, как и другие НПВС, подавляющие выработку Pg, может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона. Прием препарата в период беременности может спровоцировать преждевременное закрытие артериального протока, гипертензию в системе легочной артерии плода, нарушение работы почек с дальнейшей угрозой развития почечной недостаточности с олигурией у плода, повышение риска кровотечений, возникновение периферических отеков и уменьшение контрактильности матки у матери.

В процессе эпидемиологических исследований получены данные, которые свидетельствуют о возможном усугублении угрозы самопроизвольного аборта, развития порока сердца и гастрошизиса при использовании препаратов, блокирующих продукцию Pg, на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения аномалии сердечно-сосудистой системы возрастает приблизительно с 1 до 1,5%. Предполагается, что риск усугубляется с повышением дозы и продолжительности применения средства.

Проникает ли нимесулид в грудное молоко, неизвестно.

Во время беременности и в период лактации прием Немулекса противопоказан.

Поскольку нимесулид может отрицательно влиять на женскую фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется его использование.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет прием Немулекса противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) применение Немулекса противопоказано, при легкой и умеренной степени (КК 30–60 мл/мин) препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Прием Немулекса противопоказан пациентам с любым активным заболеванием печени или с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

При терапии пожилых больных необходимость изменения суточной дозы нимесулида определяет лечащий врач, учитывая возможное взаимодействие Немулекса с другими лекарственными средствами, получаемыми пациентами.

Лекарственное взаимодействие

  • диуретики – возможно ослабление их действия;
  • фуросемид – снижается биодоступность данного средства (при сочетанном использовании требуется соблюдать осторожность пациентам с сердечной/почечной недостаточностью);
  • гипотензивные препараты – возможно снижение их эффекта;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), средства, подавляющие систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты) – возможно ухудшение функции почек и развитие острой почечной недостаточности у больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (требуется тщательный контроль почечной функции);
  • препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9, – возрастает концентрация этих средств в плазме;
  • метотрексат – возможно значительное увеличение его свободных фракций и, как следствие, повышение токсических эффектов;
  • литий – уменьшается клиренс данного вещества, что приводит к повышению его плазменной концентрации в крови и токсичности (следует регулярно контролировать уровень лития в крови);
  • дигитоксин, циметидин, глибенкламид, теофиллин, антацидные препараты – не отмечалось клинически значимых взаимодействий;
  • циклоспорины – возможно повышение их нефротоксичности.

Аналоги

Аналогами Немулекса являются: Нимулид, Нимесан, Апонил, Пролид, Нимесил, Найз, Нимесулид Канон, Нимесулид, Нимика, Нимесулид-Тева, Сулайдин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Немулексе

Согласно отзывам, Немулекс является недорогим лекарственным средством, эффективно снимающим жар и воспаление и оказывающим быстрое анальгезирующее действие. Препарат, по мнению принимавших его пациентов, хорошо себя зарекомендовал при лечении зубной боли, болей в суставах и мышцах, а также болевого синдрома после травм и оперативных вмешательств.

К недостаткам Немулекса пациенты относят значительное число его противопоказаний и возможных побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы. Поскольку препарат является НПВС, почти все пациенты рекомендуют принимать его с осторожностью, не превышая назначенную дозировку и как можно более коротким курсом.

Цена на Немулекс в аптеках

Цена на Немулекс за упаковку, содержащую 10 пакетиков по 2 г гранул, может примерно составлять 170–210 рублей, упаковку с 30 пакетиками можно приобрести за 515–545 рублей.

Немулекс: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Немулекс гран. пригот. сусп. д/вн. приема 100 мг/2г пак. №4

68 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Немулекс гран. д/сусп. 100мг 2г n10

140 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Немулекс гранулы для суспензии 100 мг 10 шт.

176 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Немулекс гранулы 100 мг/2 г 10 пакет

210 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Немулекс гран. д/сусп. 100мг 2г n30

423 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Немулекс гранулы для суспензии 100 мг 30 шт.

502 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (5 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Как следить за самочувствием близких и проявлять заботу о пожилых родителях на расстоянии? Как следить за самочувствием близких и проявлять заботу о пожилых родителях на расстоянии?

Сердце – основной орган, благодаря работе которого поддерживается жизнедеятельность человека. У молодых людей редко когда возникают проблемы с работой сердечной...