Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Ролитен

Латинское название: Roliten

Код ATX: G04BD07

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед (Ranbaxy Laboratories Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 431 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Ролитен

Ролитен – м-холиноблокатор, оказывающий спазмолитическое и холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Ролитен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет от почти белого до белого (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: толтеродина тартрат – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: краситель опадрай белый OY-S-58910 (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол 400), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ролитена – толтеродин, является антагонистом м-холинорецепторов, сосредоточенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Он уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и снижает слюноотделение. Ролитен обеспечивает частичное опорожнение мочевого пузыря, увеличивая количество остаточной мочи и уменьшая давление мышечной оболочки мочевого пузыря (детрузора). Стойкий терапевтический эффект препарата достигается спустя 4 недели от начала лечения. Толтеродин, а также 5-гидроксиметил – его активный метаболит, проявляют высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и избирательны в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики толтеродина:

  • всасывание: после перорального приема толтеродин быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), достигая Cmax (максимальной сывороточной концентрации) спустя 1–3 часа после приема. Cmax увеличивается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг. Показатель абсолютной биодоступности составляет до 65% при сниженном метаболизме (у лиц, лишенных CYP2D6) и до 17% – при повышенном метаболизме, характерном для большинства пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом, однако при приеме толтеродина с едой его уровень повышается;
  • распределение: на достижение равновесной концентрации вещества требуется до 2 суток; Vd (объем распределения) – 113 литров;
  • метаболизм: обменные процессы происходят в основном в печени при участии полиморфного фермента CYP2D6, в результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит. При дальнейшем метаболизме происходит формирование 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов. У больных с пониженным метаболизмом вследствие недостаточности фермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Связываются толтеродин и его активный метаболит преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином (орозомукоидом), несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно;
  • выведение: при повышенном метаболизме показатель системного клиренса достигает 30 л в час, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Для 5-гидроксиметильного метаболита Т1/2 увеличивается до 3–4 часов. Элиминация радиоактивной метки после приема 14C-толтеродина: с мочой ~ 77%, с каловыми массами ~ 17%, в том числе в неизмененном виде < 1%, в виде активного метаболита ~ 4%. От общего количества толтеродина, выводящегося с мочой, карбоксилированный метаболит составляет 51%, соответствующий ему дезалкилированный метаболит ~ 29%.

При пониженном метаболизме уменьшение клиренса толтеродина и удлинение до 10 часов его T1/2 ведет к примерно 7-кратному повышению уровня его концентрации на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся обнаружению. В результате этого при одинаковом режиме дозирования величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у пациентов с пониженным метаболизмом приближена к сумме AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильногого метаболита у лиц с повышенным метаболизмом. Таким образом, безопасность Ролитена, переносимость и его клиническая эффективность одинаковы для различных фенотипов.

У пациентов с циррозом печени AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается приблизительно в два раза.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ролитен рекомендуется применять для терапии гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся недержанием мочи и/или частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

Противопоказания

Абсолютные:

  • задержка мочеиспускания;
  • закрытоугольная глаукома, не поддающаяся медикаментозной терапии;
  • миастения (myasthenia gravis);
  • язвенный колит, в т. ч. с токсическим увеличением толстой кишки (мегаколон);
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные противопоказания, при которых применять Ролитен требуется с осторожностью: обструктивные поражения ЖКТ, обструкция мочевыводящих путей, невправимая грыжа, нейропатия.

Инструкция по применению Ролитена: способ и дозировка

Таблетки Ролитен принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов: по 2 мг (1 таблетка) 2 раза в день.

Пациентам с печеночной/почечной недостаточностью, а также при развитии побочных эффектов дозу необходимо уменьшить до 1 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день.

По прошествии полугода следует провести оценку эффективности лечения и решить вопрос о необходимости его продолжения.

Побочные действия

При терапии Ролитеном возможны следующие побочные действия (градация: часто – более 10%; нечасто – от 1 до 10%; редко – менее 1%):

  • реакции на антихолинергическое действие препарата: часто – сухость во рту; нечасто – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации, сухость кожи; редко – задержка мочеиспускания;
  • пищеварительная система: нечасто – боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, рвота; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • центральная и периферическая нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, нервозность; редко – нарушения сознания;
  • прочие реакции: нечасто – усталость, слабость, увеличение веса; редко – аллергические реакции, боли в груди, приливы крови к лицу.

Передозировка

Максимальная разовая доза толтеродина тартрата, получаемая добровольцами, составляла 12,8 мг. При этом наблюдались следующие побочные реакции: наиболее важные – болезненные позывы на мочеиспускание и нарушения аккомодации; возможные – галлюцинации, гипервозбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, судороги, задержка мочи, расширение зрачков.

Первый этап лечения – максимально возможное удаление Ролитена из ЖКТ: промывание желудка, прием активированного угля.

Далее проводится симптоматическая терапия по показаниям:

  • выраженные центральные антихолинергические эффекты (включая галлюцинации) – физостигмин;
  • судороги или выраженное возбуждение – бензодиазепины;
  • тахикардия – бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность – искусственное дыхание;
  • задержка мочеиспускания – катетеризация;
  • расширение зрачков – пилокарпин в виде капель глазных и/или перемещение пациента в помещение без освещения.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить органические причины частых/императивных позывов к мочеиспусканию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вызываемые приемом Ролитена, могут повлиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности. В каждом случае такую возможность следует рассматривать отдельно, после оценки реакции пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Ролитен противопоказано применять при беременности и во время лактации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы предохранения от беременности во время прохождения терапии толтеродином.

Применение в детском возрасте

Ролитен не используют в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не изучены.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие антихолинергические вещества/препараты: возможно повышение терапевтического действия Ролитена и усиление нежелательных эффектов;
  • м-холиномиметики: терапевтическое действие толтеродина может снижаться;
  • метоклопрамид и цизаприд: возможно ослабление их эффективности;
  • другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4, либо являющиеся ингибиторами или индукторами данных изоферментов: вероятно их фармакокинетическое взаимодействие с толтеродином;
  • флуоксетин (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина – ингибитора CYP3A4): незначительно увеличивает общую AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, не вызывая клинически значимого взаимодействия;
  • сильные ингибиторы CYP3A4 [антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: следует избегать их одновременного применения с Ролитеном;
  • варфарин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол/левоноргестрел: по данным клинических испытаний установлено отсутствие их взаимодействия с Ролитеном;
  • изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): клинические исследования с применением метаболических зондов не дали никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать их активность.

Аналоги

Аналогами Ролитена являются Уротол, Урофлекс, Детрузитол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °С в недоступном для влаги месте. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ролитене

По отзывам, Ролитен является достаточно эффективным препаратом при проблемах с неконтролируемым мочеиспусканием. Пациенты отмечают, что со временем терапевтическое действие таблеток ослабевает, предположительно из-за привыкания.

Многие считают, что данный препарат оптимален по соотношению эффективность/стоимость, но из-за этого малодоступен и его невероятно сложно отыскать в аптеках.

Цена на Ролитен в аптеках

Ориентировочная цена на Ролитен (за упаковку 30 шт.) – 455–507 руб.

Ролитен: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Ролитен 2 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

431 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

РОЛИТЕН 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

457 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Ролитен таб. п.п.о. 2мг n30

496 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Ролитен таблетки 2мг 30 шт.

497 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Ролитен 2 мг 30 табл

586 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.53125 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (16 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Пять способов улучшить свою память Пять способов улучшить свою память

Постоянная забывчивость расстраивает Вас? Вот несколько простых способов, которые помогут Вам значительно улучшить память. ...

Читайте также