Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Уротол

Латинское название: Urotol

Код ATX: G04BD07

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 355 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Уротол

Уротол – препарат с антидизурическим, м-холиноблокирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Уротола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы; по 1 мг – желтые; по 2 мг – белые (в картонной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток в каждом).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидротартрат толтеродина – 1 или 2 мг;
  • вспомогательные компоненты (1 или 2 мг соответственно): стеарилфумарат натрия – 1,5/3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 73/146 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3,5/7 мг;
  • оболочка (1 или 2 мг соответственно): гипромеллоза 2910/5 – 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 – 0,3/0,6 мг; краситель оксид железа желтый – 0,05/0 мг; тальк – 0,25/0,5 мг; диоксид титана – 0,15/0,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Уротол относится к числу м-холиноблокаторов.

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны по отношению к мускариновым рецепторам, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Уротол уменьшает сократительную активность детрузора, тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, а также снижает слюноотделение.

При применении в превышающих терапевтические дозах увеличивает количество остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Не ингибирует CYP2D6, 2C19, 1A2 или 3A4.

Терапевтический эффект Уротола достигается через 4 недели применения.

Фармакокинетика

Толтеродин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в сыворотке – 1–2 часа.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) существует линейная зависимость между дозой препарата и значением сывороточной Cmax в крови.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина – 17% (у большинства пациентов) и 65% (у лиц с недостаточностью CYP2D6).

На биодоступность препарата пища не влияет, хотя концентрация толтеродина при его приеме во время еды увеличивается.

Связывание толтеродина и 5-гидроксиметильнго метаболита происходит главным образом с орозомукоидом, несвязанные фракции – 3,7% и 36% соответственно. Vd (объем распределения) толтеродина составляет 113 л.

Величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 примерно соответствует сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковом режиме дозирования. Таким образом, переносимость, безопасность и клинический эффект Уротола от активности CYP2D6 не зависят.

Метаболизируется толтеродин главным образом в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который после этого метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты. У 5-гидроксиметильного метаболита близкие к толтеродину фармакологические свойства, в большинстве случаев он существенно усиливает действие препарата.

Толтеродин при пониженном метаболизме (с недостаточностью CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, который фармакологической активностью не обладает.

У большинства пациентов системный клиренс толтеродина в сыворотке составляет приблизительно 30 л/ч. T1/2 (период полувыведения) толтеродина варьирует в пределах 2–3 часов, 5-гидроксиметильного метаболита – от 3 до 4 часов. При пониженном метаболизме этот показатель составляет примерно 10 часов.

Понижение клиренса исходного соединения у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приводит к увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится меньше 1% дозы, примерно 4% – как 5-гидроксиметильный метаболит. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 29% и 51% от выводимого с мочой количества.

При циррозе печени величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается примерно в 2 раза.

У пациентов с выраженным нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации ≤ 30 мл/мин) средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше. У этих пациентов показатель содержания в плазме прочих метаболитов значительно выше (клиническое значение неизвестно).

Показания к применению

Согласно инструкции, Уротол назначают для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, что проявляется в виде частых, императивных позывов к мочеиспусканию, учащения мочеиспускания и/или недержания мочи.

Противопоказания

Абсолютные:

  • закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению;
  • задержка мочеиспускания;
  • myasthenia gravis;
  • мегаколон;
  • тяжелый язвенный колит;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Уротол назначается под врачебным контролем):

  • выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (связано с риском задержки мочеиспускания);
  • невропатия;
  • увеличенный риск снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (в частности, стеноз привратника);
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • беременность.

Инструкция по применению Уротола: способ и дозировка

Таблетки Уротол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования: 2 раза в день по 2 мг.

На основании индивидуальной переносимости препарата разовая доза может быть снижена до 1 мг. В такой же дозе Уротол назначается при нарушениях почечной/печеночной функции, а также на фоне одновременного применения с кетоконазолом или прочими сильными ингибиторами CYP3A4.

Эффективность терапии повторно должна оцениваться через 2–3 месяца после начала применения препарата.

Побочные действия

  • кожные покровы: сухость кожи;
  • нервная система: парестезия, головокружение, нарушение сознания, нервозность, галлюцинации, сонливость, головная боль;
  • иммунная система: очень редко – отек Квинке, аллергические реакции;
  • органы чувств: нарушение аккомодации, синдром сухого глаза;
  • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
  • пищеварительная система: ксеростомия, рвота, диспепсия, боли в животе, запор, метеоризм; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • сердечно-сосудистая система: редко – повышенное сердцебиение, тахикардия, аритмия;
  • другие: увеличение массы тела, боль в груди, повышенная утомляемость, бронхит, периферические отеки.

Передозировка

Основные симптомы: задержка мочи, мидриаз, парез аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, удлинение интервала QT.

Терапия: назначение активированного угля, промывание желудка. Другие мероприятия зависят от симптомов передозировки:

  • судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
  • галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
  • тахикардия: бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность: искусственная вентиляция легких;
  • мидриаз: перевод пациента в темное помещение и/или пилокарпин в глазных каплях;
  • задержка мочи: катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

Перед началом проведения курса должны быть исключены органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии при управлении автотранспортными средствами следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития нарушений аккомодации.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения пользы и риска;
  • период грудного кормления: применять Уротол противопоказано (данные о том, выделяется ли активное вещество с грудным молоком, не представлены).

Женщинам детородного возраста в период терапии нужно применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет таблетки Уротол не назначают (профиль безопасности не изучен).

При нарушениях функции почек

Уротол у пациентов с нарушениями почечной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

При нарушениях функции печени

Уротол у пациентов с нарушениями печеночной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеаз, противогрибковые средства (миконазол, кетоконазол, итраконазол) и другие сильные ингибиторы CYP3A4: повышение сывороточной концентрации толтеродина в крови, что приводит к увеличению риска передозировки Уротола (сочетание не рекомендовано);
  • препараты с антихолинергическим действием: усиление действие Уротола и увеличение вероятности появления побочных реакций;
  • агонисты мускариновых холинергических рецепторов: снижение эффективности толтеродина;
  • прокинетики (метоклопрамид, цизаприд): ослабление их действия;
  • препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторы и ингибиторы): вероятность фармакокинетического взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Уротола являются: Детрузитол, Урофлекс, Ролитен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Уротоле

Отзывы об Уротоле различные. Отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. В других случаях указывают на отсутствие терапевтического эффекта и высокую стоимость.

Цена на Уротол в аптеках

Примерная цена на Уротол (56 шт. в упаковке по 1 или 2 мг) составляет 519–597 или 594–674 рубля.

Уротол: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

УРОТОЛ 2мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

355 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

УРОТОЛ 1мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

430 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Уротол таб. п.п.о. 1мг n56

539 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Уротол 1 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 56 шт.

539 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Уротол 2 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 56 шт.

586 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Уротол таб. п.п.о. 2мг n56

654 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.625 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (8 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Инструкция по применению таблеток и свечей Полиоксидоний: цена, отзывы Инструкция по применению таблеток и свечей Полиоксидоний: цена, отзывы

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о...

Читайте также