Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Сандиммун Неорал

Латинское название: Sandimmun Neoral

Код ATX: L04AD01

Действующее вещество: циклоспорин (ciclosporin)

Производитель: Catalent Germany Eberbach GmbH (Германия), Delpharm Huningue S.A.S. (Франция), R. P. Scherer GmbH & Co. KG (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 2214 руб.

Капсулы Сандиммун Неорал

Сандиммун Неорал – лекарственный препарат иммунодепрессивного действия. Циклический полипептид, состоящий из одиннадцати аминокислот.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в следующих формах:

  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 10 мг: овальные, желтовато-белые, с красной маркировкой в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «10 mg» (по 10 штук в блистере, в картонной пачке шесть блистеров);
  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 25 мг: овальные, серо-голубые, с маркировкой красного цвета в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «25 mg» (по 5 штук в блистере, в картонной пачке десять блистеров);
  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 50 мг: продолговатые, желтовато-белые, с маркировкой красного цвета в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «50 mg» (по 5 штук в блистере, в картонной пачке десять блистеров);
  • капсулы мягкие желатиновые Сандиммун Неорал 100 мг: продолговатые, серо-голубые, с маркировкой красного цвета в виде логотипа компании-производителя (S в треугольнике) и кодом «100 mg» (по 5 штук в блистере, в картонной пачке десять блистеров);
  • раствор для приема внутрь Сандиммун Неорал: прозрачный, от коричневато-желтого цвета до светло-коричневато-желтого или от желтого цвета до светло-желтого, со специфическим запахом этанола и масла (по 50 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке один флакон в комплекте с дозировочным набором (мерным шприцем и трубкой для забора раствора)).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Сандиммуна Неорал.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: циклоспорин – 10 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, D,L-α-токоферол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, этанол;
  • оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, титана диоксид, пропиленгликоль, железа оксид черный.

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: циклоспорин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, D,L-α-токоферол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, этанол абсолютный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сандиммун Неорал является иммунодепрессивным препаратом.

Активное вещество – циклоспорин – циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Это селективный иммунодепрессант, который ингибирует активацию кальциневрина лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла. Благодаря этому происходит предотвращение активации Т-лимфоцитов. Кроме того, на клеточном уровне также предотвращается антигензависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (является фактором роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин оказывает воздействие на лимфоциты обратимо и специфично. Циклоспорин от цитостатиков отличает то, что он не оказывает влияния на функцию фагоцитов и не подавляет кроветворение.

Циклоспорин способствует увеличению времени жизни аллогенных трансплантатов легких, поджелудочной железы, кожи, почек, сердца, тонкой кишки, костного мозга. Также вещество подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, экспериментального аллергического энцефаломиелита, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, артрита, обусловленного адъювантом Фрейнда, БТПХ (болезни «трансплантат против хозяина») и образование антител, зависимое от Т-лимфоцитов. Циклоспорин эффективен при пересадке солидных органов и костного мозга у человека при применении с целью предупреждения и терапии отторжения и БТПХ, а также при состояниях, которые являются аутоиммунными по своей природе либо могут считаться таковыми.

У лекарственных форм Сандиммуна Неорала (раствора для приема внутрь и мягких капсул, в которых также заключен раствор) имеется следующая особенность. Раствор является микроэмульсионным преконцентратом, образующим микроэмульсию в присутствии жидкости (жидкости, с которой смешивается раствор для приема внутрь перед применением, либо в присутствии жидкостей в желудке при приеме препарата в виде капсул). Благодаря этому снижается вариабельность фармакокинетических параметров. Также эта особенность обеспечивает линейную зависимость между дозой препарата и эффектом циклоспорина с более равномерным профилем всасывания и меньшей зависимостью от одновременного приема пищи. Изучение микроэмульсионного преконцентрата показало, что корреляция между базальной концентрацией вещества и его действием при применении Сандиммуна Неорала выражена больше, чем при терапии Сандиммуном.

Фармакокинетика

При приеме Сандиммуна Неорала отмечается более четкая линейная зависимость дозы и эффекта циклоспорина (AUCB), более постоянный профиль всасывания и меньшая зависимость от суточного ритма и одновременного приема пищи, которая свойственна Сандиммуну. В совокупности этими свойствами обусловливается невысокая вариабельность фармакокинетических параметров циклоспорина у одного и того же больного и более выраженная корреляция между базальной концентрацией и биологической доступностью (AUCB). Благодаря этим дополнительным преимуществам нет необходимости принимать во внимание время приема пищи в режиме дозирования препарата. Также применение Сандиммуна Неорала обеспечивает более равномерный эффект циклоспорина как в течение суток, так и на протяжении курса поддерживающего лечения.

Раствор для перорального приема и мягкие желатиновые капсулы биоэквивалентны.

Абсолютная биологическая доступность циклоспорина у разных популяций пациентов варьирует.

Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) находится в диапазоне от 1,5 до 2 часов. Абсорбция вещества происходит быстро, в сравнении с Сандиммуном среднее значение Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме и биодоступности больше на 59 и 29% соответственно.

Распределение циклоспорина происходит преимущественно вне кровяного русла. В крови от 33 до 47% вещества находится в плазме, в лимфоцитах – 4–9%, в гранулоцитах – 5–12%, в эритроцитах – 41–58%. Связывание с белками плазмы (главным образом липопротеинами) – приблизительно 90%.

Вещество в значительной степени подвергается биологической трансформации изоферментом CYP3A4, в меньшей степени метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и почках, при этом происходит образование приблизительно 15 метаболитов. Какого-либо одного главного пути метаболизма нет.

Выведение циклоспорина происходит в основном с желчью. С мочой выводится около 6% дозы (из них в неизмененном виде – 0,1%).

Величины конечного T1/2 (периода полувыведения) циклоспорина имеют значительную вариативность. При неизмененной функции печени значение конечного T1/2 составляет примерно 6,3 часа, при наличии тяжелых болезней печени – около 20,4 часа.

Показания к применению

  • предупреждение отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение заболевания «трансплантат против хозяина»;
  • предупреждение отторжения аллотрансплантатов сердца, поджелудочной железы, печени, легкого, почки, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата; предупреждение отторжения трансплантата у пациентов, которые ранее получали другие иммунодепрессанты;
  • стероидорезистентный и стероидозависимый нефротический синдром у детей и взрослых, обусловленный патологией клубочков (сегментарный и очаговый гломерулосклероз, нефропатия минимальных изменений, мембранозный гломерулонефрит);
  • активный угрожающий зрению задний или средний увеит неинфекционного происхождения при отсутствии эффекта от традиционного лечения или при развитии тяжелых побочных явлений; увеит Бехчета с повторяющимися приступами воспаления с вовлечением в процесс сетчатки;
  • лечение тяжелых форм псориаза при неэффективности или невозможности проведения традиционной терапии;
  • лечение активного ревматоидного артрита в тяжелой форме;
  • лечение тяжелых форм атопического дерматита при необходимости системной терапии.

Противопоказания

Сандиммун Неорал противопоказан при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Для показаний, которые не связаны с трансплантацией, имеются дополнительные противопоказания:

  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватному лечению;
  • злокачественные опухоли;
  • нарушения функции почек (исключение – нефротический синдром с допустимой степенью подобных нарушений).

Сандиммун Неорал с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Применять Сандиммун Неорал во время беременности следует с осторожностью, в период грудного кормления терапия противопоказана.

Сандиммун Неорал, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и раствор Сандиммун Неорал предназначены для перорального применения до, во время или после еды. Суточную дозу делят на 2 приема.

При переходе на Сандиммун Неорал с препарата Сандиммун необходимо соблюдать следующие правила:

  • после трансплантации лечение начинают с той же суточной дозы, что и при предшествующем применении препарата Сандиммун. В течение первых 4–7 дней следует контролировать базальную концентрацию циклоспорина в крови. В течение 2 месяцев после перехода необходимо также контролировать артериальное давление и сывороточный креатинин. При отклонениях от нормы доза циклоспорина корректируется;
  • при лечении по показаниям, не связанным с трансплантацией, терапию также начинают с суточной дозы, которая применялась при предшествующем лечении Сандиммуном. Контроль артериального давления и концентрации циклоспорина проводят через 2, 4 и 8 недель после перехода на Сандиммун Неорал.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения по показаниям, связанным с трансплантацией:

  • трансплантация костного мозга: в первые 2 недели после пересадки костного мозга применяют внутривенное введение препарата Сандиммун (согласно инструкции). Затем пациента переводят на Сандиммун Неорал и назначают поддерживающую дозу около 12,5 мг/кг в сутки в два приема. Прием продолжают в течение не менее 3, а предпочтительнее 6 месяцев. Затем в течение года после пересадки дозу постепенно снижают до полной отмены. При назначении пероральной формы препарата на начальном этапе лечения рекомендованная доза составляет 12,5–15 мг/кг в сутки в два приема (прием начинают со дня, предшествующего трансплантации);
  • трансплантация солидных органов: по 10–15 мг/кг массы тела в сутки в два приема. Лечение начинают за 12 часов до операции. В дальнейшем препарат принимают в той же дозе в течение 1–2 недель после пересадки, затем дозу постепенно снижают до поддерживающей, равной 2–6 мг/кг в сутки в два приема. Если Сандиммун Неорал назначают в составе комбинированной трех- или четырехкомпонентной терапии, уже на начальном этапе лечения возможно уменьшение его дозы до 3–6 мг/кг в сутки в два приема.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к снижению всасывания, иногда требуются более высокие дозы Сандиммуна Неорал, а в некоторых случаях внутривенное введение циклоспорина.

При развитии БТПХ (болезнь «трансплантат-против-хозяина») используют Сандиммун Неорал в низких дозах.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения по показаниям, не связанным с трансплантацией:

  • эндогенный увеит (для индукции ремиссии): по 5 мг/кг в сутки в два приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения зрения. В тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 7 мг/кг в сутки на непродолжительное время. В ходе поддерживающего лечения дозу снижают постепенно до наименьшей эффективной, составляющей не более 5 мг/кг в сутки в период ремиссии;
  • нефротический синдром (для индукции ремиссии): по 5 мг/кг в сутки взрослым пациентам и по 6 мг/кг в сутки детям (в два приема). При нарушениях функции почек начальная доза циклоспорина – не более 2,5 мг/кг в сутки. В дальнейшем дозу снижают до поддерживающей, являющейся минимальной эффективной;
  • ревматоидный артрит: по 3 мг/кг в сутки в два приема в течение первых шести недель. При недостаточной эффективности возможно постепенное увеличение дозы, но не более 5 мг/кг в сутки. Продолжительность применения в начальной дозе – до 12 недель. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и зависит от переносимости Сандиммуна Неорал;
  • псориаз: для индукции ремиссии циклоспорин назначают в начальной дозе 2,5 мг/кг в сутки в два приема. Если после одного месяца терапии улучшения отсутствуют, возможно постепенное повышение дозы, но не более 5 мг/кг в сутки. При отсутствии удовлетворительного ответа после 6 недель терапии в дозе 5 мг/кг препарат следует отменить. При достижении положительного эффекта Сандиммун Неорал отменяют. Последующий рецидив лечат повторным назначением препарата в предыдущей эффективной дозе. Иногда требуется поддерживающая терапия, доза для которой подбирается индивидуально и является минимальной эффективной (не более 5 мг/кг в сутки);
  • атопический дерматит: по 2,5–5 мг/кг в сутки в два приема. Если в течение двух недель лечения удовлетворительный ответ не достигнут, возможно повышение суточной дозы до максимальной, равной 5 мг/кг в сутки. В тяжелых случаях уже в начале терапии применяют максимальную суточную дозу. При достижении положительного ответа дозу постепенно снижают, а при возможности полностью отменяют Сандиммуна Неорал. При рецидивах заболевания назначают повторный курс. Иногда для полного очищения покровов кожи достаточно 8 недель лечения, но более эффективна длительная терапия (до одного года).

Побочные действия

Многие побочные явления, связанные с применением препарата Сандиммун Неорал, зависят от дозы и обратимы при ее уменьшении.

Во время лечения возможны нежелательные эффекты со стороны следующих систем и органов:

  • пищеварительная система: часто – тошнота или рвота, диарея, анорексия, нарушение функции печени, боли в животе, гиперплазия десен; редко – панкреатит;
  • обмен веществ: очень часто – гиперлипидемия; часто – гипомагниемия, гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – гипергликемия;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – повышение артериального давления;
  • система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия; редко – гемолитический уремический синдром, микроангиопатическая гемолитическая анемия;
  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – головная боль, тремор; часто – парестезии; иногда – заторможенность, замедленность реакций, нарушение сна, корковая слепота, парезы, судороги, дезориентация, возбуждение, кома, зрительные расстройства; очень редко – отек диска зрительного нерва;
  • мочевыделительная система: очень часто – нарушение почечной функции;
  • эндокринная система: редко – гинекомастия, сбои в менструальном цикле;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – миалгии, мышечные спазмы; редко – миопатия, мышечная слабость;
  • дерматологические реакции: часто – избыточное оволосение; иногда – сыпь аллергического характера;
  • прочие реакции: часто – повышенная утомляемость; иногда – увеличение массы тела, отеки.

Передозировка

Опыт в отношении передозировок Сандиммуна Неорал ограничен.

Возможные симптомы: нарушение почечной функции (вероятно, носит обратимый характер); при применении в дозе до 10 г – незначительно выраженные клинические проявления в виде рвоты, головокружения, головной боли, тахикардии; в отдельных случаях – обратимые нарушения почечной функции умеренной степени.

Есть сведения о тяжелых токсических осложнениях при парентеральной передозировке у недоношенных детей в неонатальном периоде.

Терапия: симптоматическая; на протяжении первых двух часов можно вызвать рвоту либо промыть желудок.

При гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля вещество практически не выводится. Специфического антидота нет.

Особые указания

Препарат Сандиммун Неорал должен использоваться специалистами, которые имеют опыт проведения иммуносупрессивного лечения и обладают возможностью обеспечить адекватный контроль над пациентом, в том числе регулярное измерение артериального давления и определение сывороточной концентрации креатинина.

Прием циклоспорина и других иммунодепрессантов связан с повышенным риском развития лимфом и других злокачественных опухолей, чаще покровов кожи.

Пациенты, получающие Сандиммун Неорал, должны избегать воздействия фотохимиотерапии, ультрафиолетового излучения и прямых солнечных лучей.

При применении циклоспорина увеличивается вероятность различных грибковых, бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, причем нередко с участием условно-патогенных микроорганизмов. Поэтому во время лечения (особенно длительного комбинированного) иммунодепрессантами должна применяться эффективная система профилактических и терапевтических мероприятий.

Возможно снижение эффективности вакцинации; рекомендуется избегать введения живых ослабленных вакцин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Сандиммуна Неорал на способность управлять автомобилем и выполнять другую потенциально опасную работу отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: применять Сандиммун Неорал можно только в случаях, когда ожидаемая от терапии польза превышает возможный вред. Адекватные исследования не проводились, опыт применения ограничен. У беременных женщин, которые перенесли трансплантацию органа и получали иммуносупрессивное лечение циклоспорином либо комбинированную терапию, в состав которой входил циклоспорин, существует вероятность преждевременных родов (наступивших до 37 недель). Ограниченное наблюдение за состоянием детей, подвергавшихся воздействию циклоспорина в период внутриутробного развития, нарушений не выявило;
  • период лактации: терапия противопоказана, поскольку вещество проникает в грудное молоко.

Согласно проведенным исследованиям, Сандиммун Неорал оказывает токсическое воздействие на репродуктивную функцию.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек назначать циклоспорин не рекомендуется (для показаний, которые с трансплантацией не связаны). Эти ограничения не относятся к пациентам с нефротическим синдромом с допустимой степенью этих нарушений.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Сандиммуном Неоралом у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью под тщательным контролем почечной функции.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация циклоспорина снижается при одновременном применении со следующими препаратами: фенитоин, рифампицин, орлистат, барбитураты, октреотид, тиклопидин, тербинафин, карбамазепин, бозентан, нафциллин, сульфинпиразон, пробукол, сульфадимидин (внутривенное введение) и препараты зверобоя продырявленного.

Концентрация циклоспорина повышается при одновременном применении с такими препаратами, как: флуконазол, нефазодон, кетоконазол, колхицин, антибиотики-макролиды, иматиниб, итраконазол, ингибиторы протеаз, вориконазол, холиевая кислота и ее производные, дилтиазем, амиодарон, никардипин, аллопуринол, верапамил, высокие дозы метилпреднизолона, даназол и пероральные контрацептивы.

С осторожностью Сандиммун Неорал применяют одновременно с аминогликозидами, ванкомицином, амфотерицином B, диклофенаком, сулиндаком, напроксеном, ципрофлоксацином, триметопримом (+сульфаметоксазолом), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, мелфаланом и метотрексатом.

Вопрос об одновременном применении Сандиммун Неорала с другими средствами решает врач, так как циклоспорин обладает высокой активностью и вступает в лекарственное взаимодействие со многими препаратами.

Аналоги

Аналогами Сандиммуна Неорал являются: Циклоспорин Сандоз, Сандиммун, Оргаспорин, Экорал, Лайфмун, Экворал, Сандиммун, Циклоспорин Алкалоид, Иммуноспорин, Панимун Биорал, Неолем, Рестасис.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C (капсулы мягкие желатиновые) или 30 °C (раствор для приема внутрь). При случайном повышении температуры до 30 °C эффективность капсул не изменялась. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Вскрытый флакон с раствором для приема внутрь необходимо хранить при температуре 15-30 °C и использовать в течение 2 месяцев. При хранении раствора при температуре ниже 20 °C возможен переход препарата в желеобразное состояние. При повышении температуры до 30 °C раствор вновь становится жидким, но могут появиться небольшие хлопья или осадок, что не влияет на безопасность, эффективность и точность дозирования препарата.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сандиммуне Неорале

Отзывы о Сандиммуне Неорале главным образом положительные. Препарат имеет высокую эффективность, при этом есть указания на развитие побочных действий в виде нарушений сна и кожных реакций.

Цена на Сандиммун Неорал в аптеках

Цена на Сандиммун Неорал зависит от формы выпуска. Примерная стоимость составляет:

  • раствор для перорального приема Сандиммун Неорал 100 мг/мл (1 флакон по 50 мл) – 4743–4998 руб.,
  • капсулы мягкие Сандиммун Неорал 50 мг или 100 мг (50 шт.) – 2476 или 4490 руб.,
  • капсулы желатиновые мягкие Сандиммун Неорал 25 мг или 50 мг (50 шт.) – 1255 или 2387 руб.

Сандиммун Неорал: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Сандиммун Неорал 50 мг капсулы желатиновые мягкие 50 шт.

2214 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сандиммун неорал капсулы мягкие 50мг 50шт

2368 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Сандиммун Неорал 100 мг капсулы желатиновые мягкие 50 шт.

4376 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Сандиммун неорал капсулы мягкие 100мг 50шт

4489 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (5 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Бандаж послеоперационный: что нужно знать Бандаж послеоперационный: что нужно знать

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с...

Читайте также