Силденафил ВЕРТЕКС

Силденафил ВЕРТЕКС – средство для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, голубого цвета; на поперечном разрезе видно ядро почти белого или белого цвета (в банках по 10 шт. и в блистерах по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 шт.; в картонной пачке инструкция по применению Силденафила ВЕРТЕКС и 1 банка, либо 1–2 блистера по 1, 2 или 10 таблеток, либо 4 блистера по 3 таблетки, либо 1, 2, 3 или 5 блистеров по 4 таблетки, либо 2 или 4 блистера по 5 таблеток, либо 2 блистера по 6 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: силденафил (в форме цитрата) – 25, 50 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия;
• пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид, тальк, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (цГМФ-специфической ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ и содержащейся в кавернозном теле полового члена и сосудах легких.

Лекарственное вещество за счет усиления притока крови к половому члену восстанавливает нарушенную эректильную функцию, обеспечивает естественный ответ на сексуальную стимуляцию.

Силденафил ВЕРТЕКС не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, однако способствует значительному усилению расслабляющего эффекта оксида азота (NO) на эту ткань. При сексуальном возбуждении силденафил вызывает высвобождение NO и, как следствие, угнетение ФДЭ5 и повышение в кавернозном теле уровня цГМФ. В результате расслабляются гладкие мышцы, усиливается кровоток в кавернозном теле.

Благодаря ингибированию ФДЭ5 силденафил увеличивает уровень цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов, способствует их расслаблению. При легочной гипертензии происходит преимущественно расширение сосудов легких, в меньшей степени – других сосудов.

In vitro активность силденафила в отношении ФДЭ5 многократно превосходит таковую в отношении других известных изоферментов ФДЭ, в том числе более чем в 4000 раз выше, чем активность в отношении ФДЭ3, который участвует в сокращении сердца.

У некоторых пациентов прием Силденафила ВЕРТЕКС вызывает легкое временное нарушение цветового восприятия (синего/зеленого). Предполагается, что механизм этого действия является следствием угнетения ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатке глаза. В исследованиях in vitro установлено, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз ниже, чем на ФДЭ5.

Фармакокинетика

При пероральном применении силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема натощак дозы 100 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 30–120 мин и составляет 18 нг/мл. При одновременном употреблении жирной пищи уменьшается скорость всасывания, снижается C_max примерно на 29%, а скорость ее достижения увеличивается на 60 мин.

Абсолютная биодоступность силденафила составляет от 25 до 63% (в среднем 40%). В равновесном состоянии средний объем распределения (V_d) – 105 л.

Препарат метаболизируется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. В результате N-десметилирования образуется основной циркулирующий метаболит, подвергающийся дальнейшему метаболизму. По селективности воздействия на ФДЭ5 этот метаболит сопоставим с силденафилом, однако его активность в отношении ФДЭ5 in vitro примерно в 2 раза ниже, чем у силденафила. Плазменная концентрация метаболита составляет около 40% от таковой силденафила. В дальнейшем N-десметилметаболит снова подвергается метаболизму. Его терминальный период полувыведения (T_1/2) равняется примерно 4 ч.

Силденафил и N-десметильный метаболит на 96% связываются с белками плазмы, этот процесс не зависит от общей концентрации препарата в крови. Через 90 мин в эякуляте обнаруживается менее 0,0002% дозы, что соответствует примерно 188 нг.

Общий клиренс силденафила – 41 л/ч, его T_1/2 в терминальной фазе составляет 3–5 ч. Экскретируется в виде метаболитов преимущественно с калом (порядка 80% дозы), а также с мочой (около 13% дозы).

У пациентов в возрасте старше 65 лет снижается клиренс препарата, а плазменная концентрация свободного силденафила примерно на 40% выше, чем у пациентов 18–45 лет.

Клиренс силденафила также снижается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью [при клиренсе креатинина (КК) ≤ 30 мл/мин] и циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд – Пью), что приводите к увеличению площади под кривой «концентрация – время» (100 и 84% соответственно) и C_max (88 и 47% соответственно).

Показания к применению

Силденафил ВЕРТЕКС применяют для лечения эректильной дисфункции (неспособности достигать или сохранять эрекцию полового члена необходимой для удовлетворительного полового акта). Препарат эффективен только при условии сопутствующей сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тяжелая артериальная гипертензия (показатель артериального давления менее 90/50 мм рт. ст.);
• состояния, при которых сексуальная активность может быть опасной, например, тяжелые сердечно-сосудистые патологии (нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
• инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения, случившееся в течение предшествующих 6 месяцев;
• возраст до 18 лет;
• женский пол;
• совместный прием других препаратов, направленных на устранение нарушений эректильной функции;
• постоянное или периодическое применение донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов (в любой лекарственной форме);
• одновременное назначение ритонавира;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Силденафил ВЕРТЕКС следует применять с осторожностью, после консультации с врачом):

• анатомическая деформация полового члена (например, болезнь Пейрони, ангуляция или кавернозный фиброз);
• заболевания, сопровождающиеся риском развития приапизма (тромбоцитемия, серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома);
• опасные аритмии;
• умеренная артериальная гипертензия (показатель артериального давления более 170/100 мм рт. ст.);
• обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты или гипертрофическая кардиомиопатия);
• патологии, сопровождающиеся кровотечением;
• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• анамнестические данные об эпизодах возникновения передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва;
• совместное применение альфа-адреноблокаторов.

Силденафил ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Силденафил ВЕРТЕКС принимают внутрь примерно за 1 ч до сексуальной активности.

Большинству взрослых мужчин достаточно дозы 50 мг. В зависимости от выраженности эффекта и переносимости препарата доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг.

Максимально допустимая доза Силденафила ВЕРТЕКС – 100 мг. Принимать препарат следует не чаще 1 раза в сутки.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, циррозом печени не рекомендуется превышать дозу 25 мг.

Пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы, для минимизации риска развития постуральной гипотензии следует начинать прием Силденафила ВЕРТЕКС с дозы 25 мг. Аналогичная начальная доза показана пациентам, принимающим изоферменты цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, саквинавир, итраконазол, эритромицин).

Побочные действия

• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – нарушение чувствительности, сонливость; редко – обморок, цереброваскулярные события; неизвестная частота – транзиторная ишемическая атака, судороги (иногда рецидивирующие);
• орган зрения: часто – преходящие нарушения цветового восприятия или зрения; нечасто – нарушение слезообразования, поражение конъюнктивы; неизвестная частота – дефекты полей зрения, окклюзия сосудов сетчатки, передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза;
• орган слуха: нечасто – шум в ушах; редко – глухота;
• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсические нарушения; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота;
• половые органы: нечасто – кровотечение из полового члена, кровь в семенной жидкости; неизвестная частота – длительная эрекция, приапизм;
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица; нечасто – учащенное сердцебиение, тахикардия; редко – снижение/повышение артериального давления, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда; неизвестная частота – нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, внезапная остановка сердца;
• дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия;
• аллергические реакции: нечасто – сыпь на коже; неизвестная частота – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: нечасто – чувство повышенной утомляемости, боль в груди.

Передозировка

Симптомы: приливы крови к коже лица, заложенность носа, головокружение, головная боль, нарушение зрения, диспепсические расстройства.

При изучении нежелательных явлений после приема силденафила в дозе до 800 мг было выявлено, что симптомы передозировки сопоставимы с таковыми, которые возникают после приема более низких доз, однако развиваются чаще.

В случае применения чрезмерной дозы Силденафила ВЕРТЕКС показано симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом приема Силденафила ВЕРТЕКС следует провести тщательную диагностику эректильной дисфункции, включая физикальное обследование, определить возможные причины нарушения и собрать медицинский анамнез, чтобы назначить адекватное лечение. Также необходимо обследовать пациента на предмет отсутствия заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Силденафил ВЕРТЕКС может снижать/повышать артериальное давление, вызывать затуманивание зрения, развитие хроматопсии и других нежелательных эффектов, способных влиять на остроту зрительного восприятия и скорость реакций. Это следует учитывать водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, особенно в начале лечения, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Применение при беременности и лактации

Силденафил ВЕРТЕКС не предназначен для лечения женщин.

Применение в детском возрасте

Препарат предназначен для мужчин старше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует принимать Силденафил ВЕРТЕКС по 25 мг.

При нарушениях функции печени

Силденафил противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При легких и умеренных дисфункциях печени рекомендуется применять Силденафил ВЕРТЕКС в дозе 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) не рекомендуется превышать дозу 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

• альфа-адреноблокатор доксазозин: есть небольшой риск развития постуральной гипотензии, проявляющейся головокружением, у особенно чувствительных пациентов возможно развитие симптоматической гипотензии;
• ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 и CYP2C9 (циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир, ритонавир): уменьшается клиренс силденафила, что приводит к повышению AUC и/или C_max;
• индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивается клиренс силденафила;
• нитраты: усиливается их антигипертензивное действие;
• симвастатин: описан случай развития рабдомиолиза на фоне однократного приема силденафила у пациента, который принимал симвастатин;
• грейпфрутовый сок: возможно умеренное повышение плазменной концентрации силденафила.

Аналоги

Аналогами Силденафила ВЕРТЕКС являются Варденафил, Виагра, Виасан-ЛФ, Виатайл, Вивайра, Вилдегра, Динамико, Зидена, Купид 36, Левитра, Максигра, Разатас, Риджамп, Сиалис, Силденафил, Тадалафил, Торнетис, Фреймитус, Ювена и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Силденафиле ВЕРТЕКС

Согласно отзывам, Силденафил ВЕРТЕКС – действенный препарат для лечения эректильной дисфункции. Пациенты отмечают, что этот отечественный аналог не хуже дорогостоящей импортной Виагры, хорошо переносится, имеет доступную стоимость. Некоторые пациенты сообщают о незначительном повышении артериального давления и возникновении умеренной головной боли.

Из недостатков указывают разве что чрезмерно большой размер картонной упаковки, из-за чего таблетки неудобно носить в кармане.

Цена на Силденафил ВЕРТЕКС в аптеках

Цена на Силденафил ВЕРТЕКС в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, примерно составляет:

• дозировка 25 мг: 80–125 руб. за 1 шт.;
• дозировка 50 мг: 140 руб. за 1 шт., 280–350 руб. за 4 шт., 300–525 руб. за 10 шт.;
• дозировка 100 мг: 90 руб. за 1 шт., 400–550 руб. за 10 шт.