Сульфасалазин-ЕН

Сульфасалазин-ЕН – препарат с противомикробным и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сульфасалазина-ЕН – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые со скошенными краями, круглой формы, со специфическим запахом, с желтой или коричневато-желтой оболочкой; ядро на поперечном разрезе – от коричневато-оранжевого до оранжевого цвета (в блистере 10 шт., в картонной коробке 5 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сульфасалазин – 500 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): повидон, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный;
• оболочка: диоксид титана, краситель желтый оксид железа 10 (Е172), макрогол 6000, тальк, натрия кармеллоза, триэтилцитрат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество, сульфасалазин, имеет свойство избирательно накапливаться в соединительной ткани кишечника, толще кишечной стенки и серозной жидкости. Благодаря кишечной микрофлоре вещество распадается на сульфапиридин и месалазин (5-аминосалициловую кислоту).

Сульфапиридин, подавляя трансформацию лимфоцитов и новообразование клеток Т-киллеров, оказывает противомикробное действие в отношении стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков.

Месалазин обладает значимым противовоспалительным действием при лечении толстого кишечника. Механизм действия 5-аминосалициловой кислоты заключается в связывании радикалов свободного кислорода, локальном ингибировании в стенке кишечника липооксигеназы и циклооксигеназы, что предупреждает образование лейкотриенов, простагландинов и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

• всасывание: примерно 30% принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% в толстом кишечнике под воздействием кишечной микрофлоры распадаются с образованием 60–75% сульфапиридина и 25% – месалазина. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3–12 часов после приема препарата;
• распределение: связывание сульфасалазина с белками плазмы крови составляет 99%, сульфапиридина – 50%, месалазина – 43%;
• метаболизм: сульфапиридин в печени метаболизируется путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, месалазин – путем ацетилирования;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) сульфасалазина – от 5 до 10 часов, сульфапиридина – от 6 до 14 часов, месалазина – от 0,6 до 1,4 часа. Через кишечник выводится 5% сульфапиридина и 67% месалазина. Через почки 75–91% сульфасалазина выводится в течение трех дней.

Показания к применению

• болезнь Крона (средняя и легкая степень тяжести в острой фазе);
• неспецифический язвенный колит (лечение в фазе обострения и поддерживающая терапия в период ремиссии);
• ревматоидный артрит, в том числе ювенильный.

Противопоказания

Абсолютные:

• апластическая анемия, гранулоцитопения;
• порфириновая болезнь;
• тяжелая почечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени;
• врожденная недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет; при лечении ювенильного ревматоидного артрита – до 6 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к сульфасалазину или любому вспомогательному компоненту препарата, а также к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при назначении Сульфасалазина-ЕН):

• аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, производным сульфонилмочевины, тиазидным диуретикам, ингибиторам карбоангидразы);
• нарушения функций почек и/или печени;
• бронхиальная астма;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита (вероятность развития сывороточной болезни);
• беременность.

Инструкция по применению Сульфасалазин-ЕН: способ и дозировка

Таблетки Сульфасалазин-ЕН 500 мг принимают внутрь, после приема пищи.

Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит

Рекомендованный режим дозирования:

• взрослые и дети старше 16 лет: первый день – по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в день; второй день – по 2 таблетки (1000 мг) 4 раза в день; третий и последующие дни – по 3–4 таблетки (1500–2000 мг) 4 раза в день. После стихания острых клинических проявлений язвенного колита рекомендуется поддерживающая доза – по 1 таблетке (500 мг) 3–4 раза в день в течение нескольких месяцев;
• дети от 10 до 16 лет и/или с весом от 35 до 50 кг: по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в день;
• дети от 7 до 10 лет: по 1 таблетке (500 мг) 3–4 раза в день;
• дети от 5 до 7 лет: по ½–1 таблетке (250–500 мг) 3–4 раза в день.

Поддерживающая терапия не рекомендуется для детей и подростков до 16 лет и/или с весом до 65 кг.

Максимальная суточная доза Сульфасалазина-ЕН составляет: для взрослых – 8000 мг (16 таблеток), для детей до 16 лет – 2000 мг (4 таблетки).

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Рекомендованный режим дозирования:

• взрослые: первая неделя – по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день, вторая неделя – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день, третья неделя – по 1 таблетке (500 мг) 3 раза в день и так далее. Возможная терапевтическая доза – от 1500 мг (3 таблетки) до 3000 мг (6 таблеток) в день. Курс терапии – шесть и более месяцев. Клинический эффект появляется спустя 6–10 недель от начала лечения;
• дети старше 16 лет и/или с весом более 50 кг: по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день;
• дети от 12 до 16 лет и/или с весом от 40 до 50 кг: по 1 таблетке (500 мг) 3 раза в день или по 2 таблетки (1000 мг) 2 раза в день;
• дети от 8 до 12 лет и/или с весом от 30 до 39 кг: по 1 таблетке (500 мг) 2–3 раза в день;
• дети от 6 до 8 лет и/или с весом от 20 до 29 кг: по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в день.

Для детей максимальная суточная доза составляет 2000 мг (4 таблетки Сульфасалазин-ЕН 500 мг) или 40–50 мг/кг веса.

Побочные действия

Развитие побочных реакций зависит от уровня концентрации сульфапиридина в плазме крови, в особенности у пациентов с медленным ацетилированием. Чаще нежелательные эффекты наблюдаются у больных с ревматоидным артритом.

Возможные побочные реакции при применении Сульфасалазина-ЕН со стороны систем и органов:

• центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, судороги, вертиго, галлюцинации, шум в ушах, нарушения сна, периферическая невропатия, депрессия, асептический менингит, атаксия;
• пищеварительная система: диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, боль в животе, панкреатит, лекарственный гепатит, анорексия;
• мочевыделительная система: гематурия, протеинурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек;
• система кроветворения: нейтропения, лейкопения, макроцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, обусловленная носительством нестабильных гемоглобинов (из-за наличия телец Гейнца – Эрлиха) гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, апластическая анемия;
• дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, инфильтраты в легочной ткани, фиброзирующий альвеолит;
• репродуктивная система: преходящие олигоспермия, бесплодие;
• аллергические реакции: кожный зуд, эритема, крапивница, генерализованная кожная сыпь, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), эксфолиативный дерматит, лихорадка, сывороточная болезнь, фотосенсибилизация, лимфаденопатия, узловатый полиартериит, эозинофилия, периорбитальная отечность, анафилактический шок;
• лабораторные исследования: повышение активности щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, увеличение уровня печеночных трансаминаз;
• прочие: паротит, гипертермия, возможное окрашивание кожи, мочи или мягких контактных линз в желтый цвет.

Передозировка

При передозировке Сульфасалазина-ЕН возможно появление следующих симптомов: головокружение, боли в животе, тошнота, рвота. В случае приема очень высоких доз препарата могут возникнуть симптомы интоксикации нервной системы (судороги), гематурия, анурия, кристаллурия.

Рекомендуемое лечение при передозировке – симптоматическое. Следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. У больных с анурией и/или почечной недостаточностью потребление жидкости и электролитов необходимо ограничить.

Особые указания

Во время терапии Сульфасалазином-ЕН рекомендуется периодически контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови. Также необходимо делать общий анализ крови (на начальном этапе лечения – 1–2 раза в месяц, затем – каждые 3–6 месяцев) и анализ мочи (при нарушениях функции почек).

В период приема препарата рекомендуется употреблять повышенное количество жидкости.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Сульфасалазин-ЕН беременным женщинам можно назначать только по строгим показаниям лечащего врача и в минимально эффективной дозе. В третьем триместре беременности, если позволяет течение заболевания, препарат необходимо отменить.

В период лактации, если необходимо применение Сульфасалазина-ЕН, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применение Сульфасалазина-ЕН у детей младше 5 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью назначать Сульфасалазин-ЕН следует с осторожностью.

Применение препарата при выраженных нарушениях функции почек противопоказано.

При нарушениях функции печени

С осторожностью необходимо назначать Сульфасалазин-ЕН при печеночной недостаточности.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата запрещено.

Лекарственное взаимодействие

• фолиевая кислота, дигоксин: уменьшение их абсорбции;
• антикоагулянты, противоэпилептические и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия;
• цитостатики, иммунодепрессанты, гепато- и нефротоксичные средства: усиление их побочных эффектов;
• лекарственные препараты, оказывающие угнетающий эффект на костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
• антибиотики: уменьшение эффективности сульфасалазина при язвенном колите (в связи с угнетающим действием антибиотиков на микрофлору кишечника).

Аналоги

Аналогами Сульфасалазина-ЕН являются Сульфасалазин и Сульфасалазин-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульфасалазине-ЕН

Отзывов о Сульфасалазине-ЕН мало, и они достаточно противоречивые. Одним пациентам препарат хорошо помогает при артрите, при этом не вызывая нежелательных эффектов, другие после довольно продолжительного приема существенных улучшений не ощущают. Из побочных реакций отмечают бессонницу, горечь во рту, тошноту, отсутствие аппетита, иногда – нервную возбудимость.

Цена на Сульфасалазин-ЕН в аптеках

Цена на Сульфасалазин-ЕН 500 мг (50 таблеток в упаковке) составляет примерно 330–455 рублей.