Тимексон

Тимексон – иммуномодулирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для подкожного введения: от бесцветного до светло-желтого цвета, слегка опалесцирующий (по 1 мл в трехкомпонентных стерильных шприцах из нейтрального бесцветного стекла, 1 шприц в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 28 упаковок в комплекте с 28 спиртовыми салфетками, а также инструкция по применению Тимексона).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: глатирамера ацетат – 20 или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, маннитол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глатирамера ацетат – активное вещество Тимексона – это уксуснокислая смесь синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами: L-лизином, L-тирозином, L-аланином и L-глутаминовой кислотой. По химическому строению она имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при таком демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС), как рассеянный склероз, который относится к аутоиммунным болезням и изменяет соотношение Т-супрессоров в организме.

Тимексон оказывает иммуномодулирующий эффект, опосредованный через системное распространение активированных Т-супрессоров. Основу его специфического механизма действия составляет способность конкурентно замещать антигены (основной белок) миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин из расположенных на антигенпредставляющих клетках в местах их связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2. Вследствие конкурентного вытеснения происходит две реакции: торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Тh1-типа) и стимуляция антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Тh2-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают сначала в системный кровоток, затем проникают в ЦНС и попадают в участок воспаления, где реактивируются антигенами миелина. Вследствие этого образуются противовоспалительные цитокины (в т. ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые подавляют местный воспалительный Т-клеточный ответ и уменьшают локальное воспаление. Это способствует накоплению специфических противовоспалительных клеток Тh2-типа и вызывает торможение провоспалительной системы Тh1-клеток.

Глатирамера ацетат также стимулирует синтез нейротрофического фактора Th-2 клетками. Оказывает нейропротекторное действие (защищает мозговые структуры от повреждения).

Принципиальное отличие Тимексона от неспецифических иммуномодуляторов (включая бета-интерфероны) заключается в том, что он не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма.

Образующиеся к глатирамера ацетату антитела не оказывают нейтрализующего действия, которое снижает терапевтическую эффективность препарата.

Фармакокинетика

Глатирамера ацетат имеет особое химическое строение в виде смеси полипептидов, образованных природными аминокислотами. К тому же применяется в низкой терапевтической дозировке. В связи с этим данные по его фармакокинетике имеют ориентировочное значение.

Основываясь на этих и экспериментальных результатах предполагается, что после подкожного (п/к) введения глатирамера ацетат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза и малое количество неизмененного глатирамера ацетата могут попадать в лимфатическую систему и частично поступать в сосудистое русло. Определяемые в крови концентрации препарата и его метаболитов не коррелируют с терапевтическим эффектом.

Показания к применению

• единственный эпизод демиелинизации, в основе которого лежит острый воспалительный процесс, требующий назначения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления развития клинически достоверного рассеянного склероза);
• ремиттирующе-рецидивирующий рассеянный склероз (для замедления развития инвалидизирующих осложнений и снижения частоты обострений).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• период беременности;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (требуется применять Тимексон с осторожностью):

• нарушение функции почек;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• предрасположенность к развитию аллергических реакций.

Тимексон, инструкция по применению: способ и дозировка

Тимексон вводят подкожно в дозе 20 мг 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток. Лечение длительное, решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

Каждый предварительно заполненный шприц предназначен для однократного применения.

Правила применения препарата:

1. Достать из холодильника одну контурную ячейковую упаковку и примерно в течение 20 минут выдержать при комнатной температуре.
2. Тщательно вымыть руки водой с мылом.
3. Осмотреть препарат на предмет отсутствия повреждений шприца, изменения цвета раствора или наличия взвешенных частиц.
4. Выбрать область для инъекции, рекомендованными являются: задняя поверхность плеча, передняя поверхность бедра (кроме колена и паха), живот (кроме пупочной области и белой линии), ягодицы. Нельзя делать инъекции в болезненные точки, покрасневшие или обесцвеченные участки, области с узелками и уплотнениями. Чтобы уменьшить неприятные ощущения и боль при уколе, следует ежедневно чередовать места инъекций и/или точки в пределах одной области. Рекомендуется составить и всегда иметь при себе схему смены мест инъекций. В некоторые области (например, руки и ягодицы) самостоятельно делать уколы трудно, поэтому может понадобиться помощь другого человека.
5. Обработать место инъекции спиртовой салфеткой.
6. Достать шприц из индивидуальной упаковки. Взять его в удобную руку и снять с иглы защитный колпачок.
7. Другой рукой слегка собрать кожу в складку с помощью большого и указательного пальцев.
8. Расположить шприц перпендикулярно месту инъекции и ввести иглу в кожу под углом 90 °.
9. Плавно нажимая на поршень, ввести весь препарат, содержащийся в шприце.
10. Сохраняя прежний угол наклона, движением вертикально вверх удалить шприц с иглой.
11. При необходимости приложить к месту инъекции сухой стерильный ватный тампон и заклеить пластырем. Не массировать и не растирать область введения Тимексона.
12. Выбросить использованный шприц в специально отведенное место.

В случае пропуска укола Тимексона следует ввести препарат как можно скорее. Применение двойной дозы не допускается. Следующий шприц можно использовать через 24 ч после предыдущего.

Побочные действия

Тимексон является безопасным лекарственным средством, которое хорошо переносится.

В некоторых случаях возможны следующие побочные эффекты:

• инфекционные поражения: ринит, отит, пиелонефрит, гастроэнтерит, бронхит, фурункулез, воспаление подкожно-жировой клетчатки, опоясывающий герпес, вагинальный кандидоз, обострение заболеваний, вызываемых Herpes simplex;
• со стороны эндокринной системы: гипертиреоз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: варикозное расширение вен, синусовая брадикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, тахикардия;
• со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек;
• со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, сезонный ринит, ларингоспазм, гипервентиляция легких, апноэ;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: дислексия, дисграфия, миоклонус, тревога, головная боль, галлюцинации, нервозность, враждебность, эйфория, депрессия, расстройство личности, мания, мигрень, извращение вкуса, когнитивные расстройства, обморок, психоз, ступор, нейромышечная блокада, неврит, судороги, тремор, нарушение моторных функций, туннельный синдром, патологические сновидения, паралич (в т. ч. малоберцового нерва), суицидальное поведение;
• со стороны органа слуха и равновесия: нарушение слуха;
• со стороны органа зрения: нарушение зрения, диплопия, поражение роговицы, нарушение движения глаз, нистагм, птоз века, дефект полей зрения, субконъюнктивальное кровоизлияние, сухость склеры и роговицы, атрофия зрительного нерва, мидриаз, катаракта;
• со стороны обмена веществ: снижение концентрации ферритина в сыворотке крови, гипернатриемия, гиперлипидемия, анорексия или повышение массы тела, подагра, непереносимость алкоголя;
• со стороны пищеварительной системы: одонтогенный периостит, кариес, отек языка, увеличение слюнных желез, отрыжка, диспепсия, запор, дисфагия, рвота, язва пищевода, тошнота, колит, полипоз толстой кишки, энтероколит, ректальное кровотечение, аноректальные нарушения;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатомегалия, желчнокаменная болезнь;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, поллакиурия, гематурия, императивный позыв к мочеиспусканию, нефролитиаз;
• со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в боку, бурсит, боль в спине, артрит, боль в шейном отделе позвоночника, остеоартрит, артралгия, мышечная атрофия;
• со стороны крови и лимфатической системы: изменение структуры лимфоцитов, лейкопения, лейкоцитоз, спленомегалия, лимфаденопатия, тромбоцитопения;
• со стороны половых органов и молочных желез: пролапс тазовых органов, вульвовагинальные нарушения, нарушение менструального цикла, аменорея, отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки, увеличение молочных желез, эректильная дисфункция;
• со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, кожные узелки, узловатая эритема, гипергидроз, зуд, экхимоз, крапивница, кожная сыпь;
• местные реакции: покраснение, боль, гематома, липоатрофия, абсцесс, отек, некроз кожи;
• прочие: озноб, усталость, астения, повышение температуры тела, периферические отеки, носовое кровотечение, ощущение состояния похмелья.

Кроме того, Тимексон способен вызывать системные реакции, такие как затрудненное глотание, боль в груди, одышка, ощущение сердцебиения, приливы, состояние тревоги, крапивница. Эти симптомы носят ограниченный и временный характер, могут возникать эпизодически, а также отмечаться через несколько месяцев после начала применения препарата. Специального вмешательства не требуют.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки глатирамера ацетата не поступали.

При значительном превышении рекомендуемой дозы требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Особые указания

Лечение препаратом должно проводиться под контролем врача, имеющего опыт терапии рассеянного склероза. На начальном этапе требуется наблюдение невролога.

Тимексон – это иммуномодулирующий препарат, который может изменять защитные функции организма, поэтому периодически во время лечения следует проверять состояние иммунной системы пациента.

Пациентов следует информировать о возможных побочных эффектах. Большинство из них непродолжительны и самостоятельно проходят без каких-либо последствий. В случае появления серьезных реакций нужно отменить Тимексон и вызвать скорую медицинскую помощь или обратиться к своему врачу.

Непосредственно после инъекции возможно появление боли в груди. Обычно она продолжается несколько минут, не имеет связи с другими нарушениями и самостоятельно проходит без последствий. Механизм развития этого симптома неизвестен.

При длительном лечении (от нескольких месяцев) возможно развитие в местах инъекций липоатрофии, в единичных случаях – некроза кожи. Для предупреждения этих реакций пациентам следует строго соблюдать рекомендации по чередованию мест для уколов и точек в пределах одной области.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая профиль безопасности Тимексона, нет необходимости соблюдать специальные меры предосторожности при выполнении потенциально опасных видов работ, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Отсутствует информация об использовании глатирамера ацетата при беременности, возможные риски не установлены, поэтому применение Тимексона беременным женщинам противопоказано.

О проникновении препарата в грудное молоко неизвестно. Назначение Тимексона в период лактации возможно после оценки ожидаемой пользы и потенциальных рисков.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности глатирамера ацетата у педиатрических пациентов Тимексон не используется для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Требуется соблюдать осторожность при применении Тимексона у пациентов с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики глатирамера ацетата при функциональных нарушениях печени.

Применение в пожилом возрасте

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики Тимексона у пожилых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глатирамера ацетата с другими медикаментозными препаратами изучено недостаточно.

Случаи негативных лекарственных взаимодействий неизвестны. Тимексон может применяться одновременно с препаратами, используемыми для лечения рассеянного склероза, включая кортикостероиды (при комбинированной терапии продолжительностью до 28 дней).

Аналоги

Аналогами Тимексона являются Аксоглатиран ФС, Глатират, Копаксон 40, Копаксон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимексоне

Тимексон является отечественным аналогом известного израильского препарата Копаксон, поэтому на специализированных форумах пациенты в основном сравнивают эти два лекарственные средства. По отзывам, Тимексон не менее эффективен, его побочные действия особо не отличаются. Однако отмечают, что после укола Тимексона возникают более выраженные местные реакции, особенно боль в месте введения.

Цена на Тимексон в аптеках

Цена на Тимексон за картонную пачку, содержащую 28 шприцев в ячейковых контурных упаковках, составляет в среднем 8000 руб.