Акинетон

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
• Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

Таблетки содержат 2 мг биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами выступают целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный и картофельный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, вода очищенная, тальк.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь C_max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C_ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т_1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т_1/2 может возрастать до 38 часов.

Показания к применению

Акинетон применяют при:

• Синдроме паркинсонизма у взрослых;
• Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
• Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Мегаколоне;
• Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

• Задержке мочевыведения;
• Гиперплазии предстательной железы;
• Нарушениях ритма сердца;
• Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

• Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
• Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
• Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
• Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

• Сонливость;
• Головокружение;
• Атаксию;
• Слабость;
• Тревогу;
• Повышенную утомляемость;
• Дискинезию;
• Спутанность сознания;
• Нервозность;
• Эйфорию,
• Нарушение памяти;
• Делириозные расстройства;
• Бессонницу;
• Мышечные судороги;
• Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

• Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
• Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
• Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
• Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
• Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

• Покраснение кожи;
• Гипертермия;
• Атония мочевого пузыря и кишечника;
• Делирий;
• Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
• Спутанность сознания;
• Коллапс;
• Сухость слизистых оболочек;
• Учащенное сердцебиение.

Передозировка

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

• беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Акинетоне

Согласно отзывам, Акинетон является эффективным лекарственным средством. Указывают, что терапевтическое действие развивается в короткие сроки. Врачи и пациенты отмечают хорошую переносимость препарата.

Цена на Акинетон в аптеках

Примерная цена на Акинетон составляет: таблетки (100 шт.) – 530 руб., инъекционный раствор (5 ампул по 1 мл) – 850 руб.