Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Амитриптилин Гриндекс

Латинское название: Amitriptyline Grindex

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (Amitriptyline)

Производитель: АО «Гриндекс» (Латвия)

Актуализация описания и фото: 09.04.2019

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Амитриптилин Гриндекс

Амитриптилин Гриндекс – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от светло-голубого с сероватым оттенком до голубого цвета (дозировка 10 мг) или желтого цвета (дозировка 25 мг), на месте разлома – белые или белые с желтоватым оттенком (в ячейковых контурных упаковках по 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок вместе с инструкцией по применению Амитриптилина Гриндекс).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: амитриптилина гидрохлорид – 10 или 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид;
  • пленочная оболочка: таблетки в дозировке 10 мг – карнаубский воск, краситель Опадрай II голубой 85 F 20753 [индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол PEG 3000, поливиниловый спирт, хинолиновый желтый (Е 104), краситель пунцовый Понсо 4R (Е 124)]; таблетки в дозировке 25 мг – карнаубский воск, краситель Опадрай II желтый 85 F 22450 [индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол PEG 3000, поливиниловый спирт, хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е 110)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимоаналептическое и седативное действие.

Механизм антидепрессивного действия Амитриптилина Гриндекс обусловлен его способностью ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина мембранами пресинаптических нейронов, что приводит к увеличению содержания этих нейромедиаторов.

При длительном применении амитриптилин снижает функциональную активность серотониновых и бета-адренергических рецепторов головного мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, а также восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное на фоне депрессивных состояний. При тревожно-депрессивных состояниях препарат снижает депрессивные проявления, ажитацию и тревогу.

Антидепрессивный эффект развивается в течение 2–3 недель после начала лечения Амитриптилином Гриндекс.

Препарат также обладает м-холиноблокирующим действием, вызывает блокаду α-адренорецепторов и H1-гистаминовых рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается быстро и в высокой степени.

Сmах (максимальная плазменная концентрация) достигается в течение 2–7,7 ч и равняется 0,04–0,16 мкг/мл. Биодоступность амитриптилина составляет 30–60%, его основного активного метаболита нортриптилина – 46–70%, эффективные терапевтические концентрации равны соответственно 50–250 и 50–150 нг/мл.

В тканях концентрация амитриптилина выше, чем в плазме. С белками плазмы связывается 96%.

Амитриптилин и его основной метаболит легко проходят через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический. Вещество проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко, где достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Препарат метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 и CYP2D6. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень (путем N-окисления, деметилирования и гидроксилирования), вследствие чего образуются активные (нортриптилин и 10-гидроксиамитриптилин) и неактивные метаболиты.

Из организма препарат выводится: 80% – почками (преимущественно в виде глюкуронидов), оставшееся количество – кишечником.

Т½ (период полувыведения) из плазмы крови амитриптилина составляет 10–26 ч, нортриптилина – 18–44 ч. Полное выведение препарата из крови происходит в течение 7–14 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс метаболитов амитриптилина, что может быть связано с кумуляцией препарата.

Показания к применению

Амитриптилин Гриндекс применяется для лечения эндогенных депрессий и других депрессивных расстройств.

Противопоказания

Абсолютные:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • пилоростеноз;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • аритмия;
  • блокада внутрисердечной проводимости (вне зависимости от степени);
  • сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды);
  • гиперплазия предстательной железы;
  • атония мочевого пузыря;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острая алкогольная интоксикация;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • острая интоксикация психоактивными, снотворными или анальгезирующими лекарственными средствами;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период не менее 14 дней после их отмены;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Амитриптилин Гриндекс следует применять с осторожностью, после оценки пользы и рисков):

  • шизофрения (применение препарата может активировать психоз);
  • биполярное расстройство;
  • эпилепсия;
  • плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • инсульт;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, стенокардия);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • нарушения функции печени или почек;
  • хронический алкоголизм;
  • бронхиальная астма;
  • гипотония мочевого пузыря;
  • гипертиреоз;
  • пожилой возраст;
  • беременность (особенно III триместр).

Амитриптилин Гриндекс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амитриптилин Гриндекс следует принимать внутрь: проглатывать целиком (не разжевывая и не раскусывая) и запивать достаточным количеством воды. Рекомендуется осуществлять прием препарата во время или сразу после еды – это позволит уменьшить раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Лечение всегда начинают с низкой дозы и постепенно ее повышают в зависимости от индивидуальной клинической картины, при этом прием повышенной дозы оптимально осуществлять в вечернее время или перед сном. При проведении поддерживающей терапии суточную дозу Амитриптилина Гриндекс можно принимать однократно, желательно перед сном.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых – по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности эффекта дозу повышают постепенно – на 25 мг через день. Средняя суточная доза составляет 75 мг, при необходимости ее увеличивают до 150 мг. В редких случаях, в условиях стационара, допускается применение суточной дозы 225–300 мг.

Для пожилых пациентов начальная рекомендуемая доза составляет по 10 мг 2–3 раза в сутки. Повышение дозы следует производить постепенно – через день. Максимальные суточные дозы – 50–100 мг. В ряде случаев минимальная эффективная суточная доза у пациентов пожилого возраста может составлять 10–50 мг.

После достижения стойкого антидепрессивного эффекта (обычно отмечается через 2–4 недели терапии) можно постепенно снижать суточную дозу до минимальной эффективной. Однако при появлении симптомов депрессии следует вновь вернуться к прежней терапевтической дозе.

Если через 3–4 недели лечения состояние пациента не улучшается, продолжение приема Амитриптилина Гриндекс считается нецелесообразным.

Рекомендуемая длительность лечения – не менее 6 месяцев (эта продолжительность позволяет, в том числе, предотвратить рецидив депрессии).

При необходимости отмены терапии, особенно при длительном лечении в высоких дозах, Амитриптилин Гриндекс прекращают принимать постепенно во избежание развития синдрома отмены.

В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу однократно, нужно подождать время следующей дозы.

Побочные действия

Градация описанных ниже побочных эффектов: очень частые – > 1/10, частые – от > 1/100 до < 1/10, нечастые – от > 1/1000 до < 1/100, редкие – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редкие – < 1/10 000:

  • со стороны психики: очень часто – дезориентация, спутанность сознания (у пожилых пациентов может проявляться возбуждением, беспокойством, элементами галлюцинаторных бредовых расстройств); нечасто – ночные кошмары, бессонница, мания, гипомания, ослабление когнитивных способностей, тревога; редко – агрессивность, галлюцинации (у больных шизофренией), делирий (у пожилых людей); очень редко (в том числе уже после окончания терапии) – суицидные мысли и поведение;
  • со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, тремор, головная боль, сонливость; часто – парестезии, нарушение вкуса, снижение концентрации внимания, экстрапирамидные симптомы (замедленность речи, акатизия, атаксия, поздняя дискинезия, дистонические реакции, паркинсонизм); нечасто – судороги;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; часто – снижение артериального давления (АД), атриовентрикулярная (AV) блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости [изменение параметров электрокардиограммы (ЭКГ): признаки блокады ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS, увеличение интервалов QT и PQ, неспецифические изменения интервала ST или зубца Т, в т. ч. у пациентов без заболеваний сердца]; нечасто – повышение АД, аритмия; редко – инфаркт миокарда;
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, сухость во рту, запор; часто – ощущение жжения во рту, воспаление ротовой полости, атрофия десен, кариес зубов; нечасто – диарея, отек языка, рвота; редко – увеличение слюнных желез, кишечная непроходимость, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит;
  • со стороны обмена веществ: очень часто – усиление аппетита, увеличение массы тела; редко – снижение аппетита; очень редко – синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка мочи;
  • со стороны репродуктивной системы: очень часто – усиление или ослабление полового влечения; часто у мужчин – нарушение эрекции и импотенция; редко у мужчин – задержка эякуляции, отек яичек, гинекомастия; редко у женщин – потеря способности к достижению оргазма, задержка оргазма, галакторея;
  • со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, угнетение функций костного мозга;
  • со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации, снижение остроты зрения; часто – мидриаз; нечасто – повышение внутриглазного давления, шум в ушах; редко – потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых людей;
  • со стороны кожных покровов: очень часто – гипергидроз; нечасто – крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек; редко – реакции фотосенсибилизации, алопеция;
  • лабораторные показатели: редко – отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Некоторые из указанных нежелательных реакций (снижение концентрации внимания, тремор, понижение либидо, запор, головная боль) также могут быть симптомами депрессии. Как правило, эти симптомы ослабевают или полностью проходят по мере улучшения состояния пациента с депрессией.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о развитии волчаночноподобного синдрома (мигрирующий артрит, положительный ревматоидный фактор, появление антинуклеарных антител), однако связь его возникновения с применением Амитриптилина Гриндекс не установлена.

В эпидемиологических исследованиях, проводившихся преимущественно у пациентов старше 50 лет, выявлен повышенный риск переломов костей на фоне терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами. Механизм действия, увеличивающий этот риск, неизвестен.

В случае резкого прекращения терапии может возникать синдром отмены: недомогание, головная боль, необычные сновидения, нарушения сна, раздражительность, двигательное беспокойство, ажитация, плохое общее самочувствие, диарея, тошнота, рвота. Эти нарушения не являются симптомами лекарственной зависимости от препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Амитриптилина Гриндекс могут возникать внезапно или развиваться медленно. В первые часы обычно наблюдаются галлюцинации, возбуждение или сонливость и симптомы, обусловленные холиноблокирующим действием амитриптилина, такие как сухость слизистых оболочек, задержка мочи, мидриаз, ослабление моторики кишечника, тахикардия. У некоторых пациентов повышается температура тела, появляются судороги. В дальнейшем возможно угнетение функций центральной нервной системы (ЦНС), нарушение сознания (вплоть до комы), дыхательная недостаточность. Также возможны атаксия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Могут возникать следующие нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (желудочковая тахиаритмия, фибрилляция и трепетание желудочков), сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Характерными изменениями на ЭКГ являются: депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT и PR, уплощение или инвертирование зубца Т, расширение комплекса QRS, разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после приема чрезмерной дозы препарата.

Реакции на передозировку у разных пациентов могут существенно отличаться. Дети особенно предрасположены к развитию судорог и кардиотоксических явлений. У взрослых умеренная и выраженная интоксикация возникает при приеме 500 мг амитриптилина, прием дозы около 1000 мг чреват летальным исходом.

В случае приема чрезмерной дозы Амитриптилина Гриндекс пациента следует немедленно доставить в больницу. Первыми терапевтическими мерами являются промывание желудка и прием активированного угля (по 20–30 г каждые 4–6 часов в течение первых 1–2 суток после отравления). Пациент должен находиться под постоянным тщательным наблюдением, даже в кажущихся неосложненных случаях. Показан контроль уровня сознания, величины АД, частоты дыхания и сердечных сокращений (ЧСС), содержания газов и электролитов в крови. Во избежание остановки дыхания следует обеспечить проходимость дыхательных путей посредством искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ должен продолжаться в течение 3–5 дней.

При желудочковых аритмиях, расширении комплекса QRS и сердечной недостаточности эффективным может быть сдвиг уровня pH крови в щелочную сторону (например, проведение гипервентиляции или применение раствора натрия) и быстрое введение гипертонического раствора натрия хлорида (100–200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях могут назначаться традиционные противоаритмические средства, например, лидокаин (по 1–1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1–3 мг/мин. Если требуется, применяют дефибрилляцию и кардиоверсию. Циркуляторная недостаточность корректируется введением плазмозаменителей, в тяжелых случаях – инфузиями добутамина (с начальной скоростью 0,002–0,003 мг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от выраженности эффекта).

При метаболическом ацидозе проводят стандартную терапию. Возбуждение и судороги купируют диазепамом.

Диализ неэффективен, поскольку в крови концентрация амитриптилина низкая.

Особые указания

До назначения Амитриптилина Гриндекс и периодически во время лечения следует контролировать артериальное давление (при лабильном или пониженном АД снижение может происходить в большей степени), при длительной терапии – функции сердечно-сосудистой системы и печени.

В высоких дозах препарат увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца. У пациентов с заболеваниями сердца эти состояния могут возникать при применении обычных доз.

Риск падения артериального давления и развития аритмии повышается при одновременном применении местных или общих анестетиков.

Вероятность развития аритмии сердца возрастает у пациентов с тиреотоксикозом и больных, получающих гормоны щитовидной железы, поэтому лечение антидепрессантом должно проводиться с осторожностью.

В период приема амитриптилина следует исключить употребление алкогольных напитков.

Пациентам, принимающим Амитриптилин Гриндекс, необходимо соблюдать осторожность при резкой смене положения лежа или сидя на вертикальное положение.

Известны случаи развития агранулоцитоза на фоне терапии, поэтому рекомендуется мониторировать показатели периферической крови, особенно при повышении температуры тела, появлении тонзиллита или гриппоподобных симптомов.

При лечении депрессивного компонента шизофрении амитриптилин может усиливать психотические симптомы, поэтому его целесообразно назначать совместно с нейролептиками.

Амитриптилин Гриндекс вследствие холиноблокирующего эффекта может снижать слезоотделение и относительно увеличивать количество слизи в составе слезной жидкости, из-за чего возможно повреждение эпителия роговицы у лиц, которые пользуются контактными линзами.

Другие м-холиноблокаторы при одновременном применении могут усиливать м-холиноблокирующее действие Амитриптилина Гриндекс.

В высоких дозах (более 150 мг в сутки) антидепрессант снижает порог судорожной активности, что повышает риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных и пациентов с наличием других факторов риска, таких как повреждения головного мозга любой этиологии, одновременное применение нейролептиков, период отказа от этанола (при хроническом алкоголизме), отмена лекарственных средств с противосудорожным действием (например, бензодиазепинов).

У больных с депрессивной фазой биполярного расстройства препарат может вызывать развитие маниакальных или гипоманиакальных состояний. В этом случае требуется временное снижение дозы до момента купирования этих нарушений, после чего лечение может быть возобновлено в низких дозах. Отдельным пациентам требуется отмена Амитриптилина Гриндекс.

В сочетании с электросудорожной терапией препарат может быть назначен только при условии тщательного врачебного наблюдения.

Перед проведением плановых хирургических вмешательств лечение следует приостанавливать. Если требуется экстренная операция, необходимо предупреждать анестезиолога о приеме антидепрессанта.

У предрасположенных лиц и пожилых людей Амитриптилин Гриндекс может вызывать лекарственные психозы (чаще в ночное время). После отмены терапии в течение нескольких дней нарушение проходит.

Препарат может вызвать паралитическую кишечную непроходимость. Наиболее склонны к этому пожилые люди, иммобилизированные и пациенты с хроническим запором.

Амитриптилин Гриндекс способен изменять толерантность к глюкозе и инсулину, поэтому больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция противодиабетической терапии. Следует учитывать, что и депрессивные состояния способны влиять на метаболизм глюкозы.

Известны случаи развития гиперпирексии (лихорадки с экстремально высокой температурой тела выше 41 °C) у пациентов, получавших трициклические антидепрессанты в комбинации с нейролептиками или антихолинергическими средствами, особенно в жаркую погоду.

В состав таблеток входят красители, которые могут провоцировать развитие аллергических реакций.

Прием антидепрессанта может сопровождаться сухостью во рту, которая способна вызывать изменения слизистой оболочки ротовой полости, ощущение жжения, развитие воспалительных явлений и кариеса зубов. Необходимо предупредить стоматолога о приеме Амитриптилина Гриндекс и регулярно наблюдаться у него. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Рекомендуется избегать одновременного применения снотворных средств и нейролептиков. Если назначение комбинации клинически обосновано, нужно соблюдать крайнюю осторожность.

Суицидальные мысли и попытки

Любое депрессивное состояние само по себе связано с повышенным риском суицидов, который сохраняется вплоть до значимой ремиссии и может спонтанно возникать в течение всего курса лечения. Антидепрессивное действие Амитриптилина Гриндекс развивается через несколько недель регулярного приема препарата, поэтому за всеми пациентам следует установить тщательное наблюдение, чтобы вовремя выявить изменения или нарушения поведения и суицидальные наклонности.

При выраженных депрессиях риск суицидальных действий наиболее высок, поэтому на начальном этапе терапии может быть целесообразным назначение Амитриптилина Гриндекс в комбинации с нейролептиками или лекарственными средствами из группы бензодиазепинов. Требуется более тщательный контроль.

Особо внимательное наблюдение следует установить за пациентами с суицидальными мыслями/попытками в анамнезе. В таких случаях необходимо поручить доверенным лицам (опекунам) хранить препарат и выдавать его пациенту, чтобы предупредить злоупотребление.

Отмечена повышенная вероятность суицидов на фоне антидепрессивной терапии у пациентов младше 24 лет. Назначение Амитриптилина Гриндекс возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы от лечения и возможного риска суицида. В краткосрочных исследованиях у лиц старше 24 лет этот риск не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Весь период приема Амитриптилина Гриндекс запрещено управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, для выполнения которых требуются быстрота реакций и повышенная концентрация внимания.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований выявлено, что амитриптилин оказывает неблагоприятное воздействие на плод. Однако строго контролируемые клинические исследования не проводились. В связи с этим Амитриптилин Гриндекс во время беременности применяют только в случаях, когда ожидаемая польза от антидепрессивной терапии определенно выше потенциального риска.

В III триместре беременности назначать препарат нельзя, за исключением случаев абсолютной необходимости. В высоких дозах трициклические антидепрессанты могут оказывать негативное влияние на новорожденного, в том числе вызывать нарушение неврологических функций и поведения. Сообщалось о сонливости и задержке мочи у новорожденных, чьи матери непосредственно перед родами получали препарат.

В случаях, когда женщина в III триместре принимает Амитриптилин Гриндекс, следует постепенно отменять препарат, начиная уменьшать дозу минимум за 7 недель до предполагаемой даты родов, это позволит избежать развития у новорожденного ребенка синдрома отмены (одышка, сонливость, повышенная нервная возбудимость, кишечные колики, снижение или повышение АД, спастические явления, тремор).

Амитриптилин выделяется с молоком матери и может вызывать сонливость у ребенка. Если лечение препаратом в период лактации необходимо для матери, следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Амитриптилин Гриндекс не рекомендован к применению у педиатрических пациентов, поскольку эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

Амитриптилин Гриндекс при тяжелой почечной недостаточности противопоказан. При легких и умеренных нарушениях функции почек должен применяться с осторожностью, коррекция режима дозирования не нужна.

При нарушениях функции печени

Амитриптилин Гриндекс при тяжелой печеночной недостаточности противопоказан. При легких и умеренных нарушениях функции печени должен применяться с осторожностью, рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пожилых пациентов должно осуществляться под интенсивным контролем ЭКГ, АД и ЧСС. На ЭКГ допустимо появление незначительных изменений (умеренное расширение комплекса QRS, неспецифические изменения зубца Т или интервала ST). Терапию следует начинать с минимальной дозы и повышать ее постепенно, чтобы не допустить развития гипомании, делириозных расстройств или других осложнений.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Амитриптилина Гриндекс с прочими антидепрессантами (в т. ч. других классов) отмечается синергизм действия, поэтому при их сочетании возможно развитие серьезных побочных эффектов, включая серотониновый синдром. При необходимости перевода пациента с одного психотропного препарата на другой рекомендуется выдерживать свободный от приема период.

Амитриптилин усиливает действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептики, наркотические и центральные анальгетики, анестетики, противосудорожные, снотворные и седативные средства, этанол. При употреблении алкоголя также возможно развитие гипотензивного эффекта и угнетение дыхания.

Амитриптилин, как и прочие трициклические антидепрессанты, метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450. Также в метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A и CYP2C19.

Изофермент CYP2D6 могут ингибировать различные психотропные средства, в т. ч. ингибиторы обратного захвата серотонина (за исключением циталопрама, являющегося очень слабым ингибитором), нейролептики, Р-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (эсмолол, пропафенон, фенитоин, амиодарон, прокаинамид) – они способны угнетать метаболизм амитриптилина и значительно повышать его плазменную концентрацию.

Амитриптилин Гриндекс противопоказано использовать в сочетании с ингибиторами МАО, поскольку в этом случае повышается риск развития серотонинового синдрома (спазмы при возбуждении, миоклонус, увеличение частоты периодов гиперпирексии, гипертонические кризы, делирий, тяжелые судороги, кома, летальный исход). Амитриптилин можно начинать применять не ранее чем через 2 недели после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО, минимум через сутки после окончания приема обратимого ингибитора моклобемида. Ингибиторы МАО разрешается принимать как минимум через 2 недели после отмены Амитриптилина Гриндекс. Во всех случаях лечение препаратами должно начинаться с малых доз с постепенным их повышением в зависимости от эффекта.

Не рекомендуемые комбинации:

  • противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол и др.): повышается концентрация амитриптилина в сыворотке крови, что влечет усиление его токсичности, проявляющейся, в том числе, обмороком, трепетанием и фибрилляцией желудочков;
  • симпатомиметики (эфедрин, дофамин, адреналин, норадреналин, фенилэфрин), в том числе в виде назальных капель: усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему;
  • лития карбонат: усиливается его токсичность, что проявляется тремором, тонико-клоническими судорогами, галлюцинациями, рассогласованным мышлением, затруднением запоминания, развитием злокачественного нейролептического синдрома;
  • адреноблокаторы (резерпин, клонидин, метилдопа, бетанидин, гуанетидин): возможно ослабление их антигипертензивного действия;
  • М-холиноблокаторы (например, атропин, бипериден, противопаркинсонические средства, производные фенотиазина, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов): усиливается их негативное действие на ЦНС, органы зрения, мочевой пузырь и кишечник. Производные фенотиазина, кроме того, повышают риск развития злокачественного нейролептического синдрома;
  • препараты, способные удлинять интервал QT, такие как соталол, хлоралгидрат, антиаритмические средства (например, хинидин), некоторые нейролептики (пимозид, сертиндол), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин, астемизол), анестетики (дроперидол, изофлуран): повышается риск развития желудочковых аритмий.

Комбинации, требующие осторожности:

  • сукральфат: уменьшается абсорбция амитриптилина и, как следствие, возможно снижение его антидепрессивного действия;
  • индукторы микросомальных ферментов печени (пероральные контрацептивы, барбитураты, рифампицин, никотин, фенитоин, рифампицин, карбамазепин): усиливается метаболизм амитриптилина, уменьшается его концентрация в крови, из-за чего ослабляется антидепрессивный эффект;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов, метилфенидат, циметидин: повышается плазменная концентрация амитриптилина, что чревато усилением его токсичности;
  • нейролептики: отмечается взаимное подавление метаболизма, вследствие чего возможно снижение судорожного порога и развитие судорог (может потребоваться коррекция доз обоих препаратов);
  • препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450: возможно изменение метаболизма амитриптилина, что вызывает значительные колебания его концентрации в плазме крови;
  • средства, угнетающие ЦНС (сильные анальгетики, седативные и снотворные средства): может усиливаться торможение функций ЦНС. Следует избегать их совместного применения с амитриптилином. Если назначение необходимо, требуется соблюдение особой осторожности;
  • флувоксамин, флуоксетин: увеличивается плазменная концентрация амитриптилина (при необходимости следует снижать его дозу на 50%);
  • эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы: повышается биодоступность амитриптилина;
  • дисульфирам и другие ингибиторы ацетальдегидрогеназы: высок риск развития делирия;
  • фенитоин: повышается опасность угнетения его метаболизма и усиления токсического действия (тремор, гиперрефлексия, атаксия, нистагм). При совместном приеме следует контролировать плазменную концентрацию фенитоина и терапевтическое действие амитриптилина, при необходимости – повышать дозу последнего;
  • вальпроевая кислота: снижается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что чревато повышением концентрации как самого амитриптилина, так и его метаболита нортриптилина (следует контролировать их содержание в крови, при необходимости снижать дозу Амитриптилина Гриндекс);
  • антикоагулянты (производные кумарина): может усиливаться их эффект;
  • препараты зверобоя продырявленного: уменьшаются Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») амитриптилина примерно на 20% (при применении данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию амитриптилина и корректировать его дозу);
  • гормоны щитовидной железы: отмечается взаимное усиление эффектов обоих препаратов, в том числе побочных (стимулирующее действие на ЦНС, развитие аритмий сердца);
  • лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза: возрастает опасность развития агранулоцитоза;
  • глюкокортикостероиды: возможно усиление вызванной ими депрессии;
  • гематотоксичные лекарственные средства: возможно усиление гематотоксичности;
  • кокаин: усиливается риск развития аритмий сердца.

Аналоги

Аналогами Амитриптилина Гриндекс являются: Адепресс, Азафен МВ, Алвента, Прам, Алевал, Актапароксетин, Асентра, Вальдоксан, Велаксин, Дулоксента, Дапфикс, Иксел, Кломипрамин, Мелипрамин, Ноксибел, Паксил, Пароксетин, Прозак, Ремерон, Селектра, Серлифт, Триттико, Феварин, Флуоксетин, Циталопрам, Эйсипи, Элицея, Эфевелон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амитриптилине Гриндекс

Согласно отзывам, Амитриптилин Гриндекс является эффективным антидепрессивным и седативным средством. Однако для достижения необходимого терапевтического действия принимать препарат надо длительно, поскольку эффект развивается только через 3 недели после начала приема. Отдельно отмечают маленький размер таблеток (удобно глотать) и бюджетную стоимость в сравнении с большинством аналогичных средств.

Вместе с тем встречаются сообщения о развитии побочных эффектов в виде сонливости, заторможенности, головных болей, головокружения, слабости. У многих по мере продолжения лечения эти нарушения проходили, но у некоторых пациентов симптомы сохранялись даже при приеме препарата на ночь, поэтому они были вынуждены обратиться к врачу, чтобы сменить терапию.

Цена на Амитриптилин Гриндекс в аптеках

Примерная цена Амитриптилина Гриндекс в дозировке 10 мг составляет 46–55 руб. за упаковку из 50 таблеток. Купить таблетки в дозировке 25 мг (50 шт. в упаковке) можно за 48–57 руб.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Остров-град Свияжск Остров-град Свияжск

В каждом уголке нашей страны можно найти такое место, куда съезжаются сотни туристов, чтобы увидеть невероятную красоту. Остров град Свияжск – это одна из досто...

Читайте также