Бисопролол-Прана

Бисопролол-Прана – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бисопролол-Прана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 5 мг – светло-желтого цвета, с риской; 10 мг – светло-оранжевого цвета, с риской. На поперечном разрезе видно два слоя: пленочная оболочка и внутренний слой – почти белого или белого цвета.

Фасовка таблеток: контурные ячейковые упаковки – по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; полимерные банки – по 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка.

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: бисопролола гемифумарат (фумарат), в 1 таблетке – 5 или 10 мг;
• дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный;
• пленочная оболочка: диметикон 100, титана диоксид, макрогол-400, таблетки 5 мг – краситель железа оксид желтый; таблетки 10 мг – краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролола гемифумарат – селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и не оказывающий мембраностабилизирующее действие.

Препарат снижает активность ренина плазмы крови, урежает частоту сердечных сокращений (как в покое, так и при нагрузке), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. При применении в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, благодаря чему уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие. Снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость, а также внутриклеточный ток ионов кальция (Са²⁺).

При превышении рекомендуемых терапевтических доз оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 часа применения препарата общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, через 1–3 дня возвращается к исходному, при длительном приеме – снижается.

Гипотензивное действие Бисопролол-Прана обусловлено его способностью уменьшать минутный объем крови, стимулировать периферические сосуды, влиять на центральную нервную систему. Также оно связано с восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД (артериального давления). При артериальной гипертензии улучшение отмечается через 2–5 дней, стабильный эффект – через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью удлинять диастолы и улучшать перфузию миокарда, а также урежать частоту сердечных сокращений и снижать сократимость миокарда, вследствие чего снижается потребность миокарда в кислороде.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков у некоторых пациентов может повышаться потребность в кислороде, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Бисопролола гемифумарат, применяемый в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы с бета2-адренорецепторами (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки).

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол-Прана не вызывает задержки ионов натрия (Na⁺) в организме.

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол на 80–90% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание не влияет. Максимальной концентрации в крови достигает в течение 1–3 часов. Характеризуется невысокой связью с белками плазмы (порядка 30%) и низкой способностью проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Около 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится почками (50% из них – в неизмененном виде), не более 2% – с желчью через кишечник.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисопролол-Прана предназначен для лечения артериальной гипертензии.

Также препарат применяется для профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженная брадикардия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
• стенокардия Принцметала;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
• отек легких;
• коллапс;
• шок (в том числе кардиогенный);
• метаболический ацидоз;
• болезнь Рейно;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• возраст до 18 лет;
• одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением типа В);
• повышенная чувствительность к компонентам Бисопролол-Прана или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные:

• AV блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• аллергические реакции в анамнезе;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• миастения;
• псориаз;
• депрессия;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Бисопролол-Прана: способ и дозировка

Бисопролол-Прана следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром натощак, проглатывая таблетки целиком.

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально с учетом частоты сердечных сокращений и терапевтического ответа.

В начале терапии взрослым пациентам назначают по 5 мг. Если эффекта недостаточно, дозу увеличивают до 10 мг однократно.

Максимальная суточная доза Бисопролол-Прана не должна превышать 20 мг, для пациентов с нарушением функции почек и выраженными нарушениями печеночной функции – 10 мг.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), аритмии, снижение АД, нарушение проводимости миокарда, синусовая брадикардия, ослабление сократимости миокарда, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность лодыжек/стоп), атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
• со стороны центральной и периферической нервной системы: миастения, тремор, астения, беспокойство, головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна, головокружение, депрессия, слабость, парестезии в конечностях (при сопутствующей перемежающейся хромоте или синдроме Рейно), галлюцинации, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, судороги (в т. ч. икроножных мышц);
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа; при назначении в высоких дозах и/или у предрасположенных пациентов – затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм;
• со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея/запор, тошнота, рвота, нарушения функции печени (желтушность склер/кожи, темная моча, холестаз);
• со стороны эндокринной системы: гипотиреоз; у больных, получающих инсулин – гипогликемия; у больных инсулиннезависимым диабетом – гипергликемия;
• со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
• со стороны кожных покровов: псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, усиление потоотделения, алопеция, обострение симптомов псориаза, экзантема;
• аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница;
• лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, изменение уровня триглицеридов и билирубина, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• прочие: синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии), артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо;
• влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, обморок, цианоз ногтей пальцев или ладоней, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, желудочковая AV блокада, экстрасистолия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

После недавнего приема слишком высокой дозы рекомендуется промывание желудка и прием адсорбирующих средств. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

В случае снижения АД пациент должен принять положение Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом). Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – допамин, эпинефрин, добутамин (для устранения выраженного снижения АД, поддержания ино- и хронотропного действия).

При бронхоспазме назначают бета2-адреностимуляторы ингаляционно; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (противопоказано применения препаратов IA класса); при сердечной недостаточности – глюкагон, диуретики, сердечные гликозиды; при судорогах – диазепам внутривенно; при AV блокаде – внутривенное введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или рекомендуют временную постановку кардиостимулятора.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать АД и частоту сердечных сокращений (в начале терапии – ежедневно, далее – раз в 3–4 месяца), электрокардиограмму. Больным сахарным диабетом показано определение концентрации глюкозы в крови – раз в 4–5 месяцев. У пациентов пожилого возраста необходимо следить за функцией почек – раз в 4–5 месяцев.

Пациентов, которым назначается Бисопролол-Прана, следует обучить методике подсчета частоты сердечных сокращений (ЧСС) и проинструктировать о необходимости обращения к врачу, если этот показатель составляет менее 50 ударов в минуту.

У больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом до назначения препарата рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания.

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать некоторые клинические признаки этого заболевания (например, тахикардию). Таким пациентам противопоказана резкая отмена терапии, поскольку возможно усиление симптоматики.

При сахарном диабете Бисопролол-Прана может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, бисопролол практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы в крови до нормального уровня.

Если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада у пациентов с феохромоцитомой, бисопролол повышает риск развития парадоксальной артериальной гипертензии.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза есть вероятность усиления выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствия эффекта от применения обычных доз эпинефрина.

Бета-адреноблокаторы неэффективны примерно у 20% больных стенокардией. Наиболее частыми причинами являются выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/минуту) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Эффективность бета-адреноблокаторов снижается при курении.

Отменить Бисопролол-Прана необходимо в случае развития депрессии, а также перед проведением исследования на содержание в моче и крови катехоламинов, ванилилминдальной кислоты и норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител.

Препарат может уменьшать продукцию слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами.

При назначении планового хирургического вмешательства Бисопролол-Прана следует отменить за 48 часов до общей анестезии. Если препарат был принят перед операцией, пациенту следует предупредить об этом врача-анестезиолога, чтобы он подобрал средство для анестезии с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в дозе 1–2 мг.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями при непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств можно назначить кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Передозировка у них чревата развитием бронхоспазма.

Действие бисопролола могут усилить препараты, снижающие запасы катехоламинов (включая резерпин), поэтому пациенты, получающие подобные комбинации, нуждаются в тщательном врачебном контроле, чтобы вовремя выявить выраженное снижение АД или развитие брадикардии.

При нарастающей брадикардии у пожилых пациентов (ЧСС – менее 50 ударов в минуту), выраженном снижении АД (систолическое ниже 100 мм рт. ст.), развитии атриовентрикулярной блокады следует снизить дозу бисопролола или прекратить терапию.

Из-за риска развития синдрома отмены (может проявиться тяжелыми аритмиями, инфарктом миокарда) Бисопролол-Прана должен отменяться постепенно, со снижением дозы в течение двух и более недель (на 25% каждые 3-4 дня).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Степень ограничений по выполнению потенциально опасных и сложных видов работ во время терапии препаратом, особенно в начале лечения, решается в индивидуальном порядке, после оценки влияния бисопролола на пациента. Необходимо учитывать риск возникновения головокружения.

Применение при беременности и лактации

Применение Бисопролол-Прана при беременности не рекомендуется, но возможно в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода. В исключительных случаях приема препарата во время беременности, за 72 часа до предполагаемого родоразрешения бисопролол следует отменить, поскольку есть риск возникновения у новорожденного гипогликемии, артериальной гипотензии и брадикардии, а также угнетения дыхания. Если отмена терапии невозможна, в первые трое суток новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Когда лечение препаратом требуется в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В возрасте до 18 лет Бисопролол-Прана противопоказан.

При нарушениях функции почек

Лечение пациентов с хронической почечной недостаточностью должно проводиться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу Бисопролол-Прана 10 мг.

При нарушениях функции печени

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Бисопролол-Прана должен применяться с осторожностью. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что бисопролол:

• изменяет эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение давления);
• снижает клиренс и повышает плазменные концентрации ксантинов (за исключением теофиллина) и лидокаина;
• удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов;
• повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Гипотензивное действие бисопролола ослабляют эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты.

При одновременном применении нифедипина, симпатолитиков, диуретиков, клонидина, гидралазина или других антигипертензивных препаратов возможно чрезмерное снижение АД.

Этанол, антипсихотические средства (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают вероятность развития нарушений периферического кровообращения, внутривенные йодсодержащие рентгеноконтрастные средства – анафилактических реакций.

При сочетанном применении блокаторов медленных кальциевых каналов (например, дилтиазема или верапамила), сердечных гликозидов, гуанфацина, резерпина, метилдопы, амиодарона или других антиаритмических препаратов возрастает риск развития либо усугубления имеющейся брадикардии, возникновения AV блокады, развития сердечной недостаточности, остановки сердца.

Фенитоин (при внутривенном применении) и средства для ингаляционной анестезии, являющиеся производными углеводородов, усиливают выраженность кардиодепрессивного действия, повышают вероятность снижения АД.

Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола. Сульфасалазин повышает его концентрацию в плазме крови.

При применении эрготамина одновременно с Бисопролол-Прана повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Пациентам, проходящим терапию бисопрололом, противопоказано проведение кожных проб с использованием экстрактов аллергенов и назначение аллергенов для иммунотерапии, поскольку она повышают риск развития тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Бисопролол-Прана не рекомендуется сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы, т. к. они значительно усиливают его гипотензивное действие. Перерыв в применении данных средств должен быть не меньше 14 дней.

Аналоги

Аналогами Бисопролол-Прана являются: Бидоп, Арител, Бидоп Кор, Арител Кор, Биол, Бипрол, Бипрол плюс, Бисопролол, Бисомор, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-ЛЕКСВМ, Бисопролол-ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролол-СЗ, Конкор, Конкор Кор, Кординорм, Коронал, Корбис, Нипертен, Кординорм Кор, Тирез.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: температура до 25 °С, сухое, темное, недоступное для детей место.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бисопролол-Прана

Согласно отзывам, Бисопролол-Прана – недорогой, но эффективный препарат, быстро урежающий частоту сердечных сокращений и снижающий повышенное артериальное давление.

К недостаткам Бисопролол-Прана некоторые пациенты относят большой перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Цена на Бисопролол-Прана в аптеках

Примерная цена на Бисопролол-Прана за 30 таблеток в упаковке в зависимости от дозировки: 5 мг – 30–60 рублей, 10 мг – 30–55 рублей.