Клопиксол

Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: зуклопентиксол – 2, 10 или 25 мг (в виде дигидрохлорида зуклопентиксола – 2,364, 11,82 или 29,55 мг соответственно);
• Вспомогательные компоненты (2/10/25 мг соответственно): касторовое гидрогенизированное масло – 0,48/0,72/0,96 мг, картофельный крахмал – 22,2/29,2/31,6 мг, моногидрат лактозы – 17,4/21,6/22 мг, глицерол 85% – 1,2/1,8/2,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 9/13,5/18 мг, коповидон – 3/4,5/6 мг, тальк – 4,2/6,3/8,4 мг, стеарат магния – 0,42/0,63/0,84 мг;
• Оболочка (2/10/25 мг соответственно): гипромеллоза 5 – 1,37/2,05/2,74 мг, макрогол 6000 – 0,274/0,411/0,548 мг, Е172 (оксид железа красный) – 0,011/0,205/0,822 мг, Е171(диоксид титана) – 0,445/0,479/0,091 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол – антипсихотический препарат (нейролептик) группы тиоксантенов.

Оказывает антипсихотическое действие за счет блокады дофаминовых рецепторов и, возможно, 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ) рецепторов.

Зуклопентиксол in vitro имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам D₂ и D₁, а также к серотониновым рецепторам 5-НТ₂ и альфа₁-адренорецепторам, но не имеет сродства к мускариновым холинергическим рецепторам. Клопиксол отличается слабым сродством к гистаминовым Н₁-рецепторам и не проявляет альфа₂-адреноблокирующей активности. In vivo сродство с D₂ рецепторами превалирует над сродством с D₁ рецепторами.

Аналогично большинству нейролептиков прием зуклопентиксола приводит к повышению уровня пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения хронических и острых психозов, а также для терапии умственно отсталых пациентов, отличающихся гиперактивностью и агрессивным поведением. Данное вещество в значительной мере ослабляет или полностью устраняет основные симптомы шизофрении (галлюцинации, расстройства мышления, бред), а также отличается выраженным воздействием на сопутствующие симптомы (подозрительность, враждебность, агрессивность, ажитация).

Для зуклопентиксола характерен дозозависимый преходящий седативный эффект. В начале терапии обеспечивается быстрое седативное действие, что считается преимуществом в случаях лечения острых психозов. Быстро развивается толерантность в отношении неспецифического седативного эффекта препарата. Специфическое тормозящее действие особенно благоприятно в случаях лечения пациентов с ажитацией, враждебностью, агрессивностью или беспокойством.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность зуклопентиксола составляет приблизительно 44%. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 4 часов.

Кажущийся объем распределения – около 20 л/кг. Примерно 98-99% вещества связывается с белками плазмы крови.

Через плацентарный барьер зуклопентиксол проникает незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Период полувыведения действующего вещества – 20 часов. Метаболиты зуклопентиксола не являются нейролептически активными и выделяются в основном с калом, а также в некотором количестве – с мочой.

У пациентов с легкой либо умеренной тяжестью шизофрении при поддерживающей терапии рекомендуется поддержание минимального (то есть измеренного непосредственно перед введением) содержания препарата в сыворотке крови от 2,8 до 12 нг/мл.

Показания к применению

• Шизофрения (хроническая и острая) и другие психотические расстройства, в особенности сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления и параноидным бредом;
• Враждебность, агрессивность, состояния повышенного беспокойства, ажитации;
• Маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе;
• Умственная отсталость, протекающая с ажитацией, психомоторным возбуждением и иными расстройствами поведения;
• Сенильное слабоумие, протекающее с нарушениями поведения, дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания.

Противопоказания

Абсолютные:

• Коматозные состояния;
• Острая интоксикация барбитуратами, алкоголем и опиоидными анальгетиками.

Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):

• Хронический гепатит;
• Заболевания сердца (в т.ч. с аритмиями);
• Судорожный синдром;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Клопиксол не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам.

Инструкция по применению Клопиксола: способ и дозировка

Таблетки Клопиксол принимают внутрь.

Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.

В начале терапии рекомендуется принимать Клопиксол в невысоких дозах. В зависимости от реакции на лечение возможно ее быстрое увеличение до достижения оптимального клинического эффекта.

Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):

• Острые приступы шизофрении и другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мании: 10-50 мг;
• Психотические расстройства с умеренным и выраженным течением: 20 мг, с интервалом 2-3 дня возможно увеличение дозы на 10-20 мг до 75 мг в день;
• Психотические состояния в хроническом течении при шизофрении и других хронических психозах: 20-40 мг;
• Ажитация у больных с олигофренией: 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
• Сенильные расстройства, сопровождающиеся спутанностью сознания и ажитацией: 2-6 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг (препарат предпочтительнее принимать вечером).

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: возможна тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
• Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе терапии могут возникать экстрапирамидные симптомы (как правило, они корригируются понижением дозы и/или назначением противопаркинсонических лекарственных средств, однако регулярно применять последние в профилактических целях не рекомендуется), сонливость, также возможно развитие нарушения аккомодации; очень редко при длительной терапии у некоторых больных развивается поздняя дискинезия (противопаркинсонические препараты симптомы этого состояния не устраняют, рекомендовано снижение дозы либо, если это возможно, прекращение терапии);
• Мочевыделительная система: задержка мочи;
• Пищеварительная система: запор, сухость во рту; редко – преходящие незначительные изменения печеночных проб.

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление сонливости, судорог, двигательных расстройств, развитие шока, гипертермии/гипотермии, комы.

В случаях передозировки на фоне одновременного приема препаратов, оказывающих воздействие на сердечную деятельность, зафиксированы изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры по поддержанию деятельности сердечнососудистой и дыхательной систем. Из-за возможного снижения артериального давления не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Двигательные расстройства можно купировать бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.

Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Существуют данные, что в случае приема матерью нейролептических средств в конце беременности либо во время родов у новорожденных могут проявляться признаки интоксикации (летаргия, чрезмерная возбудимость, тремор). Наряду с этим у таких детей зафиксирован низкий показатель по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости в ходе лечения Клопиксолом допускается кормление грудью. При этом рекомендуется контролировать состояние новорожденного, особенно на протяжении первых 4 недель после рождения.

Применение в детском возрасте

Необходимо с осторожностью применять таблетки Клопиксол для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При сниженной функции почек коррекция дозы Клопиксола не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать половинную дозу Клопиксола с мониторингом уровня зуклопентиксола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в минимальных дозах из возможного диапазона (2–6 мг и выше).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Этанол, барбитураты и другие средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему: усиление седативного действия;
• Гуанетидин и препараты с аналогичным действием: блокирование их гипотензивного действия (комбинация не рекомендуется);
• Метоклопрамид, пиперазин: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов;
• Леводопа и другие адренергические средства: снижение их эффективности.

Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.

Аналоги

Аналогами Клопиксола являются: Клопиксол депо, Клопиксол-акуфаз.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопиксоле

Отзывы о Клопиксоле преимущественно положительные. По сообщениям пациентов, препарат является эффективным, однако перед началом приема, при корректировке дозы и в случае развития побочных эффектов необходимо обязательно обращаться к врачу.

Цена на Клопиксол в аптеках

Примерная цена на Клопиксол составляет: 50 таблеток 2 мг – 220 руб., 50 таблеток 10 мг – 280 руб.