Клопиксол Депо

Клопиксол Депо – нейролептический (антипсихотический) препарат.

Форма выпуска и состав

Клопиксол Депо выпускается в виде раствора для внутримышечного (в/м) введения (масляного): прозрачная маслянистая жидкость, практически свободная от частиц; в дозе 200 мг/мл – желтоватого цвета, 500 мг/мл – желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах без цвета: по 200 мг/мл – в картонной пачке 1 или 10 ампул; по 500 мг/мл – в картонной пачке 5 ампул).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: зуклопентиксола деканоат – 200 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: триглицериды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол Депо является производным тиоксантена, оказывает выраженное антипсихотическое, нейролептическое и специфическое тормозящее действие. Седативный неспецифический эффект имеет тенденцию к ослаблению после нескольких недель терапии.

Механизм действия препарата связан с блокадой дофаминовых рецепторов, которая вызывает реакцию других медиаторных систем.

По сравнению с таблетированной формой (Клопиксол) тормозящий эффект препарата продолжается в течение более длительного времени. Он оказывает благоприятное влияние на больных, психическое расстройство которых сопровождается беспокойством, ажитацией, агрессией или враждебностью. Использование в/м введений предотвращает произвольное прерывание лечения пациентами, не выполняющими четко предписания врача.

Поскольку терапевтический эффект обусловлен непрерывным процессом лечения, применение раствора способствует предотвращению развития частых рецидивов.

Фармакокинетика

При в/м введении раствора происходит ферментативное расщепление зуклопентиксола деканоат на зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 7 дней после инъекции.

Период полувыведения составляет 19 дней.

Учитывая фармакокинетику препарата и результаты клинических испытаний, наиболее целесообразным является назначение в/м введений с интервалом от 14 до 28 дней.

Зуклопентиксол в небольших количествах преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболиты нейролептической активностью не обладают, они выводятся в основном через кишечник, частично – через почки.

Клопиксол Депо в дозе 200 мг/мл 1 раз в 14 дней фармакокинетически соответствует приему таблеток Клопиксола по 25 мг ежедневно в течение 14 дней.

Показания к применению

• хроническая и острая формы шизофрении, других психотических расстройств, особенно если они сопровождаются параноидным бредом, галлюцинациями, нарушениями мышления;
• поддерживающая терапия при состояниях повышенного беспокойства, ажитации, враждебности или агрессивности.

Противопоказания

• период беременности;
• грудное вскармливание;
• период острого отравления барбитуратами, опиатами, алкоголем;
• коматозные состояния.

С осторожностью следует назначать Клопиксол Депо при судорожном синдроме, хроническом гепатите, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Инструкция по применению Клопиксола Депо: способ и дозировка

Раствор применяют путем глубокого в/м введения в ягодичную область (верхний наружный квадрант).

Дозу препарата и период между инъекциями врач назначает индивидуально с учетом клинического состояния пациента.

Рекомендованное дозирование:

• 200 мг/мл: поддерживающая терапия – по 200–400 мг (1–2 ампулы) 1 раз в 2–4 недели. При необходимости использования более высокой дозы препарата целесообразно перейти на применение препарата в дозе 500 мг/мл;
• 500 мг/мл: 250–750 мг (0,5–1,5 ампулы) 1 раз в 1–4 недели.

При переходе от лечения таблетками Клопиксол на поддерживающую терапию Клопиксолом Депо необходимо продолжить прием таблеток в уменьшенной дозе в течение одной недели после первой инъекции препарата. При переходе от лечения раствором Клопиксол-Акуфаз первую инъекцию препарата Клопиксол Депо в дозе 200–400 мг производят одновременно с последней дозой препарата Клопиксол-Акуфаз.

Побочные действия

• со стороны психики: сонливость;
• со стороны нервной системы: возможно – развитие дозозависимых экстрапирамидных симптомов; очень редко – развитие поздней дискинезии на фоне длительной терапии;
• со стороны вегетативной нервной системы: запор, сухость во рту, задержка мочи, нарушение аккомодации;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• со стороны печени: редко – незначительные изменения уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы преходящего характера.

Передозировка

Симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, экстрапирамидные симптомы, гипотензия, шок, кома.

Лечение: симптоматическая поддерживающая терапия. Необходимо обеспечить поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Для купирования судорог показано применение диазепама, экстрапирамидных симптомов – биперидена. Из-за риска снижения артериального давления (АД) использовать эпинефрин (адреналин) не рекомендуется.

Особые указания

На фоне применения Клопиксола Депо возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, в том числе с летальным исходом. К симптомам данного заболевания относятся мышечная ригидность, гипертермия, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, неустойчивое артериальное давление, тахикардия). При появлении указанных симптомов необходимо прекратить применение нейролептического препарата и приступить к общей поддерживающей и симптоматической терапии.

При в/м введении переносимость раствора хорошая.

Купирование экстрапирамидных симптомов, возникающих на начальном этапе лечения, в большинстве случаев достигается снижением дозы и/или одновременным назначением антипаркинсонических средств на короткий период.

При появлении поздней дискинезии следует снизить дозу препарата или прекратить его применение.

При необходимости длительного применения препарата, особенно в высоких дозах, требуется проведение регулярного осмотра для оценки состояния пациента, позволяющей производить своевременное понижение поддерживающей дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении Клопиксолом Депо рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами до тех пор, пока не станет ясной реакция пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата в период вынашивания и при грудном вскармливании.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять препарат при хроническом гепатите.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола Депо:

• алкоголь, ингибиторы центральной нервной системы, включая барбитураты, могут усилить свое седативное действие;
• гуанетидин и другие антигипертензивные препараты утрачивают гипотензивную активность;
• леводопа и другие адренергические средства снижают свою терапевтическую эффективность;
• метоклопрамид, пиперазин увеличивают риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Согласно инструкции, Клопиксол Депо можно смешивать в одном шприце с раствором Клопиксол-Акуфаз, поскольку оба изготовлены на основе масла Viscoleo.

Аналоги

Аналогами Клопиксола Депо являются Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: ампулы с раствором в дозе 200 мг/мл – 3 года, в дозе 500 мг/мл – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопиксоле Депо

Немногочисленные отзывы о Клопиксоле Депо в основном положительные. Регулярное применение обеспечивает устойчивый терапевтический эффект.

В некоторых случаях отмечают развитие нежелательных явлений в виде апатии, экстрапирамидных расстройств, головокружения, уменьшения либидо.

Цена на Клопиксол Депо в аптеках

Цена на Клопиксол Депо за упаковку, содержащую 10 ампул в дозе 200 мг/мл, может составлять от 3163 рублей.