Клопиксол-Акуфаз

Клопиксол-Акуфаз – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) введения (масляный): желтоватый, прозрачный, практически свободный от частиц (в пачке картонной с приклеенным к дну язычком для вскрытия 5 ампул бесцветного стекла типа 1, содержащих по 1 или 2 мл раствора и инструкция по применению Клопиксола-Акуфаз; на ампулах имеется красная точка, обозначающая место разлома).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: зуклопентиксола ацетат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: триглицериды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол-Акуфаз относится к антипсихотическим препаратам (нейролептикам), производным тиоксантена. Обычно антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, что предположительно приводит к цепной реакции, в которую вовлекаются и иные медиаторные системы.

Лекарственное средство оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Его использование может приводить к преходящему, дозозависимому седативному эффекту. При острых и подострых психозах быстрое появление седативного действия в начале применения раствора (до наступления антипсихотического эффекта) является преимуществом. Спустя 2 ч проявляется неспецифический седативный эффект, который достигает максимума приблизительно по прошествии 8 ч. После этого он значительно снижается и при повторных введениях препарата остается слабым.

Неспецифический седативный эффект Клопиксола-Акуфаз быстро вызывает толерантность. Специфический тормозящий эффект лекарственного средства в особенности благоприятен на фоне агрессивности, враждебности и ажитации.

Препарат назначается для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также при маниакальных состояниях. Быстрое и выраженное ослабление психотической симптоматики у пациентов обеспечивается однократной инъекцией раствора. Длительность терапевтического эффекта при этом варьирует от 2 до 3 суток. В большинстве случаев достаточно 1–2 введений препарата. После этого больной может быть переведен на прием пероральных форм препаратов либо депо-форм.

Применение Клопиксола-Акуфаз особенно эффективно при лечении психотических пациентов, страдающих агрессией, беспокойством, враждебностью или ажитацией.

Фармакокинетика

После в/м введения зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на уксусную кислоту и зуклопентиксол (активный компонент). Достижение максимальной концентрации активного компонента в сыворотке крови после инъекции отмечается по прошествии 24–48 ч (в большинстве случаев через 36 ч). После этого его концентрация медленно снижается и спустя 3 суток после введения достигает одной трети от максимальной.

Зуклопентиксол проникает через плацентарный барьер незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Нейролептическая активность у метаболитов отсутствует, они выводятся по большей части с каловыми массами, в меньшей степени – с мочой.

Показания к применению

Клопиксол-Акуфаз назначают для начальной терапии острых психозов, в том числе при маниакальных состояниях, а также на фоне обострения хронических психозов.

Противопоказания

Абсолютные:

• коматозные состояния;
• острая интоксикация опиатами, барбитуратами и алкоголем;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Клопиксол-Акуфаз назначается под врачебным контролем):

• патологии сердечно-сосудистой системы;
• хронический гепатит;
• судорожный синдром.

Клопиксол-Акуфаз, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор вводят путем глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость Клопиксола-Акуфаз хорошая. Дозировку раствора устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от состояния больного.

Рекомендуется вводить в/м от 1 до 3 мл (от 50 до 150 мг) лекарственного средства. Если имеется необходимость в повторной инъекции, она должна проводиться спустя 2–3 суток. В некоторых случаях раствор может быть введен дополнительно по прошествии 24–48 ч после первой инъекции.

Поддерживающее лечение следует продолжать препаратом Клопиксол (пероральный прием) либо Клопиксол Депо (в/м инъекции). При этом необходимо руководствоваться следующими указаниями:

• переход на Клопиксол: препарат назначается в ежедневной дозе 40 мг, которую можно распределять на несколько приемов, по прошествии 2–3 суток от последнего введения 100 мг Клопиксола-Акуфаз. В случаях необходимости доза может быть повышена до 75 мг в день или более (повышают на 10–20 мг каждые 2–3 суток);
• переход на Клопиксол Депо: препарат вводится в дозе от 200 до 400 мг (1–2 мл) одновременно с последним введением 100 мг Клопиксола-Акуфаз. Повторные инъекции раствора проводят каждые 14 дней. Допускается применение более высоких доз лекарственного средства либо более коротких интервалов (при необходимости). Оба раствора могут быть смешаны в одном шприце и применяться как одна совмещенная инъекция. Дальнейшие дозы Клопиксола Депо и интервалы между его введениями устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от состояния больного.

Побочные действия

• нервная система: экстрапирамидные симптомы (в особенности на начальном этапе терапии), которые в большинстве случаев корригируются снижением дозы препарата и/или применением антипаркинсонических средств. Следует учитывать, что регулярное профилактическое использование последних не рекомендуется;
• вегетативная нервная система: нарушения аккомодации, сухость во рту; редко – нарушения мочеиспускания;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
• печень: редко – незначительные преходящие изменения уровня щелочной фосфатазы и печеночных ферментов.

Передозировка

Основные симптомы: судороги, гипотензия, гипотермия/гипертермия, сонливость, шок, кома.

Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры, целью которых является поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Адреналин (эпинефрин) использовать не рекомендуется, поскольку он может вызвать последующее снижение артериального давления. При развитии экстрапирамидных симптомов может назначаться бипериден, судорог – диазепам.

Особые указания

Редким, но возможным осложнением терапии Клопиксолом-Акуфаз является злокачественный нейролептический синдром. При использовании нейролептиков он может заканчиваться летальным исходом. Распознать развитие синдрома можно по таким проявлениям, как нарушение сознания в комбинации с дисфункцией вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, лабильное артериальное давление), мышечная ригидность и гипертермия. В таких случаях требуется немедленная отмена лекарственного средства, применение общих поддерживающих мер и симптоматическая терапия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ввиду возможного влияния Клопиксола-Акуфаз на способность к управлению автотранспортными средствами и ведению потенциально опасных видов деятельности пациенту в начале лечения следует соблюдать осторожность при выполнении таких занятий до момента, пока не будет установлена его реакция на проводимую терапию.

Применение при беременности и лактации

Клопиксол-Акуфаз во время беременности/лактации не назначается.

При нарушениях функции печени

Пациентам с хроническим гепатитом принимать препарат следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние Клопиксола-Акуфаз на другие вещества/препараты при сочетанном применении:

• алкоголь, барбитураты и иные ингибиторы центральной нервной системы: может усиливать их седативный эффект;
• гуанетидин и аналогично действующие препараты: может блокировать их гипотензивное действие (использование такого сочетания не рекомендуется);
• леводопа и другие адренергические препараты: может снижать их эффективность;
• метоклопрамид, пиперазин: повышает вероятность появления экстрапирамидных симптомов.

Лекарственное средство может смешиваться с раствором Клопиксол Депо, в состав которого входит такое же масло Viscoleo.

Аналоги

Аналогами Клопиксола-Акуфаз являются Клопиксол Депо, Клопиксол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопиксоле-Акуфаз

Ввиду специфического использования препарата отзывы о Клопиксоле-Акуфаз практически отсутствуют.

Цена на Клопиксол-Акуфаз в аптеках

Примерная цена на Клопиксол-Акуфаз (в картонной пачке 5 ампул) составляет 1857–2105 руб.