Дексдор

Дексдор – препарат, применяемый для седации.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Дексдора – концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл либо флаконах по 4 или 10 мл, в картонной пачке 5 или 25 ампул либо 1 флакон).

Состав 1 мл концентрата:

• активное вещество: дексмедетомидин – 0,1 мг (гидрохлорид дексмедетомидина – 0,118 мг);
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8,83 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

Дексдор назначают находящимся в отделении интенсивной терапии взрослым для седации в случаях, когда необходимая глубина седации не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону 0–3 балла по шкале возбуждения-седации Ричмонда).

Противопоказания

• острые цереброваскулярные патологии;
• неконтролируемая артериальная гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (в случаях отсутствия искусственного водителя ритма);
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применение Дексдора у беременных женщин возможно только в случаях крайней необходимости (связано с отсутствием данных, подтверждающих безопасность/эффективность препарата).

Способ применения и дозировка

Дексдор должен применяться только в условиях стационара.

Препарат должен вводиться специалистом, который имеет опыт лечения в условиях интенсивной терапии. Пациентов, которым проводят искусственную вентиляцию легких, можно перевести на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0,7 мкг/кг/ч с последующей постепенной коррекцией дозы в диапазоне 0,2–1,4 мкг/кг/ч (для достижения необходимой глубины седации, доза зависит от реакции больного). Начальная скорость инфузии у ослабленных пациентов может быть уменьшена.

Дексдор относится к числу мощных средств, поэтому скорость его введения приводится в расчете на часы. После проведения коррекции дозы в течение одного часа целевая глубина седации может не достигаться. Введение насыщающей дозы препарата не рекомендовано, поскольку при этом увеличивается частота появления побочных реакций.

После введения Дексдора до наступления клинического эффекта допустимо применение мидазолама или пропофола.

Опыта применения препарата на протяжении более 14 дней нет (в таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг состояния).

Дексдор метаболизируется в печени, в связи с чем при печеночной недостаточности его следует применять с осторожностью (показано уменьшение поддерживающей дозы).

Побочные действия

К наиболее частым нарушениям относятся снижение/повышение артериального давления и брадикардия. Наиболее серьезными побочными реакциями являются снижение артериального давления и брадикардия.

Возможные побочные действия (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, ксеростомия; нечасто – вздутие живота;
• дыхательная система: часто – угнетение дыхания; нечасто – апноэ, одышка;
• метаболизм и питание: часто – гипергликемия, гипогликемия; нечасто – гипоальбуминемия, метаболический ацидоз;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия, снижение/повышение артериального давления; часто – инфаркт миокарда или ишемия, тахикардия; нечасто – снижение сердечного выброса, атриовентрикулярная блокада I степени;
• психика: часто – ажитация; нечасто – галлюцинации;
• общие нарушения и местные реакции: часто – синдром отмены, гипертермия; нечасто – жажда, неэффективность лекарственного средства.

Особые указания

Дексдор предназначен только для применения в условиях интенсивной терапии, в других условиях применять его не рекомендовано. Во время введения раствора нужно осуществлять непрерывный мониторинг сердечной деятельности. У неинтубированных больных должен осуществляться мониторинг дыхания (связано с риском угнетения дыхания и, в отдельных случаях, появления апноэ).

Для обеспечения седации при применении миорелаксантов или в качестве средства индукции интубации Дексдор применяться не должен.

Препарат снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений, но в более высоких концентрациях может приводить к периферической вазоконстрикции, которая в свою очередь может приводить к повышению артериального давления.

Дексдор, как правило, глубокую седацию не вызывает, поэтому больных можно легко разбудить. Это нужно принимать во внимание в случаях непереносимости такого профиля действия, в частности, при необходимости глубокой седации или при тяжелых сердечно-сосудистых болезнях. Болюсное введение, а также применение насыщающей дозы препарата не рекомендовано, поэтому при необходимости нужно использовать альтернативные методы немедленного контроля ажитации.

При введении Дексдора больным с сопутствующей брадикардией нужно соблюдать осторожность. Сведения о применении препарата при частоте сердечных сокращений < 60 ограничены, что требует особого контроля состояния.

Обычно брадикардия лечения не требует, но в большинстве случаев она хорошо купируется м-холиноблокаторами либо снижением дозы препарата. Больные, которые занимаются спортом и имеют низкую частоту сердечных сокращений, могут проявлять особенную чувствительность к отрицательному хронотропному эффекту Дексдора (есть сведения об остановке синусового узла).

У больных с сопутствующей артериальной гипотензией (в особенности рефрактерной к вазоконстрикторам), в т. ч. хронической, сниженным функциональным резервом или гиповолемией (к группе риска относятся пожилые пациенты и больные с тяжелой желудочковой дисфункцией) гипотензивный эффект Дексдора может быть более выраженным, что требует особого контроля состояния. Снижение артериального давления обычно проведения особых мероприятий не требует, но в случаях необходимости следует быть готовым к снижению дозы, применению вазоконстрикторов и/или средств для восполнения объема циркулирующей крови.

При наличии поражений вегетативной системы (в частности, связанных с травмами спинного мозга) гемодинамические эффекты после введения Дексдора могут носить более выраженный характер и требовать особого внимания.

При введении нагрузочной дозы препарата может наблюдаться транзиторное повышение артериального давления одновременно с периферическим вазоконстрикторным эффектом, в связи с чем применение нагрузочной дозы не рекомендовано.

Терапия повышенного артериального давления в большинстве случаев не требуется, однако может потребоваться снижение скорости введения раствора.

При повышенной концентрации очаговая вазоконстрикция может иметь большее значение у больных с ишемической болезнью сердца либо тяжелыми цереброваскулярными болезнями, поэтому такие больные нуждаются в пристальном наблюдении.

У пациентов, имеющих признаки ишемии головного мозга или миокарда, нужно рассмотреть вероятность понижения дозы Дексдора или отмены его введения.

Сочетанное применение Дексдора с лекарственными средствами с седативным эффектом либо препаратами, оказывающими влияние на сердечно-сосудистую систему, требует осторожности, что связано с возможным аддитивным эффектом.

В некоторых случаях может наблюдаться легкое пробуждение, когда пациенты после стимуляции быстро приходят в сознание. При отсутствии иных клинических симптомов этот признак изолированно рассматриваться как неэффективность препарата не должен.

При тяжелой печеночной недостаточности нужно соблюдать осторожность, поскольку избыточное введение Дексдора (из-за его сниженного клиренса) может приводить к увеличению риска появления побочных действий и чрезмерной седации.

Вероятнее всего Дексдор судорожную активность не подавляет, поэтому применять его как монотерапию при эпилептическом статусе не следует.

Опыт применения препарата у пациентов с такими тяжелыми неврологическими состояниями, как период после проведения нейрохирургических операций и травма головы, ограничен. В этих случаях требуется соблюдение осторожности, в особенности при необходимости глубокой седации.

Нужно принимать во внимание, что Дексдор понижает внутричерепное давление и церебральный кровоток.

При появлении ажитации и повышения артериального давления сразу после отмены Дексдора нужно учитывать возможность развития синдрома отмены.

У больных, имеющих склонность к развитию злокачественной гипертермии, профиль безопасности не изучен, в связи с чем применение препарата у этой группы больных не рекомендовано. В случаях появления устойчивой необъяснимой лихорадки Дексдор нужно отменить.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Дексдора с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• средства для анестезии, наркотические анальгетики, препараты с седативным и снотворным действием (изофлуран, пропофол, алфентанил, мидазолам): усиление их эффекта (может потребоваться коррекция доз Дексдора или этих лекарственных средств);
• лекарственные средства, приводящие к снижению артериального давления и развитию брадикардии, включая β-адреноблокаторы: усиление указанных эффектов.

Аналоги

Информация об аналогах отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Раствор после разведения можно использовать на протяжении 24 часов в случаях его хранения при температуре 2– 8 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.