Глюкованс

Глюкованс – пероральное гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глюкованса – таблетки: капсуловидной двояковыпуклой формы в пленочной оболочке светло-оранжевого цвета с гравировкой на одной из сторон «2,5» или желтого цвета с гравировкой «5» (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).

Содержание действующих компонентов в 1 таблетке:

• Глибенкламид – 2,5 мг или 5 мг;
• Метформина гидрохлорид – 500 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки светло-оранжевого/желтого цвета: опадрай OY-L-24808 розовый/опадрай 31-F-22700 желтый (гипромеллоза 15cP, лактозы моногидрат, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид черный/краситель хинолин желтый, макрогол, железа оксид желтый), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкованс является фиксированной комбинацией двух пероральных средств гипогликемического действия, которые относятся к различным фармакологическим группам: глибенкламида и метформина.

Метформин входит в состав группы бигуанидов и снижает уровень как постпрандиальной, так и базальной глюкозы в плазме крови. Он не является стимулятором выработки инсулина, что обуславливает минимальный риск развития гипогликемии. Для вещества характерны три механизма действия:

• ингибирование всасывания глюкозы в ЖКТ;
• повышение сенситивности периферических рецепторов к инсулину, возрастание потребления и утилизации глюкозы клетками мышц;
• снижение синтеза глюкозы в печени посредством торможения процессов гликогенолиза и глюконеогенеза.

Метформин также благоприятно воздействует на липидный состав крови, уменьшая концентрации триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина.

Глибенкламид является производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при поступлении в организм данного действующего вещества снижается вследствие активизации продуцирования инсулина бета-клетками, расположенными в поджелудочной железе.

Механизмы действия метформина и глибенкламида различны, однако вещества обладают синергическим эффектом и способны усиливать гипогликемическую активность друг друга, что позволяет добиться значительного снижения содержания глюкозы в крови.

Фармакокинетика

Абсорбция глибенкламида из ЖКТ при пероральном приеме превышает 95%. Данный активный компонент Глюкованса является микронизированным. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается приблизительно за 4 часа, а объем распределения составляет около 10 л. Глибенкламид связывается с белками плазмы крови на 99%. Он практически на 100% метаболизируется в печени, образуя два неактивных метаболита, которые экскретируются с желчью (60% от величины принятой дозы) и с мочой (40% от величины принятой дозы). Период полувыведения варьируется от 4 до 11 часов.

Метформин после перорального приема абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, а его максимальный уровень в плазме достигается в течение 2,5 часов. Приблизительно 20-30% вещества выводится из ЖКТ в неизмененном виде. Абсолютная биодоступность равна 50–60%.

Метформин распределяется в тканях с высокой скоростью, а его степень связывания с белками плазмы минимальна. Вещество метаболизируется незначительно и выводится через почки. Период полувыведения в среднем равен 6,5 часам. У пациентов с дисфункциями почек наблюдается снижение почечного клиренса и увеличение периода полувыведения, что обуславливает увеличение содержания метформина в плазме крови.

Сочетание глибенкламида и метформина в одном препарате отличается той же биодоступностью, что и при приеме таблетированных форм, содержащих данные действующие вещества по отдельности. Прием пищи не влияет на биодоступность Глюкованса, представляющего собой комбинацию глибенкламида и метформина. Однако скорость абсорбции глибенкламида при его приеме во время еды увеличивается.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюкованс назначают взрослым, больным сахарным диабетом 2-го типа, если:

• Предшествующая монотерапия производными сульфонилмочевины или метформином, диетотерапия и физические упражнения оказались неэффективны;
• Комбинированное лечение метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов с хорошо контролируемым и стабильным уровнем гликемии следует заместить монотерапией.

Противопоказания

• Сахарный диабет 1-го типа;
• Диабетическая прекома и кома;
• Диабетический кетоацидоз;
• Лактацидоз, в том числе в анамнезе;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Функциональные нарушения почек (клиренс креатинина (КК)
• Острые состояния, вызывающие изменения функции почек: тяжелая инфекция, обезвоживание организма, шок, введение внутрисосудистых йодсодержащих контрастных средств;
• Порфирия;
• Гипоксия тканей на фоне острых или хронических форм дыхательной или сердечной недостаточности, шока, недавно перенесенного инфаркта миокарда;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Одновременный прием миконазола;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
• Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
• Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• Возраст до 18 лет;
• Возраст старше 60 лет, при выполнении тяжелых физических нагрузок (риск развития лактацидоза);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным сульфонилмочевины.

С осторожностью Глюкованс рекомендуется назначать при: заболеваниях щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции; надпочечниковой недостаточности; лихорадочном синдроме; гипофункции передней доли гипофиза.

Инструкция по применению Глюкованса: способ и дозировка

Таблетки Глюкованс рекомендуется принимать во время еды, в рационе при этом должно содержаться большое количество углеводов.

Назначение дозы врач производит индивидуально с учетом уровня гликемии.

Начальная доза – 1 таблетка Глюкованс 2,5 мг/500мг или Глюкованс 5 мг/500 мг 1 раз в сутки.

При переводе пациента с комбинированной или монотерапии препаратами сульфонилмочевины и метформина на лечение Глюковансом, чтобы не допустить гипогликемии, назначение начальной дозы не должно превышать эквивалентную суточную дозу ранее принимаемых препаратов. Для достижения соответствующего контроля содержания глюкозы в крови дозу следует увеличивать постепенно, не больше чем на 5 мг/500 мг в сутки через каждые две недели или реже. Коррекция дозы должна всегда проводиться в зависимости от уровня гликемии.

Максимальная суточная доза – 4 таблетки Глюкованс 5 мг/500 мг или 6 таблеток 2,5 мг/500 мг. Режим приема таблеток определяется индивидуально, он зависит от суточной дозы препарата:

• 1 таблетка (любой дозировки) – 1 раз в сутки, утром;
• 2 или 4 таблетки (любой дозировки) – 2 раза в сутки, утром и вечером;
• 3, 5 или 6 таблеток по 2,5 мг/500 мг или 3 таблетки по 5 мг/500 мг – 3 раза в сутки, принимать следует утром, в обед и вечером.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза не должна превышать 1 таблетку 2,5 мг/500 мг. Назначение дозы и применение Глюкованса должно проходить под регулярным контролем состояния функции почек.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – отсутствие аппетита, тошнота, боли в животе, рвота, диарея. Симптомы, как правило, проявляются в начале терапии и имеют временный характер. Очень редко – функциональные нарушения печени, гепатит;
• Со стороны органов чувств: часто – привкус металла во рту. В начале терапии возможно временное нарушение зрения;
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия; редко – приступы кожной порфирии и печеночной порфирии; очень редко – лактацидоз. При длительной терапии – снижение уровня концентрации витамина B12 в сыворотке крови (может стать причиной мегалобластной анемии). На фоне употребления алкоголя – дисульфирамоподобная реакция;
• Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения и лейкопения; очень редко – панцитопения, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, агранулоцитоз;
• Со стороны кожных покровов: редко – зуд, кореподобная сыпь; очень редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – висцеральный или кожный аллергический васкулит, анафилактический шок. При одновременном приеме возможны проявления перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным;
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови до умеренной степени; очень редко – гипонатриемия.

Передозировка

Передозировка Глюкованса может спровоцировать развитие гипогликемии, поскольку в состав препарата входит производное сульфонилмочевины.

Симптомы гипогликемии легкой и умеренной степени в отсутствие нарушений со стороны ЦНС и обморочного состояния обычно корректируются незамедлительным потреблением сахара. Также следует скорректировать дозу Глюкованса и/или изменить режим питания. Если у пациентов с сахарным диабетом наблюдаются тяжелые гипогликемические реакции, сопровождающиеся пароксизмом, коматозным состоянием или другими неврологическими расстройствами, необходимо оказать неотложную медицинскую помощь. Сразу после установления диагноза или при малейшем подозрении на гипогликемию рекомендуется немедленное внутривенное введение раствора декстрозы до помещения пациента в стационар. После того как больной пришел в сознание, следует дать ему пищу, богатую углеводами, которые легко усваиваются, что позволит предотвратить повторное развитие гипогликемии.

Длительный прием Глюкованса в высоких дозах либо имеющиеся сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза, поскольку в состав лекарственного средства входит метформин. Лактоацидоз считается состоянием, требующим экстренной медицинской помощи, а его лечение должно проводиться исключительно в условиях стационара. К наиболее эффективным методам терапии, способствующим выведению лактата и метформина, относится гемодиализ.

У пациентов с дисфункциями печени клиренс глибенкламида в плазме крови может возрастать. Поскольку данное вещество интенсивно связывается с белками плазмы крови, его элиминация во время гемодиализа маловероятна.

Особые указания

Лечение рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

В период приема Глюкованса необходимо учитывать возможность развития лактацидоза, признаками болезни может стать появление болей в животе, сильного недомогания, мышечных судорог и диспептических расстройств.

При применении Глюкованса существует риск развития гипогликемии, наиболее вероятно ее возникновение у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием углеводов, не соблюдающих режим питания, употребляющих алкоголь, получающих тяжелые физические нагрузки при гипокалорийной диете. Осторожность в назначении, тщательный подбор дозы и выполнение рекомендаций врача снижают вероятность болезни.

Запрещено употребление алкоголя в период терапии.

Перед назначением Глюкованса и в период приема необходимо регулярно проводить исследования по определению уровня концентрации креатинина в сыворотке крови. Анализ следует проводить пациентам с нормальной функцией почек не реже 1 раза в год, с функциональными нарушениями почек и больным пожилого возраста – 2-4 раза в год.

При появлении инфекционных заболеваний бронхов, легких или мочеполовых органов следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других видов деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Наступление беременности является противопоказанием к применению Глюкованса. Пациентки должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом им следует сообщать врачу о планировании беременности или ее наступлении. В обоих этих случаях Глюкованс незамедлительно отменяют и назначают курс терапии инсулином.

Сведения о способности метформина в сочетании с глибенкламидом проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому назначение препарата в период лактации недопустимо.

Применение в детском возрасте

Глюкованс для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет не применяется.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применение Глюкованса противопоказано.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности применение Глюкованса противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Доза для пациентов пожилого возраста устанавливается с учетом состояния функции почек, оценку которой требуется проводить регулярно. Начальная доза у больных данной категории составляет 1 таблетку 2,5 мг/500 мг.

Не рекомендуется применять Глюкованс у пациентов, возраст которых превышает 60 лет и организм которых подвергается интенсивной физической нагрузке, что объясняется повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Прием Глюкованса следует прекратить за 2 суток до и возобновить через 2 суток после внутривенного введения йодсодержащих контрастных средств.

Запрещено одновременное применение с миконазолом, в связи с большой вероятностью развития гипогликемии, вплоть до состояния комы.

Не рекомендуется сочетание препарата с этанолсодержащими лекарственными средствами и фенилбутазоном, поскольку они повышают гипогликемический эффект Глюкованса.

При одновременном применении с бозентаном повышается риск гепатотоксического действия, снижается действие глибенкламида.

Высокая доза хлорпромазина снижает выброс инсулина, способствуя повышению уровня гликемии.

Гипогликемическое действие Глюкованса снижается при комбинации с глюкокортикостероидами, тетракозактидом, диуретиками, даназолом и бета2-адреномиметиками.

При одновременном приеме с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), включая эналаприл и каптоприл, происходит снижение содержания глюкозы в крови.

Особой осторожности требует комбинация с метформином у больных с функциональной почечной недостаточностью, поскольку на фоне приема «петлевых» диуретиков, велика вероятность развития лактацидоза.

Сочетание Глюкованса с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, резерпином, клонидином, гуанетидином скрывает симптомы гипогликемии.

Коррекция дозы препарата необходима при приеме флуконазола, существует риск развития гипогликемии.

Глибенкламид снижает антидиуретическое действие десмопрессина.

Гипогликемический эффект Глюкованса повышается при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), сульфаниламидами, антикоагулянтами (производными кумарина), фторхинолонами, хлорамфениколом, пентоксифиллином, гиполипидемическими средствами из группы фибратов, дизопирамидом.

Аналоги

Аналогами Глюкованса являются: Глибомет, Глюконорм, Глюкофаст, Багомет Плюс, Метформин, Сиофор.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюковансе

Пациенты с сахарным диабетом нередко оставляют отзывы о Глюковансе в сети. Часто они обсуждают вопросы, связанные с подбором дозы и схемы лечения, а также его совместного приема с другими препаратами. Однако сами отзывы являются достаточно противоречивыми. В сообщениях упоминается, что для достижения максимального эффекта при лечении необходимо заниматься подсчетом количества калорий и потребления углеводов, а также следить за тщательным соблюдением дозировки препаратов.

Однако встречаются и мнения о бесполезности Глюкованса. Больные жалуются на отсутствие улучшения самочувствия и значительные отклонения от нормального значения концентрации сахара в крови (гипогликемия). Другие пациенты сообщают, что для нормализации состояния здоровья им пришлось прибегнуть к длительной и тщательной коррекции схемы лечения и образа жизни.

Цена на Глюкованс в аптеках

В аптечных сетях примерная цена на Глюкованс 2,5 мг/500 мг составляет 214‒307 рублей, 5 мг/500 мг – 282‒325 рублей.