Сиофор

Сиофор – лекарственный препарат гипогликемического действия из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Сиофор выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета:

• Сиофор 500: двояковыпуклые, круглые (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 12 блистеров);
• Сиофор 850: продолговатые, с риской с двух сторон (по 15 штук в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
• Сиофор 1000: продолговатые, с риской на одной стороне и клиновидным углублением snap-tab на другой (по 15 штук в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: метформина гидрохлорид – 500 мг, 850 мг или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, магния стеарат;
• пленочная оболочка: макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин относится к группе бигуанидов. Оказывает гипогликемическое действие, понижает базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Данное вещество не стимулирует секрецию инсулина, поэтому его прием не приводит к возникновению гипогликемии.

Действие метформина обеспечивается следующими механизмами:

• угнетение глюконеогенеза и гликогенолиза (снижается выработка глюкозы в печени);
• увеличение чувствительности мышц к влиянию инсулина (стимулируются поглощение и утилизация глюкозы на периферии);
• уменьшение абсорбции глюкозы в кишечнике.

Благодаря воздействию на гликогенсинтазу метформин стимулирует процесс внутриклеточного синтеза гликогена. Данное вещество увеличивает транспортную емкость известных мембранных белков, обеспечивающих транспорт глюкозы через клеточную мембрану.

Вне зависимости от влияния на содержание глюкозы в плазме метформин благоприятно влияет на липидный обмен, снижает концентрацию общего холестерина, холестерина триглицеридов и липопротеидов низкой плотности.

При сахарном диабете на фоне приема метформина масса тела пациентов умеренно снижается или остается стабильной.

Фармакокинетика

После перорального приема Сиофора метформин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет около 2,5 часов. При приеме максимальной дозы значение C_max не превышает 4 мкг/мл. При использовании рекомендуемых доз препарата равновесная концентрация метформина в плазме достигается в течение 24–48 часов и чаще всего составляет менее 1 мкг/мл. У здоровых добровольцев абсолютная биодоступность приблизительно равна 50–60%.

Прием пищи снижает степень всасывания метформина [на 40% уменьшается C_max, на 25% – AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»)] и слегка замедляет его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта (на 35 минут снижается время достижения C_max).

С белками плазмы метформин практически не связывается, проникает в эритроциты. Средний объем распределения составляет от 63 до 276 л. Максимальная концентрация в крови ниже, чем в плазме, и достигается приблизительно в течение того же времени. Эритроциты, вероятно, представляют собой вторичный компартмент распределения.

Метформин в неизмененном виде выводится почками. В организме человека метаболиты не обнаружены. Почечный клиренс составляет свыше 400 мл/мин, период полувыведения – около 6,5 часов. Клиренс метформина при сниженной функции почек уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, период полувыведения удлиняется, концентрация метформина в плазме крови увеличивается.

В случае однократного применения 500 мг метформина фармакокинетические параметры у детей были сходны с фармакокинетическими параметрами у взрослых.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сиофор назначают при сахарном диабете второго типа, особенно больным с избыточной массой тела в случае неэффективности физических нагрузок и диетотерапии.

Препарат можно применять как в качестве единственного средства, так и в составе комбинированной терапии с инсулином и другими гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение функции почек или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• хронические или острые заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (недавно перенесенный инфаркт миокарда, дыхательная или сердечная недостаточность, шок);
• диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз;
• лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
• острые состояния, при которых возможно ухудшение функции почек (тяжелое инфекционное заболевание, дегидратация и др.);
• соблюдение низкокалорийной диеты (калорийность суточного рациона менее 1000 ккал);
• внутрисосудистое введение контрастного вещества, содержащего йод;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• детский возраст до 10 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Относительные (Сиофор применяют с осторожностью):

• детский возраст от 10 до 12 лет;
• пожилой возраст старше 60 лет (при выполнении тяжелой физической работы, что обусловлено повышенным риском возникновения лактоацидоза).

Инструкция по применению Сиофора: способ и дозировка

Сиофор предназначен для перорального применения. Таблетки принимают во время еды или после приема пищи.

Режим дозирования и продолжительность курса зависят от уровня глюкозы в крови и устанавливаются лечащим врачом индивидуально.

Взрослые пациенты

При монотерапии препаратом Сиофор начальная доза составляет 500 мг 1–2 раза в сутки или 850 мг в сутки однократно.

Через 10–15 дней лечения дозу можно постепенно увеличить до средней суточной (3–4 таблетки Сиофора 500, 2–3 таблетки Сиофора 850 или 2 таблетки Сиофора 1000). При постепенном повышении дозы количество побочных эффектов со стороны пищеварительной системы меньше, чем при резком увеличении дозы препарата.

Максимальная суточная доза – 3000 мг в три приема (3 таблетки Сиофора 1000 или 6 таблеток Сиофора 500).

При назначении препарата в высоких дозах (2000–3000 мг в сутки) можно заменить 2 таблетки Сиофора 500 на 1 таблетку Сиофора 1000.

Если пациента переводят с лечения другим противодиабетическим препаратом на Сиофор, следует полностью отменить прием первого препарата и начать лечение Сиофором в приведенных выше дозах.

Для улучшения гликемического контроля метформин можно применять одновременно с инсулином. В этом случае Сиофор назначают в тех же дозах, что и при монотерапии, а дозу инсулина устанавливают в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Пациентам пожилого возраста дозу препарата корректируют с учетом концентрации креатинина. Регулярно должна проводиться оценка функционального состояния почек.

Дети и подростки от 10 до 18 лет

При монотерапии и комбинированном лечении с инсулином стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Через 10–15 дней возможно постепенное повышение дозы с учетом уровня глюкозы в крови.

Максимальная суточная доза для детей – 2000 мг в 2–3 приема.

Доза инсулина зависит от уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

• пищеварительная система: отсутствие аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту, рвота, тошнота, диарея (перечисленные побочные эффекты возникают в начале лечения и чаще всего проходят самостоятельно);
• печень и желчевыводящие пути: отдельные случаи – гепатит или повышение активности ферментов печени, которые проходят после отмены препарата;
• нервная система: часто – нарушение вкусовых ощущений;
• обмен веществ: очень редко – лактоацидоз (требуется прекращение терапии); при длительном лечении – снижение всасывания витамина В₁₂ и уменьшение его концентрации в плазме;
• аллергические реакции: очень редко – зуд, гиперемия, крапивница.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г гипогликемия не зафиксирована.

В случаях значительной передозировки возможно развитие лактоацидоза, при котором проявляются следующие симптомы: выраженная слабость, сонливость, респираторные нарушения, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение артериального давления, гипотермия, рефлекторная брадиаритмия. Возможно появление мышечных судорог, спутанность либо потеря сознания. В случае подозрения на развитие лактоацидоза необходимо немедленно отменить прием препарата и обеспечить экстренную госпитализацию.

Наиболее эффективным методом удаления метформина и лактата из организма является гемодиализ.

Особые указания

При подозрении на лактоацидоз Сиофор следует немедленно отменить, а пациента срочно госпитализировать.

Перед назначением препарата, а затем регулярно во время лечения необходимо определять концентрацию креатинина. При риске нарушения функции почек, например, в начале лечения диуретиками, антигипертензивными средствами или нестероидными противовоспалительными препаратами требуется соблюдать особую осторожность.

За 48 часов перед планируемым проведением рентгенологического исследования с внутривенным введением контрастных йодсодержащих веществ, а также на 48 часов после процедуры следует временно заменить Сиофор другим гипогликемическим средством, например, инсулином.

Применение препарата необходимо прекратить за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с эпидуральной или спинальной анестезией или операции под общим наркозом. Лечение следует продолжить после восстановления перорального питания или не ранее чем через 48 часов после операции при условии подтверждения нормальной функции почек.

Медикаментозное лечение не заменяет ежедневные физические нагрузки и диету. Их необходимо сочетать между собой в соответствии с рекомендациями лечащего врача. На протяжении терапии пациенты должны придерживаться диетического питания, потребление углеводов следует распределять равномерно в течение дня. Больным с избыточной массой тела рекомендуется соблюдать диету с низкой калорийностью.

Регулярно требуется проводить лабораторные исследования, являющиеся стандартными для пациентов с сахарным диабетом.

Перед назначением препарата детям и подросткам 10–18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа. У детей в возрасте 10–12 лет во время лечения Сиофором рекомендуется тщательно контролировать параметры роста и развития.

При монотерапии препарат не влияет на способность пациентов управлять автотранспортными средствами или обслуживать потенциально опасные механизмы. При комбинации с другими гипогликемическими средствами (инсулин, производные сульфонилмочевины, репаглинид) могут возникать гипогликемические состояния, поэтому требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Применение при беременности и лактации

Сиофор противопоказано применять для лечения в период беременности.

При грудном вскармливании препарат следует применять с осторожностью.

При неконтролируемом сахарном диабете во время беременности повышается риск возникновения врожденных пороков, а также перинатальной смертности. На основании ограниченного количества данных показано, что применение метформина беременными женщинами не увеличивает вероятность развития врожденных аномалий у детей.

В ходе исследований на животных не выявлено отрицательного воздействия на течение беременности, родов, эмбриональное или постнатальное развитие.

В случаях планирования или наступления беременности при сахарном диабете с целью снижения вероятности развития аномалий у плода рекомендуется назначение инсулина для поддержания концентрации глюкозы в плазме на уровне, близком к нормальному значению.

Пациентка с сахарным диабетом должна быть проинформирована о необходимости уведомить врача в случае наступления беременности.

Метформин экскретируется в материнское молоко. В период грудного вскармливания при приеме метформина матерью у новорожденных/младенцев не отмечено отрицательных эффектов, однако из-за ограниченности данных использование метформина при кормлении грудью не рекомендовано. Решение о приеме препарата в этот период должно быть принято на основании оценки вероятности возникновения нежелательных реакций и потенциальной пользы грудного вскармливания для ребенка.

Применение в детском возрасте

Сиофор противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 10 лет.

При лечении пациентов в возрасте 10–12 лет препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Сиофор противопоказано применять при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Сиофор противопоказано применять при нарушении функции печени и при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста (от 60 лет), которые выполняют тяжелую физическую работу, препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Сиофор не рекомендуется применять одновременно с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, так как увеличивается риск развития лактоацидоза.

При совместном приеме с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (требуется коррекция дозы Сиофора); с гормонами щитовидной железы, пероральными контрацептивами, глюкагоном, эпинефрином, никотиновой кислотой, производными фенотиазина – может повыситься концентрация глюкозы в крови; с нифедипином – увеличивается абсорбция метформина, повышается его плазменная концентрация и пролонгируется выведение; с катионными препаратами (морфином, хинидином, триамтереном, амилоридом, ранитидином, ванкомицином, прокаинамидом) при длительном применении – возможно увеличение концентрации метформина в плазме крови; с циметидином – замедляется выведение препарата и увеличивается риск лактоацидоза; с фуросемидом – уменьшается концентрация и период полувыведения фуросемида; с непрямыми антикоагулянтами – возможно ослабление их действия.

Бета-адреномиметики, диуретики и глюкокортикоиды обладают гипергликемическим действием, поэтому может потребоваться коррекция дозы метформина.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие лекарственные средства для снижения артериального давления могут уменьшать уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с этими препаратами доза Сиофора, при необходимости, может быть скорректирована.

При совместном назначении с инсулином, салицилатами, производными сульфонилмочевины и акарбозой гипогликемическое действие препарата может быть усилено.

Аналоги

Аналогами Сиофора являются: Глиформин, Глиформин Пролонг, Багомет, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Диасфор, Метадиен, Диаформин ОД, Мерифатин, Метформин, Метфогамма, Софамет, Форметин, Форметин Лонг, Формин Плива.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиофоре

Отзывы о Сиофоре от врачей свидетельствуют о том, что препарат позволяет больным с сахарным диабетом восстанавливать нормальный уровень сахара в крови. Кроме того, у таких пациентов может наблюдаться снижение веса, однако специалисты предупреждают, что здоровым людям принимать данное средство для похудения нельзя.

В то же время в интернете имеются многочисленные сообщения пользователей, принимавших Сиофор для уменьшения веса. По их словам, при использовании препарата аппетит действительно снижается, однако после завершения курса лечения вес быстро восстанавливается. Также имеются многочисленные сообщения о побочных эффектах (проблемы в работе желудка, поджелудочной железы, печени, кишечника).

Цена на Сиофор в аптеках

Примерная цена на Сиофор составляет: 60 таблеток 500 мг – 260 руб., 60 таблеток 850 мг – 320 руб., 60 таблеток 1000 мг – 415 руб.