Грандаксин

Грандаксин – препарат с анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Грандаксин выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской, без запаха или почти без запаха, с надписью «GRANDAX» на одной из сторон и с риской на другой (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: тофизопам – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота – 1 мг; стеарат магния – 1 мг; желатин – 3,5 мг; тальк – 2 мг; картофельный крахмал – 20,5 мг; моногидрат лактозы – 92 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 10 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тофизопам – действующее вещество Грандаксина – является атипичным производным бензодиазепина, для которого характерен анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. Он относится к психовегетативным регуляторам, устраняющим различные формы вегетативных расстройств. Для тофизопама характерна умеренная стимулирующая активность. Поскольку миорелаксирующий эффект отсутствует, допускается назначение Грандаксина пациентам с миастенией и миопатией.

По причине атипичности химической структуры препарат при приеме в рекомендуемых дозах практически не приводит к развитию синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин представляет собой дневной анксиолитик.

Фармакокинетика

При пероральном приеме тофизопам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2 часа после приема, после чего его уровень падает моноэкспоненциально. Для тофизопама не характерен кумулятивный эффект, а его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Активный компонент Грандаксина выводится преимущественно через почки (60–80%) в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (примерно 30%) – через кишечник. Период полувыведения равен 6–8 часам.

Показания к применению

• Неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, апатией, умеренно выраженной тревогой, навязчивыми переживаниями, пониженной активностью) и неврозы;
• Кардиалгии (как монотерапия или одновременно с другими препаратами);
• Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
• Посттравматическое стрессовое расстройство (расстройство психической адаптации);
• Синдром предменструального напряжения;
• Климактерический синдром (как монотерапия или одновременно с гормональными лекарственными средствами);
• Миопатии, неврогенные мышечные атрофии, миастения и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказано применять анксиолитические препараты выраженного миорелаксирующего действия;
• Синдром алкогольной абстиненции.

Противопоказания

• Дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Состояния, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением, глубокой депрессией или агрессивностью;
• Синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
• Одновременное применение с сиролимусом, такролимусом, циклоспорином;
• Врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (в состав Грандаксина входит моногидрат лактозы);
• Первый триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

Грандаксин следует принимать с осторожностью больным с острой дыхательной недостаточностью в анамнезе, декомпенсированным хроническим респираторным дистресс-синдромом, эпилепсией, закрытоугольной глаукомой, органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом).

Инструкция по применению Грандаксина: способ и дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом клинической формы заболевания, состояния больного и индивидуальной чувствительности к действию препарата.

Взрослым Грандаксин назначают 1-3 раза в день по 1-2 таблетке (50-100 мг). Максимальная суточная доза – 300 мг. При нерегулярном применении препарата можно принять 1-2 таблетки.

При почечной недостаточности и больным пожилого возраста суточную дозу Грандаксина следует снизить примерно в 2 раза.

Побочные действия

Во время терапии Грандаксином возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, запор, снижение аппетита, метеоризм; в отдельных случаях – холестатическая желтуха;
• Центральная нервная система: спутанность сознания, бессонница, головная боль, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, судорожные припадки у больных эпилепсией;
• Дыхательная система: угнетение дыхания;
• Костно-мышечная система: боль в мышцах, напряжение мышц;
• Аллергические реакции: экзантема (включая скарлатиноподобную экзантему), кожный зуд.

Передозировка

При приеме внутрь Грандаксина в высоких дозах (50–120 мг/кг массы тела) могут наблюдаться симптомы угнетения функций ЦНС: помутненное сознание, рвота, угнетение дыхательного центра и/или эпилептические припадки, коматозное состояние.

При выраженном подавлении функций ЦНС не следует вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Назначение активированного угля позволяет снизить всасывание препарата. Необходимо постоянно осуществлять мониторинг основных физиологических параметров и провести соответствующую симптоматическую терапию. Угнетение дыхания является показанием к искусственной вентиляции легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендовано.

Гипотензию предпочтительно устранять внутривенным введением жидкостей и помещением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти мероприятия не приводят к нормализации артериального давления, допускается введение норэпинефрина (норадреналина) или допамина. Эффективность диализа и форсированного диуреза не доказана. В экстренных случаях возможно применение флумазенила – специфического антагониста бензодиазепина, однако его использование при передозировке тофизопама недостаточно изучено.

Особые указания

У пожилых больных, а также у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, задержкой психического развития побочные эффекты могут наблюдаться чаще, чем у других.

Согласно инструкции, Грандаксин не рекомендуется принимать в качестве монотерапии депрессий или сопровождающихся тревогой депрессивных состояний (из-за высокого риска суицидальных попыток и агрессивного поведения).

Необходимо соблюдать осторожность во время применения Грандаксина больным с деперсонализацией, а также с органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом).

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повысить порог судорожной готовности.

В состав каждой таблетки входит 92 мг лактозы, что необходимо учитывать больным с непереносимостью лактозы.

На внимание и способность концентрироваться Грандаксин существенного влияния не оказывает.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Грандаксин не применяют.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Грандаксина с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.

Тофизопам снижает угнетающее воздействие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном применении Грандаксина с некоторыми лекарственными средствами могут проявляться следующие нежелательные эффекты:

• Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, снотворные, седативные и антипсихотические препараты) – усиление их эффектов;
• Некоторые противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол) – возможно замедление печеночного метаболизма тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови;
• Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, этанол, противоэпилептические средства, никотин) – возможно усиление метаболизма тофизопама, что может привести к ослаблению его терапевтического эффекта;
• Бета-адреноблокаторы – возможно замедление метаболизма тофизопама (клинического значения не имеет);
• Пероральные контрацептивные средства – возможно снижение интенсивности метаболизма тофизопама;
• Некоторые антигипертензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, клонидин) – возможно усиление эффектов Грандаксина;
• Бензодиазепины, включая тофизопам – возможно влияние на антикоагулянтный эффект варфарина;
• Дигоксин – возможно повышение его уровня в плазме крови;
• Антацидные средства – возможно изменение всасывания тофизопама;
• Дисульфирам (продолжительное одновременное применение) – возможно угнетение метаболизма тофизопама;
• Омепразол и циметидин – угнетение метаболизма тофизопама.

Аналоги

Аналогами Грандаксина являются: Афобазол, Диазепам, Гидазепам, Реланиум, Неурол, Тазепам, Феназепам.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Грандаксине

Отзывы о Грандаксине среди врачей преимущественно положительные. При правильно подобранной схеме лечения побочные эффекты в процессе лечения практически не наблюдаются.

Препарат часто назначают при нервных расстройствах. Он оказывает седативное действие и хорошо избавляет от чувства тревоги и напряжения.

Пациенты отмечают, что клинически значимое улучшение состояния наблюдается примерно через неделю после начала терапии. Некоторые больные сообщают о возникновении побочных реакций: слабости, сонливости, головокружения.

Грандаксин действенно устраняет один из наиболее характерных симптомов климакса – невротическое расстройство.

Цена на Грандаксин в аптеках

Приблизительная цена на Грандаксин составляет 385–430 рублей за упаковку, состоящую из 20 таблеток, или 810–900 рублей за упаковку, включающую 60 таблеток.