Тазепам

Тазепам – лекарственное средство, оказывающее снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тазепама – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: оксазепам – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: картофельный крахмал – 5,5 мг; стеарат магния – 1 мг; желатин – 2,4 мг; полисорбат 80 – 0,1 мг; моногидрат лактозы – 53,8 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,5 мг; тальк – 1,7 мг;
• оболочка: макрогол 6000 – 0,03 мг; гипромеллоза – 0,17 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксазепам является психотропным веществом и относится к категории производных 1,4-бензодиазепина. Тазепам действует на многие структуры центральной нервной системы (ЦНС), преимущественно на гипоталамус и лимбическую систему, отвечающие за регуляцию эмоциональной деятельности. Аналогично прочим бензодиазепинам оксазепам активизирует ингибирующее влияние ГАМК-ергических нейронов, локализованных в гипоталамусе, таламусе, коре головного мозга, мозжечка и гипокампа. В ходе исследований обнаружены специфические для бензодиазепинов участки связывания, представляющие собой белковые структуры клеточной мембраны, которые связаны с комплексом, включающим хлорный канал и рецептор ГАМК-А.

Механизм действия оксазепама объясняется модуляцией сенситивности ГАМК-ергического рецептора, что обуславливает повышение сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), представляющей собой тормозной эндогенный нейромедиатор. Активация ГАМК-А либо бензодиазепинового рецептора приводит к активизации транспорта ионов хлора по хлорному каналу внутрь нейрона, следствием чего является гиперполяризация клеточной мембраны и в итоге подавление активности нейронов.

Тазепам проявляет снотворный эффект и оказывает незначительное расслабляющее действие на скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

После перорального приема оксазепам всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) медленно, но достаточно полно. Его степень связывания с белками плазмы крови составляет 97%. После приема Тазепама в дозе 30 мг максимальная концентрация активного компонента в плазме крови равна 450 нг/мл и достигается за 1–4 часа. Оксазепам преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также определяется в грудном молоке.

Препарат метаболизируется в печени, образуя глюкурониды, не проявляющие фармакологической активности.

Период полувыведения варьирует от 5 до 15 часов. Оксазепам экскретируется через почки и кишечник. Равновесная концентрация вещества в крови определяется через 1–3 дня после начала курса лечения. При неоднократном приеме оксазепам кумулируется в организме в минимальных количествах, поскольку относится к группе бензодиазепинов с коротким и средним периодом полувыведения. После отмены Тазепама действующее вещество выводится из организма достаточно быстро.

Показания к применению

• нарушения засыпания;
• напряженность и возбуждение, развившиеся на фоне абстиненции и хронического алкоголизма;
• состояние беспокойства (в старческом возрасте);
• тревога на фоне неврастенических/депрессивных синдромов.

Противопоказания

Абсолютные:

• головокружение;
• миастения;
• нарушение дыхания центрального происхождения;
• глаукома;
• расстройства равновесия;
• I триместр беременности и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Тазепам назначают с осторожностью под врачебным контролем при наличии таких болезней/состояний, как):

• вероятность развития наркомании;
• II–III триместры беременности (проводить терапию можно только при наличии строгих показаний).

Инструкция по применению Тазепама: способ и дозировка

Таблетки Тазепам принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованный режим дозирования:

• абстинентный синдром и тревога: 15–30 мг в день, разделенные на 3–4 приема; в случае необходимости в условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 120 мг;
• бессонница: 10–30 мг в день; предпочтительное время приема препарата – за 1 час до сна.

Суточная доза Тазепама для больных пожилого возраста (от 65 лет) – до 40 мг.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: усталость, ослабление памяти, слабость, сонливость, понижение способности к концентрации внимания, нарушение оценки пространства/ориентации, аллергические кожные проявления, нарушения пищеварительной системы (в виде диареи, тошноты, дискомфорта в брюшной полости), парадоксальные реакции (в виде бессонницы, психомоторного возбуждения, мышечного тремора, агрессивности, судорог).

Передозировка

Передозировка Тазепама может привести к развитию таких симптомов, как невнятная речь, состояние дезориентации, сонливость, потеря сознания, кома. Наибольшую опасность для жизни пациента представляет интоксикация, связанная с совместным приемом оксазепама и алкогольных напитков либо других препаратов, угнетающих деятельность ЦНС.

В случае передозировки необходимо проводить процедуры, направленные на выведение оксазепама из организма и/или снижение его абсорбции в ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля). Также рекомендуется постоянный мониторинг жизненно важных функций (давление, пульс, дыхательная деятельность), а при необходимости назначается симптоматическая терапия.

Специфическим антидотом оксазепама является флумазенил. В случае преднамеренной передозировки следует помнить, что больной мог принять несколько различных лекарственных средств одновременно.

Особые указания

Постоянная терапия Тазепамом на протяжении нескольких месяцев может приводить к появлению привыкания и психофизической зависимости.

Пациентам детского и пожилого (младше 18 и старше 65 лет) возраста Тазепам можно принимать только по назначению врача и в сниженных дозах.

Отменять лечение необходимо постепенно.

Употребление алкоголя в период приема Тазепама не рекомендовано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время курса лечения Тазепамом необходимо отказаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной сосредоточенности, а также от употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при приеме в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах на более поздних сроках беременности может привести к угнетению ЦНС новорожденного. У детей, особенно младшего возраста, наблюдается повышенная чувствительность к действию бензодиазепинов, подавляющих деятельность ЦНС. Применение Тазепама непосредственно перед началом родовой деятельности или во время родов может спровоцировать у новорожденного гипотермию, угнетение дыхательного центра, гипотонию, снижение мышечного тонуса и синдром вялого сосания новорожденного.

Кормление ребенка грудью является противопоказанием к приему оксазепама.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Тазепам недопустимо назначать детям младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью Тазепам применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью Тазепам применяют с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство с осторожностью назначают пациентам преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение с препаратами с нейролептическим, противоэпилептическим, снотворным, антигистаминным, обезболивающим и наркотическим действием может приводить к усилению действия Тазепама.

Аналоги

Аналогами Тазепама являются: Нозепам, Грандаксин, Феназепам IC, Диазепам, Сибазон, Фазепам-Зн, Элениум, Реланиум, Афобазол, Золомакс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тазепаме

Практически все отзывы о Тазепаме являются благоприятными и подчеркивают его качественное преимущество перед аналогами: он обладает более мягким действием и практически не вызывает серьезных побочных реакций. Однако специалисты сообщают о том, что прием данного препарата часто приводит к развитию зависимости.

Цена на Тазепам в аптеках

На данный момент цена на Тазепам остается неизвестной, поскольку препарат отсутствует в продаже.