Воспользуйтесь поиском по сайту:
Итразол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Itrazole
Код ATX: J02AC02
Действующее вещество: Итраконазол
Производитель: ВЕРТЕКС (Россия)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Цены в аптеках: от 463 руб.
Итразол – противогрибковый препарат системного действия.
Лекарственная форма Итразола – капсулы: твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое – пеллеты от светло-желтого до коричневато-желтого цвета (по 6 шт. в упаковках контурных ячейковых, 1 упаковка в картонной пачке; по 7 шт. в упаковках контурных ячейковых, 2 или 6 упаковок в картонной пачке).
Действующее вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.
Дополнительные вещества: сахарные пеллеты (сахароза и крахмал кукурузный), полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный, полоксамер 188 (Лутрол), гипромеллоза.
Состав капсулы: титана диоксид, желатин.
Итраконазол – активный компонент Итразола – является синтетическим противогрибковым средством широкого спектра действия. Он относится к производным триазола и замедляет биосинтез эргостерола – важнейшего компонента мембран грибных клеток, обеспечивающего их структурную целостность. Нарушение продуцирования эргостерола обуславливает изменение проницаемости мембран и лизис клеток. Этим и объясняется противогрибковое действие итраконазола.
Вещество проявляет активность в отношении инфекционных заболеваний, спровоцированных следующими грибами:
Разновидности грибов Candida, обладающие наименьшей сенситивностью к действию итраконазола: Candida tropicalis, Candida glabrata и Candida crusei.
Некоторые виды грибковых микроорганизмов, на жизнедеятельность и размножение которых Итразол не оказывает клинически значимого влияния: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. и Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. и Fusarium spp.
Устойчивость к азолам у грибов развивается постепенно и часто возникает вследствие ряда генетических мутаций. Нечувствительность к итраконазолу обусловлена гиперэкспрессией гена ERG11, обеспечивающего кодировку фермента 14α-деметилазы. Последний наиболее восприимчив к действию азолов. Также наблюдаются точечные мутации ERG11, уменьшающие степень связывания азолов с ферментами и/или активирующие транспортные системы, что повышает скорость выведения азолов. Отмечается перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам, относящимся к группе азолов, хотя устойчивость к одному лекарственному средству из этой категории не обязательно означает отсутствие чувствительности к другим препаратам из группы азолов. Также известны штаммы Aspergillus fumigates, устойчивые к Итразолу.
Поскольку итраконазол обладает нелинейной фармакокинетикой, он кумулируется в плазме крови при длительном лечении. Его равновесная концентрация обычно устанавливается приблизительно через 15 суток после начала приема, при этом площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) и максимальная концентрация действующего вещества оказываются примерно в 4-7 раз выше при многократном приеме, чем соответствующие показатели при однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация активного компонента итраконазола в плазме крови равна приблизительно 2 мкг/мл при приеме 200 мг Итразола 1 раз в сутки. Конечный период полувыведения традиционно варьируется от 16 до 28 часов при однократном приеме и от 34 до 42 часов при многократном приеме. Содержание итраконазола в плазме крови уменьшается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения лечения в зависимости от продолжительности терапии и назначенной дозы. Клиренс итраконазола снижается при более значимых дозах препарата вследствие насыщения путей его метаболизма в печени.
После перорального приема итраконазол абсорбируется с высокой скоростью. Максимальный уровень вещества в неизмененном виде регистрируется в плазме крови через 2–5 часов после приема внутрь. При этом абсолютная биодоступность соединения при пероральном применении составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность итраконазола регистрируется при приеме препарата сразу после еды.
У больных с пониженной кислотностью желудочного сока всасывание итраконазола снижается, к примеру, на фоне приема лекарственных средств, угнетающих синтез соляной кислоты в желудке (ингибиторы протонной помпы или антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов). Такое же явление наблюдается у больных с диагнозом «ахлоргидрия», сопровождающимся различными заболеваниями. У таких пациентов итраконазол натощак всасывается лучше при одновременном приеме с напитками, имеющими кислую среду (например, недиетическая кола).
Степень связывания итраконазола с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 99,8% (для связывания гидроксиитраконазола с альбумином этот показатель составляет 99,6%). Также вещество обладает сродством к липидам. В плазме крови содержание итраконазола в неизмененном виде составляет не более 0,2%.
Кажущийся объем распределения превышает 700 л, что говорит о значительном распределении активного компонента Итразола в тканях. Его уровень в мышцах, легких, селезенке, желудке, почках и костях оказывается в 2-3 раза выше по сравнению с концентрациями в плазме крови. При этом концентрация итраконазола в тканях, компонентом которых является кератин, особенно в кожных покровах, в 4 раза превышает таковую в плазме крови. Его содержание в спинномозговой жидкости существенно ниже, чем в плазме крови, однако отмечается эффективность итраконазола по отношению к возбудителям инфекций, обнаруженных в цереброспинальной жидкости.
Исследования in vitro доказали, что основным ферментом, отвечающим за метаболизм итраконазола, является изофермент CYP3A4. Действующее вещество активно метаболизируется в печени, образуя множество метаболитов. Важнейшим метаболитом является гидроксиитраконазол, in vitro обладающий противогрибковой активностью, сопоставимой с действием итраконазола. Уровень гидроксиитраконазола в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковой для итраконазола.
Итраконазол выводится преимущественно через кишечник (54%) и почки (35%) в виде неактивных метаболитов. Результаты исследования фармакокинетики данного вещества, меченного радиоактивным изотопом углерода 14С, говорят о том, что после приема внутрь через кишечник в неизмененном виде экскретируется 3–18% от принятой дозы итраконазола.
Поскольку итраконазол перераспределяется в тканях, в состав которых входит кератин, незначительно, его выведение зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация вещества в кожных покровах определяется на протяжении 2–4 недель после окончания терапии, длившейся 4 недели. Концентрация итраконазола в кератине ногтя остается практически неизменной на протяжении 6 месяцев после окончания курса лечения, длившегося 3 месяца. При этом вещество обнаруживается в ногтевых пластинах уже через 1 неделю после начала терапии.
Метаболизм итраконазола осуществляется в основном в печени. При однократном приеме 100 мг итраконазола у больных циррозом печени максимальная концентрация данного соединения оказывалась существенно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени однократный прием препарата приводил к увеличению среднего периода полувыведения, который в данном случае составлял 37±17 часов. У здоровых добровольцев этот показатель был равен 16±5 часов. Средняя AUC у здоровых добровольцев и больных циррозом печени была практически аналогичной. Сведения о длительном применении Итразола у пациентов, страдающих циррозом печени, отсутствуют.
В настоящий момент данных о последствиях перорального приема итраконазола пациентами с дисфункциями почек недостаточно. У больных уремией со средним клиренсом креатинина, равным 13 мл/мин/1,73 м2, AUC оказывается несколько ниже по сравнению с другими пациентами. На фармакокинетические показатели итраконазола практически не влияют гемодиализ или перитонеальный диализ, проводящийся в амбулаторных условиях.
Информация о длительном применении итраконазола у больных с дисфункциями почек является ограниченной. Проведение диализа не отражается на клиренсе или периоде полувыведения итраконазола либо гидроксиитраконазола.
Сведения о фармакокинетике итраконазола при его использовании у детей являются недостаточными. Клинические исследования фармакокинетических показателей у детей и подростков (возраст от 5 месяцев до 17 лет) проводились с применением препарата в форме раствора для внутривенного введения, раствора для приема внутрь и капсул. Индивидуально подобранные дозы итраконазола в виде раствора для приема внутрь и капсул составляли 1,5–12,5 мг/кг/день при приеме 1–2 раза в день. При приеме итраконазола в одинаковой суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации вещества в плазме оказывались сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов, получавших препарат 1 раз в день. Существенные различия в показателях AUC и общем клиренсе итраконазола в зависимости от возраста больного не были зарегистрированы. Изредка отмечалась незначительная взаимосвязь между возрастом больных и показателями конечного периода полувыведения, максимальной концентрацией и значением объема распределения. Объем распределения и установленный клиренс данного вещества определяются массой тела пациента.
Абсолютные:
Относительные:
Итразол принимают внутрь после приема пищи, проглатывая капсулы целиком и запивая водой.
Рекомендуемые схемы терапии в зависимости от показаний:
При онихомикозе может быть назначена беспрерывная либо пульс-терапия:
Рекомендуемые режимы дозирования Итразола при системных микозах в зависимости от вида инфекции:
Случаи передозировки Итразола наблюдаются очень редко. При ее наступлении рекомендуется в течение первого часа после приема препарата в высокой дозе промыть желудок и при необходимости принять активированный уголь. Специфический антидот отсутствует. Итраконазол не выводится путем гемодиализа.
Биодоступность итраконазола, принимаемого внутрь, может быть снижена при нарушенном иммунитете, например, у пациентов с пересаженными органами, больных СПИДом или нейтропенией, поэтому им может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Коррекция дозы Итразола также может быть необходима пациентам с почечной недостаточностью (т. к. возможно снижение биодоступности итраконазола).
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения Итразолом, вплоть до наступления первой менструации после отмены препарата.
Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка. При одновременном применении антацидных препаратов следует соблюдать как минимум 2-часовые интервалы между приемами лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией либо получающим ингибиторы протонового насоса или блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Итразол рекомендуется принимать с кислыми напитками.
Периодически во время лечения следует контролировать функцию печени пациентам с заболеваниями печени, при длительной терапии, а также при одновременном применении других лекарственных средств с гепатотоксическим действием. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить прием Итразола и обратиться к лечащему врачу в случае возникновения у них симптомов, на основании которых можно предположить развитие гепатита, таких как слабость, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, потемнение мочи.
Лечение также следует прекратить при развитии невропатии.
Случаи негативного влияния Итразола на скорость реакций и способность к концентрации внимания зарегистрированы не были.
Итразол запрещен к приему в период беременности и грудного вскармливания. Женщины с сохраненной репродуктивной функцией, которые проходят курс лечения препаратом, должны использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы Итразола.
Больным с диагностированным токсическим поражением печени на фоне приема других препаратов, заболеванием печени в активной стадии или повышенной активностью печеночных ферментов не рекомендуется проходить курс лечения Итразолом, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза значительно превышает риск возникновения нарушений в работе печени. В этом случае следует во время терапии постоянно контролировать активность печеночных ферментов.
Согласно инструкции, Итразол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4, вследствие чего возможно усиление или пролонгирование их действия, включая побочные эффекты.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кларитромицин, эритромицин, индинавир, ритонавир) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Итраконазол взаимодействует с препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов (рифабутином, рифампицином, фенитоином), поэтому их не рекомендуется назначать одновременно. Исследования по поводу взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как изониазид, фенобарбитал и карбамазепин, не проводились, однако сочетанное применение также не рекомендуется.
Другие препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с итраконазолом: блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин), мизоластин, астемизол, мидазолам, цизаприд, хинидин, терфенадин, дофетилид, триазолам, пимозид.
При одновременном назначении с Итразолом следующих препаратов необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, действием и побочными эффектами (может потребоваться снижение их дозы):
Аналогами Итразола являются: Изол, Иконазол, Итракон, Итраконазол, Итрал, Итрасин, Итрунгар, Ирунин, Метрикс, Микокур, Микостоп, Орунгал, Орунгамин, Орунзол, Спорагал, Спораксол, Триоксал, Фунит, Эсзол.
Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности – 2,5 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Итразол является эффективным препаратом для лечения заболеваний, связанных с грибковыми поражениями. Большинство пациентов, принимавших его, составили о нем положительное мнение. Они утверждают, что данное лекарственное средство хорошо помогает при гинекологических заболеваниях (дисбактериозе и кандидозе влагалища) и грибке ногтей.
Цена на Итразол в аптечных сетях составляет приблизительно 377–388 рублей (за упаковку 6 капсул), 675–718 рублей (за упаковку 14 шт.) и 984–1038 рублей (за упаковку 42 шт.).
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.