Кардосал 20

Кардосал 20 – лекарственный препарат гипотензивного действия, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, на одной стороне с оттиском «С14», со специфическим едва уловимым запахом (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению Кардосала 20).

Состав на одну таблетку:

• активный компонент: олмесартана медоксомил – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза с низкой степенью замещения, гипролоза с вязкостью 6–10 мПа×с, лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза;
• пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, гипромеллоза с вязкостью 5 мПа×с.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Олмесартана медоксомил – мощный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ₁-рецепторов). Ангиотензин II представляет собой первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы). Благодаря воздействию на АТ₁-рецепторы он играет важную роль в механизме возникновения артериальной гипертензии. Предполагается, что олмесартана медоксомил блокирует все действия гормона ангиотензина II, которые опосредованы АТ₁-рецепторами, причем независимо от пути синтеза и источника происхождения ангиотензина II. За счет специфического антагонизма препарата в отношении АТ₁-рецепторов ангиотензина II увеличивается активность ренина, ангиотензина I и ангиотензина II в плазме, а также снижается плазменная концентрация альдостерона.

У пациентов с артериальной гипертензией под влиянием Кардосала 20 наблюдается продолжительное дозозависимое уменьшение артериального давления. Нет доказательств того, что после приема первой дозы развивается артериальная гипотензия. Также отсутствуют доказательные данные о возникновении тахифилаксии при длительной терапии или о синдроме отмены после прекращения лечения (проявляется резким повышением артериального давления).

В результате приема олмесартана один раз в сутки обеспечивается мягкое и эффективное снижение артериального давления в течение 24 часов, причем эффективность однократного приема аналогична действию препарата при приеме два раза в сутки в той же суточной дозе.

Гипотензивное действие Кардосала 20 развивается обычно через 2 недели, а примерно через 8 недель от начала лечения наблюдается максимальный антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Олмесартана медоксомил – пролекарство, которое под действием кишечных ферментов и во время всасывания из желудочно-кишечного тракта, в портальной крови, превращается в олмесартан (активный метаболит). В плазме крови и/или каловых массах неизмененный олмесартана медоксомил или олмесартан с интактным участком медоксомила отсутствует. В среднем биодоступность олмесартана составляет 25,6%.

Максимальная плазменная концентрация активного метаболита достигается примерно через 2 часа после приема препарата внутрь и почти линейно возрастает при увеличении однократной дозы Кардосала 20 до 80 мг. Прием пищи практически не влияет на биодоступность действующего вещества, поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо от времени приема пищи.

До 99,7% олмесартана связывается с плазменными белками, при этом смещение данного показателя при взаимодействии с другими одновременно применяемыми препаратами и веществами высокой степени связывания с белками плазмы крови незначительно (этот факт подтверждается отсутствием клинически значимого взаимодействия с варфарином). С клетками крови олмесартан почти не связывается. После его внутривенного введения средний объем распределения составляет от 16 до 29 литров.

Клиренс из плазмы обычно равен 1,3 л/ч (с коэффициентом вариации 19%). Он достаточно низкий по сравнению с кровотоком в печени, который составляет 90 л/ч.

Олмесартан выводится почками (около 40% абсорбировавшегося вещества) и через гепатобилиарную систему (приблизительно 60%). Другие метаболиты, кроме олмесартана, отсутствуют. Кишечно-печеночная рециркуляция активного метаболита минимальна. Так как основная часть препарата выводится через печень, он противопоказан пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

После многократного приема внутрь Т_1/2 олмесартана составляет от 10 до 15 часов. Уже после приема первых нескольких доз Кардосала 20 достигается равновесное состояние. После 14 дней ежедневного применения дальнейшая кумуляция олмесартана не наблюдается. Клиренс в почках составляет в среднем 0,5–0,7 л/ч и не зависит от принятой дозы.

Фармакокинетика олмесартана у пациентов разного пола не имеет клинически значимых отличий.

При почечной недостаточности AUC (площадь под кривой «концентрация – время») увеличивается на 62, 82 и 179% у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью соответственно (если сравнивать с этим же показателем у здоровых добровольцев).

У лиц с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести после однократного приема препарата внутрь AUC олмесартана увеличивалась на 6% и 65% соответственно. После многократного приема Кардосала 20 AUC олмесартана у больных с умеренной печеночной недостаточностью на 65% выше аналогичного показателя у здоровых добровольцев. Средние значения максимальной плазменной концентрации у здоровых людей и пациентов с печеночной недостаточностью были сходны. Фармакокинетические параметры препарата у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались.

В пожилом и старческом возрасте (от 65 лет и старше) у пациентов с артериальной гипертензией при достижении равновесного состояния AUC олмесартана повышалась на 35% (у лиц в возрасте 65–75 лет) и на 44% (у больных старше 75 лет), по сравнению с пациентами более молодого возраста. Возможно такие различия были обусловлены возрастным снижением почечной функции.

Показания к применению

Кардосал 20 применяют для лечения эссенциальной (первичной) гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• состояние после пересадки почки (так как отсутствует опыт клинического применения препарата после трансплантации почки);
• обструкция желчевыводящих путей;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (поскольку в состав таблеток входит лактоза);
• совместный прием с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными препаратами у больных сахарным диабетом и/или пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• период беременности и лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Кардосал 20 применяют с осторожностью):

• легкая и средняя почечная недостаточность (значение клиренса креатинина более 20 мл/мин);
• умеренная печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• стеноз митрального или аортального клапанов;
• двусторонний стеноз артерий почек или стеноз почечной артерии единственной почки (вазоренальная гипертензия);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• цереброваскулярные заболевания;
• гипонатриемия и/или гиперкалиемия (из-за риска артериальной гипотензии, дегидратации и почечной недостаточности);
• состояния, приводящие к снижению объема циркулирующей крови (например, рвота и диарея);
• соблюдение диеты с ограниченным содержанием поваренной соли;
• синдром Конна (первичный альдостеронизм);
• одновременное применение с препаратами лития и диуретиками;
• пожилой возраст (пациенты старше 65 лет).

Кардосал 20, инструкция по применению: способ и дозировка

Кардосал 20 принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости. Препарат принимают один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Начальная доза составляет 10 мг в сутки однократно. Если желаемого снижения артериального давления не удалось достигнуть, можно повысить дозу до 20 мг в сутки. В дальнейшем при необходимости суточную дозу увеличивают до 40 мг. Для подбора дозы можно использовать различные дозировки препарата (Кардосал 10, Кардосал 20 или Кардосал 40).

Максимальная доза составляет 40 мг в сутки.

Лечение пациентов в возрасте старше 65 лет должно проводиться при условии тщательного контроля артериального давления.

При легкой и средней почечной недостаточности (клиренс креатинина от 20 до 60 мл/мин) максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг (у больных с тяжелой почечной недостаточностью олмесартана медоксомил не применяют).

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести препарат назначают в обычных дозах. При умеренной печеночной недостаточности начальная суточная доза составляет 10 мг, максимальная – 20 мг. В случае одновременного применения с диуретиками и/или другими гипотензивными средствами у пациентов с печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и артериальное давление. При тяжелой печеночной недостаточности Кардосал 20 противопоказан.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсические расстройства, тошнота, гастроэнтерит, диарея, боль в животе; нечасто – рвота;
• обмен веществ и питание: часто – повышение плазменной концентрации триглицеридов и мочевой кислоты; редко – увеличение содержания калия в крови;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – стенокардия; редко – значительное снижение артериального давления;
• дыхательная система: часто – ринит, фарингит, кашель, бронхит;
• нервная система и органы чувств: часто – головная боль, головокружение; нечасто – вертиго;
• мочевыделительная система: часто – инфекции мочевых путей, увеличение числа эритроцитов в моче; редко – почечная недостаточность, в том числе острая;
• лимфатическая система и кровь: нечасто – тромбоцитопения;
• костно-мышечная система: часто – артрит, боли в костях и спине; нечасто – мышечные боли; редко – мышечные судороги;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – аллергический дерматит, сыпь на коже, экзантема, зуд, крапивница; редко – отек Квинке;
• иммунная система: нечасто – анафилактические и анафилактоидные реакции;
• показатели лабораторных исследований: часто – повышение активности ферментов печени, увеличение содержания мочевины и креатинфосфокиназы в крови; редко – рост плазменной концентрации креатинина;
• прочие реакции: часто – гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, слабость, периферические отеки; нечасто – недомогание, астения, отек лица; редко – ощущение сонливости; единичные случаи – рабдомиолиз.

Передозировка

Данные о передозировке Кардосала 20 очень ограничены. Основной симптом – выраженное снижение артериального давления.

Больного следует уложить в горизонтальное положение (на спину), слегка приподняв ему ноги. Рекомендуется промыть желудок и/или дать пациенту активированный уголь. Дальнейшее лечение должно быть направлено на восполнение объема циркулирующей крови и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Эффективность диализа для выведения олмесартана не изучалась.

Особые указания

До начала терапии Кардосалом 20 необходимо устранить факторы, способствующие дополнительному снижению артериального давления (интенсивное лечение диуретиками, рвота, диарея, ограниченное потребление поваренной соли).

У некоторых пациентов функция почек и сосудистый тонус зависят от активности РААС в большей степени, чем у других (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности или стенозе почечных артерий). У таких больных одновременный прием других препаратов, влияющих на РААС, может приводить к развитию олигурии, азотемии, острой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности (редко).

При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II не может быть исключена возможность сходного терапевтического действия.

У пациентов с вазоренальной гипертензией, которые получают препараты, влияющие на РААС, повышен риск возникновения почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

При нарушениях функции почек во время лечения Кардосалом 20 рекомендуется периодически контролировать уровень креатинина и содержание калия в плазме крови.

Гиперкалиемия, иногда развивающаяся на фоне лечения антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) может быть смертельно опасной. Риск ее возникновения увеличивается при почечной недостаточности, дегидратации, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, острой декомпенсации сердечной деятельности, состояниях, которые сопровождаются массивным лизисом клеток (обширные травмы, рабдомиолиз, острая ишемия конечностей), при совместном применении с препаратами, повышающими плазменную концентрацию калия, а также в пожилом возрасте.

Назначение Кардосала 20 одновременно с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска данной комбинации. Рекомендуется рассмотреть другие варианты лечения.

У пациентов негроидной расы эффективность терапии олмесартана медоксомилом несколько ниже по сравнению с другими расами, что, по-видимому, обусловлено большей распространенностью низкой активности ренина плазмы в данной популяции.

Чрезмерное снижение артериального давления у больных с цереброваскулярной недостаточностью или ИБС может приводить к инсульту или инфаркту миокарда.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Кардосалом 20 могут возникать такие побочные реакции как слабость и сонливость, поэтому при управлении автомобилем или другими транспортными средствами, а также во время занятий иными потенциально опасными видами деятельности, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. Однако известно, что лекарственные средства, влияющие непосредственно на РААС, оказывают тяжелое тератогенное действие, поэтому в период беременности Кардосал 20 противопоказан. Если беременность наступила во время лечения препаратом, его следует немедленно отменить и назначить другую, альтернативную терапию.

Женщинам, планирующим беременность, желательно подбирать гипотензивные средства из других групп, безопасность которых во время беременности доказана соответствующими исследованиями. Исключение составляют случаи, когда применение антагонистов рецепторов ангиотензина II является жизненно необходимым.

Беременным женщинам, которые принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах, следует сделать ультразвуковое исследование плода, для оценки окостенения костей черепа и функции почек. Новорожденные, чьи матери принимали препараты данной группы, должны быть обследованы на предмет возможного нарушения почечной функции и развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, секретируется ли препарат с грудным молоком у человека. Имеются достоверные данные о проникновении олмесартана в грудное молоко крыс. Поэтому во время лактации Кардосал 20 противопоказан.

Применение в детском возрасте

У пациентов до 18 лет Кардосал 20 не применяют из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности использования олмесартана медоксомила в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

Олмесартана медоксомил противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). При клиренсе креатинина от 20 до 60 мл/мин Кардосал 20 применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Кардосал 20 противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и обструкцией желчевыводящих путей.

Применение в пожилом возрасте

У больных в возрасте (от 65 лет и старше) Кардосал 20 применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Кардосал 20 не рекомендуется принимать одновременно с препаратами калия, калийсодержащими заменителями солей, калийсберегающими диуретиками и другими препаратами, повышающими плазменную концентрацию калия (например, иммунодепрессантами, селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, гепарином, ингибиторами АПФ и др.), поскольку это может приводить к гиперкалиемии.

Антигипертензивное действие олмесартана обычно усиливается при совместном применении с другими средствами для снижения артериального давления.

Ингибиторы циклооксигеназы-2, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки) и антагонисты рецепторов ангиотензина II способны проявлять синергизм и уменьшать гломерулярную фильтрацию. В случае комбинации олмесартана с нестероидными противовоспалительными препаратами повышается вероятность возникновения острой почечной недостаточности, поэтому в начале совместной терапии рекомендуется контролировать функцию почек и употреблять достаточное количество жидкости. Кроме того, при одновременном применении возможно снижение антигипертензивной активности антагонистов рецепторов ангиотензина II и частичная потеря их терапевтического действия.

Не рекомендуется совместный прием с препаратами лития (из-за возможного обратимого повышения сывороточной концентрации лития и роста его токсичности).

Антациды (гидроксид магния и гидроксид алюминия) могут умеренно снижать биодоступность олмесартана.

Кардосал 20 не следует применять одновременно с алискиреном, алискиренсодержащими препаратами и ингибиторами АПФ, так как при двойной блокаде РААС частота возникновения гиперкалиемии, артериальной гипотензии и снижения функции почек выше, чем в случае терапии только каким-либо одним препаратом из перечисленных лекарственных средств.

Алискиренсодержащие препараты нельзя комбинировать с олмесартана медоксомилом у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Больным с диабетической нефропатией не следует одновременно назначать ингибиторы АПФ.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, правастатином, варфарином и гидрохлоротиазидом.

Аналоги

Аналогами Кардосала 20 являются Ангиаканд, Вальсакор, Диован, Зисакар, Ирбесартан, Кандекор, Кардосал 10, Кардосал 40, Кандесартан-СЗ, Лозартан, Микардис, Реникард, Телмисартан и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить в темном месте при температуре не более 30 °C.

Срок годности препарата составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардосале 20

Отзывов о Кардосале 20 не так много. Пациенты отмечают, что препарат хорошо снижает и стабилизирует давление, подходит для длительного применения. Таблетки удобно принимать (достаточного однократного приема в сутки).

Основным недостатком, по словам врачей и пациентов, является частое возникновение побочных эффектов, в том числе постоянной слабости и боли в грудной клетке.

Цена на Кардосал 20 в аптеках

Цена на Кардосал 20 в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 20 мг (по 28 шт. в упаковке) составляет в среднем 590–750 руб.